Varenicline (Systemic)

Торговые марки: Chantix
Класс препарата: Противоопухолевые агенты , Противоопухолевые агенты

Использование Varenicline (Systemic)

Отказ от курения

Дополнительное средство при отказе от курения.

Руководство USPHS по лечению употребления табака и табачной зависимости рекомендует варениклин в качестве одного из нескольких препаратов первой линии, которые могут достоверно повысить уровень долгосрочного воздержания от курения. Для получения дополнительной информации обратитесь к последней версии руководства по клинической практике USPHS, доступной на [Интернет]

В клинических исследованиях терапия варениклином увеличивала частоту постоянного воздержания от употребления наркотиков по сравнению с плацебо или активным препаратом сравнения (например, бупропионом). Также уменьшилось желание курить.

В исследованиях у пациентов со стабильными документально подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями и пациентов с легкой и умеренной ХОБЛ эффективность варениклина была сопоставима с таковой у общей курильной популяции без этих заболеваний.

Также оценивалось у пациентов со стабильным большим депрессивным расстройством в постмаркетинговом исследовании; преимущества также наблюдались в этой группе населения без признаков усиления нейропсихиатрических эффектов. (См. «Нейропсихиатрические симптомы и суицидальность в разделе «Предостережения»).

Эффективность и безопасность варениклина, назначаемого в сочетании с другими методами лечения отказа от курения (например, бупропионом, никотинзаместительной терапией), не установлены.

Родственные наркотики

Как использовать Varenicline (Systemic)

Введение

Поральный прием

Принимайте таблетки перорально после еды, запивая полным стаканом воды.

Дозировка

Доступно в форме варениклина тартрата; дозировка выражается в пересчете на варениклин.

Взрослые

Отказ от курения Перорально

0,5 мг один раз в день в дни 1–3, затем по 0,5 мг два раза в день в дни 4–7, а затем в 1 день. мг два раза в день с 8-го дня до конца 12-й недели лечения. Начните за 1 неделю до намеченной даты прекращения курения. В качестве альтернативы пациенты могут начать лечение варениклином, а затем бросить курить между 8 и 35 днями лечения.

Титируйте дозировку в течение первой недели лечения, чтобы снизить частоту тошноты, связанной с приемом препарата. Дозировка может быть снижена временно или навсегда у пациентов, которые испытывают непереносимые побочные эффекты.

У пациентов, которые успешно бросили курить к концу 12 недель первоначального лечения, рассмотрите возможность дополнительных 12 недель терапии, чтобы увеличить вероятность длительного воздержания.

Побуждайте пациентов, которые мотивированы, но не могут бросить курить в течение 12 недель после начала лечения (по причинам, отличным от непереносимости из-за побочных эффектов) или тех, у кого произошел рецидив после терапии варениклином, бросить курить предпримите еще одну попытку бросить курить, как только будут выявлены и устранены факторы, ответственные за такую ​​неудачу.

Подход к постепенному отказу от курения Оральный

У пациентов, которые не хотят или не могут резко бросить курить, рассмотрите возможность постепенного отказа от курения.

Начать варениклин, одновременно сократив количество выкуриваемых сигарет на 50% в течение первых 4 недель; снизить еще на 50% в течение следующих 4 недель, а затем продолжать снижать до тех пор, пока к 12 неделям не будет достигнуто полное воздержание. Продолжайте прием варениклина еще в течение 12 недель, общая продолжительность терапии составит 24 недели.

Побуждайте пациентов попытаться бросить курить раньше, если они чувствуют себя готовыми.

Границы назначения

Взрослые

Перорально

1 мг два раза в день

Особые группы населения

Нарушение функции печени

Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Легкая и умеренная почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс <30 мл) /минута): первоначально назначают 0,5 мг один раз в день; при необходимости титруйте дозу максимум до 0,5 мг два раза в день.

Пациенты с терминальной стадией заболевания почек, находящиеся на гемодиализе: максимум 0,5 мг один раз в день.

Генеральные пациенты

Коррекция дозировки не требуется; Тщательно выбирайте дозировку и контролируйте функцию почек. (См. «Использование в гериатрических целях» в разделе «Предостережения»).

Предупреждения

Противопоказания
  • Известные в анамнезе серьезные реакции гиперчувствительности или кожные реакции на варениклин.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Нейропсихиатрические симптомы и суицидальность

    Серьезные нервно-психические явления, включая изменения настроения (например, депрессия, мания), психоз, галлюцинации, паранойя, бред, мысли об убийстве, враждебность, возбуждение, агрессия, тревога, паника и суицидальность (например, суицидальные мысли, попытки и завершенные самоубийства), о которых сообщалось во время постмаркетингового опыта применения варениклина и бупропиона (другого препарата для прекращения курения); наблюдалось у пациентов с психиатрическим анамнезом или без него.

    Дополнительные анализы и исследования, включая крупное рандомизированное контролируемое исследование с участием более чем 8000 пациентов, показывают, что риск ниже, чем считалось ранее, и сопоставим с никотинзаместительной терапией или плацебо. Однако есть данные, указывающие на то, что пациенты с ранее существовавшим психическим заболеванием (например, депрессией, тревожным расстройством, шизофренией) могут с большей вероятностью испытывать такие явления.

    Хотя риск сохраняется, особенно у лиц с текущими или прошлыми психическими заболеваниями, пациенты обычно не испытывают серьезных последствий (например, госпитализации); поэтому польза от прекращения курения (например, снижение риска развития заболеваний легких, сердечно-сосудистых заболеваний и рака) по-прежнему перевешивает риски, связанные с применением этих препаратов для прекращения курения.

    Наблюдайте за пациентами на предмет нейропсихиатрических симптомов или ухудшения ранее существовавших психических заболеваний. . Прекратите прием варениклина у пациентов, у которых развивается возбуждение, враждебность, депрессивное настроение или изменения в поведении или мышлении, не типичные для пациента, или у которых развиваются суицидальные мысли или суицидальное поведение. Прекратите терапию, уменьшите дозировку или продолжайте лечение под тщательным наблюдением в зависимости от тяжести симптомов и реакции пациента на терапию для прекращения курения.

    Обеспечьте постоянный мониторинг пациента и поддерживающую терапию до исчезновения симптомов.

    Некоторые нейропсихиатрические эффекты, включая необычное, а иногда и агрессивное поведение, направленное на себя или других, могут усугубляться при одновременном употреблении алкоголя. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Судороги

    Сообщалось о судорогах, которые в большинстве случаев возникали в течение первого месяца терапии. Наблюдается как у пациентов с судорогами в анамнезе, так и без них.

    Взвешивайте риски и преимущества у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами, которые могут снизить порог судорожной активности. Немедленно прекратите прием препарата, если во время терапии возникнет судорога. (См. «Советы пациентам».)

    Сопутствующее употребление алкоголя

    В постмаркетинговом периоде сообщалось о снижении толерантности к алкоголю, иногда сопровождающемся необычным агрессивным поведением. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».) В некоторых случаях агрессивное поведение приводило к причинению вреда человеку или имуществу. Пациенты часто не имели памяти или плохо запоминали события.

    Пациентам следует сократить употребление алкоголя до тех пор, пока не станет известно влияние варениклина на толерантность к алкоголю. (См. «Советы пациентам».)

    Случайная травма

    Сообщается о дорожно-транспортных происшествиях, несчастных случаях на дорогах или других случайных травмах. В некоторых случаях сообщалось о сонливости, головокружении, потере сознания или трудностях с концентрацией внимания. (См. «Советы пациентам».)

    Сердечно-сосудистые эффекты

    У пациентов со стабильным сердечно-сосудистым заболеванием, получавших варениклин, наблюдались определенные сердечно-сосудистые события (например, стенокардия, нефатальный ИМ, нефатальный инсульт, необходимость коронарной реваскуляризации, госпитализация по поводу стенокардии, ТИА, новый диагноз заболевания периферических сосудов, госпитализация по поводу процедуры заболевания периферических сосудов). Метаанализ показал, что основные нежелательные сердечные события (сердечно-сосудистая смерть, нефатальный ИМ, нефатальный инсульт) возникали чаще во время лечения и через 30 дней после лечения у пациентов, получавших варениклин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, в то время как общая и сердечно-сосудистая смертность была ниже у пациентов, получавших плацебо. варениклин. Результаты не были статистически значимыми, но были последовательными; мощность была ограничена из-за низкой частоты событий.

    Не изучалось у пациентов с нестабильным сердечно-сосудистым заболеванием или у пациентов, у которых наблюдались сердечно-сосудистые события в течение 2 месяцев до скрининга.

    Взвешивайте риски и преимущества использования варениклина у курильщиков с сердечно-сосудистыми заболеваниями. . Курение является независимым и основным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний, и прекращение курения имеет особое значение для этой группы пациентов.

    Посоветуйте пациентам сообщать врачу, если у них появляются новые или ухудшаются симптомы сердечно-сосудистых заболеваний.

    Сомнамбулизм

    Сообщается о сомнамбулизме, иногда приводящем к причинению вреда себе, другим людям или имуществу. (См. «Советы пациентам».)

    Реакции чувствительности

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек. Проявления включали отек лица, рта (языка, губ и десен), конечностей и шеи (глотки и гортани). Угрожающий жизни ангионевротический отек, требующий неотложной медицинской помощи из-за редко встречающихся нарушений дыхания.

    Немедленно прекратите прием варениклина при возникновении таких симптомов. (См. «Советы пациентам».)

    Дерматологические эффекты

    Сообщалось о серьезных дерматологических реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритему; потенциально опасен для жизни. Попросите пациентов прекратить прием варениклина и немедленно обратиться к врачу при первом появлении сыпи, поражений слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности.

    Тошнота

    Тошнота является наиболее частым побочным эффектом; обычно легкая или умеренная, зависит от дозы и часто преходящая (хотя может сохраняться в течение нескольких месяцев).

    Первоначальное титрование дозы варениклина снижает частоту тошноты (см. раздел «Дозировка и способ применения»). Рассмотрите возможность снижения дозировки у пациентов, испытывающих невыносимую тошноту.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Имеющихся данных о людях недостаточно для определения риска, связанного с приемом препарата. В репродуктивных исследованиях на животных не наблюдалось серьезных пороков развития, но есть некоторые свидетельства материнской токсичности, токсичности для развития и снижения веса плода.

    Курение во время беременности связано с известными рисками для матери, плода и новорожденного; неизвестно, может ли прекращение курения с помощью варениклина снизить эти риски.

    Лактация

    Проникает в молоко у животных; неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко или оказывает ли препарат какое-либо влияние на грудного ребенка или на выработку молока. Учитывайте известные преимущества грудного вскармливания, а также клиническую потребность матери в варениклине и любые потенциальные побочные эффекты препарата или основного состояния матери на ребенка.

    Использование в педиатрических целях

    Безопасность и эффективность у детей <18 лет не установлены. возраст. (См. «Особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Гериатрическое применение

    Существенных различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми взрослыми нет, но нельзя исключать повышенную чувствительность.

    Подбирайте дозировку осторожно из-за возраста. -связанное снижение функции почек. Может быть полезен для контроля функции почек у пожилых пациентов.

    Нарушение функции почек

    Воздействие препарата увеличивалось у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

    Корректировка дозы рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Дозировка и применение»).

    Распространенные побочные эффекты

    Тошнота, аномальные (яркие, необычные, странные) сновидения, запор, метеоризм, рвота.

    На какие другие лекарства повлияют Varenicline (Systemic)

    Физиологические изменения, возникающие в результате прекращения курения (с варениклином или без него), могут изменить фармакокинетику или фармакодинамику некоторых препаратов (например, инсулина, теофиллина, варфарина); может потребоваться коррекция дозировки.

    Варениклин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; не индуцирует изоферменты CYP 1A2 или 3A4 in vitro.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени или метаболизирующиеся ими

    Фармакокинетические взаимодействия маловероятны с лекарственными средствами, метаболизирующимися или влияющими на изоферменты CYP.

    Лекарственные средства, выводимые почками

    Клинически важное фармакокинетическое взаимодействие, требующее снижения дозы варениклина, маловероятно.

    Ингибиторы переносчиков органических катионов

    Потенциальное фармакокинетическое взаимодействие (повышение концентрации в плазме) варениклина в результате снижения почечного клиренса). Одновременное применение с ингибиторами OCT2 может не требовать коррекции дозы варениклина; Ожидается, что повышенное системное воздействие варениклина не будет иметь клинического значения.

    Конкретные препараты

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Комментарии

    Алкоголь

    Потенциальное усиление опьяняющего действия алкоголя; у пациентов, употребляющих алкоголь во время приема варениклина, наблюдалось необычное, а иногда и агрессивное поведение

    Снизить потребление алкоголя до тех пор, пока не станет известно влияние варениклина на толерантность к алкоголю

    Бупропион

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Безопасность комбинированного применения не установлена

    Циметидин

    Возможно повышение концентрации варениклина в плазме вследствие снижения почечного клиренса

    Взаимодействие не будет клинически значимым; коррекция дозировки может не потребоваться

    Дигоксин

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Метформин

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно

    Никотин

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно; повышенная частота побочных эффектов (тошнота, головная боль, рвота, головокружение, диспепсия, утомляемость) и повышенная частота прекращения комбинированной терапии (варениклин и трансдермальная никотиновая заместительная терапия) по сравнению с теми, кто получал трансдермальный никотин и плацебо.

    Безопасность и эффективность варениклина в сочетании с другими методами лечения курения не установлена.

    Варфарин

    Фармакокинетическое взаимодействие маловероятно; отказ от курения может повлиять на фармакокинетику варфарина

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова