ACENOCOCOUMAROL 4 SPM Treats a zabraňuje přetížení (3 puchýře x 10 tablet)

Léková forma Krabice 3 puchýřů x 10 tablet
Specifikace Acenocoumarol
Složka Fibrilace síní, infarkt myokardu, obstrukce plicní tepny, psoriáza, hluboká žilní trombóza

Složka

Informace o složení	Obsah
Acenocoumarol	4mg

Použití

Indikace

acenocoumarol 4 mg je indikováno pro léčbu a prevenci přetížení.

farmakologické

acenocoumarol je anti -vitamin K anti -koagulační lék. Játra syntetizují krevní koagulační faktory II, VII, IX a X, jakož i protein C a S, vyžadující přítomnost vitamínu K. V tomto procesu je vitamin K „aktivní“ přeměněn na „neaktivní“ formu, poté znovu aktivován vitaminem K epoxidem reduktázou 1. Je považován za inhibován inhibován vkorc1, a tak vyčerpává funkční zdroj funkce vitamínu K, a tak snižuje syntézu pozitivních koagulačních faktorů.

Po odebrání odolával vitaminu K v krvi po dobu 36 až 72 hodin. Léčba léčiva anti -vitaminu K po zastavení léčiva může antikoagulanty také trvat 2-3 dny. Lék omezuje vývoj existující trombózy a zabraňuje sekundárním příznakům trombózy, ačkoli neexistuje přímý trombotický účinek, protože nezmění poškození ischemické tkáně.

Pharmacokinetics

Absorpce

Acenocoumarol absorbuje rychle po odebrání, v oběhovém systému je přítomno nejméně 60% dávky. Vrcholové koncentrace plazmy se dosáhne po 1-3 hodinách jednotlivé hodnoty 10 mg a AUC je úměrná dávce 8 -16 mg.

Distribuce

Více než 98% acenocoumarol se váže na protein, hlavně s albuminem. Distribuční objem 0,16 - 0,18 l/kg pro izomery R (+) a 0,22 - 0,34 l/kg pro izomery S ( -).

Metabolismus

acenocoumarol je široce metabolizován, hydroxylační 6- a 7- obou izomerů acenocoumarol je hlavní metabolit a cytochrom P450 2C9 je hlavním místem, které převádí na tyto čtyři metabolity. Jiné enzymy související s metabolickým (R) -acenocoumarol jsou CYP1A2 a CYP2C19. Snížením skupiny keto se vytvoří dva metabolity karbinolu.

Redukce nitro skupin tvoří amino metabolity. Žádné metabolity v této skupině látek nemají antikoagulační účinky u lidí, ale všechny pracují u zvířat. Vlastnosti mohou souviset s genem souvisejícím s CYP2C9 pro 14% změn souvisejících s pečlivou reakcí acenocoumarolu.

eliminace

asi 29% je eliminováno ve stolici a 60% v moči, s méně než 0,2% dávky vylučující ledviny ve formě konstanty. Doba prodeje acenocoumarolu z plazmy je od 8 do 11 hodin. Množství plazmatické vůle je 3,65 hodiny po pití. Celkové odstranění plazmy izomerů Acenocoumarolu má významnou vyšší aktivitu koagulace krve, nižší než izomer S (-).

Zvláštní populace:

Staří geriatričtí pacienti: Koncentrace plazmatických léčiv je obvykle vyšší u 70 -letých pacientů nebo vyšší ve srovnání s mladšími pacienty po použití stejné dávky.

Selhání ledvin: Neexistuje žádná klinická farmaceutická informace o acenocoumarolu u pacientů s poškozením ledvin. Na základě eliminace močových cest acenocoumarolu nelze schopnost akumulovat metabolity u pacientů s funkcí ledvin vyloučit. Proto je acenocoumarol kontraindikován u pacientů se závažným poškozením ledvin a musí být opatrný u pacientů s mírným a středním renálním poškozením. Na základě metabolismu acenocoumarolu a schopnosti pracovat při redukci enzymů, CYP2C9, CYP1A2 a CYP3A4, jasně vyčištěné clearance, takže použití acenokomarolu je u pacientů s těžkým a opatrným selháním jater u pacientů s mírným a střední velikostí jater.

Před odběrem ACENOCOCOUMAROL 4 SPM Treats a zabraňuje přetížení (3 puchýře x 10 tablet)

Jak používat

acenocoumarol 4 mg je denní dávka musí být vždy používána ve stejnou denní době. Pilulka musí být spolknuta vodou.

dávka

Dávka acenocoumarolu musí být personalizována. Pokud je hodnota PT/INR v normálním rozsahu před začátkem léčby, doporučuje se následující dávka:

Počáteční dávka je užitečná v rozmezí 2 mg/den do 4 mg/den, žádná počáteční dávka není vyšší. Léčba může také začít s vyšším počátečním režimem dávky, obvykle 6 mg v první den a druhý den je 4 mg.

Pokud je doba tromboplastinu normální, musí být léčba postavena s opatrností.

starší pacienti (> 65 let), pacienti s játrami nebo těžkým srdečním selháním s přetížením jater nebo podvyživenými pacienty mohou vyžadovat nižší dávky během počátečního a udržovacího léčby. Čas mezi testy lze později rozšířit v závislosti na stabilitě výsledků. Vzorek krve pro provádění testů v laboratoři musí být vždy prováděn ve stejnou dobu.

Udržujte léčbu a testy srážení krve:

Údržbářská dávka acenocoumarolu se mění z pacientů na jiné a musí být testována samostatně na základě hodnoty PT/INR. PT/INR musí být vyhodnocena v pravidelném období nejméně jednou měsíčně.

Dávka údržby je obecně v rozmezí 1 až 8 mg denně v závislosti na jednotlivém pacientovi, jiných onemocněních v těle, klinických indikacích a zvyšuje touhu odolávat koagulaci krve.

V závislosti na klinických indikátorech je optimalizace rezistence na koagulaci krve nebo rozsah léčby obecně zaměřeno na hodnoty INR 2.0 a 3,5. Hodnota INR je vyšší než 4,5, může být vyžadována pro samostatné případy. INR* se doporučuje pro koagulační léčbu perorální krve.

Indikace

IRN se doporučuje

2,0 - 3,0

atriální arytmia

2,0 - 3.0

2,0 - 3,0

2,0 - 3,5

Mechanické hodnoty srdce.

2,0 - 3,5

Reakce tromboplastinu každého jednotlivce ve srovnání s mezinárodními srovnávacími standardy Světové zdravotnické organizace se odráží Mezinárodním indexem citlivému indexu (ISI).

"Mezinárodní normální poměr" (INR) je dán za účelem standardizace PT. INR je poměr rezistence na koagulaci krve pacienta pro normální plazmatickou PT a tromboplastin ve stejném systému meče, který dosahuje kapacity hodnoty definované mezinárodním citlivým indexem.

Zvláštní populace

Selhání ledvin: Acenocomarol se nedoporučuje u pacientů se závažným poškozením ledvin v důsledku zvýšeného rizika krvácení. Buďte opatrní u pacientů s mírným a středním selháním ledvin.

Selhání jater: Acenocoumarol se nedoporučuje u pacientů se závažným selháním jater v důsledku zvýšeného rizika krvácení. Musí být opatrný u pacientů s mírným a středním selháním jater.

Populace dětí: Zkušenosti s koagulačními léky na perorální krev včetně acenokomarolu u dětí jsou omezené. Doporučuje se opatření a monitorování častěji než protrombin a INR.

starší dávky jsou doporučovány nižší dávky, dávka dospělých může pro starší pacienty dostatečná. Doporučuje se opatření a monitorování častěji než protrombin a INR. Etnická skupina: Enzymový systém CYP2C9 ukazuje, že mnoho typů a frekvencí v komunitě se liší. V evropské, severoafrické, západní Asii a Indii jsou CYP2C9*2 a CYP2C9*3 s frekvencí 12% a 8%. Pacienti s jednou nebo více variantami genu odpovídající této CYP2C9 snižuje clearance S - Acenocoumarol. Pacienti v Africe, CYP2C9*2 a CYP2C9*3 mají odpovídající genovou frekvenci nižší než 1 - 4% a 0,5 - 2,3%, ve srovnání s evropskými, severoafrickými, západní a Indie regiony. Japonci mají nižší genovou frekvenci 0,1% a 1 - 6% pro CYP2C9*2 a CYP2C9*3. Údržbářská dávka acenocoumarolu je založena na genotypu. Podrobné informace o údržbě a střední dávce jsou založeny na genotypu CYP2C9 uvedené v tabulce 1.

Tabulka 1: Genetický genotyp CYP2C9 a udržovací dávce acenocomarolu:

genotyp

Očekávaná dávka (mg/týden)

Průměrné dávky (mg/týden)

Rozsah

169

17,18.715,8

2,3 - 61

14,4

6.3

13,5

3,5 - 37,5

11,0

5,1

10,5

2,3 - 22Specifická dávka závisí na stavu a úrovni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku musíte konzultovat lékaře nebo lékařského specialisty.

Co dělat při předávkování?

Příznaky:

Krvácení se vyskytuje během 1-5 dnů po pití, krvácení z nosu, hematurie, krvácení žaludku, vaginálního krvácení, krvácení, krvácení pod kůží, dásně, dělohu a klouby. Kromě toho příznaky: tachykardie, hypotenze, poruchy periferního oběhu, nevolnost, průjem, bolest břicha.

Management:

Předávkování je obvykle založeno na INR a příznacích krvácení musí být opatření pro přizpůsobení postupně tak, aby nezpůsobila trombózu.

Pokud je INR na léčebné oblasti, ale pod 5, a pacient nevykazuje známky krvácení nebo nemusí rychle upravit srážení krve před chirurgickým zákrokem: 1 čas na užívání 1 léčby a poté pokračujte v léčbě při nižších dávkách, když dosáhne požadovaného INR. Pokud je INR velmi blízko k požadovanému INR, snižte dávku, aniž byste museli léčbu opustit.

Pokud je INR nad 5 a menší než 9, pacient nevykazuje známky krvácení jiného než krvácení nebo nosebleeds: odstraňte 1 nebo 2krát, abyste užívali antikoagulační léčiva, měřili INR častěji a poté nechte Int INR žádoucí, opět vezměte léčivo při nižších dávkách. Pokud má pacient jiná rizika krvácení, vzdát se léku 1krát a dávat vitamín K od 2,5 mg perorálním nebo 0,5 - 1 mg intravenózní linií pomalu po dobu 1 hodiny.

Pokud je INR přes 9 bez krvácení, vyjměte 1 lék a používejte vitamín K od 3 do 5 mg perorálním, nebo 1 - 1,5 mg pomalou intravenózní infuzí po dobu 1 hodiny umožňuje snížit INR během 24 - 48 hodin; Poté použijte acenocomarol v nižších dávkách, pravidelně sledujte INR a v případě potřeby se opakujte pomocí vitamínu K.

6 Vitamin K se může opakovat každých 12 hodin. Po vysokých dávkách léčby vitamínem K může dojít k období před návratem anti -vitaminu K. K.

V případě otravy v důsledku nehody musí být také vyhodnocen podle INR a projevuje komplikace krvácení. Musí měřit INR po mnoho dní později (2-5 dní), přičemž se vezme v úvahu půl dlouhé životnosti antikoagulačních léků.

V případě předávkování vezměte pacienta do nejbližší pohotovostní místnosti pro podpůrnou léčbu. Potřeba léčby gastrointestinálním, přidáním aktivovaného uhlíku a užívání cholestyraminu pomáhá zvýšit eliminaci léčiva. Výhody léčby by měly být vyváženy rizikem krvácení každého pacienta.

Poznámka:

Výplach žaludku může zvýšit riziko krvácení žaludku.

Nepoužívejte vitamin K jako antagonisty, zejména ti, kteří požadují nepřetržité antikoagulační použití, jako jsou pacienti používající umělou chlopni.

Co dělat při zapomenutí 1 dávky? Pokud pacient zapomene na předepsanou dávku v plánu, musí být dávka použita co nejdříve během stejného dne. Pacienti by neměli používat zapomenutou dávku dvojnásobnou denní dávkou k kompenzaci zapomenutých dávek, ale musí odkazovat na léčebného lékaře.

Vedlejší efekty

Při použití acenocoumarol 4 mg můžete zažít nežádoucí účinky (ADR).

Common, ADR> 1/100

Tělo: krvácení.

centrální nervový systém: krvácení. Trávení: krvácení. oko: krvácení.

neobvyklé, 1/1000

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikovaný

acenocoumarol 4mg kontraindikace v následujících případech:

Hypersenzitivita na acenocoumarol, deriváty Cooumarinu nebo přísady v léčivě.

Těhotné ženy.

Starší lidé, alkoholismus, neurologické poruchy nebo lidé, kteří nemají dohled.

Všechny podmínky nadměrného krvácení mohou mít klinické přínosy, jako je krvácení a/nebo hemoragická porucha.

Těsně před nebo po chirurgickém zákroku na centrálním nervovém systému nebo chirurgii oka a traumatu souvisí s nadměrnou expozicí tkání.

Gastrointestinální vředy nebo silné krvácení střeva - střevní, močové - genitální nebo dýchací systém.

krvácení mozkových krevních cév.

akutní perikarditida, perikardiální tekutina.

Zánět perikardu.

Silná hypertenze.

závažné nebo těžké selhání jater a případy aktivity rozkladu fibrinu se zvýšily s aktivitou plic, prostaty nebo dělohy.V klinických stavech, které vyžadují rychlou koagulaci krve, je počáteční léčba heparinem preferována, protože účinek acenocoumarolu v krvi je pomalý. Převod na acenocoumarol může začít současně s léčbou heparinu nebo může zpomalit v závislosti na klinickém stavu. Pro zajištění pokračujícího odolnosti proti srážení krve se doporučuje pokračovat v předepisování léčby heparinu nejméně 4 dny po zahájení léčby acenocoumarolu a pokračujícím ošetření heparinu, dokud není INR v cílovém rozmezí po dobu nejméně dvou po sobě jdoucích dnů. Během fáze přeměny je nutné pečlivě sledovat účinek antikoagulantů.

Zubní ošetření a chirurgie

Pacienti, kteří používají acenocoumarol, kteří podstupují chirurgický zákrok nebo invazi, vyžaduje přísné zkoumání stavu jejich krevního srážení. Za určitých podmínek, například když je chirurgická poloha omezená a dostupná, je povoleno účinně používat místní procesy pro hemostázu, lze velmi malé dentální a chirurgické procesy provádět během pokračující rezistence na koagulaci krve bez nadměrného krvácení.

Rozhodnutí zastavit acenocoumarol, a to i v krátké době, musí pečlivě zvážit rizika a individuální výhody. Zavedení severního mostu k léčbě koagulace krve, jako je heparin, musí být založeno na pečlivém vyhodnocení rizika embolie a krvácení.

Hepatické selhání

být opatrný u pacientů s mírným a středním selháním jater kvůli syntéze koagulačních faktorů může být narušena nebo může mít abnormální aktivitu destiček.

selhání ledvin

Vzhledem k schopnosti akumulovat metabolity při zhoršené funkci ledvin být opatrný u pacientů s mírným a středním poškozením ledvin.

srdeční selhání

Při těžkém srdečním selhání je třeba provést exprese extrémně opatrné dávky, protože přetížení může snížit aktivitu gama - karboxylace faktorů srážení krve. Při zotavení přetížení jater je však nutné zvýšit dávku.

hematologie

Buďte opatrní u pacientů, kteří po poranění znali nebo podezřelí abnormální krvácení, nedostatek proteinu C nebo proteinů.

Zvláštní populace

U pacientů s dětmi a staršími (> 65 let) se doporučuje opatrnost a monitorování častěji než protrombin a INR.

Jiné formy:

Přísné lékařské monitorování musí být prováděno v případech nebo podmínkách, které mohou snížit proteinové vazby acenocoumarolu (jako: hypertyreóza, nádor, onemocnění ledvin, zánět a infekce).

Poruchy ovlivňující absorpci žaludku - střeva mohou změnit antikoagulační účinek acenocoumarolu.

Během léčby antikoagulačními léky může injekční injekční ve svalu způsobit nádory a je třeba se vyhnout.

Subkutánní injekce a intravenózní injekci lze provést bez způsobilosti této komplikace.

Musí být provedena pečlivá péče, je nutná ke zkrácení PT/INR (čas tromboplastinu) pro proces diagnostiky nebo léčby (jako je x -Ray, páteřní škádlení, velmi malá chirurgie, extrakce zubů ...).

Pacienti se vzácnými genetickými problémy v toleranci galaktózy, nedostatku lapp laktázy nebo malposure - galaktóza nesmí tento lék používat.

Schopnost řídit a provozovat strojní zařízení

neovlivňuje schopnost řídit a používat stroje.

Těhotenství

, když matka vzala tento lék v první čtvrtině těhotenství, došlo k statistice asi 4% plodu. V následujících čtvrtích stále existuje riziko (včetně potratu). Používejte lék pouze tehdy, když je pro heparin nemožné.

Doba kojení

Vyvarujte se kojení. Pokud musíte kojit, měli byste pro dítě kompenzovat vitamín K.

Interaktivní léčivo

Mnoho léků může interagovat s léky na anti -vitamin K, takže musí monitorovat pacienty 3-4 dny po přidání nebo odstranění kombinovaných léků

Kontraindikace pro koordinaci:

Aspirin (zejména s vysokými dávkami více než 3 g/den) zvyšuje antikoagulační účinky a riziko krvácení v důsledku inhibitu agregace destiček a přenosu antikoagulačních léků z vazby s proteiny plazmy.

Miconazol: Překvapivě krvácení může být závažné kvůli zvýšené krvi v krvi a inhibici metabolismu anti -vitaminu K.

Fenylbutazon zvyšuje antikoagulanty v kombinaci

Pyrazol Nesteroidální anti -zánětlivá léčiva: zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice destiček a gastrointestinální sliznice.

Nekoordinujte:

Aspirin s dávkou menší než 3 g/den.

nesteroidní anti -zánětlivá léčiva, včetně selektivní inhibice Cox -2.

Chloramfenicol: Zvyšuje účinek antikoagulačních orálních léků v důsledku snížení metabolismu tohoto léčiva v játrech. Pokud není možné vyhnout se koordinaci, musíte INR častěji zkontrolovat, upravit dávku do 8 dnů zastavení chloramfenikolu a po 8 dnech.

Diflunisal: Zvýšení účinku antikoagulačních perorálních léků v důsledku konkurence spojené s plazmatickými proteiny.

by měl brát jiné léky proti bolesti, jako je paracetamol.

UPOZORNĚNÍ Při koordinaci:

Allopurinol, Aminoglutethimid, Amiodaron, androgen, antidepresivní léky serotonin, benzbromaron, bosentan, karbamazepin, cefalosporin, cimetidin (více než 800 mg/den), cisaprid, cholestyramin, kortikortin (s výjimkou hydrokortinu), additidin), kytol), additidin), kytan), additidin) léky, fibráty, plísňové azoly, fluorochinolony, heparin, hormony štítné žlázy, indukční léky na enzymy, statiny, makrolidy (s výjimkou spiramycinu), efaviparin, efavirenz, imidazol, orlistat, pentoxifylin, fenytoin, propafon, propafon, propafon, propafon, propafen, propafen, propafen, propafen, propafen, propafen, propafen. Lopinavir, některé sulfamidy (sulfamethoxazol, sulfafurazol, sulfamethizol), suraflát, lék na rakovinu (tamoxifen, raloxifen), tibolon, vitamin E nad 500 mg/den, alkohol, alkohol, alkohol, pepř krve, ... také ...

ACENOCOCOCOCOUMAROLOVÉ ANTICOAGULANTIVNÍ ÚČINKY:

Allurinol; Anabolické steroidy; Androgen.

Anti -arrhyths (jako je Amiodarone, Quinidin).

Antibiotika, Broad -spectrum Antibiotics (jako je amoxicilin, koamoxiclav) makrolid (jako je erytromycin, klaritromycin).

Cefalosporin pro druhou a třetí generaci.

metronidazol; Quinolon (jako je ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin); Tetracykliny; Neomycin; Chloramfenikol; Fibráty (jako kyselina clofibsová).

Fibrates deriváty nebo mají stejnou strukturu (jako je gemfibrozil, fenofibrát). disulfiram; Kyselina etacrynová; Glukagon; Anti -H2 (jako je cimetidin).

deriváty imidazolu (econazol, flukonazol, ketokonazol, miconazol).

Paracetamol; Sulfonamidy (včetně ko-trimoxazolu); Antidiabetikum (glibenclamid).

Dextrothyroxin.

Sulfinyrazon; Sulfonylues (tolbutamid a chlopropamid).

Statin (atorvastatin, fluvastatin, simvastatin).

Selektivní inhibitory reabsorpce serotoninu (fluoxetin, paroxetin); Tamoxifen; 5-fluorouracil; Tramadol.

kortikosteroid (methylprednisolon, prednison).

Inhibitory CYP2C9, hemostatická léčiva zahrnují heparin, inhibitory destiček (klopidogrel, dipyridamol), kyselina salicylová a deriváty, jako je acetylsalicylová kyselina, kyselina aminosalicylová; diflunisal, fenylbutazon a deriváty pyrazolonu (sulfinpyrazon); Nessteroidní anti -zánětlivé (NSAID) zahrnují inhibitory COX -2 (celekoxib) a methylprednisolon. Mohou zvýšit riziko krvácení. V případě simultánního použití je nevyhnutelné, měly by být testy srážení krve prováděny pravidelně.

léky, které snižují antikoagulační účinek acenocoumarol:

Aminoglutethimid.

protirakovinné léky (azathioprin, 6-merkaptopurin); Barbituráty (fenobarbital); Karbamazepin.

cholestyramin; Griseofulvin; Pilolky na antikoncepci; Rifampicin.

diuretika, indukční činidla: CYP2C19, CYP2C9 nebo CYP3A4.

Kromě toho inhibitory proteázy (Indinavir, neelfinavir, ritonavir, saquinavir) také ovlivňují antikoagulační účinek léčiva a nemá žádné zprávy o zvýšených nebo snížených antikoagulantech léčiva.

Koncentrace úrovně séra se může zvýšit při současném ošetření s Hytantoinovými deriváty (jako je fenytoin).

acenocoumarol může zvýšit hypoglykémii při použití derivátů sulfonylurea (jako je glibenclamid, glimepirid).

Pacienti s dysfunkcí jater, když jsou léčeni acenocoumarolem, by měli omezit pití.

Při léčbě acenocoumarolem by se pacienti měli vyhýbat pití šťávy. Posilujte monitorování a monitorování INR u pacientů často pomocí šťávy kumquat.

Skladování

Na suchém místě se vyhněte světlu, teplotám pod 30 ° C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.