Acenocoumarol 4 SPM Treats e impede o congestionamento (3 bolhas x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 bolhas x 10 comprimidos
Especificações Acenocoumarol
Ingrediente Fibrilação atrial, infarto do miocárdio, obstrução da artéria pulmonar, psoríase, trombose venosa profunda

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Acenocoumarol	4mg

Usos

Indicações

acenocoumarol 4 mg é indicado para tratamento e prevenção de congestionamento.

farmacológico

acenocoumarol é um medicamento anti -vitamina k anti -coagulação. O fígado sintetiza os fatores de coagulação sanguínea II, VII, IX e X, bem como a proteína C e S, exigindo a presença de vitamina K. Nesse processo, a vitamina K "ativa" é convertida em oxidação em uma forma "inativa" e depois ativada novamente pela vitamina K epoxitase 1 (VKORC1). Pensa -se que o acenocoumarol seja inibido o VKORC1, esgotando a fonte funcional da função da vitamina K e, portanto, reduz a síntese de fatores de coagulação positiva.

Após a tomada, a vitamina K resistiu à menor protrombina no sangue por 36 a 72 horas. Tratamento com medicamentos anti -vitamina K, depois de interromper a droga, os anticoagulantes também podem durar 2-3 dias. O medicamento restringe o desenvolvimento da trombose existente e evita sintomas secundários de trombose, embora não haja efeito trombótico direto porque não reverte o dano do tecido isquêmico.

farmacocinética

Absorção

O acenocoumarol absorve rapidamente após a tomada, pelo menos 60% da dose está presente no sistema circulatório. A concentração de pico de plasma é alcançada após 1-3 horas de dose de 10 mg e o valor da AUC é proporcional à dose de 8 a 16 mg.

distribuição

Mais de 98% de acenocoumarol se liga à proteína, principalmente com albumina. O volume de distribuição 0,16 - 0,18 L/kg para isômeros R (+) e 0,22 - 0,34 L/kg para isômeros S ( -).

Metabolismo

acenocoumarol é amplamente metabolizado, a hidroxilação 6- e 7- de ambos os isômeros do acenocoumarol é o principal metabólito e o citocromo P450 2C9 é o local principal que se converte nesses quatro metabolitos. Outras enzimas relacionadas a acenocoumarol metabólicas (R) são CYP1A2 e CYP2C19. Ao reduzir o grupo ceto, dois metabólitos de carbinol são formados.

A redução dos grupos nitro forma metabólitos amino. Nenhum metabólito nesse grupo de substâncias tem efeitos anticoagulantes em humanos, mas todos funcionam em animais. As propriedades podem estar relacionadas ao gene relacionado ao CYP2C9 para 14% das alterações relacionadas à resposta meticulosa do acenocoumarol.

Eliminação

Cerca de 29% são eliminados em fezes e 60% na urina, com menos de 0,2% da dose excretada pelos rins na forma de constante. O tempo de venda do acenocoumarol do plasma é de 8 a 11 horas. A quantidade de depuração plasmática é de 3,65 horas após a bebida. A remoção total de plasma dos isômeros do acenocoumarol tem uma atividade de coagulação sanguínea significativa, menor que os isômero S (-).

População especial:

Pacientes geriátricos antigos: a concentração de medicamentos plasmáticos é geralmente maior em pacientes com 70 anos ou superior quando comparado aos pacientes mais jovens, após o uso da mesma dose.

Insuficiência renal: não há informações farmacêuticas clínicas do acenocoumarol em pacientes com comprometimento renal. Com base na eliminação do trato urinário de acenocoumarol, a capacidade de acumular metabólitos em pacientes com função renal não pode ser excluída. Portanto, o acenocoumarol é contra -indicado em pacientes com comprometimento renal grave e deve ser cauteloso em pacientes com comprometimento renal leve e médio. Com base no metabolismo do acenocoumarol e na capacidade de operar de enzimas reduzidas, CYP2C9, CYP1A2 e CYP3A4, claramente limpou a depuração, usando assim o acenocoumarol é contra -indicado em pacientes com fins de fross ingênuos e cautiosos graves e médios e médios.

Antes de tomar Acenocoumarol 4 SPM Treats e impede o congestionamento (3 bolhas x 10 comprimidos)

Como usar

acenocoumarol 4 mg é a dose diária deve sempre ser usada na mesma hora do dia. A pílula deve ser engolida com água.

dosagem

A dose de acenocoumarol deve ser personalizada. Se o valor de Pt/INR estiver dentro da faixa normal antes do início do tratamento, recomenda -se o cronograma da dose a seguir:

A dose inicial é útil na faixa de 2 mg/dia a 4 mg/dia, nenhuma dose inicial é maior. O tratamento também pode começar com um regime de dose inicial mais alto, geralmente 6 mg no primeiro dia e o segundo dia é de 4 mg.

Se o tempo de tromboplastina for normal, o tratamento deve ser construído com cautela.

Pacientes idosos (> 65 anos), pacientes com fígado ou insuficiência cardíaca grave com congestionamento hepático ou pacientes desnutridos podem exigir doses mais baixas durante o tratamento inicial e de manutenção. O tempo entre os testes pode ser expandido posteriormente, dependendo da estabilidade dos resultados. A amostra de sangue para realizar testes no laboratório deve sempre ser realizada na mesma hora do dia.

Manter testes de tratamento e coagulação do sangue:

A dose de manutenção de alterações de acenocoumarol de pacientes para outro e deve ser testada separadamente com base no valor de Pt/INR. O PT/INR deve ser avaliado em um período regular, pelo menos uma vez por mês.

A dose de manutenção geralmente está na faixa de 1 a 8 mg por dia, dependendo do paciente individual, outras doenças no corpo, indicações clínicas e aumentam o desejo de resistir à coagulação do sangue.

Dependendo dos indicadores clínicos, otimize a resistência à coagulação sanguínea ou a faixa de tratamento, geralmente visa entre os valores INR 2.0 e 3,5. O valor INR é maior que 4,5 pode ser necessário para casos separados. INR* é recomendado para tratamento de coagulação do sangue oral.

indicações

O IRN é recomendado

2.0 - 3.0

arritmia atrial

2.0 - 3.0

2.0 - 3.5

Os valores mecânicos do coração.

2.0 - 3.5

A resposta da tromboplastina de cada indivíduo em comparação com os padrões comparativos internacionais da Organização Mundial da Saúde é refletida pelo International Sensitive Index (ISI).

"Razão Normal Internacional" (INR) é dada para fins de padronização do PT. O INR é a proporção da resistência à coagulação sanguínea do paciente para Pt plasmático normal e tromboplastina no mesmo sistema de espadas que atinge a capacidade do valor definido pelo índice sensível internacional.

População especial

Insuficiência renal: A acenocomarol não é recomendada para pacientes com comprometimento renal grave devido ao aumento do risco de sangramento. Seja cauteloso em pacientes com insuficiência renal leve e média.

Insuficiência hepática: O acenocoumarol não é recomendado para pacientes com insuficiência hepática grave devido ao aumento do risco de sangramento. Deve ser cauteloso em pacientes com insuficiência hepática leve e média.

População de crianças: a experiência em medicamentos para coagulação do sangue oral, incluindo acenocomarol em crianças, é limitada. Precauções e monitoramento com mais frequência do que a protrombina e INR são recomendados.

idosos: doses mais baixas são recomendadas, a dose de adulto pode ser suficiente para pacientes mais velhos. Precauções e monitoramento com mais frequência do que a protrombina e INR são recomendados. Grupo étnico: o sistema enzimático CYP2C9 mostra que muitos tipos e frequências na comunidade são diferentes. Na Europa, Norte da Ásia Ocidental e Índia, existem CYP2C9*2 e CYP2C9*3 com frequência de 12% e 8%. Pacientes com uma ou mais variantes de genes correspondentes a este CYP2C9 reduz a depuração de S - acenocoumarol. Pacientes na África, CYP2C9*2 e CYP2C9*3 têm uma frequência genética correspondente inferior a 1 - 4% e 0,5 - 2,3%, em comparação com as regiões européias, da África Ocidental, da África Ocidental e da Índia. Os japoneses têm uma frequência genética mais baixa de 0,1% e 1 - 6% para CYP2C9*2 e CYP2C9*3. A dose de manutenção do acenocoumarol é baseada no genótipo. Informações detalhadas sobre a manutenção e a dose média são baseadas no genótipo CYP2C9 apresentado na Tabela 1.

genótipo

dose esperada (mg/semana)

doses médias (mg/semana)

Escopo

169

17,18.715,8

2,3 - 61

14,4

6.3

13.5

3.5 - 37.5

11,0

5,1

10.5

2,3 - 22A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico.

O que fazer quando a overdose?

Sintomas:

O sangramento ocorre dentro de 1 a 5 dias após a bebida, sangramento no nariz, hematúria, sangramento do estômago, sangramento vaginal, sangramento, sangramento sob a pele, gengivas, útero e articulações. Além disso, sintomas: taquicardia, hipotensão, distúrbios circulatórios periféricos, náusea, diarréia, dor abdominal.

Gerenciamento:

overdose é geralmente baseada em INR e sinais de sangramento, as medidas de ajuste devem ser sequencialmente para não causar trombose.

Se INR estiver na área de tratamento, mas abaixo de 5, e o paciente não mostra sinais de sangramento ou não precisar ajustar rapidamente a coagulação do sangue antes da cirurgia: 1 tempo para tomar 1 medicamento e continue o tratamento em doses mais baixas quando chegar ao INR desejado. Se o INR estiver muito próximo do INR desejado, reduza a dose sem precisar sair do medicamento.

Se INR acima de 5 e menos de 9, o paciente não mostra sinais de sangramento além de sangramento ou sangramento: Remova 1 ou 2 vezes para tomar medicamentos anticoagulantes, meça o INR com mais frequência e depois tenha o Int INR desejado, leve o medicamento novamente em uma doses mais baixas. Se o paciente tiver outros riscos de sangramento, desistindo do medicamento 1 tempo e dando vitamina K de 2,5 mg por oral, ou 0,5 - 1mg por linha intravenosa lentamente por 1 hora.

Se INR estiver acima de 9 sem sangramento, remova 1 remédio tomado e use vitamina K de 3 a 5mg por oral, ou 1 - 1,5 mg por infusão intravenosa lenta por 1 hora, permite reduzir o INR dentro de 24 - 48 horas; Em seguida, use acenocomarol em doses mais baixas, monitore o INR regularmente e, se necessário, seja repetido com vitamina K.

Se for necessário ajustar rapidamente o efeito anticoagulante na ausência de sangramento grave ou overdose grave (por exemplo, INR acima de 20), tomando uma dose de 10 mg de vitamina K lentamente intravenosa e dependendo dos requisitos de emergência, combinados com plasma fresco fresco. A vitamina K pode repetir a cada 12 horas. Após altas doses de tratamento de vitamina K, pode haver um período de tempo antes do retorno da vitamina K antititamina K.

No caso de envenenamento devido a um acidente, ele também deve ser avaliado de acordo com o INR e manifesta complicações sangradas. Deve medir INR por muitos dias depois (2-5 dias), levando em consideração uma longa vida útil de drogas anticoagulantes.

Em caso de overdose, leve o paciente à sala de emergência mais próxima para tratamento de apoio. A necessidade de tratamento por gastrointestinal, adicionar carbono ativado e tomar colestiramina ajuda a aumentar a eliminação do medicamento. Os benefícios dos tratamentos devem ser equilibrados com o risco de sangramento de cada paciente.

Nota:

A lavagem gástrica pode aumentar o risco de sangramento do estômago.

Não use vitamina K como antagonistas, especialmente aqueles que solicitam uso contínuo de anticoagulantes, como pacientes que usam válvula artificial.

O que fazer ao esquecer 1 dose? Se o paciente esquecer a dose prescrita no cronograma, a dose deve ser usada o mais rápido possível durante o mesmo dia. Os pacientes não devem usar a dose esquecida pelo dobro da dose diária para compensar as doses esquecidas, mas devem se referir ao médico de tratamento.

Efeitos colaterais

Ao usar o acenocoumarol 4 mg, você pode experimentar efeitos indesejados (ADR).

Comum, adr> 1/100

Corpo: sangramento.

Sistema nervoso central: sangramento. Digestivo: sangramento. olho: sangramento.

incomum, 1/1000

Avisos

Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

Contranticicado

Acenocoumarol 4mg contra -indicações nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao acenocoumarol, os derivados da cooumarina ou os ingredientes da droga.

Mulheres grávidas.

Os idosos, alcoolismo, distúrbios neurológicos ou pessoas que não têm supervisão.

Todas as condições de hemorragia excessiva podem ter benefícios clínicos, como hemorragia e/ou transtorno hemorrágico.

Logo antes, ou após a cirurgia no sistema nervoso central ou a cirurgia ocular e trauma está relacionada à exposição excessiva dos tecidos.

úlceras gastrointestinais ou hemorragia espessa do intestino intestino - sistema intestinal, urinário - genital ou respiratório.

Hemorragia dos vasos sanguíneos cerebrais.

Pericardite aguda, líquido pericárdico.

Inflamação do pericárdio.

Hipertensão grave.

A insuficiência hepática grave ou grave e os casos de atividade de decomposição da fibrina aumentaram com as atividades de pulmão, próstata ou útero.Nos estados clínicos que requerem coagulação sanguínea rápida, o tratamento inicial com heparina é mais preferido porque o efeito da coagulação do sangue do acenocoumarol é lento. A conversão em acenocoumarol pode começar simultaneamente com o tratamento com heparina ou pode desacelerar, dependendo do estado clínico. Para garantir a resistência contínua da coagulação sanguínea, recomenda -se continuar prescrevendo tratamentos de heparina em pelo menos 4 dias após o início do tratamento com acenocoumarol e continuar o tratamento com heparina até que o INR esteja na faixa alvo por pelo menos dois dias consecutivos. Durante a fase de conversão, é necessário monitorar de perto o efeito dos anticoagulantes.

Tratamento odontológico e cirurgia

Os pacientes que usam acenocoumarol, submetidos a cirurgia ou invasão, requer exploração estrita do status de coagulação do sangue. Sob as condições definidas, como quando a posição da cirurgia é limitada e acessível, é permitido usar efetivamente os processos locais para hemostasia, processos dentários e cirúrgicos muito pequenos podem ser realizados durante a contínua resistência à coagulação, sem hemorragia excessiva.

A decisão de interromper o acenocoumarol, mesmo em pouco tempo, deve considerar cuidadosamente os riscos e os benefícios individuais. A introdução da ponte norte para tratar a coagulação do sangue, como a heparina, deve se basear na avaliação cuidadosa do risco de embolia e sangramento.

falha hepática

Seja cauteloso em pacientes com insuficiência hepática leve e média devido à síntese de fatores de coagulação, pode ser prejudicada ou pode ter atividade anormal das plaquetas.

insuficiência renal

Devido à capacidade de acumular metabólitos quando a função renal prejudicada, seja cautelosa em pacientes com comprometimento renal leve e médio.

insuficiência cardíaca

Em insuficiência cardíaca grave, a expressão de dose extremamente cautelosa deve ser feita, pois o congestionamento pode reduzir a atividade da carboxilação gama de fatores de coagulação sanguínea. No entanto, com a recuperação do congestionamento do fígado, é necessário aumentar a dose.

Hematologia

Seja cauteloso com pacientes que conheciam ou suspeitam sangramento anormal após lesão, deficiência de proteína C ou proteína S.

População especial

Em pacientes com crianças e mais velhas (> 65 anos), recomenda -se cautela e monitoramento com mais frequência do que a protrombina e INR.

Outras formas:

O monitoramento médico rigoroso deve ser realizado em casos ou condições que podem reduzir as ligações proteicas do acenocoumarol (como: hipertireoidismo, tumor, doença renal, inflamação e infecção).

distúrbios que afetam a absorção do estômago - os intestinos podem alterar o efeito anticoagulante do acenocoumarol.

Durante o tratamento com medicamentos anti -coagulação, a injeção no músculo pode causar tumores e deve ser evitada.

A injeção subcutânea e a injeção intravenosa podem ser realizadas sem causar essa complicação.

O cuidado cuidadoso deve ser feito é necessário para reduzir a Pt/INR (tempo de tromboplastina) para o processo de diagnóstico ou tratamento (como raio -x, provocação espinhal, cirurgia muito pequena, extração dentária ...).

Pacientes com problemas genéticos raros na tolerância à galactose, deficiência de lactase Lapp ou mápela - a galactose não podem usar este medicamento.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

não afeta a capacidade de dirigir e usar máquinas.

Gravidez

Houve uma estatística de cerca de 4% da deformidade fetal quando a mãe tomou esse medicamento no primeiro trimestre da gravidez. Nos próximos trimestres, ainda há riscos (incluindo aborto). Portanto, use apenas a droga quando for impossível para a heparina.

Período de amamentação

Evite a amamentação. Se você precisar amamentar, deve compensar a vitamina K para a criança.

Medicamento interativo

Muitos medicamentos podem interagir com medicamentos antititamina K, portanto, eles precisam monitorar os pacientes 3-4 dias após a adição ou remoção de medicamentos combinados

contra -indicações para coordenação:

Aspirina (especialmente com altas doses de mais de 3 g/dia) aumenta os efeitos anticoagulantes e o risco de sangramento devido à agregação plaquetária inibe e transferir medicamentos anticoagulantes da ligação com proteínas plasmáticas.

Miconazol: Surpreendentemente, a hemorragia pode ser grave devido ao aumento do sangue no sangue e à inibição do metabolismo dos medicamentos antititamina K.

Pirazol não esteróides anti -inflamatórios: aumento do risco de sangramento devido à inibição de plaquetas e mucosa gastrointestinal.

Não coordenar:

Aspirina com uma dose de menos de 3 g/dia.

Medicamentos anti -inflamatórios não -esteróides, incluindo a inibição seletiva Cox -2. Se não for possível evitar a coordenação, você deverá verificar o INR com mais frequência, ajuste a dose e após 8 dias para interromper o cloranfenicol. DIFLUNISAL: aumentando o efeito de medicamentos orais anticoagulantes devido à concorrência associada às proteínas plasmáticas.

deve tomar outros analgésicos, como o paracetamol.

Cuidado ao coordenar:

Allopurinol, aminoglutethimid, amiodaron, Androgen, anti -depression drugs Serotonin, Benzbromaron, Bosentan, Carbamazepin, Cephalosporin, Cimetidin (over 800 mg/day), Cisaprid, Cholestyramin, Corticoid (except Hydrocortison used in Addisane) Cyclin, cytotoxic drugs, fibrates, fungal Azols, fluoroquinolones, heparin, thyroid hormones, enzyme induction drugs, statins, macrolids (except for spiramycin), neviparin, efavirenz, imidazol group, orlistat, pentoxifylin, phenytoin, propafenon, propafenon, propafenon Ritonavir, Lopinavir, algumas sulfamídeos (sulfametoxazol, sulfafurazol, sulfametizol), subcraflato, medicina do câncer (tamoxifeno, raloxifeno), tibolon, vitamina E acima de 500 mg/dia, álcool, anti -trombóticos, pimenta, ... ... também mudam o efeito anti -coag.

Efeitos anticoagulantes de Acenocoumarol:

alurinol; Esteróides anabolizantes; Androgen.

Anti -Arrithyths (como amiodarona, quinidina).

Antibióticos, antibióticos amplos de espectro (como macrolídeo de amoxicilina, coamoxiclav) (como eritromicina, claritromicina).

Cefalosporina para a segunda e terceira geração.

metronidazol; Quinolona (como ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina); Tetraciclinas; Neomicina; Cloranfenicol; Fibratos (como ácido clofibrico).

Fibra derivados ou têm a mesma estrutura (como gemfibrozil, fenofibrato). dissulfiram; Ácido etacrio; Glucagon; Anti -h2 (como cimetidina).

derivados de imidazol (econazol, fluconazol, cetoconazol, miconazol).

paracetamol; Sulfonamidas (incluindo co-trimoxazol); Antidiabético (glibenclamida).

Dextrothyroxina.

sulfinirazona; Sulfonylues (tolbutamida e clopropamida).

estatina (atorvastatina, fluvastatina, sinvastatina).

Inibidores seletivos de reabsorção de serotonina (fluoxetina, paroxetina); Tamoxifeno; 5-fluorouracil; Tramadol.

corticosteróide (metilprednisolona, prednisona).

Inibidores do CYP2C9, as drogas hemostáticas incluem heparina, inibidores de platelografia (clopidogrel, dipiridamol), ácido salicílico e derivados como ácido acetilsalicílico, paráalicílico ácido; derivados diflunisal, fenilbutazona e pirazolona (sulfinpirazona); O anti -inflamatório não -esteróide (AINEs) inclui inibidores de Cox -2 (celecoxibe) e metilprednisolona. Eles podem aumentar o risco de sangramento. No caso de uso simultâneo, é inevitável, os testes de coagulação do sangue devem ser feitos regularmente.

medicamentos que reduzem o efeito anticoagulante do acenocoumarol:

aminoglutetimida.

medicamentos anticâncer (azatioprina, 6-mercaptopurina); Barbitúricos (fenobarbital); Carbamazepina.

colestiramina; Griseofulvin; Pílulas anticoncepcionais; Rifampicina.

diuréticos, agentes de indução: CYP2C19, CYP2C9 ou CYP3A4.

Além disso, inibidores de protease (Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) também afetam o efeito anticoagulante da droga e não tem relatos sobre o aumento ou diminuição dos anticoagulantes da droga.

A concentração de nível sérico pode aumentar quando tratada simultaneamente com os derivados da Hytantoína (como a fenitoína).

acenocoumarol pode aumentar a hipoglicemia ao usar derivados de sulfonilureia (como glibenclamida, glimepirida).

Pacientes com disfunção hepática quando tratados com acenocoumarol devem limitar o consumo. Quando tratados com acenocoumarol, os pacientes devem evitar beber suco. Fortalecer o monitoramento e o monitoramento do INR para pacientes frequentemente usando suco de kumquat.

Armazenamento

Em um local seco, evite luz, temperaturas abaixo de 30 ° C.

Outras drogas

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