Varenicline (Systemic)

Názvy značek: Chantix
Třída drog: Antineoplastická činidla , Antineoplastická činidla

Použití Varenicline (Systemic)

Odvykání kouření

Doplněk při odvykání kouření cigaret.

Směrnice USPHS pro léčbu užívání a závislosti na tabáku doporučuje vareniklin jako jeden z několika léků první volby, které mohou spolehlivě zvýšit míru dlouhodobé abstinence kouření. Další informace naleznete v nejaktuálnějších pokynech pro klinickou praxi USPHS, které jsou k dispozici na [Web]

V klinických studiích zvyšovala terapie vareniklinem míru nepřetržité abstinence ve srovnání s placebem nebo aktivním komparátorem (např. Bupropionem). Také snížená chuť kouřit.

Ve studiích u pacientů se stabilním, dokumentovaným kardiovaskulárním onemocněním a pacientů s mírnou až středně těžkou CHOPN byla účinnost vareniklinu srovnatelná s účinností u běžné kuřácké populace bez těchto onemocnění.

Také hodnoceno u pacientů se stabilní velkou depresivní poruchou v postmarketingové studii; přínosy také pozorovány u této populace bez důkazů zvýšených neuropsyChiatrických účinků. (Viz Neuropsychiatrické příznaky a sebevražednost v části Upozornění.)

Účinnost a bezpečnost vareniklinu podávaného ve spojení s jinými terapiemi pro odvykání kouření (např. bupropion, nikotinová substituční terapie) nebyla stanovena.

Související drogy

Jak používat Varenicline (Systemic)

Administrace

Ústní administrace

Tablety podávejte perorálně po jídle s plnou sklenicí vody.

Dávkování

Dostupný jako vareniklin tartrát; dávka vyjádřená jako vareniklin.

Dospělí

Odvykání kouření perorálně

0,5 mg jednou denně ve dnech 1–3, poté 0,5 mg dvakrát denně ve dnech 4–7 a poté 1 mg dvakrát denně od 8. dne do konce 12 týdnů léčby. Začněte 1 týden před cílovým datem ukončení kouření. Alternativně mohou pacienti zahájit léčbu vareniklinem a poté přestat kouřit mezi 8. a 35. dnem léčby.

Titrujte dávku během prvního týdne léčby, abyste snížili výskyt nevolnosti související s drogou. U pacientů, kteří mají netolerovatelné nežádoucí účinky, může být dávka dočasně nebo trvale snížena.

U pacientů, kteří úspěšně přestali kouřit do konce 12 týdnů počáteční léčby, zvažte dalších 12 týdnů léčby, abyste zvýšili pravděpodobnost dlouhodobé abstinence.

Povzbudit pacienty, kteří jsou motivováni, ale nejsou schopni přestat kouřit během 12 týdnů počáteční léčby (z jiných důvodů, než je nesnášenlivost způsobená nežádoucími účinky), nebo ty, u kterých došlo k relapsu po léčbě vareniklinem, aby udělejte další pokus přestat kouřit, jakmile budou identifikovány a řešeny faktory zodpovědné za takové selhání.

Postupný přístup k odvykání perorálně

U pacientů, kteří nechtějí nebo nejsou schopni náhle přestat kouřit, zvažte postupný přístup k odvykání kouření.

Začněte s vareniklinem a zároveň snižte počet vykouřených cigaret o 50 % během prvních 4 týdnů; snížit o dalších 50 % v příštích 4 týdnech a poté pokračovat ve snižování, dokud nebude do 12 týdnů dosaženo úplné abstinence. Pokračujte ve vareniklinu dalších 12 týdnů s celkovou dobou léčby 24 týdnů.

Vyzvěte pacienty, aby se pokusili přestat dříve, pokud se cítí připraveni.

Limity předepisování

Dospělí

Perorálně

1 mg dvakrát denně.

Zvláštní populace

Poškození jater

Úprava dávkování není nutná.

Poškození ledvin

Mírné až středně těžké poškození ledvin: Není třeba upravovat dávkování.

Závažné poškození ledvin (Clcr <30 ml /minuta): Zpočátku podávejte 0,5 mg jednou denně; titrujte dávku podle potřeby na maximálně 0,5 mg dvakrát denně.

Pacienti s terminálním onemocněním ledvin podstupující hemodialýzu: maximálně 0,5 mg jednou denně.

Geriatričtí pacienti

Úprava dávkování není nutná; pečlivě vybírejte dávkování a sledujte funkci ledvin. (Viz Geriatrické použití v části Upozornění.)

Varování

Kontraindikace
  • Známá historie závažných hypersenzitivních reakcí nebo kožních reakcí na vareniklin.
    • Varování/Opatření

    Neuropsychiatrické příznaky a sebevražda

    Závažné neuropsychiatrické příhody, včetně změn nálady (např. deprese, mánie), psychózy, halucinací, paranoie, bludů, vražedných představ, nepřátelství, agitovanosti, agrese, úzkosti, paniky a suicidalita (např. sebevražedné myšlenky, pokusy a dokonané sebevraždy), hlášené během postmarketingové zkušenosti s vareniklinem a bupropionem (další lék na odvykání kouření); se vyskytla u pacientů s psychiatrickou anamnézou nebo bez ní.

    Další analýzy a studie, včetně velké randomizované kontrolované studie u více než 8000 pacientů, naznačují, že riziko je nižší, než se dříve myslelo, a je srovnatelné s nikotinovou substituční terapií nebo placebem. Existují však důkazy, které naznačují, že u pacientů s již existujícím psychiatrickým onemocněním (např. deprese, úzkostná porucha, schizofrenie) může být vyšší pravděpodobnost výskytu takových příhod.

    Přestože riziko přetrvává, zejména u jedinců se současným nebo minulým psychiatrickým onemocněním, pacienti obecně nepociťují vážné následky (např. hospitalizaci); proto přínosy odvykání kouření (např. snížené riziko rozvoje plicních onemocnění, kardiovaskulárních onemocnění a rakoviny) nadále převažují nad riziky těchto léků na odvykání.

    U pacientů sledujte neuropsychiatrické příznaky nebo zhoršení již existujících psychiatrických stavů . Vareniklin přerušte u pacientů, u kterých se rozvine agitovanost, nepřátelství, depresivní nálada nebo změny v chování či myšlení, které nejsou pro pacienta typické nebo u kterých se rozvinou sebevražedné myšlenky nebo sebevražedné chování. Přerušte léčbu, snižte dávkování nebo pokračujte v léčbě pod pečlivým sledováním na základě závažnosti příznaků a odpovědi pacienta na léčbu odvykání kouření.

    Zajistěte průběžné sledování pacienta a podpůrnou péči, dokud příznaky nevymizí.

    Některé neuropsychiatrické účinky, včetně neobvyklého a někdy agresivního chování namířeného vůči sobě nebo ostatním, mohou být zhoršeny současným užíváním alkoholu. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Záchvaty

    Hlášené záchvaty, ve většině případů se objevily během prvního měsíce léčby. Pozorováno u pacientů s anamnézou záchvatů i bez nich.

    Zvažte rizika versus přínosy u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jiných faktorů, které mohou snížit práh záchvatů. Pokud se během léčby objeví záchvat, okamžitě přerušte léčbu. (Viz Rady pro pacienty.)

    Současné užívání alkoholu

    Snížená tolerance alkoholu hlášená během postmarketingové zkušenosti, někdy doprovázená neobvyklým, agresivním chováním. (Viz Specifické drogy v části Interakce.) V některých případech vedlo agresivní chování k újmě na osobě nebo majetku. Pacienti často neměli žádnou paměť nebo si na události hůře pamatovali.

    Pacienti by měli snížit spotřebu alkoholu, dokud nebudou známy účinky vareniklinu na toleranci alkoholu. (Viz Rady pro pacienty.)

    Náhodné zranění

    Byly hlášeny dopravní nehody, nehody, které téměř nestihly v provozu, nebo jiná náhodná zranění. V některých případech byla hlášena somnolence, závratě, ztráta vědomí nebo potíže se soustředěním. (Viz Rady pro pacienty.)

    Kardiovaskulární účinky

    U pacientů se stabilním kardiovaskulárním onemocněním, kteří dostávali vareniklin, určité kardiovaskulární příhody (tj. angina pectoris, nefatální IM, nefatální cévní mozková příhoda, potřeba koronární revaskularizace, hospitalizace pro anginu pectoris, TIA, nová diagnóza onemocnění periferních cév, přijetí do nemocnice kvůli výkonu onemocnění periferních cév). Metaanalýza odhalila, že hlavní nežádoucí srdeční příhody (kardiovaskulární úmrtí, nefatální IM, nefatální cévní mozková příhoda) se vyskytovaly častěji během léčby a 30 dní po léčbě u pacientů užívajících vareniklin ve srovnání s pacienty užívajícími placebo, zatímco celková a kardiovaskulární mortalita byla nižší vareniklin. Výsledky nebyly statisticky významné, ale byly konzistentní; výkon byl omezen kvůli nízké četnosti událostí.

    Nebylo studováno u pacientů s nestabilním kardiovaskulárním onemocněním nebo u pacientů, kteří prodělali kardiovaskulární příhodu během 2 měsíců před screeningem.

    Zvažte rizika oproti přínosům užívání vareniklinu u kuřáků s kardiovaskulárním onemocněním . Kouření je nezávislým a hlavním rizikovým faktorem kardiovaskulárních onemocnění a odvykání má u této populace pacientů zvláštní význam.

    Poraďte pacientům, aby informovali poskytovatele zdravotní péče, pokud zaznamenají nové nebo zhoršující se příznaky kardiovaskulárního onemocnění.

    Somnambulismus

    Byl hlášen somnambulismus, který někdy vede k poškození sebe, druhých nebo majetku. (Viz Rady pro pacienty.)

    Reakce z přecitlivělosti

    Byly hlášeny reakce z přecitlivělosti, včetně angioedému. Projevy zahrnovaly otoky obličeje, úst (jazyka, rtů a dásní), končetin a krku (hltanu a hrtanu). Život ohrožující angioedém vyžadující okamžitou lékařskou péči kvůli vzácně hlášeným respiračním potížím.

    Pokud se takové příznaky objeví, okamžitě přerušte léčbu vareniklinem. (Viz Rady pro pacienty.)

    Dermatologické účinky

    Byly hlášeny závažné dermatologické reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a erythema multiforme; potenciálně život ohrožující. Poučte pacienty, aby přerušili léčbu vareniklinem a okamžitě kontaktovali poskytovatele zdravotní péče při prvním výskytu vyrážky se slizničními lézemi nebo jakýchkoli známek hypersenzitivity.

    Nauzea

    Nevolnost je nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem; obvykle mírné nebo středně závažné, závislé na dávce a často přechodné (ačkoli může přetrvávat několik měsíců).

    Počáteční titrace dávky vareniklinu snižuje výskyt nevolnosti (viz Dávkování v části Dávkování a způsob podání). Zvažte snížení dávky u pacientů trpících nesnesitelnou nevolností.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Dostupná data o lidech nedostačují k určení rizika souvisejícího s drogou. V reprodukčních studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné velké malformace, ale existují určité důkazy mateřské toxicity, vývojové toxicity a snížení hmotnosti plodu.

    Kouření během těhotenství je spojeno se známými riziky pro matku, plod a novorozence; není známo, zda odvykání kouření s vareniklinem může tato rizika snížit.

    Kojení

    U zvířat se distribuuje do mléka; není známo, zda je distribuován do lidského mléka nebo zda má lék nějaký účinek na kojené dítě nebo na produkci mléka. Zvažte známé přínosy kojení spolu s klinickou potřebou matky vareniklin a případnými nežádoucími účinky léku nebo základním onemocněním matky na kojence.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u dětí mladších 18 let stáří. (Viz Zvláštní populace v části Farmakokinetika.)

    Geriatrické použití

    Žádné podstatné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými, nelze však vyloučit zvýšenou citlivost.

    Vzhledem k věku volte dávkování opatrně. související snížení funkce ledvin. Může být užitečné ke sledování funkce ledvin u geriatrických pacientů.

    Renální poškození

    Expozice léku byla zvýšena u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin au pacientů s terminálním onemocněním ledvin podstupujících hemodialýzu.

    U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo s terminálním onemocněním ledvin, kteří podstupují hemodialýzu, se doporučuje úprava dávkování. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání.)

    Časté nežádoucí účinky

    Nevolnost, abnormální (živé, neobvyklé, zvláštní) sny, zácpa, plynatost, zvracení.

    Co ovlivní další léky Varenicline (Systemic)

    Fyziologické změny vyplývající z odvykání kouření (s vareniklinem nebo bez něj) mohou změnit farmakokinetiku nebo farmakodynamiku některých léků (např. inzulínu, teofylinu, warfarinu); může být nutná úprava dávkování.

    Vareniklin in vitro neinhibuje izoenzymy CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5; neindukuje izoenzymy CYP 1A2 nebo 3A4 in vitro.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Farmakokinetické interakce nepravděpodobné u léků metabolizovaných izoenzymy CYP nebo ovlivňujících izoenzymy CYP.

    Léky eliminované renální sekrecí

    Klinicky důležitá farmakokinetická interakce vyžadující snížení dávky vareniklinu je nepravděpodobná.

    Inhibitory transportéru organických kationtů

    Potenciální farmakokinetická interakce (zvýšená plazmatická koncentrace vareniklinu v důsledku snížení renální clearance). Současné užívání s inhibitory OCT2 nemusí vyžadovat úpravu dávkování vareniklinu; neočekává se, že by zvýšená systémová expozice vareniklinu byla klinicky významná.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Alkohol

    Potenciální zvýšené omamné účinky alkoholu; neobvyklé a někdy agresivní chování hlášené u pacientů konzumujících alkohol při užívání vareniklinu

    Snižte spotřebu alkoholu, dokud nebudou známy účinky vareniklinu na toleranci alkoholu

    Bupropion

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Bezpečnost kombinovaného použití nebyla stanovena

    Cimetidin

    Možná zvýšená plazmatická koncentrace vareniklinu v důsledku snížení renální clearance

    Neočekává se, že by interakce byla klinicky významná; úprava dávkování nemusí být nutná

    Digoxin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Metformin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Nikotin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná; zvýšený výskyt nežádoucích účinků (nauzea, bolest hlavy, zvracení, závratě, dyspepsie, únava) a zvýšený počet přerušení kombinované léčby (vareniklin a transdermální nikotinová náhražka) ve srovnání s těmi, kteří dostávají transdermální nikotin a placebo

    Bezpečnost a účinnost vareniklinu v kombinaci s jinými terapiemi pro odvykání kouření nebyla stanovena

    Warfarin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná; farmakokinetika warfarinu může být ovlivněna odvykáním kouření

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova