Acénocoumarol 4 SPM traite et empêche la congestion (3 comprimés x 10 comprimés)
Forme pharmaceutique Boîte de 3 cloques x 10 tablettes
Spécifications Acénocoumarol
Ingrédient Fibrillation auriculaire, infarctus du myocarde, obstruction de l'artère pulmonaire, psoriasis, thrombose veineuse profonde
Ingrédient
| Informations sur la composition | Contenu |
| Acénocoumarol | 4 mg |
Les usages
Les indications
acénocoumarol 4 mg sont indiquées pour le traitement et la prévention de la congestion.
Pharmacologique
Aénocoumarol est un médicament anti-coagulation anti-vitamine K. Le foie synthétise les facteurs de coagulation sanguine II, VII, IX et X, ainsi que les protéines C et S, nécessitant la présence de vitamine K. Dans ce processus, la vitamine K "active" est convertie en oxydation en une forme "inactive", puis activée à nouveau par la vitamine K Epoxit réductase 1 (VKORC1). L'acénocoumarol est considéré comme inhibé VKORC1, épuisant ainsi la source fonctionnelle de la fonction de vitamine K et réduit ainsi la synthèse de facteurs de coagulation positifs.
Après avoir pris, la vitamine K a résisté à la baisse de la prothrombine dans le sang pendant 36 à 72 heures. Le traitement avec des médicaments anti-vitamine K, après l'arrêt du médicament, les anticoagulants peuvent également durer 2-3 jours. Le médicament restreint le développement de la thrombose existante et empêche les symptômes secondaires de la thrombose, bien qu'il n'y ait pas d'effet thrombotique direct car il n'inverse pas les dommages du tissu ischémique.
Pharmacocinetics
Absorption
L'acénocoumarol absorbe rapidement après avoir pris, au moins 60% de la dose est présente dans le système circulatoire. La concentration maximale de plasma est obtenue après 1 à 3 heures de 10 mg de dose unique et la valeur AUC est proportionnelle à la dose de 8 à 16 mg.Distribution
Plus de 98% d'Acenocoumarol se lie aux protéines, principalement avec l'albumine. Le volume de distribution 0,16 - 0,18 L / kg pour les isomères R (+) et 0,22 - 0,34 L / kg pour les isomères S (-).
Métabolisme
acénocoumarol est largement métabolisé, l'hydroxylation 6 et 7- des deux isomères de l'accénocoumarol est le métabolite principal et le cytochrome P450 2C9 est l'endroit principal qui se transforme en ces quatre métabolites. D'autres enzymes liées à la métabolique (R) -anocoumarol sont le CYP1A2 et le CYP2C19. En réduisant le groupe céto, deux métabolites de carbinol sont formés.
La réduction des groupes nitro forme des métabolites amino. Aucun métabolite dans ce groupe de substances n'a d'effets anticoagulants chez l'homme, mais ils travaillent tous chez les animaux. Les propriétés peuvent être liées au gène lié au CYP2C9 pour 14% des changements liés à la réponse méticuleuse de l'accénocoumarol.
Élimination
Environ 29% sont éliminés dans les excréments et 60% dans l'urine, avec moins de 0,2% de la dose excrétée à travers les reins sous forme constante. Le temps de vente d'Anénocoumarol du plasma est de 8 à 11 heures. La quantité de dégagement du plasma est de 3,65 heures après la consommation d'alcool. L'élimination totale du plasma des isomères d'Anénocoumarol, a une activité de coagulation sanguine plus élevée significative, inférieure aux isomères S (-).
Population spéciale:Insuffisance rénale: Il n'y a pas d'informations pharmaceutiques cliniques sur l'accénocoumarol chez les patients souffrant de troubles rénaux. Sur la base de l'élimination des voies urinaires d'acénocoumarol, la capacité d'accumuler des métabolites chez les patients ayant une fonction rénale ne peut pas être exclue. Par conséquent, l'accénocoumarol est contre-indiqué chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère et doit être prudent chez les patients présentant une insuffisance rénale légère et moyenne.
Insuffisance hépatique: il n'y a pas d'informations pharmaceutiques cliniques de l'adénocoumarol chez les patients atteints d'hépatique. Sur la base du métabolisme de l'accénocoumarol, et de la capacité d'opérer de la réduction des enzymes, CYP2C9, CYP1A2 et CYP3A4, clairement défriché, l'utilisation ainsi de l'accénocoumarol est contre-indiquée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère et prudente chez les patients atteints d'allégement léger et moyen.
Avant de prendre Acénocoumarol 4 SPM traite et empêche la congestion (3 comprimés x 10 comprimés)
Comment utiliser
Acenocoumarol 4 mg est la dose quotidienne doit toujours être utilisée au même moment de la journée. La pilule doit être avalée d'eau.
Dosage
La dose d'acénocoumarol doit être personnalisée. Si la valeur de PT / INR est dans la plage normale avant le début du traitement, le calendrier de dose suivant est recommandé:
Les patients âgés (> 65 ans), les patients souffrant de foie ou d'insuffisance cardiaque sévère avec une congestion hépatique ou des patients souffrant de malnutrition peuvent nécessiter des doses plus faibles pendant le traitement initial et d'entretien.
Maintenir des tests de traitement et de coagulation sanguine:
La dose d'entretien est généralement dans la plage de 1 à 8 mg par jour en fonction du patient individuel, d'autres maladies du corps, des indications cliniques et améliorent le désir de résister à la coagulation sanguine.
Selon les indicateurs cliniques, optimiser la résistance à la coagulation sanguine ou la plage de traitement s'adresse généralement entre les valeurs INR 2,0 et 3,5. La valeur INR est supérieure à 4,5 peut être nécessaire pour les cas séparés. INR * est recommandé pour le traitement de la coagulation sanguine orale.
Indications
IRN est recommandé2.0 - 3.0
Arythmia auriculaire
2.0 - 3.0
2.0 - 3.0
2.0 - 3.0
2.0 - 3.0
2.0 - 3.5
Les valeurs mécaniques du cœur.
2.0 - 3.5
La réponse de la thromboplastine de chaque individu par rapport aux normes comparatives internationales de l'Organisation mondiale de la santé est reflétée par l'indice sensible international (ISI)."Ratio normal international" (INR) est donné dans le but de normaliser Pt. L'INR est le rapport entre la résistance à la coagulation sanguine du sang du patient pour le plasma normal PT et la thromboplastine dans le même système d'épée qui atteint la capacité de la valeur définie par l'indice sensible international.
Population spéciale
Les personnes âgées: des doses plus faibles sont recommandées, la dose des adultes peut être suffisante pour les patients plus âgés. Les précautions et la surveillance plus souvent que la prothrombine et l'INR sont recommandées. Groupe ethnique: le système enzymatique CYP2C9 montre que de nombreux types et fréquences dans la communauté sont différents. En Européen, en Afrique du Nord, en Asie occidentale et en Inde, il y a CYP2C9 * 2 et CYP2C9 * 3 avec une fréquence de 12% et 8%. Les patients avec une ou plusieurs variantes de gènes correspondant à ce CYP2C9 réduisent la clairance de S-acénocoumarol. Les patients en Afrique, CYP2C9 * 2 et CYP2C9 * 3 ont une fréquence de gène correspondante inférieure à 1 à 4% et 0,5 - 2,3%, par rapport aux régions européennes, nord-africaines, de l'Afrique de l'Ouest et de l'Inde. Les Japonais ont une fréquence de gène plus faible de 0,1% et 1 à 6% pour CYP2C9 * 2 et CYP2C9 * 3. La dose de maintenance de l'accénocoumarol est basée sur le génotype. Des informations détaillées sur la maintenance et la dose moyenne sont basées sur le génotype CYP2C9 présenté dans le tableau 1.
Tableau 1: Génotype génétique CYP2C9 et dose de maintenance de l'accénocomarol:
génotype
n
dose attendue (mg / semaine)
sd
Doses moyennes (mg / semaine)
Scope
169
17,18.715,82,3 - 61
90
14,46.3
13,5
3.5 - 37,5
48
11,05,1
10.5
2,3 - 22Le dosage spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.Que faire lors d'une surdose?
Symptômes:
Les saignements se produisent dans les 1 à 5 jours après la consommation d'alcool, les saignements de nez, l'hématurie, les saignements de l'estomac, les saignements vaginaux, les saignements, les saignements sous la peau, les gencives, l'utérus et les articulations. De plus, les symptômes: tachycardie, hypotension, troubles circulatoires périphériques, nausées, diarrhée, douleurs abdominales.
Gestion:
La surdose est généralement basée sur l'INR et les signes de saignement, les mesures d'ajustement doivent être séquentiellement afin de ne pas provoquer de thrombose.
Si l'INR est sur la zone de traitement mais en dessous de 5, et que le patient ne montre pas de signes de saignement ou n'a pas besoin d'ajuster rapidement la coagulation sanguine avant la chirurgie: 1 le temps de prendre 1 médicament, puis de poursuivre le traitement à des doses plus faibles lorsqu'il a atteint l'INR souhaité. Si l'INR est très proche de l'INR souhaité, réduisez la dose sans avoir à quitter le médicament.
Si INR au-dessus de 5 et moins de 9, le patient ne montre pas de signes de saignement autres que les saignements ou les saignements de nez: enlevez 1 ou 2 fois pour prendre des médicaments anticoagulants, mesurer l'INR plus souvent, puis avoir le INT INR souhaité, reprendre le médicament à des doses plus faibles. Si le patient présente d'autres risques de saignement, abandonnant le médicament 1 fois et donnant de la vitamine K de 2,5 mg par oral, ou 0,5 à 1 mg par ligne intraveineuse lentement pendant 1 heure.
Si l'INR est supérieur à 9 sans saignement, retirez 1 médicament pris et utilisez la vitamine K de 3 à 5 mg par oral, ou 1 à 1,5 mg par une perfusion intraveineuse lente pendant 1 heure permet de réduire l'INR dans les 24 à 48 heures; Ensuite, utilisez de l'acénocomarol à des doses inférieures, surveillez régulièrement l'INR et si nécessaire pour être répété avec la vitamine K.
S'il est nécessaire d'ajuster rapidement l'effet anticoagulant en l'absence de saignement sévère ou de surdose sévère (par exemple, INR au-dessus de 20), prenant une dose de 10 mg de vitamine K lentement par voie intraveineuse et en fonction des exigences d'urgence, combinées avec du plasma frais congelé frais. La vitamine K peut répéter toutes les 12 heures. Après des doses élevées de traitement de la vitamine K, il peut y avoir une période avant le retour de la vitamine K anti-vitamine K.
En cas d'empoisonnement en raison d'un accident, il doit également être évalué en fonction de l'INR et manifeste des complications de saignement. Doit mesurer l'INR pendant plusieurs jours plus tard (2-5 jours), en tenant compte de la demi-vie des médicaments anticoagulants.
En cas de surdose, emmenez le patient aux urgences les plus proches pour un traitement de soutien. Le besoin de traitement par gastro-intestinal, l'ajout de carbone activé et la prise de cholestyramine contribue à augmenter l'élimination du médicament. Les avantages des traitements doivent être équilibrés avec le risque de saignement de chaque patient.
Remarque:
Que faire lors de l'oubli de 1 dose? Si le patient oublie la dose prescrite à l'horaire, la dose doit être utilisée dès que possible au plus tôt possible. Les patients ne doivent pas utiliser la dose oubliée par le double de la dose quotidienne pour compenser les doses oubliées, mais doivent se référer au médecin du traitement.
Effets secondaires
Lorsque vous utilisez Aénocoumarol 4 mg, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).
Common, ADR> 1/100
rare, 1/1000
Avertissements
Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.
contre-indiqué
Anéocoumarol 4mg contre-indications dans les cas suivants:
Toutes les conditions d'hémorragie excessive peuvent avoir des avantages cliniques tels que l'hémorragie et / ou le trouble hémorragique.
péricardite aiguë, liquide péricardique.
Inflammation du péricarde.
En utilisant
Transformation du traitement à l'héparine
Dans les états cliniques qui nécessitent une coagulation sanguine rapide, le traitement initial avec l'héparine est plus préféré car l'effet de coagulation sanguine de l'acénocoumarol est lent. La conversion en Aénocoumarol peut commencer simultanément avec le traitement à l'héparine ou peut ralentir en fonction de l'état clinique. Pour assurer une résistance continue à la coagulation sanguine, il est recommandé de continuer à prescrire des traitements d'héparine dans au moins 4 jours après avoir commencé le traitement à l'accénocoumarol et le traitement de l'héparine continue jusqu'à ce que l'INR soit dans la plage cible pendant au moins deux jours consécutifs. Pendant la phase de conversion, une surveillance étroitement de l'effet des anticoagulants est nécessaire.Traitement dentaire et chirurgie
Les patients qui utilisent l'accénocoumarol, qui subissent une intervention chirurgicale ou une invasion nécessitent une exploration stricte de leur statut de coagulation sanguine. Dans les conditions définies, comme lorsque la position de la chirurgie est limitée et accessible, il est autorisé à utiliser efficacement les processus locaux pour l'hémostase, de très petits processus dentaires et chirurgicaux peuvent être effectués pendant la résistance continue de la coagulation sanguine, sans hémorragie excessive.
La décision d'arrêter Acénocoumarol, même en peu de temps, doit examiner attentivement les risques et les avantages individuels. L'introduction du pont nord pour traiter la coagulation sanguine, comme l'héparine, doit être basée sur une évaluation minutieuse du risque d'embolie et de saignement.
échec hépatique
être prudent chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et moyenne en raison de la synthèse des facteurs de coagulation peut être altérée ou peut avoir une activité anormale des plaquettes.
Insuffisance rénale
en raison de la capacité d'accumuler des métabolites lors de la fonction rénale altérée, soyez prudent chez les patients souffrant d'une altération rénale légère et moyenne.
Insuffisance cardiaque
Dans une insuffisance cardiaque sévère, l'expression d'une dose extrêmement prudente doit être effectuée, car la congestion peut réduire l'activité de la gamma - carboxylation des facteurs de coagulation sanguine. Cependant, avec le rétablissement de la congestion du foie, il est nécessaire d'augmenter la dose.
Hématologie
Soyez prudent avec les patients qui ont connu ou suspecté des saignements anormaux après une lésion, une carence en protéine C ou en protéines S.
Population spéciale
chez les patients atteints d'enfants et plus âgés (> 65 ans), la prudence et la surveillance plus souvent que la prothrombine et l'INR sont recommandées.
Autres formulaires:
Les troubles affectant l'absorption de l'estomac - les intestins peuvent modifier l'effet anticoagulant de l'accénocoumarol.
Les patients présentant des problèmes génétiques rares dans la tolérance au galactose, la carence en lactase LAPP ou la malpôt - galactose ne sont pas autorisées à utiliser ce médicament.
La possibilité de conduire et d'exploiter des machines
n'affecte pas la possibilité de conduire et d'utiliser des machines.
Grossesse
Il y a eu une statistique d'environ 4% de la déformation fœtale lorsque la mère a pris ce médicament au premier trimestre de la grossesse. Au cours des prochains trimestres, il y a encore des risques (y compris une fausse couche). Donc, n'utilisez le médicament que lorsqu'il est impossible pour l'héparine.
Période d'allaitement
Évitez l'allaitement. Si vous devez allaiter, vous devez compenser la vitamine K pour l'enfant.
Médicament interactif
Beaucoup de médicaments peuvent interagir avec les médicaments anti-vitamine K, ils doivent donc surveiller les patients 3 à 4 jours après avoir ajouté ou éliminé les médicaments combinés
Contre-indications pour la coordination:
Ne coordonne pas:
Médicaments anti-inflammatoires non-stéroïdes, y compris l'inhibition sélective COX - 2.
devrait prendre d'autres analgésiques, comme le paracétamol.
ATTENTION Lors de la coordination:
allopurinol, aminoglutéthimimide, amiodaron, androgène, anti-dépression sérotonine, benzbromaron, bosentan, carbamazépine, céphalosporine, cimétidine (plus de 800 mg / jour), cisaprid, cypestyramine, corticoïde (sauf l'hydrocornison utilisé dans l'addictionnane) Cypistymin, Corticoïde (sauf l'hydrocornisson dans l'addiction) Médicaments, fibrates, azols fongiques, fluoroquinolones, héparine, hormones thyroïdiennes, médicaments à induction enzymatique, statines, macrolides (à l'exception de la spiramycine), de la néviparine, de l'efavirenz, du groupe imidazol, de la spira Le lopinavir, certaines sulfamides (sulfaméthoxazol, sulfafurazol, sulfaméthizol), sucaflate, médecine du cancer (tamoxifène, raloxifène), tibolon, vitamine E supérieure à 500 mg / jour, alcool, médicaments anti-thrombotiques, pivot dans le sang, ... modifier également l'effet anti-coagulation.
Effets anticoagulants d'Anénocoumarol:
fibrent les dérivés ou a la même structure (comme Gemfibrozil, Fenofibrate). disulfiram; Acide étacrynique; Glucagon; Anti -H2 (comme la cimétidine).
Dérivés d'imidazole (éconazole, fluconazole, kétoconazole, miconazole).
statine (atorvastatine, fluvastatine, simvastatine).
corticostéroïde (méthylprednisolone, prednisone).
inhibiteurs du CYP2C9, les médicaments hémostatiques comprennent l'héparine, les inhibiteurs de la platelélographie (clopidogrel, dipyridamole), l'acide salicylique et les dérivés tels que l'acide acétylsalicylique, l'acide para-aminosalicylique; dérivés diflunisal, phénylbutazone et pyrazolone (sulfinpyrazone); Un anti-inflammatoire non stéroïde (AINS) comprend des inhibiteurs de Cox - 2 (célécoxib) et de la méthylprednisolone. Ils peuvent augmenter le risque de saignement. En cas d'utilisation simultanée, les tests de coagulation sanguine doivent être effectués régulièrement.
Médicaments qui réduisent l'effet anticoagulant de l'accénocoumarol:
cholestyramine; GriseOfulvin; Pilules contraceptives; Rifampicine.
Diurétiques, agents d'induction: CYP2C19, CYP2C9 ou CYP3A4.
De plus, les inhibiteurs de la protéase (indinavir, nefinavir, ritonavir, saquinavir) affectent également l'effet anticoagulant du médicament et n'ont aucun rapport sur les anticoagulants accrus ou diminués du médicament.
La concentration de niveau sérique peut augmenter lorsqu'il est traité simultanément avec les dérivés d'Hytantoin (comme la phénytoïne).acénocoumarol peut augmenter l'hypoglycémie lors de l'utilisation de dérivés de sulfonylurée (comme le glibenclamide, le glimepiride).
Les patients atteints de dysfonction hépatique lorsqu'ils sont traités avec de l'accénocoumarol devraient limiter la consommation d'alcool.
Lorsqu'ils sont traités par acénocoumarol, les patients doivent éviter de boire du jus. Renforcer la surveillance et la surveillance de l'INR pour les patients souvent en utilisant du jus de kumquat.Conservation
Dans un endroit sec, évitez les températures légères inférieures à 30 ° C
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