Acenocoumarol 4 SPM обробляє та запобігає заторам (3 пухирі x 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Acenocoumarol
Склад Фібриляція передсердь, інфаркт міокарда, непрохідність легеневої артерії, псоріаз, тромбоз глибоких вен

Склад

Інформація про композицію	Зміст
Acenocoumarol	4 мг

Використання

Показання

Аденокумарол 4 мг вказується для лікування та запобігання перевантаженню.

Фармакологічний

Аденокумарол -анти -віітамін К протипоагуляційного препарату. Печінки синтезують фактори згортання крові II, VII, IX і X, а також білки С і S, що вимагає наявності вітаміну К. У цьому процесі вітамін К "Активний" перетворюється на окислення в "неактивну" форму, потім знову активується вітаміном K епоксит -редуктаза 1 (VKORC1). Вважається, що Acenocoumarol інгібується VKORC1, тим самим виснажуючи функціональне джерело функції вітаміну К і, таким чином, зменшує синтез позитивних факторів коагуляції.

після взятого вітамін К чинить опір зниженню протромбіну в крові протягом 36 до 72 годин. Лікування препаратами проти Vitamin K, після припинення препарату, антикоагулянти також можуть тривати протягом 2-3 днів. Препарат обмежує розвиток існуючого тромбозу та запобігає вторинним симптомам тромбозу, хоча прямого тромботичного ефекту немає, оскільки він не зводить пошкодження ішемічної тканини.

Фармакокінетика

поглинання

Аденокумарол швидко поглинає після прийняття, у кровоносній системі присутня щонайменше 60% дози. Пікова концентрація плазми досягається через 1-3 години одиничної дози 10 мг, а значення AUC пропорційна дозі 8 -16 мг.

Розподіл

Більше 98% Аденокумарол зв'язується з білком, головним чином з альбуміном. Об'єм розподілу 0,16 - 0,18 л/кг для ізомерів R (+) та 0,22 - 0,34 л/кг для ізомерів S ( -).

Метаболізм

Аденокумарол широко метаболізується, гідроксилювання 6- та 7- обох ізомерів аенокомаролу є основним метаболітом, а цитохром p450 2c9- головне місце, яке перетворює в ці чотири метаболіти. Іншими ферментами, пов'язаними з метаболічним (R) -acenocoumarol, є CYP1A2 та CYP2C19. Зменшуючи кето -групу, утворюються два метаболіти карбінолу.

Зменшення груп нітро утворює аміно метаболіти. Жоден метаболіти в цій групі речовин не мають антикоагулянтного впливу у людини, але всі вони працюють у тварин. Властивості можуть бути пов'язані з геном, пов'язаним з CYP2C9, для 14% змін, пов’язаних із ретельною реакцією Аденокумаролу.

елімінація

Близько 29% усунуті в калі та 60% у сечі, при цьому менше 0,2% дози виводиться через нирки у вигляді постійної. Час продажу Acenocoumarol з плазми становить від 8 до 11 годин. Кількість зазору в плазмі становить 3,65 години після пиття. Загальне усунення плазми ізомерів Аденокумарола має значну більш високу активність згортання крові, нижча за ізомер (-).

Спеціальне населення:

Старих геріатричних пацієнтів: концентрація плазмових препаратів зазвичай вища у 70 -річних пацієнтів або вище порівняно з молодшими пацієнтами, після використання однієї дози.

Ниркова недостатність: Клінічна фармацевтична інформація про аенокомарол не існує у пацієнтів з порушенням нирок. Виходячи з усунення сечовивідних шляхів Аденокумаролу, здатність накопичувати метаболіти у пацієнтів із функцією нирок не може бути виключена. Тому аенокомарол протипоказаний пацієнтам із важким порушенням нирок і повинен бути обережним у пацієнтів із легким та середнім порушенням нирок.

печінкова недостатність: немає клінічної фармацевтичної інформації про аенокомарол у пацієнтів з порушенням печінки. Виходячи з метаболізму аенокомаролу та здатності працювати з зменшенням ферментів, CYP2C9, CYP1A2 та CYP3A4, чітко очищаючи кліренс, таким чином, використовуючи Аденокумарол, протипоказаний у пацієнтів із важкою та каутовою печінковою недостатністю у пацієнтів з м'якою та середньою печінкою.

Перед прийомом Acenocoumarol 4 SPM обробляє та запобігає заторам (3 пухирі x 10 таблеток)

4 Таблетки повинні проковтнути водою.

Дозування

Доза Аденокумаролу повинна бути персоналізована. Якщо значення PT/INR знаходиться в межах норми до початку лікування, рекомендується наступний графік дози:

Початкова доза корисна в діапазоні від 2 мг/добу до 4 мг/добу, початкова доза вища. Лікування також може починатися з більш високого режиму початкової дози, як правило, 6 мг у перший день, а другий день - 4 мг.

Якщо час тромбопластину є нормальним, лікування потрібно побудувати обережно.

Літні пацієнти (> 65 років), пацієнтам з печінкою або важкою серцевою недостатністю при заторкуванні печінки або недоїдаючим пацієнтам може знадобитися менші дози під час початкового та підтримки. Час між тестами може бути розширений пізніше, залежно від стабільності результатів. Зразок крові для проведення тестів у лабораторії завжди повинен проводитися в один і той же час доби.

Дотримуйтесь тестів на лікування та згортання крові:

Доза підтримки Аденокумаролу змінюється від пацієнтів до іншого і повинна бути перевірена окремо на основі значення Pt/INR. PT/INR потрібно оцінювати в регулярному періоді як мінімум один раз на місяць.

Доза підтримки, як правило, знаходиться в межах від 1 до 8 мг на день залежно від індивідуального пацієнта, інших захворювань в організмі, клінічні показання та посилення бажання протистояти згортанням крові.

Залежно від клінічних показників, оптимізувати резистентність до згортання крові або діапазон лікування, як правило, спрямовані на значення між значеннями INR 2.0 та 3,5. Значення INR вище 4,5 може знадобитися для окремих випадків. INR* рекомендується для лікування пероральної згортання крові.

вказівки

IRN рекомендується

2,0 - 3,0

Атріальна аритмія

2.0 - 3.0

2,0 - 3,0

2,0 - 3,5

Механічні значення серця.

2,0 - 3,5

Відповідь тромбопластину кожної людини порівняно з міжнародними порівняльними стандартами Всесвітньої організації охорони здоров'я відображається міжнародним чутливим індексом (ISI).

"Міжнародне нормальне співвідношення" (INR) задається з метою стандартизації PT. INR - відношення стійкості до згортання крові пацієнта для нормальної плазми ПТ та тромбопластин у тій же системі мечів, яка досягає здатності значення, визначеної міжнародним чутливим індексом.

Спеціальне населення

Ниркова недостатність: Аенокомарол не рекомендується пацієнтам з важким порушенням нирок через підвищений ризик кровотечі. Будьте обережні у пацієнтів із легкою та середньою нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність: Аденокумарол не рекомендується пацієнтам з важкою печінковою недостатністю через підвищений ризик кровотечі. Повинно бути обережним у пацієнтів із легкою та середньою печінковою недостатністю.

Населення дітей: Досвід у пероральній крові з коагуляційною крові, включаючи аенокомарол у дітей, обмежений. Рекомендуються запобіжні заходи та моніторинг частіше, ніж протромбін та INR.

похилого віку: рекомендуються нижчі дози, доза для дорослих може достатньо для пацієнтів старшого віку. Рекомендуються запобіжні заходи та моніторинг частіше, ніж протромбін та INR. етнічна група: ферментна система CYP2C9 показує, що багато типів та частот у спільноті різні. У Європі, Північній Африці, Західній Азії та Індії є CYP2C9*2 та CYP2C9*3 з частотою 12% та 8%. Пацієнти з одним або декількома варіантами генів, що відповідають цьому CYP2C9, знижують кліренс S - Acenocoumarol. Пацієнти в Африці, CYP2C9*2 та CYP2C9*3 мають відповідну частоту генів нижче 1 - 4% та 0,5 - 2,3%, порівняно з європейськими, північноафриканськими, західними регіонами та Індією. Японці мають нижчу частоту генів 0,1% та 1 - 6% для CYP2C9*2 та CYP2C9*3. Доза підтримки аенокомаролу заснована на генотипі. Детальна інформація про технічне обслуговування та середню дозу базується на генотипі CYP2C9, представленому в таблиці 1.

Генотип

Очікувана доза (мг/тиждень)

середні дози (мг/тиждень)

сфера

169

17,18,715,8

2,3 - 61

14,4

6.3

13.5

3,5 - 37,5

11,0

5,1

10,5

2,3 - 22Конкретна дозування залежить від стану та рівня прогресування захворювання. Для відповідної дози вам потрібно проконсультуватися з лікарем чи медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Симптоми:

кровотеча відбувається протягом 1-5 днів після пиття, кровотечі з носом, гематурії, кровотечі в шлунку, вагінальній кровотечі, кровотечі, кровотечі під шкірою, яснами, маткою та суглобами. Більше того, симптоми: тахікардія, гіпотензія, розлади периферичних кровообігу, нудота, діарея, біль у животі.

Управління:

Передозування зазвичай базується на INR та ознаках кровотечі, заходи коригування повинні бути послідовно, щоб не викликати тромбоз.

Якщо INR знаходиться на області лікування, але нижче 5, а пацієнт не виявляє ознак кровотечі або не потрібно швидко регулювати згортання крові перед операцією: 1 раз прийняти 1 ліки, а потім продовжувати лікування в нижчих дозах, коли він досяг бажаного INR. Якщо INR дуже близький до потрібного INR, то зменшіть дозу, не кидаючи ліки.

Якщо INR вище 5 і менше 9, пацієнт не виявляє ознак кровотечі, окрім кровотечі або носа, видаляйте 1 або 2 рази, щоб приймати антикоагулянтні препарати, частіше вимірювати ІНР, а потім мати бажану інт -ін. Якщо у пацієнта є інші ризики кровотечі, відмовляючись від ліків 1 раз і даючи вітамін К від 2,5 мг на пероральне, або 0,5 - 1 мг по -внутрішньовенній лінії протягом 1 години.

Якщо INR перевищує 9 без кровотечі, видаліть 1 приймати ліки та використовуйте вітамін К від 3 до 5 мг за пероральним, або 1 - 1,5 мг шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом 1 години дозволяє зменшити INR протягом 24 - 48 годин; Потім використовуйте аенокомарол у нижчих дозах, регулярно стежте за INR і, якщо потрібно повторити з вітаміном K.

Якщо необхідно швидко відрегулювати антикоагулянтну дію за відсутності сильної кровотечі або сильного передозування (наприклад, INR вище 20), приймаючи дозу 10 мг вітаміну К повільно внутрішньовенно і залежно від вимог надзвичайних ситуацій у поєднанні зі свіжою замороженою плазмою. Вітамін К може повторювати кожні 12 годин. Після високих дози лікування вітаміну К може бути проміжок часу до повернення вітаміну К антивітамін К.

У разі отруєння через нещасний випадок його також слід оцінювати відповідно до INR та проявляє ускладнення кровотечі. Потрібно вимірювати INR протягом багатьох днів (2-5 днів), враховуючи половину тривалого життя антикоагулянтних препаратів.

У разі передозування відвезіть пацієнта до найближчої екстреної допомоги для підтримуючого лікування. Необхідність очищення шлунково -кишкового тракту, додавання активованого вуглецю та прийом холестираміну допомагає збільшити усунення препарату. Переваги лікування повинні бути збалансовані з ризиком кровотечі кожного пацієнта.

Примітка:

Шлункова промивання може збільшити ризик кровотечі в шлунку.

Не використовуйте вітамін К як антагоністи, особливо тих, хто вимагає постійного антикоагулянтного використання, таких як пацієнти, які використовують штучний клапан.

Що робити при забуті 1 дози? Якщо пацієнт забуває встановлену дозу за графіком, дозу потрібно використовувати якнайшвидше протягом того ж дня. Пацієнти не повинні використовувати забуту дозу шляхом подвійної добової дози для компенсації забутих доз, але повинні звернутися до лікаря.

Побічні ефекти

При використанні Acenocoumarol 4 мг ви можете відчути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Тіло: кровотеча.

Центральна нервова система: кровотеча. травлення: кровотеча. Око: кровотеча.

Нечасто, 1/1000

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

протипоказання

Аденокумарол 4мг протипоказання у таких випадках:

гіперчутливість до аенокомаролу, похідних коумарину або інгредієнтів препарату.

Вагітні жінки.

Літні люди, алкоголізм, неврологічні розлади або люди, які не мають нагляду.

Усі умови надмірного крововиливу можуть мати клінічні переваги, такі як крововилив та/або геморагічний розлад.

безпосередньо до або після операції на центральній нервовій системі або операції на очах та травмах пов'язане з надмірним впливом тканин.

Виразки шлунково -кишкового тракту або товсті крововиливи кишечника - кишечника, сечовипускання - генітальної або дихальної системи.

Крововилив кровоносних судин мозку.

гострий перикардит, перикардіальна рідина.

Запалення перикарда.

Сильна гіпертонія. 4У клінічних станах, які потребують швидкої згортання крові, початкове лікування гепарином є більш бажаним, оскільки ефект згортання крові аенокомаролу повільно. Перетворення в Аденокумарол може початись одночасно з лікуванням гепарином або може сповільнюватися залежно від клінічного стану. Для забезпечення постійної резистентності до згортання крові рекомендується продовжувати призначити лікування гепарином щонайменше через 4 дні після початку лікування аенокомаролу та продовження лікування гепарином до тих пір, поки INR не потрапить у цільовий діапазон щонайменше два дні поспіль. Під час фази конверсії необхідний тісно моніторинг впливу антикоагулянтів.

Стоматологічне лікування та хірургія

Пацієнти, які використовують Аденокумарол, які перенесли операцію або інвазію, вимагає суворого дослідження статусу згортання крові. У певних умовах, наприклад, коли положення хірургії обмежене та доступне, дозволяється ефективно використовувати локальні процеси для гемостазу, під час постійної резистентності до згортання крові, без надмірного крововиливу, можна проводити локальні процеси для гемостазу, без надмірного крововиливу.

Рішення припинити Аденокумарол, навіть за короткий час, повинно ретельно розглянути ризики та індивідуальні переваги. Введення Північного мосту для лікування згортання крові, наприклад, гепарин, повинно ґрунтуватися на ретельній оцінці ризику емболії та кровотечі.

печінкова невдача

Ниркова недостатність

Через здатність накопичувати метаболіти при порушенні функції нирок, бути обережними у пацієнтів із легким та середнім порушенням нирок.

серцева недостатність

При сильній серцевій недостатності потрібно виконати експресію надзвичайно обережної дози, оскільки перевантаження може зменшити активність гамма - карбоксилювання факторів згортання крові. Однак при відновленні заторів печінки необхідно збільшити дозу.

гематологія

Будьте обережні з пацієнтами, які знали або підозрювали аномальні кровотечі після травми, дефіцит білка С або білка s.

Спеціальне населення

У пацієнтів з дітьми та старшими (> 65 років) рекомендується обережність та моніторинг, ніж протромбін та INR.

Інші форми:

Суворий медичний моніторинг повинен проводитися у випадках або умовах, які можуть зменшити білкові зв’язки аенокомаролу (наприклад,: гіпертиреоз, пухлина, захворювання нирок, запалення та інфекція).

Розлади, що впливають на всмоктування шлунка - кишечник можуть змінити антикоагулянтну дію аенокомаролу.

Під час лікування антикоагуляційними препаратами введення в м’язи може спричинити пухлини і слід уникати.

Підшкірна ін'єкція та внутрішньовенна ін'єкція можна здійснити, не викликаючи цього ускладнення.

Необхідно здійснити ретельну обережність, щоб скоротити PT/INR (час тромбопластину) для діагностики або процесу лікування (наприклад, X -ray, спінальний дражняний, дуже мала операція, видобуток зубів ...).

Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами при толерантності до галактози, дефіциту лактази LAPP або зловживання - галактоза не дозволяють вживати цей препарат.

Здатність керувати та керувати машинами

не впливає на здатність керувати та використовувати машини.

Вагітність

Існувала статистика близько 4% деформації плода, коли мати прийняла цей препарат у першій чверті вагітності. У наступних кварталах все ще є ризик (включаючи викидень). Тому вживайте препарат лише тоді, коли для гепарину неможливо.

Період грудного вигодовування

Уникайте грудного вигодовування. Якщо вам доведеться годувати грудьми, вам слід компенсувати вітамін К для дитини.

протипоказання для координації:

Аспірин (особливо з високими дозами понад 3 г/добу) збільшує антикоагулянтні ефекти та ризик кровотечі через агрегацію тромбоцитів і перенесення антикоагулянтних препаратів із зв'язку з білками плазми.

Міконазол: Дивно, але крововилив може бути важким через підвищення крові в крові та інгібування метаболізму антикоагулянтів антикоагулянтів антикоагулянтів, поєднаних з роздратуванням шлунково -фенілбутазонів. 4

Аспірин з дозою менше 3 г/добу.

Небіноїдні протизапальні препарати, включаючи селективне інгібування COX -2.

Хлорамфенікол: збільшує вплив антикоагулянтних пероральних препаратів через зменшення метаболізму цього препарату в печінці. Якщо неможливо уникати координації, ви повинні частіше перевіряти INR, відрегулюйте дозу в і після 8 днів зупинки хлорамфеніколу.

Дифлунізал: Підвищення впливу антикоагулянтних пероральних препаратів через конкуренцію, пов’язану з білками в плазмі.

повинні приймати інші знеболюючі засоби, такі як парацетамол.

обережність при координації:

алопурінол, аміноглутетімід, аміодарон, андроген, антиепресійні препарати серотонін, бензбромарон, босентан, карбамазепін, цефалоспорин, циметідін (понад 800 мг/добу), цизопрід, центокінони, центокік, центокік, центокік, центокік, центокік, центокік, центокік, центокінок, центокік, центокік, центокік, центокіноток) drugs, fibrates, fungal Azols, fluoroquinolones, heparin, thyroid hormones, enzyme induction drugs, statins, macrolids (except for spiramycin), neviparin, efavirenz, imidazol group, orlistat, pentoxifylin, phenytoin, propafenon, propafenon, propafenon Ritonavir, Лопінавір, деякі сульфаміди (сульфаметоксазол, сульфафуразол, сульфаметизол), сукрафлат, медицина раку (тамоксифен, ралоксифен), тиболон, вітамін Е вище 500 мг/добу, алкоголь, антибромботичні препарати, перець крові, також змінюють ефект антикоагуляції.

Антикоагулянтні ефекти Acenocoumarol:

аллунол; Анаболічні стероїди; Андроген.

анти -аррифи (наприклад, аміодарон, хінідин).

Антибіотики, антибіотики широкого спектру дії (такі як амоксицилін, коамоксиклав) макролід (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин).

Цефалоспорин для другого та третього покоління.

Метронідазол; Хінолон (наприклад, ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин); Тетрацикліни; Неоміцин; Хлорамфенікол; Фібрації (як клофібрична кислота).

фібрує похідні або мають однакову структуру (наприклад, гемфіброзил, фенофібрат). Дисульфірам; Етакринова кислота; Глюкагон; Anti -H2 (наприклад, циметідин).

похідні імідазолу (екоконазол, флуконазол, кетоконазол, міконазол).

парацетамол; Сульфонаміди (включаючи ко-тримоксазол); Антидіабетичний (глібенкламід).

Dextrothyroxine.

Сульфініразон; Сульфонілу (толбутамід та члопропамід).

Статин (аторвастатин, флювастатин, симвастатин).

Селективні інгібітори реабсорбції серотоніну (флуоксетин, пароксетин); Тамоксифен; 5-фторурацил; Трамадол.

кортикостероїд (метилпреднізолон, преднізон).

Інгібітори CYP2C9, гемостатичні препарати включають гепарин, інгібітори пластину (клопідогрель, дипіридамол), саліцилова кислота та похідні, такі як ацетилсаліцилова кислота, пара - аміносаліцилова кислота; похідні дифлунізації, фенілбутазону та піразолону (сульфінпіразон); Неместероїдні протизапальні (НПЗП) включають інгібітори Cox -2 (целекоксиб) та метилпреднізолон. Вони можуть збільшити ризик кровотечі. У разі одночасного використання неминуче, тести на згортання крові слід робити регулярно.

препарати, що знижують антикоагулянтну дію аенокомаролу:

Аміноглутетімід.

протиракові препарати (азатіоприн, 6-меркаптопурин); Барбітурати (фенобарбітал); Карбамазепін.

холестирамін; Griseofulvin; Таблетки контролю за народжуваністю; Ріфампіцин.

Діуретики, індукційні агенти: CYP2C19, CYP2C9 або CYP3A4.

Крім того, інгібітори протеази (індінавір, нефінавір, ритонавір, сакінавір) також впливають на антикоагулянтний ефект препарату і не мають повідомлень про збільшення або зменшення антикоагулянтів препарату.

Концентрація рівня в сироватці може збільшуватися при обробці одночасно з похідними гігантоїну (наприклад, фенітоїном).

Аденокумарол може збільшити гіпоглікемію при використанні похідних сульфонілуеї (таких як глібенкламід, глімепірид).

Пацієнти з дисфункцією печінки при лікуванні аенокомаролом повинні обмежувати вживання пиття.

При лікуванні Acenocoumarol пацієнти повинні уникати вживання соку. Посилити моніторинг та моніторинг INR для пацієнтів, які часто використовують сік кумквата.

Зберігання

У сухому місці уникайте світла, температури нижче 30 ° С

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.