Acidogrel 75 mg aterosklerotická místnost z místnosti (10 puchýřů x 10 tablet)

Léková forma Krabice 10 puchýřů x 10 tablet
Specifikace Klopidogrel
Složka Thien

Složka

Informace o složení	Obsah
Klopidogrel	75mg

Použití

Indikace

atidogrel 75 mg léčiv jsou uvedeny v následujících případech:

Krevní ateroskleróza. Destičky se nahradily nebo kombinovaly aspirinem při léčbě trombózy u pacientů po chirurgii koronárních dutinových můstků pomocí připojených žilních žil. Krevní trombóza. Učení

farmakologická skupina: inhibitory destiček.

Clopidogrel je derivát thienopyricinu s podobnou farmakologickou strukturou a účinkem tiklopidinu, inhibitoru sběru destiček. Clopidogrel je prekurzor (proléčivo) s účinkem inhibice shromažďování destiček v závislosti na metabolismu v játrech do aktivních thiolových metabolitů.

Biologický metabolismus se vyskytuje 2 kroky: Klopidogrel je zpočátku oxidován na mezilehlé metabolity, 2-oxo-clopidogrel, poté přeměněn na aktivní thiolové metabolity. Metabolická cesta spojená s některým isenzymovým cytochromem P450 (jako je CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel je inhibitor receptoru difosfátu adenosinu (ADP receptor), aktivní metabolitus klopidogrelu selektivně a nesouvisí s nízkou afinitou do polohy P2Y12 receptoru ADP na povrchu destiček. Proto inhibuje připojení ADP k receptoru a povede k inhibici komplexu destiček glykoproteinu GPIIB/IIIA, který je nezbytný pro připojení fibrinogenu - destičky pro inhibici agregace destiček.

klopidogrel také inhibuje pevné částice (obsahující ADP, vápník a serotonin) destičky) prostřednictvím zprostředkovatelů ADP a korálků Alfa (obsahující fibrinogen a trombospondin), tyto částice obsahují látky, které zvyšují trénink destiček. Platisy jsou v kontaktu s klopidogrelem, aby se udržel konec života krevních destiček (7-10 dní). Na rozdíl od aspirinu, klopidogrel a tiklopidin inhibují neaktivní trénink destiček cyklooxygenázy, aby se zabránilo syntéze prostaglandinu a tromboxanu A.

Při užívání denního klopidogrelu 75 mg se inhibiční účinek tréninku destiček objeví v první den léčby a dosáhne 40 - 60% inhibice na stabilní úrovni asi 3-7 dnů. Po zastavení léku, tréninku destiček a krvácení se do 5 dnů vrátí na původní úroveň.

Pharmacokinetics

Absorpce

klopidogrel se absorbuje rychle a ne úplně ústním a absorbuje alespoň 50% perorální dávky. Při užívání dávky 75 mg je koncentrace klopidogrelu v plazmě po 2 hodinách po odebrání velmi nízká, obvykle pod kvantitativním limitem (0,00025 mg/litr). Nejvyšší koncentrace hlavních metabolitů v plazmě je 3 mg/litr po 1 hodině po pití.

Distribuce

klopidogrel a hlavní metabolity jsou spojeny s plazmatickými proteiny s vysokou ratio (94% a 98%).

Metabolismus

klopidogrel je prekurzor a je metabolizován skrz játra, většinou do derivátů karboxylové kyseliny, které jsou neaktivní metabolity. Metabolická cesta spojená s některým isenzymovým cytochromem P450 (jako je CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Klopidogrel je zpočátku oxidován na střední metabolity, 2-oxo-clopidogrel, poté metabolizuje do aktivních thiolových metabolitů, ale velmi nestabilní, pokud je oddělen od plazmy.

eliminace

klopidogrel a metabolity jsou eliminovány v moči a stolici. Asi 50% perorálních dávek je eliminováno močí a 46% vylučováno ve stolici. Doba prodeje metabolitů je 8 hodin po jedné dávce a opakované dávce.

Výzkum farmakokinetiky hlavních metabolitů ukazuje, že biologická dostupnost clopidogrelu není ovlivněna jídlem.

Genetická farmakologie

Polymorfismus genu CYP1C19 může ovlivnit dynamickou odezvu a farmakodynamiku klopidogrelu, CYP2C19, který se podílí na vytváření jak aktivních metabolitů, tak meziproduktové metabolity 2-clopidogrel. Farmakokinetika a destičky anti -vyvolávající účinky metabolitů klopidogrelu, pokud se kvantitativní trénink destiček liší od těla v závislosti na genotypu CYP2C19.

Genetické varianty jiných enzymů P450 mohou také ovlivnit aktivní metabolity klopidogrelu, Alen CYP2C19*1 odpovídající plné metabolické funkci, zatímco Alen CYP2C19*2 a CYP2C19*3 bez funkce. Procento lidí nesoucích ANEnes CYP2C19 snižuje funkci v běžné populaci závisí na rase. Většina lidí se špatným metabolismem kůže (85%), Asie (99%) má alely snižující CYP2C19*2 a CYP2C19*3. Jiné alely jsou méně funkční a méně běžné.

Před odběrem Acidogrel 75 mg aterosklerotická místnost z místnosti (10 puchýřů x 10 tablet)

Jak používat

Přijímat ústní použití.

Orální drogy by měly být užívány ve stejnou dobu každý den, s jídlem nebo bez jídla.

dávka

u dospělých

Denní dávka u dospělých je 75 mg/den.

Po infarktu myokardu, mrtvice, onemocnění periferních tepen

75 mg/den, pití 1 čas.

Akutní koronární syndrom

Nestabilní angina, infarkt myokardu nemá žádný rozdíl: pokud je pacient vybrán tak, aby zasahoval kůží, je počáteční zatížení dávka 300 mg před zásahem nejméně 2 hodiny, poté 75 mg/den (v kombinaci s 75 - 325 mg aspirin/den). Pokud pacient nemůže použít aspirin, první dávka klopidogrelu 300 - 600 mg před zásahem je nejméně 24 hodin, pak 75 mg/den, trvá nejméně 12 měsíců.

infarkt myokardu má rozdíl: Pokud je pacient konzervativní, pijte klopidogrel 75 mg/den (v kombinaci s aspirinem 75 - 162 mg/den). Období léčby

Vedlejší efekty

Při použití 75 mg atidogrelu můžete zažít nežádoucí účinky (ADR).

Common, 1/1000 ≤ ADR

Varování

Před použitím léčiva musíte pečlivě přečíst pokyny a odkazovat na níže uvedené informace.

kontraindikovaný

atidogrel 75 mg kontraindikován v následujících případech:

Hypersenzitivita na klopidogrel nebo jakoukoli složku léčiva.

Silné selhání jater.

Demonstrace krvácení, jako je žaludek - duodenální vřed, intrakraniální krvácení.

Buďte opatrní při používání

krvácení a hematologické poruchy

Vzhledem k riziku krvácení nebo nepříznivých hematologických reakcí by se počet krvinek a dalších vhodných testů měl stanovit v době, kdy klinické příznaky naznačují, že krvácení během léčby dochází.

, jakož i jiná anti-plateletická léčiva, by měl být klopidogrel používán opatrně u pacientů, kteří zvyšují riziko krvácení způsobeného traumatem, chirurgickým zákrokem nebo jinými patologickými podmínkami a u pacientů léčených ASA, heparinem, inhibitorem glykoproteinu IIB/IIIA inhibitoru nebo inhibitory-inhibitory-2 inhibitory-inhibitory, inhibitory-2 inhibitory nebo inhibitory-2 inhibitory nebo inhibitory-2. (SSRI).

Pacienti musí být pečlivě sledováni veškeré známky krvácení včetně vnitřního krvácení, zejména v prvních týdnech léčby a po postupu invaze nebo chirurgického zákroku. Současné použití s perorálním antikoagulantem se nedoporučuje, protože může zvýšit krvácení.

Pokud pacient podstoupí chirurgický zákrok, měl by se klopidogrel zastavit na 7 dní před operací. Je nutné upozornit pacienty, aby věděli, že jsou náchylní k modřinám a krvácení, prodloužené doba krvácení během léčby klopidogrelu. Pacienti by měli oznámit lékaře, že používají klopidogrel před chirurgickým zákrokem nebo jinými léky. Lék by měl být používán opatrně u pacientů, kteří mají tendenci bolet s trendy krvácení (zejména trávicí a intraokularita).

V některých případech vedoucích k smrti, v případě, že je třeba nahradit nouzovou plazmou, u pacientů s anamnézou přechodné nebo mrtvice, které je třeba nahradit nouzovou plazmou, je riziko recidivy ischemické anemie, v případě, že je třeba nahradit nouzovou plazmou v kombinaci s anemií, je v případě kombinovaného askrogrientu, ale také se také při porovnávání s přitažlivostí s použitím cloletálního krvácení, které je třeba nahradit nouzovou plazmou v kombinaci s anemií a také ve srovnání s tím, že se také ve srovnání s anemií při porovnávání s použitím cloletálních anemií, došlo k riziku ischemické anemií, které je třeba nahradit s nouzovou plazmou, je v kombinaci s nouzovou plazmou nahrazeno v anamnéze s anamnézou anemii, které je třeba nahradit s nouzovou plazmou, krvácení. riziko velkého krvácení.

Riziko gastrointestinálního krvácení se při použití klopidogrelu zvyšuje. Proto je nutné být opatrný, pokud se používá u pacientů s gastrointestinálním poškozením trendu krvácení, jako jsou vředy. Během léčby klopidogrelu musí být také opatrné při užívání jiných léků ohrožených gastrointestinálními vředy.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Geneticky: U chudých pacientů s metabolickými enzymy CYP2C19 je v doporučené dávce klopidogrel méně metabolizován na účinnější látky a snižuje agregaci anti -roleta. Test pro stanovení genotypu CYP2C19 pacienta.

Clopidogrel je přeměněn na částečně aktivní metabolickou látku, protože CYP2C19 může pomocí inhibitorů enzymu vést ke snížení koncentrace aktivních metabolitů klopidogrelu. Klinické zapojení této interakce je nejisté. Zabránit doporučení silných nebo středních inhibitorů CYP2C19.

křížové reakce mezi thienopyridinem

pacienti musí být hodnoceni z hlediska přecitlivělosti na thienopyridin (jako je clopidogrel, tiklopidin, prasugrel), protože byla hlášena křížová reakce mezi thienopyridinem. Thienopyridin může způsobit, že mírné až závažné alergické reakce, jako je vyrážka, angioedém nebo křížová hematoidní reakce, jako jsou destičky a neutrofily. Pacienti s anamnézou alergií nebo hematologických reakcí na thienopyridin mohou zvýšit riziko reakce na jiný thienopyrin. Doporučení pro sledování hypersenzitivních znaků u pacientů s alergiemi na thienopyridin.

selhání ledvin

Zkušenost s léčbou klopidogrelem u pacientů s selháním ledvin je omezená. Klopidogrel by tedy měl být u těchto pacientů používán opatrně.

Hepatické selhání

Zkušenosti jsou omezené u pacientů s průměrným onemocněním jater, kteří mohou mít orgány krvácení.

klopidogrel by měl být u těchto pacientů pečlivě používán.

varování před autoditou

Tento lék obsahuje hydrogenovaný olej z nátoku, který může způsobit bolest břicha a průjem.

Orchní látky obsahují erytrosinovou červenou barvu, která je ohrožena alergickými reakcemi.

Schopnost řídit a provozovat strojní zařízení

léky neovlivňují ani neovlivňují schopnost řídit nebo provozovat stroje.

těhotenství

Bezpečnost léků u těhotných žen nebyla studována, ale neměla by používat klopidogrel pro těhotné ženy. Doposud žádné informace neukazují, že klopidogrel se vylučoval mateřským mlékem nebo ne. Proto je nutné zvážit zastavení kojení při užívání léku nebo zastavení klopidogrelu, v závislosti na úrovni potřeby užívat lék u ošetřovatelské matky.

Interaktivní lék

Orální antikoagulační léky

Používání doprovodu klopidogrelu s antikoagulačními léky se nedoporučuje, protože může zvýšit krvácení. Ačkoli použití klopidogrelu 75 mg/den nemění farmakokinetiku S-warfarinu nebo indexu mezinárodní normalizace (INR) u pacientů léčených dlouhodobým warfarinem, současně použití klopidogrelu warfarinem zvyšuje riziko krvácení v důsledku nezávislých účinků na koagulaci.

klopidogrel by měl být pečlivě používán u pacientů se současným použitím inhibitorů glykoproteinu IIB/IIIA.

Acetylsalicylová kyselina (ASA)

ASA nemění inhibici klopidogrelu prostřednictvím zprostředkovatelů ADP způsobujících sběr destiček, ale klopidogrel způsobuje, že ASA je schopna působit na kolagen způsobující agregaci destiček. Současné použití ASA 500 mg x 2krát/den v den však významně nezvýší prodloužení doby krvácení způsobeného klopidogrelem. Proto je nutné být opatrný, když se používá současně. Klopidogrel a ASA se však používají až 1 rok.

heparin

V klinické studii prováděné u zdravých lidí není nutné měnit dávky heparinu ani měnit účinky heparinu na krevní sraženiny. Současné použití s heparinem neovlivňuje inhibici destiček způsobených klopidogrelem. Může dojít k farmakokinetické interakci mezi klopidogrelem a heparinem, což má za následek zvýšené riziko krvácení. Proto buďte opatrní při použití klopidogrelu a heparinu současně.

léky na krevní ochranu krve

Bezpečnost při použití současně klopidogrel, fibrin nebo nefibrin trombóza léčiva a heparin jsou hodnoceny u pacientů s akutním infarktem myokardu. Klinická významná rychlost krvácení je podobná použití léků pro trombózu a heparin v kombinaci s ASA.

Nesteoidní anti -zánětlivá léčiva (NSAIDS)

V klinické studii prováděné u zdravých dobrovolníků, současně pomocí klopidogrelu a naproxenu zvýšila gastrointestinální ztrátu. Avšak vzhledem k nedostatku interaktivních studií s jinými NSAID není jasné, zda zvyšuje riziko krvácení gastrointestinálního krvácení se všemi NSAID. Proto by NSAID léčiva zahrnovala selektivní inhibitory cykloxygenázy-2 a klopidogrel by se měly používat opatrně.

ssris

SSRI ovlivňuje aktivaci destiček a zvyšuje riziko krvácení, mělo by se pečlivě používat simultánní použití SSRI s klopidogrelem.

Další simultánní ošetření

Klopidogrel je přeměněn na částečný metabolický metabolitus pomocí inhibitorů enzymu, které mohou vést ke snížení koncentrace metabolické koncentrace klopidogrelu. Klinicky související s nejistými interakcemi. Chcete -li zabránit, nedoporučujte použití silných nebo středních inhibitorů CYP2C19 s klopidogrelem. Silné nebo střední inhibitory CYP2C19 zahrnují například omeprazol a esomeprazol, fluoxetin, fluvoxamin, moclobemid, vorikonazol, flukonazol, ticlopidin, karbamazepin a efavirenz.

Inhibitory protonového čerpadla (PPI)

Omeprazol 80 mg jednou denně používaný ve stejnou dobu jako klopidogrel nebo médium 12 hodin mezi 2krát léky sníží kontakt metabolitů, které jsou aktivní ve 45% (načtená dávka) a 20% (údržbářská dávka). To vede ke snížení inhibice shromažďování destiček 39% (načtená dávka) a 21% (dávka údržby). Esomeprazol má také podobné interakce s klopidogrelem.

Byly hlášeny údaje jak z pozorování, tak z klinických studií heterogenita farmakokinetické interakce (PK)/ farmakologické (PD) na kardiovaskulárních událostech. Aby se zabránilo a použití současně s omeprazolem a esomeprazolem, se nedoporučuje.

Snížení expozice méně zřejmých metabolitů bylo pozorováno u pantoprazolu nebo lansoprazolu. Plazmatická koncentrace metabolitů má 20% snížení aktivity (zatížená dávka) a 14% pokles (dávka údržby) při současném léčbě panoprazolu 80 mg jednou denně. To vede ke snížení shromažďování destiček, což odpovídá 15% a 11%.

Skladování

Uložte na suchém místě, méně než 30 ° C, vyhýbejte se světlu.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.