Acidogrel 75 mg ein atherosklerotischer Raum von Thien Room (10 Blasen x 10 Tabletten)

Darreichungsform Box mit 10 Blasen x 10 Tabletten
Spezifikationen Clopidogrel
Inhaltsstoff Ein Thien

Inhaltsstoff

Kompositionsinformationen	Inhalt
Clopidogrel	75 mg

Verwendet

Indikationen

atidogrel 75 mg Medikamente sind in den folgenden Fällen angegeben:

Blut -Atherosklerose -Raum. Blutplättchen ersetzt oder kombiniert mit Aspirin bei der Behandlung von Thrombose bei Patienten nach einer Operation der Koronarhöhlenbrücke unter Verwendung verbundener venöser Venen. Blutthrombose. Lernen

Pharmakologische Gruppe: Thrombozytenhemmer.

clopidogrel ist ein Thienopyricin -Derivat mit einer ähnlichen pharmakologischen Struktur und Wirkung von Ticlopidin, einem Thrombozytensammlungsinhibitor. Clopidogrel ist ein Vorläufer (Prodrug) mit der Wirkung der Hemmung der Thrombozytensammlung in Abhängigkeit vom Stoffwechsel in der Leber in aktive Thiol -Metaboliten.

Biologischer Metabolismus erfolgt durch 2 Schritte: Clopidogrel wird anfänglich in Zwischenmetaboliten 2-Oxo-Clopidogrel oxidiert und dann in aktive Thiol-Metaboliten umgewandelt. Der mit einigen Izenzym Cytochrom P450 (z. B. CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) assoziierte Stoffwechselweg.

clopidogrel ist ein Adenosin -Diphosphat -Rezeptor -Inhibitor (ADP -Rezeptor), der aktive Metabolitus von Clopidogrel selektiv und konkurriert nicht mit geringer Affinität in die P2Y12 -Position des ADP -Rezeptors auf der Thrombozytenoberfläche. Daher hemmt es die Bindung von ADP an den Rezeptor und führt zur Hemmung des Glykoprotein -GPIIB/IIIA -Thrombozytenkomplexes, der erforderlich ist, um Fibrinogen -Thrombozyten -Thrombozyten zu befestigen, um die Thrombozytenaggregation zu hemmen.

clopidogrel hemmt auch feste Partikel (mit ADP, Calcium und Serotonin) durch ADP -Intermediäre und Alfa -Perlen (mit Fibrinogen und Thrombospondin). Diese Partikel enthalten Substanzen, die das Thrombozytentraining verbessern. Platasen stehen in Kontakt mit Clopidogrel, um das Ende der Lebensdauer der Blutplättchen (7-10 Tage) aufrechtzuerhalten. Im Gegensatz zu Aspirin hemmen Clopidogrel und Ticlopidin das nicht -aktive Thrombozyten -Cyclooxygenase, um die Synthese von Prostaglandin und Thromboxan a zu verhindern.

Bei der täglichen Dosis -Clopidogrel 75 mg tritt die hemmende Wirkung des Thrombozytentrainings am ersten Behandlungstag auf und erreicht 40 bis 60% Hemmung bei einem stabilen Niveau von etwa 3 bis 7 Tagen. Nachdem das Medikament gestoppt wurde, kehren Thrombozytentraining und Blutungszeit innerhalb von 5 Tagen auf den ursprünglichen Niveau zurück.

Pharmakokinetik

Absorption

clopidogrel absorbiert schnell und nicht vollständig durch orale und absorbiert mindestens 50% der oralen Dosis. Bei der Einnahme der Dosis von 75 mg ist die Clopidogrel -Konzentration im Plasma 2 Stunden nach der Einnahme sehr niedrig, normalerweise unter der quantitativen Grenze (0,00025 mg/Liter). Die höchste Konzentration der Hauptmetaboliten im Plasma beträgt 1 Stunde nach dem Trinken 3 mg/Liter.

Verteilung

Clopidogrel und Hauptmetaboliten sind mit hohen Plasmakroteinen mit hohem Strich (94% und 98%) assoziiert.

Stoffwechsel

clopidogrel ist ein Vorläufer und wird durch die Leber metabolisiert, hauptsächlich in Carboxsäurerivate, die inaktive Metaboliten sind. Der mit einigen Izenzym Cytochrom P450 (z. B. CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) assoziierte Stoffwechselweg. Clopidogrel wird anfänglich in Zwischenmetaboliten 2-Oxo-Clopidogrel oxidiert und dann in aktive Thiol-Metaboliten metabolisiert, aber sehr instabil, wenn sie vom Plasma getrennt ist.

Eliminierung

Clopidogrel und Metaboliten werden in Urin und Kot beseitigt. Etwa 50% der oralen Dosen werden durch Urin beseitigt und 46% in Kot ausgeschieden. Die Verkaufszeit von Metaboliten beträgt 8 Stunden nach einer einzelnen Dosis und einer wiederholten Dosis.

Die Pharmakokinetikforschung der Hauptmetaboliten zeigt, dass die Bioverfügbarkeit von Clopidogrel nicht von Lebensmitteln beeinflusst wird.

Genetische Pharmakologie

Der Polymorphismus des CYP1C19-Gens kann die dynamische Reaktion und Pharmakodynamik von Clopidogrel, CYP2C19, beeinflussen, die an der Erstellung von aktiven Metaboliten und Zwischenmetaboliten 2-Clopidogrel beteiligt sind. Pharmakokinetik und Thrombozyten -Anti -Platelet -Wirkung von Clopidogrel -Metaboliten bei quantitativem Thrombozytenstraining unterscheiden sich je nach Genotyp von CYP2C19 vom Körper.

Die genetischen Varianten anderer p450 -Enzyme können auch die aktiven Metaboliten von Clopidogrel, Alen CYP2C19*1, beeinflussen, die der vollständigen metabolischen Funktion entsprechen, während der Alen CYP2C19*2 und CYP2C19*3 ohne Funktion. Der Prozentsatz der Menschen, die CYP2C19 -Alenes tragen, verringert die Funktion in der Allgemeinbevölkerung von der Rasse. Die meisten Menschen mit schlechtem Hautstoffwechsel (85%), Asien (99%), haben Allele, die CYP2C19*2 und CYP2C19*3 reduzieren. Andere Allele sind weniger funktional und seltener.

Vor der Einnahme Acidogrel 75 mg ein atherosklerotischer Raum von Thien Room (10 Blasen x 10 Tabletten)

wie man

orale Verwendung verwendet.

Orale Drogen sollten jeden Tag gleichzeitig mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Dosierung

Bei Erwachsenen

Die tägliche Dosis bei Erwachsenen beträgt 75 mg/Tag.

nach Myokardinfarkt, Schlaganfall, periphere Arterienerkrankung

75 mg/Tag, 1 Mal trinken.

Akutes Koronarsyndrom

instabile Angina, Myokardinfarkt hat keinen Unterschied: Wenn der Patient ausgewählt wird, um durch die Haut einzugreifen, beträgt die anfängliche Belastungsdosis vor mindestens 2 Stunden 300 mg, dann 75 mg/Tag (in Kombination mit 75 bis 325 mg Aspirin/Tag). Wenn der Patient Aspirin nicht verwenden kann, beträgt die erste Dosis von Clopidogrel 300 - 600 mg vor der Eingriffe mindestens 24 Stunden, dann 75 mg/Tag, was mindestens 12 Monate dauert.

Myokardinfarkt hat einen Unterschied: Wenn der Patient konservativ ist, trinken Sie Clopidogrel 75 mg/Tag (in Kombination mit Aspirin 75 - 162 mg/Tag). Behandlungszeit

Nebenwirkungen

Bei Verwendung von 75 mg Atidogrel können Sie unerwünschte Effekte (ADR) erleben.

häufig, 1/1000 ≤ ADR

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und auf die folgenden Informationen verweisen.

kontraindiziert

atidogrel 75 mg in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Überempfindlichkeit gegenüber Clopidogrel oder einem Inhaltsstoff des Arzneimittels.

Schwere Leberversagen.

Demonstration von Blutungen wie Magen - Duodenal -Ulkus, intrakranielle Blutung.

Seien Sie vorsichtig, wenn Sie

Blutungen und hämatologische Störungen verwenden

Aufgrund des Risikos einer Blutung oder unerwünschten hämatologischen Reaktionen sollte die Anzahl der Blutzellen und andere geeignete Tests in Zeiten bestimmt werden, wenn klinische Symptome auf eine Blutung während der Behandlung auftreten.

sowie andere anti-plateletische Medikamente sollten Clopidogrel bei Patienten angewendet werden (SSRI).

Patienten müssen alle Anzeichen von Blutungen, einschließlich innerer Blutungen, sorgfältig überwacht werden, insbesondere in den ersten Wochen der Behandlung und nach dem Verfahren der Herzinvasion oder Operation. Die gleichzeitige Verwendung mit oralem Antikoagulans wird nicht empfohlen, da es Blutungen verbessern kann.

Wenn sich ein Patient einer Operation unterzieht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation aufhören. Es ist notwendig, die Patienten zu informieren, zu wissen, dass sie anfällig für Blutergüsse und Blutungen sind, längere Blutungszeit während der Clopidogrel -Behandlung. Die Patienten sollten den Arzt benachrichtigen, dass sie Clopidogrel verwenden, bevor sie operiert werden oder andere Medikamente. Das Medikament sollte bei Patienten vorsichtig angewendet werden, die dazu neigen, mit Blutungstrends (insbesondere Verdauung und Intraokularität) zu verletzen.

Thrombozytenblutung (innerhalb der ersten 2 Wochen der Behandlung) trat in einigen Fällen auf, die zum Tod führten. Bei einer Thrombozytenblutung, die durch das Plasma des Notfallplasmas ersetzt werden muss. das Risiko großer Blutungen.

Das Risiko einer Magen -Darm -Blutung nimmt bei der Verwendung von Clopidogrel zu. Daher ist es notwendig, bei Patienten mit Magen -Darm -Schäden am Trend von Blutungen wie Geschwüren vorsichtig zu sein. Während der Clopidogrel -Behandlung muss auch vorsichtig sein, wenn andere Arzneimittel mit dem Risiko von Magen -Darm -Geschwüren eingesetzt werden.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

genetisch: Bei armen Patienten mit CYP2C19 -metabolischen Enzymen ist Clopidogrel in der empfohlenen Dosis weniger metabolisiert in aktivere Substanzen und reduziert die Aggregation der Anti -Platelet -Aggregation. Test, um den CYP2C19 -Genotyp des Patienten zu bestimmen.

clopidogrel wird in eine teilweise aktive metabolische Substanz umgewandelt, da CYP2C19 unter Verwendung der Enzyminhibitoren zu einer Abnahme der Konzentration der aktiven Metaboliten von Clopidogrel führen kann. Die klinische Beteiligung dieser Interaktion ist ungewiss. Um die Empfehlung der starken oder mittleren CYP2C19 -Inhibitoren zu verhindern.

Kreuzreaktionen zwischen Thienopyridin

Patienten müssen auf die Überempfindlichkeit gegenüber Thienopyridin (wie Clopidogrel, Ticlopidin, Prasugrel) bewertet werden, da die Kreuzreaktion zwischen dem Thienopyridin berichtet wurde. Thienopyridin kann eine leichte bis schwere allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Angioödem oder Kreuzung -hämatoide Reaktion wie Blutplättchen und Neutrophile verursachen. Patienten mit Allergien oder hämatologischen Reaktionen auf ein Thienopyridin können das Reaktionsrisiko auf ein anderes Thienopyrin erhöhen. Empfehlung zur Überwachung überempfindlicher Anzeichen bei Patienten mit Allergien gegen Thienopyridin.

Nierenversagen

Die Behandlung mit Clopidogrel bei Patienten mit Nierenversagen ist begrenzt. Daher sollte Clopidogrel bei diesen Patienten vorsichtig eingesetzt werden.

Leberversagen

Erfahrung ist bei Patienten mit durchschnittlicher Lebererkrankung begrenzt, bei denen möglicherweise Organe Blutungen haben.

clopidogrel sollte bei diesen Patienten sorgfältig angewendet werden.

Autodity -Warnung

Dieses Arzneimittel enthält hydriertes Kostenöl, das Bauchschmerzen und Durchfall verursachen kann.

Hilfsstoffe enthalten erythrosinrote Farbe, was einem Risiko für allergische Reaktionen besteht.

Die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu bedienen.

Schwangerschaft

Die Sicherheit von Medikamenten bei schwangeren Frauen wurde nicht untersucht, sollte jedoch kein Clopidogrel für schwangere Frauen verwenden. Bisher zeigen keine Informationen, dass Clopidogrel durch Muttermilch ausgeschieden ist oder nicht. Daher ist es notwendig, das Stillen beim Einnehmen des Arzneimittels oder die Beendigung von Clopidogrel abhängig von der Notwendigkeit in Betracht zu ziehen, das Medikament in der stillenden Mutter zu verwenden.

Interaktives Arzneimittel

orale Antikoagulans -Medikamente

Die Konsum von Clopidogrel mit Antikoagulans -Arzneimitteln wird nicht empfohlen, da es die Blutung erhöhen kann. Obwohl die Verwendung von Clopidogrel 75 mg/Tag die Pharmakokinetik des S-Warfarin- oder Internationalen Normalisierungsindex (INR) bei Patienten, die mit Langzeit-Warfarin behandelt wurden

clopidogrel sollte bei Patienten mit gleichzeitiger Verwendung von Glykoprotein -IIB/IIIa -Inhibitoren sorgfältig angewendet werden.

Acetylsalicylsäure (ASA)

ASA verändert die Hemmung von Clopidogrel nicht durch die ADP -Vermittler, die eine Thrombozytensammlung verursachen, aber Clopidogrel macht ASA, das auf Kollagen wirken, die eine Thrombozytenaggregation verursachen. Die gleichzeitige Verwendung von ASA 500 mg x 2 -mal pro Tag pro Tag erhöht die Ausdehnung der durch Clopidogrel verursachten Blutungszeit nicht signifikant. Daher ist es notwendig, bei gleichzeitiger Verwendung vorsichtig zu sein. Clopidogrel und ASA werden jedoch für bis zu 1 Jahr verwendet.

Heparin

In einer klinischen Studie, die bei gesunden Menschen durchgeführt wurde, müssen Heparin -Dosen oder die Auswirkungen von Heparin auf Blutgerinnsel nicht verändert werden. Der gleichzeitige Gebrauch mit Heparin beeinflusst die Hemmung der durch Clopidogrel verursachten Blutplättchen nicht. Die pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel und Heparin kann auftreten, was zu einem erhöhten Blutungsrisiko führt. Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie Clopidogrel und Heparin gleichzeitig verwenden.

Blutblutschutzmedikamente

Sicherheit, wenn gleichzeitig Clopidogrel, Fibrin- oder Nicht-Fibrin-Thrombosemedikament und Heparin bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt bewertet werden. Die klinisch signifikante Blutungsrate ähnelt der Verwendung von Medikamenten gegen Thrombose und Heparin in Kombination mit ASA.

Nicht -steroide Anti -INflammatory -Medikamente (NSAIDs)

In einer klinischen Studie, die bei gesunden Freiwilligen durchgeführt wurde, erhöhte gleichzeitig Clopidogrel und Naproxen den Magen -Darm -Verlust. Aufgrund des Mangels an interaktiven Studien mit anderen NSAIDs ist jedoch unklar, ob das Risiko einer Magen -Darm -Blutung mit allen NSAIDs erhöht wird. Daher umfassen NSAID-Medikamente selektive Inhibitoren Cycloxygenase-2 und Clopidogrel sollte vorsichtig angewendet werden.

ssris

SSRI beeinflusst die Thrombozytenaktivierung und erhöht das Blutungsrisiko. Die gleichzeitige Verwendung von SSRI mit Clopidogrel sollte sorgfältig verwendet werden.

Andere gleichzeitige Behandlung

Clopidogrel wird in einen partiellen metabolischen Metabolitus unter Verwendung von Enzyminhibitoren umgewandelt, die zu einer Verringerung der Clopidogrel -Stoffwechselkonzentration führen können. Klinisch verwandt mit ungewisse Wechselwirkungen. Um zu verhindern, empfehlen Sie nicht die Verwendung starker oder mittlerer CYP2C19 -Inhibitoren mit Clopidogrel. Starke oder mittelgroße CYP2C19 -Inhibitoren umfassen beispielsweise Omeprazol und Esomeprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Moclobemid, Voriconazol, Fluconazol, Ticlopidin, Carbamazepin und Efavirenz.

Protonenpumpeninhibitoren (PPI)

Omeprazol 80 mg Einmal täglich zur gleichen Zeit wie Clopidogrel oder Medium von 12 Stunden zwischen dem 2 -fachen Medikamentenverbindungen verringert den Kontakt von Metaboliten, die in 45% (geladene Dosis) und 20% (Wartendosis) aktiv sind. Dies führt zu einer verringerten Hemmung der Thrombozytensammlung von 39% (geladene Dosis) und 21% (Wartendosis). Esomeprazol hat auch ähnliche Wechselwirkungen mit Clopidogrel.

Daten sowohl aus Beobachtung als auch aus klinischen Studien Heterogenität der pharmakokinetischen Wechselwirkung (PK)/ pharmakologische (PD) für kardiovaskuläre Ereignisse wurden berichtet. Um gleichzeitig mit Omeprazol und Esomeprazol zu verhindern und zu verwenden, wird nicht empfohlen.

Reduzierung der Exposition weniger offensichtlicher Metaboliten wurde mit Pantoprazol oder Lansoprazol beobachtet. Die Plasmakonzentration von Metaboliten hat eine Abnahme der Aktivität um 20% (geladene Dosis) und eine Abnahme von 14% (Erhaltungsdosis), wenn gleichzeitig Pantoprazol 80 mg einmal täglich behandelt wird. Dies führt zu einer Verringerung der Thrombozytensammlung von 15% und 11%.

Lagerung

An einem trockenen Ort, weniger als 30 ° C, lagern Sie Licht.

Andere Drogen

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