Acdogrel 75mg Una habitación aterosclerótica de la habitación Thien (10 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 10 ampollas x 10 tabletas
Especificaciones Clopidogrel
Ingrediente Un Thien

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Clopidogrel	75mg

Usos

Indicaciones

Atidogrel 75mg Los medicamentos están indicados en los siguientes casos:

Sala de aterosclerosis de sangre. Las plaquetas reemplazaron o combinaron con aspirina en el tratamiento de la trombosis en pacientes después de la cirugía de puentes de cavidad coronaria utilizando venas venosas conectadas. Trombosis sanguínea. Aprendizaje

Grupo farmacológico: inhibidores de plaquetas.

clopidogrel es un derivado de la tienpiricina con una estructura farmacológica similar y un efecto de la ticlopidina, un inhibidor de la colección de plaquetas. El clopidogrel es un precursor (profármaco) con el efecto de inhibir la recolección de plaquetas dependiendo del metabolismo en el hígado en metabolitos de tiol activos.

El metabolismo biológico ocurre a través de 2 pasos: el clopidogrel se oxida inicialmente en metabolitos intermedios, 2-oxoclopidogrel, luego se convierte en metabolitos de tiol activos. La ruta metabólica asociada con un citocrom p450 isenzima (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

clopidogrel es un inhibidor del receptor de adenosina difosfato (receptor ADP), el metabolito activo del clopidogrel selectivamente y no compite con baja afinidad en la posición P2Y12 del receptor ADP en la superficie de la plaqueta. Por lo tanto, inhibirá la unión de ADP al receptor y conducirá a la inhibición del complejo de plaquetas de glucoproteína GPIIB/IIIA, que es necesario para unir el fibrinógeno -plaquetas para inhibir la agregación plaquetaria.

clopidogrel también inhibe las partículas sólidas (que contienen plaquetas ADP, calcio y serotonina) a través de intermediarios de ADP y perlas de Alfa (que contienen fibrinógeno y trombospondina), estas partículas contienen sustancias que mejoran el entrenamiento de plaquetas. Las platas están en contacto con Clopidogrel para mantener el final de la vida útil de las plaquetas (7-10 días). A diferencia de la aspirina, el clopidogrel y la ticlopidina inhiben la ciclooxigenasa de entrenamiento de plaquetas no activas para evitar la síntesis de prostaglandina y tromboxan a.

Al tomar la dosis diaria de clopidogrel 75 mg, el efecto inhibitorio del entrenamiento plaqueletal aparece en el primer día de tratamiento y alcanza la inhibición del 40-60% a un nivel estable de aproximadamente 3-7 días. Después de detener la droga, el entrenamiento de plaquetas y el tiempo de sangrado regresan al nivel original en 5 días.

Pharmacokinetics

Absorción

clopidogrel se absorbe rápidamente y no completamente a través de oral, absorbiendo al menos el 50% de la dosis oral. Al tomar la dosis de 75 mg, la concentración de clopidogrel en plasma a las 2 horas después de tomar es muy baja, generalmente bajo el límite cuantitativo (0.00025 mg/litro). La concentración más alta de los metabolitos principales en el plasma es de 3 mg/litro a 1 hora después de beber.

Distribución

clopidogrel y metabolitos principales están asociados con proteínas plasmáticas de alta relación (94% y 98%).

metabolismo

clopidogrel es un precursor y se metaboliza a través del hígado, principalmente en derivados de ácido carboxílico que son metabolitos inactivos. La ruta metabólica asociada con un citocrom p450 isenzima (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). El clopidogrel se oxida inicialmente en metabolitos intermedios, 2-oxo-clopidogrel, luego se metaboliza en metabolitos de tiol activos, pero muy inestable si se separa del plasma.

Eliminación

clopidogrel y metabolitos se eliminan en orina y heces. Alrededor del 50% de las dosis orales se eliminan a través de la orina y el 46% se excretan en las heces. El tiempo de venta de los metabolitos es 8 horas después de la dosis única y la dosis repetida.

La investigación farmacocinética de los principales metabolitos muestra que la biodisponibilidad de Clopidogrel no se ve afectada por los alimentos.

Farmacología genética

El polimorfismo del gen CYP1C19 puede afectar la respuesta dinámica y la farmacodinámica del clopidogrel, CYP2C19 implica la creación de metabolitos activos y metabolitos intermedios 2-clopidogrel. Farmacocinética y efectos de plaquetas antiplateletarios de los metabolitos de clopidogrel cuando el entrenamiento plaquetal cuantitativo es diferente del cuerpo dependiendo del genotipo de CYP2C19.

Las variantes genéticas de otras enzimas P450 también pueden afectar los metabolitos activos del clopidogrel, Alen CYP2C19*1 correspondiente a la función metabólica completa, mientras que el Alen CYP2C19*2 y CYP2C19*3 sin función. El porcentaje de personas que transportan CYP2C19 Alenos reduce la función en la población general depende de la carrera. La mayoría de las personas con metabolismo de la piel pobre (85%), Asia (99%) tienen alelos reduciendo CYP2C19*2 y CYP2C19*3. Otros alelos son menos funcionales y menos comunes.

antes de tomar Acdogrel 75mg Una habitación aterosclerótica de la habitación Thien (10 ampollas x 10 tabletas)

Cómo usar

Tomar uso oral.

Las drogas orales, deben tomarse al mismo tiempo todos los días, con o sin comida.

dosis

en adultos

La dosis diaria en adultos es de 75 mg/día.

Después del infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, enfermedad de la arteria periférica

75 mg/día, bebe 1 vez.

Síndrome coronario agudo

Angina inestable, el infarto de miocardio no tiene diferencia: si el paciente es seleccionado para intervenir a través de la piel, la dosis de carga inicial es de 300 mg antes de la intervención al menos 2 horas, entonces 75 mg/día (en combinación con 75 - 325 mg de aspirina/día). Si el paciente no puede usar aspirina, la primera dosis de clopidogrel 300 - 600 mg antes de la intervención es de al menos 24 horas, entonces 75 mg/día, que dura al menos 12 meses.

El infarto de miocardio tiene una diferencia: si el paciente es conservador, beba clopidogrel 75 mg/día (en combinación con aspirina 75 - 162 mg/día). Período de tratamiento

Efectos secundarios

Cuando usa 75 mg de atidogrel, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

común, 1/1000 ≤ ADR

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer las instrucciones cuidadosamente y consulte la información a continuación.

Contraindicado

atidogrel 75 mg contraindicado en los siguientes casos:

hipersensibilidad al clopidogrel o cualquier ingrediente del medicamento.

Insuficiencia hepática severa.

Demostración de sangrado como el estómago - úlcera duodenal, hemorragia intracraneal.

sea cauteloso cuando use

trastornos hematológicos y hematológicos

Debido al riesgo de hemorragia o reacciones hematológicas adversas, el número de células sanguíneas y otras pruebas apropiadas deben determinarse en el tiempo cuando los síntomas clínicos sugieren que ocurra la hemorragia durante el tratamiento.

Así como otros medicamentos antiplateléticos, el clopidogrel debe usarse con cautela en pacientes que aumentan el riesgo de sangrado causado por traumatismo, cirugía u otras afecciones patológicas y en pacientes tratados con ASA, heparina, inhibitadores antiinflamatorios no seroides de glucoproteína IIB/IIIA (NSAID), incluidos ciclooxigenuras-2 álvicos de urbitizadores-2 ondinásicos ondentes. (SSRI).

Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente cualquier signo de hemorragia, incluido el hemorragia interna, especialmente en las primeras semanas de tratamiento y después del procedimiento de invasión o cirugía cardíaca. No se recomienda el uso concomitante con anticoagulante oral porque puede mejorar el sangrado.

Si un paciente se somete a una cirugía, el clopidogrel debe detenerse durante 7 días antes de la cirugía. Es necesario notificar a los pacientes que sepan que son susceptibles de hematomas y hemorragias, tiempo de sangrado prolongado durante el tratamiento con clopidogrel. Los pacientes deben notificar al médico que están usando clopidogrel antes de someterse a una cirugía u otros medicamentos. El medicamento debe usarse con cautela en pacientes que tienden a doler con tendencias hemorrágicas (especialmente digestiva e intraocularidad).

La hemorragia plaquetal (dentro de las primeras 2 semanas de tratamiento) ocurrió en algunos casos que conducen a la muerte, en el caso de una hemorragia plaquetal que debe reemplazarse con plasma de emergencia.

en pacientes con una antecedentes de anemia transitoria o de accidente cerebrovascular, existe un riesgo de recurrencia de la anémica isquémica si se combina con el tratamiento de la aspirina en la combinación de la combinación de clópido, el riesgo de recurrir solo con el clopido. aumenta el riesgo de sangrado grande.

El riesgo de sangrado gastrointestinal aumenta cuando se usa clopidogrel. Por lo tanto, es necesario ser cauteloso cuando se usa para pacientes con daño gastrointestinal a la tendencia de sangrado, como las úlceras. Durante el tratamiento con clopidogrel, también debe ser cauteloso al usar otros medicamentos en riesgo de úlceras gastrointestinales.

cytochrom P450 2C19 (CYP219)

genéticamente: en pacientes pobres con enzimas metabólicas CYP2C19, en la dosis recomendada, el clopidogrel se metaboliza menos en sustancias más activas y reduce la agregación antiplatelética. Pruebe para determinar el genotipo CYP2C19 del paciente.

clopidogrel se convierte en una sustancia metabólica parcialmente activa porque CYP2C19, usar los inhibidores enzimáticos puede conducir a una disminución en la concentración de metabolitos activos del clopidogrel. La participación clínica de esta interacción es incierta. Para evitar la recomendación de los inhibidores de CYP2C19 fuertes o medianos.

Reacciones cruzadas entre la tienopiridina

Los pacientes deben ser evaluados para determinar la hipersensibilidad a la teatienopiridina (como el clopidogrel, la ticlopidina, el prasugrel) desde que se ha informado de la reacción cruzada entre la etienopiridina. La tianapiridina puede causar reacciones alérgicas leves a severas, como erupción, angioedema o reacción cruzada hematoidea, como plaquetas y neutrófilos. Los pacientes con antecedentes de alergias o reacciones hematológicas a una taje de teja pueden aumentar el riesgo de reacción a otra tianopirina. Recomendación para monitorear los signos hipersensibles en pacientes con alergias a la teja.

insuficiencia renal

Experiencia El tratamiento con clopidogrel en pacientes con insuficiencia renal es limitado. Por lo tanto, el clopidogrel debe usarse con cautela en estos pacientes.

falla hepática

La experiencia es limitada en pacientes con enfermedad hepática promedio, que pueden tener órganos sangrado.

clopidogrel debe usarse cuidadosamente en estos pacientes.

ADVERTENCIA DE AUTODIDAD

Este medicamento contiene aceite de costa hidrogenado, que puede causar dolor abdominal y diarrea.

Los excipientes contienen color rojo eritrosina, que está en riesgo de reacciones alérgicas.

La capacidad de conducir y operar maquinaria

Los medicamentos no afectan ni afectan la capacidad de conducir u operar maquinaria.

embarazo

La seguridad de las drogas en mujeres embarazadas no se ha estudiado, pero no debe usar clopidogrel para mujeres embarazadas.

El período de lactancia materna

en animales muestra clopidogrel y metabolitos excretados en la leche. Hasta ahora, ninguna información muestra que Clopidogrel se ha excretado a través de la leche materna o no. Por lo tanto, es necesario considerar dejar de lactancia al tomar el medicamento o detener el clopidogrel, dependiendo del nivel de necesidad de usar el medicamento en la madre lactante.

fármaco interactivo

fármacos anticoagulantes orales

No se recomienda el uso de clopidogrel de concomitancia con fármacos anticoagulantes porque puede aumentar el sangrado. Aunque el uso de clopidogrel 75 mg/día no cambia la farmacocinética de la s-warfarina o el índice de normalización internacional (INR) en pacientes tratados con warfarina a largo plazo, el uso simultáneo de clopidogrel con warfarina aumenta el riesgo de hemorragia debido a los efectos independientes en la coagulación.

glucoproteina iib/iiib/iiia Pelios>

clopidogrel debe usarse cuidadosamente en pacientes con uso simultáneo de inhibidores de glucoproteína IIB/IIIA.

ácido acetilsalicílico (ASA)

asa no cambia la inhibición del clopidogrel a través de los intermediarios ADP que causan la recolección de plaquetas, pero el clopidogrel hace que ASA sea capaz de actuar sobre el colágeno que causa la agregación plaquetaria. Sin embargo, el uso simultáneo de ASA 500 mg x 2 veces/día en un día no aumenta significativamente la extensión del tiempo de sangrado causado por el clopidogrel.

La interacción histoferológica entre el clopidogrel y el ácido acetilsalicílico, lo que resulta en un mayor riesgo de hemorragia. Por lo tanto, es necesario ser cauteloso cuando se usa simultáneamente. Sin embargo, Clopidogrel y ASA se usan por hasta 1 año.

heparina

En un estudio clínico realizado en personas sanas, no es necesario cambiar las dosis de heparina o cambiar los efectos de la heparina en los coágulos de sangre. El uso simultáneo con heparina no afecta la inhibición de las plaquetas causadas por el clopidogrel. La interacción farmacocinética entre el clopidogrel y la heparina puede ocurrir, lo que resulta en un mayor riesgo de sangrado. Por lo tanto, tenga cuidado al usar clopidogrel y heparina simultáneamente.

Medicamentos de protección sanguínea de sangre

Seguridad cuando se usa simultáneamente clopidogrel, fibrina o fármaco de trombosis sin fibrina y heparina se evalúan en pacientes con infarto agudo de miocardio. La tasa de hemorragia significativa clínica es similar al uso de medicamentos para la trombosis y la heparina en combinación con ASA.

fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE)

En un estudio clínico realizado en voluntarios sanos, simultáneamente utilizando clopidogrel y naproxeno aumentó la pérdida gastrointestinal. Sin embargo, debido a la falta de estudios interactivos con otros AINE, no está claro si aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal con todos los AINE. Por lo tanto, los medicamentos a los AINE incluyen inhibidores selectivos que la cicloxigenasa-2 y el clopidogrel deben usarse con cautela.

ssris

SSRI afecta la activación de las plaquetas y aumenta el riesgo de sangrado, el uso simultáneo de ISRS con clopidogrel debe usarse cuidadosamente.

Otro tratamiento simultáneo

El clopidogrel se convierte en un metabolito metabólico parcial, utilizando inhibidores enzimáticos que pueden conducir a una reducción en la concentración metabólica de clopidogrel. Clínicamente relacionado con interacciones inciertas. Para prevenir, no recomiende el uso de inhibidores de CYP2C19 fuertes o medianos con clopidogrel. Los inhibidores de CYP2C19 fuertes o medianos incluyen, por ejemplo, omeprazol y esomeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, carbamazepina y efavirenz.

Inhibidores de la bomba de protones (PPI)

omeprazol 80 mg una vez al día usado al mismo tiempo que el clopidogrel o medio de 12 horas entre 2 veces de medicamentos reducirá el contacto de metabolitos que están activos en 45% (dosis cargada) y 20% (dosis de mantenimiento). Esto conduce a una inhibición reducida de la recolección de plaquetas 39% (dosis cargada) y el 21% (dosis de mantenimiento). Esomeprazol también tiene interacciones similares con Clopidogrel.

Los datos de la observación y los estudios clínicos heterogeneidad de la interacción farmacocinética (PK)/ farmacológica (EP) se han informado en eventos cardiovasculares. No se recomienda prevenir y usar simultáneamente con omeprazol y esomeprazol.

Reducción de la exposición de metabolitos menos obvios se ha observado con pantoprazol o lansoprazol. La concentración plasmática de metabolitos tiene una disminución del 20% en la actividad (dosis cargada) y una disminución del 14% (dosis de mantenimiento) al tratar simultáneamente pantoprazol 80 mg una vez al día. Esto conduce a una reducción en la recolección de plaquetas, equivalente a 15% y 11%.

Almacenamiento

Almacene en un lugar seco, menos de 30 ° C, evite la luz.

Otras drogas

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