Acidogrel 75mg غرفة تصلبات Thien غرفة (10 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني صندوق من 10 بثور × 10 أقراص
المواصفات كلوبيدوقرل
المكوّن ثين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
كلوبيدوقرل	75mg

الاستخدامات

المؤشرات

يشار إلى أدوية Atidogrel 75mg في الحالات التالية:

غرفة تصلب الشرايين الدم. تم استبدال الصفائح الدموية أو الجمع بين الأسبرين في علاج تجلط الدم في المرضى بعد جراحة جسر التجويف التاجي باستخدام الأوردة الوريدية المتصلة. تجلط الدم. التعلم

المجموعة الدوائية: مثبطات الصفائح الدموية.

Clopidogrel هو مشتق Thienopyricin مع بنية دوائية مماثلة وتأثير Ticlopidin ، مثبط جمع الصفائح الدموية. Clopidogrel هو مقدمة (Prodrug) مع تأثير تثبيط جمع الصفائح الدموية اعتمادًا على التمثيل الغذائي في الكبد إلى مستقلبات ثيول نشطة.

يحدث التمثيل الغذائي البيولوجي من خلال خطوتين: يتم أكسدة كلوبيدوقرل في البداية إلى مستقلبات وسيطة ، 2-oxo-clopidogrel ، ثم يتم تحويلها إلى مستقلبات ثيول نشطة. المسار الأيضي المرتبط ببعض isenzyme cytochrom p450 (مثل CYP3A4 ، CYP2C19 ، CYP1A2 ، CYP2B6).

Clopidogrel هو مثبط مستقبلات ثنائي الفوسفات الأدينوسين (مستقبلات ADP) ، وهو التمثيل الغذائي النشط لـ Clopidogrel بشكل انتقائي ولا يتنافس مع تقارب منخفض في موضع P2Y12 لمستقبلات ADP على سطح الصفائح الدموية. لذلك ، سوف يمنع ارتباط ADP بالمستقبلات ويؤدي إلى تثبيط مجمع الصفائح الدموية البروتينية GPIIB/IIIA ، وهو أمر ضروري لربط الصفائح الدموية فيبرينوجين - لتثبيط تجميع الصفائح الدموية.

Clopidogrel يمنع أيضًا جزيئات صلبة (تحتوي على ADP والكالسيوم والسيروتونين)) من خلال وسطاء ADP وخرز ALFA (يحتوي على الفيبرينوجين والثرومبوسوبوندين) ، تحتوي هذه الجسيمات على مواد تعزز تدريب الصفائح الدموية. البلاتس على اتصال مع Clopidogrel للحفاظ على نهاية حياة الصفائح الدموية (7-10 أيام). على عكس الأسبرين ، يمنع كلوبيدوقرل وتيكلوبينان تدريب الصفائح الدموية غير النشط السيكلوكسجيناز لمنع توليف البروستاجلاندين و thromboxan أ.

عند تناول الجرعة اليومية Clopidogrel 75mg ، يظهر التأثير المثبط للتدريب على الصفائح الدموية في اليوم الأول من العلاج ويصل إلى تثبيط 40 - 60 ٪ على مستوى مستقر يبلغ حوالي 3-7 أيام. بعد إيقاف الدواء ، يعود تدريب الصفائح الدموية ووقت النزيف إلى المستوى الأصلي في غضون 5 أيام.

الدوائية

الامتصاص

يمتص كلوبيدوجريل بسرعة وليس تمامًا من خلال عن طريق الفم ، ويمتص 50 ٪ على الأقل من الجرعة عن طريق الفم. عند تناول جرعة 75 ملغ ، يكون تركيز كلوبيدوقرل في البلازما في ساعتين بعد تناوله منخفضًا جدًا ، وعادةً ما يكون تحت الحد الكمي (0.00025 ملغ/لتر). أعلى تركيز في المستقلبات الرئيسية في البلازما هو 3 ملغ/لتر في 1 ساعة بعد الشرب.

التوزيع

ترتبط Clopidogrel والمستقلبات الرئيسية ببروتينات البلازما المرتفعة (94 ٪ و 98 ٪).

التمثيل الغذائي

Clopidogrel عبارة عن مقدمة ويتم استقلابها عبر الكبد ، ومعظمها في مشتقات حمض الكربوكسيل التي هي مستقلبات غير نشطة. المسار الأيضي المرتبط ببعض isenzyme cytochrom p450 (مثل CYP3A4 ، CYP2C19 ، CYP1A2 ، CYP2B6). يتم تأكيد كلوبيدوقرل في البداية إلى مستقلبات وسيطة ، 2-oxo-clopidogrel ، ثم يستقل إلى مستقلبات ثيول نشطة ، ولكن غير مستقرة للغاية إذا تم فصلها عن البلازما.

القضاء

يتم القضاء على Clopidogrel والمستقلبات في البول والبراز. يتم القضاء على حوالي 50 ٪ من الجرعات عن طريق الفم من خلال البول و 46 ٪ تفرز في البراز. وقت بيع المستقلبات هو بعد 8 ساعات من الجرعة الواحدة والجرعة المتكررة.

يظهر أبحاث الدوائية للأيضات الرئيسية أن التوافر البيولوجي لكلوبيدوجريل لا يتأثر بالطعام.

علم الصيدلة الوراثية

يمكن أن يؤثر تعدد الأشكال لجين CYP1C19 على الاستجابة الديناميكية والديناميكا الدوائية للكلوبيدوقرل ، CYP2C19 تشارك في إنشاء كل من المستقلبات النشطة والمستقلبات الوسيطة 2-clopidogrel. العقاقير الدوائية وتأثيرات مضادة للصفائح الدموية من مستقلبات كلوبيدوقرل عندما تختلف الكمية عن طريق التدريب الصفائح الدموية عن الجسم اعتمادًا على النمط الوراثي لـ CYP2C19.

يمكن للمتغيرات الوراثية لإنزيمات P450 الأخرى أن تؤثر أيضًا على المستقلبات النشطة لـ Clopidogrel ، Alen CYP2C19*1 المقابلة لوظيفة التمثيل الغذائي الكاملة ، في حين أن Alen CYP2C19*2 و CYP2C19*3 بدون وظيفة. تعتمد النسبة المئوية للأشخاص الذين يحملون CYP2C19 Alenes الوظيفة في عموم السكان على السباق. معظم الأشخاص الذين يعانون من ضعف استقلاب الجلد (85 ٪) وآسيا (99 ٪) لديهم أليلات تقلل من CYP2C19*2 و CYP2C19*3. أليلات أخرى أقل وظيفية وأقل شيوعا.

قبل اتخاذ Acidogrel 75mg غرفة تصلبات Thien غرفة (10 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

خذ استخدام الفم.

يجب أن تؤخذ المخدرات عن طريق الفم في نفس الوقت كل يوم ، مع أو بدون طعام.

الجرعة

في البالغين

الجرعة اليومية في البالغين 75 ملغ/يوم.

بعد احتشاء عضلة القلب ، السكتة الدماغية ، مرض الشريان المحيطي

75 ملغ/يوم ، اشرب 1 مرة.

متلازمة التاجية الحادة

الذبحة الصدرية غير المستقرة ، لا يوجد اختلاف احتشاء عضلة القلب: إذا تم اختيار المريض للتدخل عبر الجلد ، فإن جرعة التحميل الأولية هي 300 ملغ قبل التدخل على الأقل ساعتين ، ثم 75 ملغ/يوم (بالاشتراك مع 75 - 325 ملغ الأسبرين/اليوم). إذا لم يتمكن المريض من استخدام الأسبرين ، فإن الجرعة الأولى من Clopidogrel 300 - 600 ملغ قبل التدخل لا تقل عن 24 ساعة ، ثم 75 ملغ/يوم ، وتستمر 12 شهرًا على الأقل.

احتشاء عضلة القلب له فرق: إذا كان المريض متحفظًا ، فقم بشرب Clopidogrel 75 ملغ/يوم (بالاشتراك مع الأسبرين 75 - 162 ملغ/يوم). فترة العلاج

آثار جانبية

عند استخدام 75 ملغ Atidogrel ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

شائع ، 1/1000 ≤ ADR

تحذيرات

قبل استخدام الدواء الذي تحتاج إلى قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات أدناه.

موانع

atidogrel 75 ملغ موانع في الحالات التالية:

فرط الحساسية لكلوبيدوجريل أو أي مكون من الدواء.

فشل شديد في الكبد.

مظاهرة للنزيف مثل المعدة - القرحة الاثني عشر ، النزيف داخل الجمجمة.

كن حذرًا عند استخدام

اضطرابات النزيف والدموية

بسبب خطر النزف أو التفاعلات الدموية السلبية ، يجب تحديد عدد خلايا الدم وغيرها من الاختبارات المناسبة في الوقت الذي تشير فيه الأعراض السريرية إلى نزيف يحدث أثناء العلاج.

وكذلك الأدوية الأخرى المضادة لمرضى الأورام ، يجب استخدام كلوبيدوقرل بحذر في المرضى الذين يزيدون من خطر النزيف الناجم عن الصدمة أو الجراحة أو غيرها من الحالات المرضية والمرضى الذين عولجوا مع ASA ، بما في ذلك nsaid) (SSRI).

يجب مراقبة المرضى بعناية أي علامات للنزيف بما في ذلك النزيف الداخلي ، وخاصة في الأسابيع الأولى من العلاج وبعد إجراء غزو القلب أو الجراحة. لا ينصح بالاستخدام المصاحب مع مضادات التخثر عن طريق الفم لأنه يمكن أن يعزز النزيف.

إذا خضع المريض لعملية جراحية ، فيجب أن يتوقف Clopidogrel لمدة 7 أيام قبل الجراحة. من الضروري إخطار المرضى أن يعرفوا أنهم عرضة للكدمات والنزيف ، وقت النزيف المطول أثناء علاج كلوبيدوقرل. يجب على المرضى إخطار الطبيب بأنهم يستخدمون Clopidogrel قبل إجراء عملية جراحية أو أدوية أخرى. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يميلون إلى الأذى مع اتجاهات النزيف (وخاصة الجهاز الهضمي وعددلية العين).

حدث نزيف الصفائح الدموية (خلال الأسبوعين الأولين من العلاج) في بعض الحالات التي تؤدي إلى الوفاة ، في حالة حدوث نزيف من الصفائح الدموية التي يجب استبدالها ببلازما في حالات الطوارئ. خطر نزيف كبير.

يزداد خطر نزيف الجهاز الهضمي عند استخدام كلوبيدوقرل. لذلك ، من الضروري أن تكون حذراً عند استخدامها للمرضى الذين يعانون من تلف الجهاز الهضمي لاتجاه النزيف مثل القرحة. أثناء علاج Clopidogrel ، يجب أن يكون حذرًا عند استخدام أدوية أخرى معرضة لخطر القرحة المعوية.

cytochrom p450 2C19 (CYP219)

من الناحية الوراثية: في المرضى الفقراء الذين يعانون من الإنزيمات الأيضية CYP2C19 ، في الجرعة الموصى بها ، يكون كلوبيدوقرل أقل استقلابًا في مواد أكثر نشاطًا ويقلل من التجميع المضاد للمضادات. اختبار لتحديد النمط الوراثي CYP2C19 للمريض.

يتم تحويل Clopidogrel إلى مادة استقلابية نشطة جزئيًا لأن CYP2C19 ، باستخدام مثبطات الإنزيم يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في تركيز المستقلبات النشطة لكلوبيدوجلل. المشاركة السريرية لهذا التفاعل غير مؤكد. لمنع توصية مثبطات CYP2C19 القوية أو المتوسطة.

تفاعلات متقاطعة بين Thienopyridine

يجب تقييم المرضى من أجل فرط الحساسية لثانووبيريدين (مثل كلوبيدوقرل ، تيكلوبيدين ، براسوجريل) منذ الإبلاغ عن التفاعل المتقاطع بين ثينوبيريدين. يمكن أن يسبب Thienopyridine ردود فعل تحسسية خفيفة إلى شديدة مثل الطفح الجلدي أو الوذمة الوعائية أو رد الفعل المتقاطع مثل الصفائح الدموية والعدلات. المرضى الذين يعانون من تاريخ من الحساسية أو التفاعلات الدموية على ثينوبيريدين قد يزيد من خطر التفاعل تجاه ثينوبيرين آخر. توصية لمراقبة علامات شديدة الحساسية في المرضى الذين يعانون من الحساسية إلى ثينوبيريدين.

الفشل الكلى

تجربة العلاج مع Clopidogrel في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي محدود. لذلك يجب استخدام كلوبيدوقرل بحذر في هؤلاء المرضى.

الفشل الكبدي

التجربة محدودة في المرضى الذين يعانون من متوسط أمراض الكبد ، الذين قد يعانون من نزيف الأعضاء.

يجب استخدام

Clopidogrel بعناية في هؤلاء المرضى.

تحذير Autodity

يحتوي هذا الدواء على زيت محدد بالهثة ، والذي يمكن أن يسبب آلام البطن والإسهال.

يحتوي السواغ على لون إريثروسين الأحمر ، وهو معرض لخطر التفاعلات التحسسية.

القدرة على قيادة وتشغيل الآلات

لا تؤثر الأدوية أو تؤثر على القدرة على قيادة الآلات أو تشغيلها.

الحمل

لم تتم دراسة سلامة الأدوية لدى النساء الحوامل ، ولكن لا ينبغي أن تستخدم كلوبيدوقرل للنساء الحوامل. حتى الآن ، لا توجد معلومات تُظهر أن كلوبيدوجريل قد أفرز من خلال حليب الثدي أم لا. لذلك ، من الضروري التفكير في التوقف عن الرضاعة الطبيعية عند تناول الدواء أو إيقاف Clopidogrel ، اعتمادًا على مستوى الحاجة إلى استخدام الدواء في أم التمريض.

الدواء التفاعلي

الأدوية المضادة للتخثر الفموية

لا ينصح باستخدام Clopidogrel المصاحب مع الأدوية المضادة للتخثر لأنه يمكن أن يزيد من النزيف. على الرغم من أن استخدام Clopidogrel 75 mg/day لا يغير الحرائك الدوائية لمؤشر S-Warfarin أو مؤشر التطبيع الدولي (INR) في المرضى الذين عولجوا بالوارفارين طويل الأجل ، فإن الاستخدام المتزامن لـ Clopidogrel مع الوارفارين يزيد

يجب استخدام Clopidogrel بعناية في المرضى الذين يعانون من الاستخدام المتزامن لمثبطات البروتين السكري IIB/IIIA.

حمض الأسيتيل ساليسيليك (ASA)

لا يغير ASA تثبيط Clopidogrel من خلال وسطاء ADP الذي يسبب جمع الصفائح الدموية ، لكن Clopidogrel يجعل ASA قادرًا على التصرف على الكولاجين الذي يسبب تجميع الصفائح الدموية. ومع ذلك ، فإن الاستخدام المتزامن لـ ASA 500 ملغ × 2 مرات في اليوم في اليوم لا يزيد بشكل كبير من امتداد وقت النزيف الناجم عن كلوبيدوقرل.

قد يحدث التفاعل بين كلوبيدوقرل وحمض الأسيتيل ساليسيليك ، مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف. لذلك ، من الضروري أن تكون حذراً عند استخدامها في وقت واحد. ومع ذلك ، يتم استخدام Clopidogrel و ASA لمدة تصل إلى 1 سنة.

heparin

في دراسة سريرية أجريت في الأشخاص الأصحاء ، لا حاجة لتغيير جرعات الهيبارين أو تغيير آثار الهيبارين على جلطات الدم. الاستخدام المتزامن مع الهيبارين لا يؤثر على تثبيط الصفائح الدموية الناجمة عن كلوبيدوقرل. قد يحدث التفاعل الدوائي بين كلوبيدوقرل والهيبارين ، مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف. لذلك ، كن حذرا عند استخدام كلوبيدوقرل والهيبارين في وقت واحد.

أدوية حماية الدم

السلامة عند استخدامها في وقت واحد Clopidogrel أو الفيبرين أو تجلط الدم غير الفيبرين يتم تقييمها في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد. يشبه معدل النزيف الهام السريري استخدام الأدوية للتخثر والهيبارين بالاشتراك مع ASA.

الأدوية المضادة للالتهابات غير المرغوب فيها (مضادات الالتهاب غير السنية)

في دراسة سريرية أجريت في المتطوعين الأصحاء ، في وقت واحد باستخدام كلوبيدوقرل ونابروكسين زاد من فقد الجهاز الهضمي. ومع ذلك ، نظرًا لعدم وجود دراسات تفاعلية مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، فمن غير الواضح ما إذا كان يزيد من خطر نزيف الجهاز الهضمي مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لذلك ، تشمل الأدوية NSAID مثبطات انتقائية cycloxygenase-2 وينبغي استخدام كلوبيدوقرل بحذر.

ssris

يؤثر SSRI على تنشيط الصفائح الدموية ويزيد من خطر النزيف ، وينبغي استخدام الاستخدام المتزامن لـ SSRI مع Clopidogrel بعناية.

علاج متزامن آخر

يتم تحويل Clopidogrel إلى استقلاب استقلابي جزئي ، باستخدام مثبطات الإنزيم التي يمكن أن تؤدي إلى انخفاض في تركيز الأيض كلوبيدوجريل. مرتبطة سريريا بالتفاعلات غير المؤكدة. للوقاية ، لا توصي باستخدام مثبطات CYP2C19 القوية أو المتوسطة مع Clopidogrel. تشمل مثبطات CYP2C19 القوية أو المتوسطة ، على سبيل المثال ، أوميبرازول وإيزيومبرازول ، فلوكستين ، فلوفوكسامين ، موكلوبيميد ، فوريكونازول ، فلوكونازول ، تيكلوبين ، كاربامازيبين وإيفافيرنز.

مثبطات مضخة البروتون (PPI)

أوميبرازول 80 ملغ مرة واحدة في اليوم المستخدم في نفس الوقت مثل كلوبيدوقرل أو متوسط 12 ساعة بين 2 مرة من الدواء سوف يقلل من ملامسة المستقلبات الناشطة في 45 ٪ (جرعة محملة) و 20 ٪ (جرعة الصيانة). هذا يؤدي إلى انخفاض تثبيط جمع الصفائح الدموية 39 ٪ (جرعة محملة) ، و 21 ٪ (جرعة الصيانة). Esomeprazole لديه أيضا تفاعلات مماثلة مع كلوبيدوقرل.

تم الإبلاغ عن

بيانات من كل من الملاحظة والدراسات السريرية عدم تجانس التفاعل الدوائي (PK)/ الدوائية (PD) على أحداث القلب والأوعية الدموية. لمنع واستخدام في وقت واحد مع أوميبرازول ولا ينصح esomeprazole.

قد لوحظ تقليل التعرض للأيضات الأقل وضوحًا مع pantoprazole أو lansoprazole. تركيز البلازما في المستقلبات له انخفاض بنسبة 20 ٪ في النشاط (جرعة محملة) وانخفاض 14 ٪ (جرعة الصيانة) عند علاج البانتوبيرازول 80 ملغ مرة واحدة في اليوم. هذا يؤدي إلى انخفاض في جمع الصفائح الدموية ، أي ما يعادل 15 ٪ و 11 ٪.

التخزين

تخزين في مكان جاف ، أقل من 30 درجة مئوية ، تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.