Acenocoumarol 4 SPMの治療と防止を防ぐ（3層x 10錠）

剤形 3つのブリスターx 10タブレットの箱
仕様 Acenocoumarol
成分心房細動、心筋梗塞、肺動脈閉塞、乾癬、深部静脈血栓症

成分

構成情報	コンテンツ
Acenocoumarol	4mg

用途

適応症

acenocoumarol 4 mgは、治療と輻輳を防止するために示されています。

薬理学的

アセノクマロールは、抗ビタミンK抗凝固薬です。肝臓は、血液凝固因子II、VII、IX、X、およびタンパク質CとSの存在を合成し、ビタミンKの存在を必要とします。このプロセスでは、ビタミンKの「活性」は「不活性」形式に変換され、ビタミンKエポキシットレンダゼ1（VKORC1）によって再び活性化されます。アセノクマロールはVKORC1を阻害されると考えられているため、ビタミンK機能の機能源を枯渇させるため、陽性凝固因子の合成が減少します。抗ビタミンK薬による治療は、薬物を止めた後、抗凝固剤も2〜3日間持続する可能性があります。この薬物は、既存の血栓症の発症を制限し、血栓症の二次症状を防ぎますが、虚血組織の損傷を逆転させないため、直接的な血栓症効果はありません。

薬物動態

吸収

Acenocoumarolは、摂取後に速く吸収します。循環系には、少なくとも60％の用量が存在します。プラズマのピーク濃度は、1〜3時間の単一用量10 mg後に達成され、AUC値は8〜16mgの用量に比例します。

分布

98％以上のアセノクマロールは、主にアルブミンでタンパク質に結合します。異性体r（+）の場合、分布量0.16-0.18 l/kgおよび異性体S（ - ）で0.22-0.34 L/kg。

代謝

アセノクマロールは広く代謝され、アセノコマロールの両方の異性体のヒドロキシル化6-および7-は主要な代謝物であり、シトクロムP450 2C9はこれらの4つの代謝物に変換する主要な場所です。代謝（R） - アセノクマロールに関連する他の酵素はCYP1A2およびCYP2C19です。 Ketoグループを減らすことにより、2つのカルビノール代謝産物が形成されます。

ニトロ基の減少は、アミノ代謝産物を形成します。このグループの物質の代謝物は、人間に抗凝固剤効果を持っていませんが、それらはすべて動物で働いています。特性は、Acenocoumarolの綿密な反応に関連する変化の14％のCYP2C9関連遺伝子に関連する可能性があります。

elimination

約29％が糞便で排除され、尿で60％が排除され、一定の形で腎臓から排泄される用量の0.2％未満が用量の0.2％未満です。プラズマからのAcenocoumarolの販売時間は8〜11時間です。血漿クリアランスの量は、飲酒後3.65時間です。アセノコマロールの異性体の総血漿除去は、異性体S（ - ）よりも低い血液凝固活性が著しく高くなっています。

特別人口：

古い老人患者：血漿薬物の濃度は、通常、同じ用量を使用した後、若い患者と比較した場合、70歳の患者またはそれよりも高くなります。

腎不全：腎障害患者におけるアセノコマロールの臨床医薬品情報はありません。アセノコマロールの尿路の除去に基づいて、腎機能患者に代謝物を蓄積する能力は除外できません。したがって、アセノコマロールは重度の腎障害患者では禁忌であり、軽度および中腎障害の患者では慎重でなければなりません。

肝不全：肝障害患者におけるアセノカマロールの臨床医薬品情報はありません。アセノコマロールの代謝、および酵素、CYP2C9、CYP1A2、およびCYP3A4を減少させる能力に基づいて、明確にクリアランスされたクリアランスが明確にクリアランスされているため、アセノカマロールを使用して、軽度および中程度の肝臓障害患者における重度および慎重な肝不全の患者では禁忌です。

服用する前に Acenocoumarol 4 SPMの治療と防止を防ぐ（3層x 10錠）

使用方法

acenocoumarol 4 mgは、毎日の用量を常に1日と同時に使用する必要があります。ピルは水で飲み込まれなければなりません。

投与量

アセノコマロールの用量はパーソナライズする必要があります。 PT/INRの値が治療開始前に正常範囲内にある場合、次の用量スケジュールが推奨されます。

初期用量は、2 mg/日から4 mg/日の範囲で有用であり、初期用量は高くありません。治療はまた、より高い初期用量レジームから始まることができます。通常、初日は6 mgで、2日目は4 mgです。

トロンボプラスチン時間が正常な場合、治療は注意して構築する必要があります。

高齢患者（> 65歳）、肝臓の混雑または栄養失調患者の肝臓または重度の心不全患者は、初期および維持治療中に低用量を必要とする場合があります。結果の安定性に応じて、テスト間の時間は後で拡張できます。実験室でテストを行うための血液サンプルは、常にその日と同時に実行する必要があります。

治療および血液凝固検査を維持：

アセノコマロールの維持用量は患者から別の患者に変化し、PT/INR値に基づいて個別にテストする必要があります。 PT/INRは、少なくとも月に1回は通常の期間で評価する必要があります。

維持用量は、一般に、個々の患者、体内の他の疾患、臨床的適応症、血液凝固に抵抗する欲求を強化することに応じて、毎日1〜8 mgの範囲です。

臨床指標に応じて、血液凝固抵抗性または治療範囲の最適化は、一般にINR 2.0と3.5の値の間で対象となります。 INR値は、別々のケースに必要な場合があります。 INR*は、経口凝固治療に推奨されます。

表示

IRNが推奨されます

2.0-3.0

心房性不整脈

2.0-3.0

2.0-3.5

心臓の機械的値。

2.0-3.5

世界保健機関の国際的な比較基準と比較した各個人のトロンボプラスチンの反応は、国際敏感な指数（ISI）に反映されています。

「International Normal比」（INR）は、PTを標準化する目的で与えられます。 INRは、国際敏感な指数によって定義された値の能力を達成する同じ剣系における正常な血漿PTおよびトロンボプラスチンに対する患者の血液凝固抵抗の比です。

特別人口

腎不全：出血のリスクが増加するため、重度の腎障害のある患者にはアセノコマロールは推奨されません。軽度および中程度の腎不全の患者には注意してください。

肝不全：出血のリスクが増加するため、重度の肝不全の患者にはアセノクマロールは推奨されません。軽度および中肝不全の患者には注意が必要です。

子供の集団：子供のアセノコマロールを含む口腔血液凝固薬の経験は限られています。プロトロンビンやINRよりも頻繁に予防策と監視が推奨されます。

高齢者：低用量が推奨されます。成人用量は高齢患者に十分です。プロトロンビンやINRよりも頻繁に予防策と監視が推奨されます。民族グループ：CYP2C9酵素システムは、コミュニティの多くのタイプと頻度が異なることを示しています。ヨーロッパ、北アフリカ、西アジア、インドでは、頻度が12％と8％のCYP2C9*2とCYP2C9*3があります。このCYP2C9に対応する1つ以上の遺伝子変異体を持つ患者は、S-アセノクマロールのクリアランスを減少させます。アフリカの患者、CYP2C9*2およびCYP2C9*3は、ヨーロッパ、北アフリカ、西アフリカ、インドの地域と比較して、対応する遺伝子頻度が1-4％および0.5-2.3％低いです。日本人は、CYP2C9*2およびCYP2C9*3で0.1％と1〜6％の遺伝子頻度が低いです。 Acenocoumarolの維持用量は、遺伝子型に基づいています。維持および中用量の詳細情報は、表1に示すCYP2C9遺伝子型に基づいています。

表1：遺伝的遺伝子型CYP2C9およびアセノコマロールの維持用量：

遺伝子型

予想線量（mg/週）

平均用量（mg/週）

スコープ

169

17,18.715,8

2,3-61

14,4

6.3

13.5

3.5-37.5

11,0

5,1

10.5

2,3-22特定の投与量は、病気の進行の状態とレベルに依存します。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取時に何をすべきか？

症状：

飲酒、鼻出血、血尿、胃出血、膣出血、出血、皮膚の下の出血、歯茎、子宮、関節の出血後1〜5日以内に出血が発生します。さらに、症状：頻脈、低血圧、末梢循環障害、吐き気、下痢、腹痛。

管理：

過剰摂取は通常、INRと出血の兆候に基づいており、調整測定は血栓症を引き起こさないように連続的に必要です。

INRが治療領域にいるが5歳未満であり、患者が出血の兆候を示さない場合、または手術前に血液凝固をすばやく調整する必要がない場合：1時間の薬を服用してから、希望のINRに達したときに低用量で治療を続けます。 INRが目的のINRに非常に近い場合は、薬を辞めることなく線量を減らします。

5を超えて9歳以上の場合、患者は出血または鼻血以外の出血の兆候を示しません。1〜2回除去して抗凝固薬を服用し、INRをより頻繁に測定し、int inrの希望を持ち、低用量で再び薬を服用します。患者が出血の他のリスクを持っている場合、薬物療法を1回放棄し、2.5 mgからのビタミンKを経口または0.5〜1mgをゆっくりと1時間ゆっくりと投与します。

INRが出血せずに9を超える場合は、1匹の服用薬を除去し、ベタミンKを3〜5mgで経口、または1〜1.5 mgで1時間1〜1.5 mgで使用して、24〜48時間以内にINRを減らすことができます。次に、低用量でアセノコマロールを使用し、INRを定期的に監視し、必要に応じてビタミンKで繰り返す必要があります。

重度の出血または重度の過剰摂取（たとえば、20を超える）の非存在下で抗凝固効果を迅速に調整する必要がある場合は、10 mgのビタミンKの用量をゆっくりと静脈内に摂取し、新鮮な凍結血漿と組み合わせて緊急事態の要件に応じて摂取します。ビタミンKは12時間ごとに繰り返される場合があります。高用量のビタミンK治療の後、ビタミンK抗ビタミンKが戻る前に期間があるかもしれません

事故による中毒の場合、INRおよびマニフェストの出血合併症に従って評価する必要があります。抗凝固薬の長い寿命を考慮して、何日も（2〜5日）後（2〜5日）測定する必要があります。

過剰摂取の場合は、患者を支持治療のために最寄りの緊急治療室に連れて行きます。胃腸による治療の必要性、活性炭素の添加、コレスティラミンの服用は、薬物の除去を増加させるのに役立ちます。治療の利点は、各患者の出血のリスクとバランスをとる必要があります。

注：

胃洗浄は、胃の出血のリスクを高める可能性があります。

ビタミンKを拮抗薬として使用しないでください。特に、人工弁を使用している患者などの継続的な抗凝固剤の使用を要求する人。患者がスケジュールで処方された用量を忘れた場合、同じ日にできるだけ早く用量を使用する必要があります。患者は、忘れられた用量を補償するために、忘れられた用量を毎日の2倍で使用しないでくださいが、治療医に照会する必要があります。

副作用

Acenocoumarol 4 mgを使用する場合、不要な効果（ADR）が発生する可能性があります。

共通、ADR> 1/100

ボディ：出血。

中枢神経系：出血。消化器：出血。目：出血。

珍しい、1/1000

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

acenocoumarol 4mgの禁忌：

アセノコマロール、コウマリンの誘導体、または薬物の成分に対する過敏症。

妊婦。

高齢者、アルコール依存症、神経障害、または監督のない人。

過度の出血のすべての状態は、出血や出血性障害などの臨床的利益をもたらす可能性があります。

中枢神経系または眼と外傷の手術の直前または手術の直前、または外傷の手術は、組織の過度の曝露に関連しています。

胃腸潰瘍または腸の厚い出血 - 腸、尿 - 性器または呼吸器系。

脳血管の出血。

急性心膜炎、心膜液。

心膜の炎症。

重度の高血圧。

重度または重度の肝不全およびフィブリン分解活性の症例は、肺、前立腺、または子宮の活性とともに増加しました。速い血液凝固を必要とする臨床状態では、アセノコマロールの血液凝固効果が遅いため、ヘパリンによる初期治療がより好まれます。 Acenocoumarolへの変換は、ヘパリン治療と同時に開始したり、臨床状態に応じて減速する可能性があります。継続的な血液凝固耐性を確保するために、アセノクマロール治療を開始してから少なくとも4日後にヘパリン治療の処方を続け、INRが少なくとも2日間連続してターゲット範囲になるまでヘパリン治療を継続することをお勧めします。変換段階では、抗凝固剤の効果を綿密に監視する必要があります。

歯科治療と手術

手術または侵入を受けるアセノクマロールを使用する患者は、血液凝固状態を厳密に探索する必要があります。手術の位置が制限され、アクセス可能な場合など、明確な条件下では、止血のために局所プロセスを効果的に使用することが許可されています。非常に小さな歯科および外科的プロセスは、過度の出血なしで、継続的な血液凝固抵抗性の間に行うことができます。

アセノコマロールを停止するという決定は、短期間でさえ、リスクと個々の利益を慎重に考慮しなければなりません。ヘパリンなどの血液凝固を治療するための北橋の導入は、塞栓症と出血のリスクの慎重な評価に基づいている必要があります。

肝障害

凝固因子の合成が損なわれる可能性があるか、血小板の異常な活性がある可能性があるため、軽度および中肝不全の患者に慎重になります。

腎不全

腎機能障害時に代謝物を蓄積する能力があるため、軽度および中腎障害の患者には注意してください。

心不全

重度の心不全では、混雑がガンマの活性を低下させる可能性があるため、非常に慎重な用量の発現を行う必要があります。ただし、肝臓の混雑の回復により、用量を増やす必要があります。

血液学

損傷後の異常な出血、プロテインCの欠乏、またはタンパク質sを知っている、または疑いのある患者に注意してください。

特別人口

子供以上の患者（65歳以上）では、プロトロンビンやINRよりも頻繁に注意と監視が推奨されます。

その他の形式：

アセノコマロール（甲状腺機能亢進症、腫瘍、腎臓病、炎症、感染など）のタンパク質結合を減らすことができる場合または条件で、厳密な医療監視を実施する必要があります。

胃の吸収に影響を与える障害 - 腸は、アセノクマロールの抗凝固効果を変える可能性があります。

抗凝固薬での治療中、筋肉に注射すると腫瘍を引き起こす可能性があり、避ける必要があります。

皮下注射と静脈内注射は、この合併症を引き起こすことなく行うことができます。

診断または治療プロセスのためにPT/INR（トロンボプラスチン時間）を短縮するには慎重な注意が必要です（X -Ray、脊髄からのからかい、非常に小さな手術、歯の抽出など）。

ガラクトース耐性、ラップラクターゼ欠乏症、または動態においてまれな遺伝的問題を抱える患者 - ガラクトースはこの薬物の使用を許可されていません。

機械を運転および操作する能力

は、機械を運転して使用する能力に影響しません。

妊娠

妊娠第1四半期に母親がこの薬を服用したとき、胎児の変形の約4％の統計がありました。次の四半期には、まだリスクがあります（流産を含む）。したがって、ヘパリンが不可能な場合にのみ薬物を使用してください。

母乳育児期間

母乳育児は避けてください。母乳で育てる必要がある場合は、子供のビタミンKを補う必要があります。

相互作用薬

多くの薬物は抗ビタミンK薬と相互作用できるため、併用薬を追加または除去してから3〜4日後に患者を監視する必要があります

調整の禁忌：

アスピリン（特に3 g/日を超える高用量の場合）は、血小板凝集による抗凝固効果と出血のリスクを増加させ、血漿タンパク質との結合から抗凝固薬を移します。

ミコナゾール：血液の血液の増加と抗ビタミンK薬物の代謝を阻害するため、驚くほど出血は重度になる可能性があります。

ピラゾール非ステロイド性抗炎症薬：血小板阻害および胃腸粘膜による出血のリスクの増加

調整しない：

1日3 g未満の用量のアスピリン。

選択的阻害コックスを含む非ステロイド抗炎症薬-2。

クロラムフェニコール：肝臓のこの薬の代謝を減らすために抗凝固剤経口薬の効果を増加させます。調整を避けることができない場合は、より頻繁にINRを確認し、クロラムフェニコールを停止してから8日間の用量を調整する必要があります。

diflunisal：血漿タンパク質に関連する競争による抗凝固剤経口薬の効果を高める。

パラセタモールなどの他の鎮痛剤を服用する必要があります。

調整する場合の注意：

アロプリノール、アミノグルートエチミッド、アミオダロン、アンドロゲン、抗抑制薬セロトニン、ベンズブロマロン、ボセンタン、カルバマゼピン、セファロスポリン、シメチジン（800 mg/日以上）、cisaprid、cisaprid、cystyramin、cyticortison（cisaprid（cisaprid）、cyticortison）細胞毒性薬、フィブラート、真菌アゾール、フルオロキノロン、ヘパリン、甲状腺ホルモン、酵素誘導薬、スタチン、マクロリッド（スパイマイシンを除く）、ネビパリン、エファビレンツ、イミダゾールグループ、オルリスタト、プロパフェンン、プロペンン、プロペンリトナビル、ロピナビル、いくつかのスルファミド（スルファメトキサゾール、スルファフェラゾール、スルファメチゾール）、スクラフレート、癌医療（タモキシフェン、ラロキシフェン）、チボロン、ビタミンE 500 mg/日、アルコール、抗菌脈効果を変える。

acenocoumarolの抗凝固剤効果：

allurinol;同化ステロイド;アンドロゲン。

抗不法症（アミオダロン、キニジンなど）。

抗生物質、広範な抗生物質（アモキシシリン、コモキシクラフなど）マクロリッド（エリスロマイシン、クラリスロマイシンなど）。

第2世代と第3世代のセファロスポリン。

メトロニダゾール;キノロン（シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシンなど）;テトラサイクリン;ネオマイシン;クロラムフェニコール;フィブラート（クロフィブリック酸など）。

誘導体を繊維化するか、同じ構造（Gemfibrozil、Fenofibrateなど）を持っています。 Disulfiram;エタクリン酸;グルカゴン;抗H2（シメチジンなど）。

イミダゾール誘導体（エコナゾール、フルコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール）。

パラセタモール;スルホンアミド（コトリモキサゾールを含む）;抗糖尿病（グリベンクラミド）。

デキストロチロキシン。

スルフィニラゾン; SulphonyLues（トルブタミドおよびチルプロパミド）。

スタチン（アトルバスタチン、フルバスタチン、シンバスタチン）。

選択的セロトニン再吸収阻害剤（フルオキセチン、パロキセチン）;タモキシフェン; 5-フルオロウラシル;トラマドール。

コルチコステロイド（メチルプレドニゾロン、プレドニゾン）。

CYP2C9、止血薬の阻害剤には、ヘパリン、麻痺阻害剤（クロピドグレル、ジピリダモール）、サリチル酸、アセチルサリチル酸、パラ - アミノサリチル酸などの誘導体が含まれます。拡大、フェニルブタゾンおよびピラゾロン誘導体（スルフィンピラゾン）;非ステロイド抗炎症（NSAIDS）には、COX -2阻害剤（セレコキシブ）とメチルプレドニゾロンが含まれます。出血のリスクを高めることができます。同時使用が避けられない場合、血液凝固検査は定期的に行う必要があります。

アセノクマロールの抗凝固効果を減らす薬物：

アミノグルートチミド。

抗癌薬（アザチオプリン、6-メルカプトプリン）;バルビツール酸塩（フェノバルビタール）;カルバマゼピン。

コレスティラミン; Griseofulvin;避妊薬;リファンピシン。

利尿薬、誘導剤：CYP2C19、CYP2C9またはCYP3A4。

さらに、プロテアーゼ阻害剤（Indinavir、Nelfinavir、Ritonavir、Saquinavir）も薬物の抗凝固効果に影響を与え、薬物の抗凝固剤の増加または減少に関する報告はありません。

血清レベル濃度は、ヒタントインの誘導体（フェニトインなど）と同時に処理すると増加する可能性があります。

アセノクマロールは、硫酸塩誘導体（グリベンクラミド、グリメピリドなど）を使用すると低血糖を増加させる可能性があります。

肝臓機能障害のある患者は、アセノコマロールで治療された場合は飲酒を制限する必要があります。

Acenocoumarolで治療する場合、患者はジュースを飲むことを避ける必要があります。しばしばクンカットジュースを使用している患者のINRの監視と監視を強化します。

保管

乾燥した場所では、光を避け、30°C未満の温度

その他の薬

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