Acidogrel 75 mg une salle athérosclérotique de la salle THIEN (10 blister x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 10 cloques x 10 tablettes
Spécifications Clopidogrel
Ingrédient Un thien

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Clopidogrel	75 mg

Les usages

Les indications

atidogrel 75 mg de médicaments sont indiquées dans les cas suivants:

Salle de l'athérosclérose du sang. Les plaquettes ont remplacé ou combinée avec de l'aspirine dans le traitement de la thrombose chez les patients après une chirurgie de pont de cavité coronaire en utilisant des veines veineuses connectées. Thrombose sanguin. Apprentissage

Groupe pharmacologique: inhibiteurs plaquettaires.

Clopidogrel est un dérivé de la thiénopyricine avec une structure pharmacologique similaire et un effet de la ticlopidine, un inhibiteur de collecte des plaquettes. Le clopidogrel est un précurseur (promédicament) avec l'effet de l'inhibition de la collecte des plaquettes en fonction du métabolisme dans le foie dans des métabolites thiol actifs.

Le métabolisme biologique se produit à travers 2 étapes: le clopidogrel est initialement oxydé en métabolites intermédiaires, le 2-oxo-Clopidogrel, puis converti en métabolites thiol actifs. Le chemin métabolique associé à certains Ésenzyme Cytochrom P450 (tels que CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel est un inhibiteur du récepteur du diphosphate d'adénosine (récepteur ADP), le métabolite actif du clopidogrel sélectivement et ne rivalise pas avec une faible affinité dans la position P2Y12 du récepteur ADP sur la surface plaquette. Par conséquent, il inhibera la fixation de l'ADP au récepteur et entraînera l'inhibition du complexe plaquettaire de la glycoprotéine GPIIB / IIIA, qui est nécessaire pour fixer le fibrinogène - plaquettaire pour inhiber l'agrégation plaquettaire.

Clopidogrel inhibe également les particules solides (contenant des plaquettes ADP, calcium et sérotonine)) par des intermédiaires ADP et des billes d'Alfa (contenant du fibrinogène et de la thrombospondine), ces particules contiennent des substances qui améliorent l'entraînement plaquettaire. Les platases sont en contact avec le clopidogrel pour maintenir la fin de la durée de vie des plaquettes (7-10 jours). Contrairement à l'aspirine, le clopidogrel et la ticlopidine inhibent la cyclooxygénase d'entraînement plaquettaire non actif pour empêcher la synthèse de la prostaglandine et du thromboxan A.

Lorsque vous prenez une dose quotidienne, le clopidogrel 75 mg, l'effet inhibiteur de l'entraînement plaquettal apparaît le premier jour de traitement et atteint une inhibition de 40 à 60% à un niveau stable d'environ 3 à 7 jours. Après avoir arrêté le médicament, l'entraînement aux plaquettes et le temps de saignement reviennent au niveau d'origine dans les 5 jours.

Pharmacocinétique

Absorption

Clopidogrel absorbe rapidement et non complètement par oral, absorbant au moins 50% de la dose orale. Lorsque vous prenez la dose de 75 mg, la concentration de clopidogrel dans le plasma à 2 heures après la prise est très faible, généralement sous la limite quantitative (0,00025 mg / litre). La concentration la plus élevée des métabolites principaux dans le plasma est de 3 mg / litre à 1 heure après avoir bu.

Distribution

Clopidogrel et les métabolites principaux sont associés à des protéines plasmatiques à haute teneur en ratio (94% et 98%).

Métabolisme

Le clopidogrel est un précurseur et est métabolisé par le foie, principalement dans des dérivés acides carboxyliques qui sont des métabolites inactifs. Le chemin métabolique associé à certains Ésenzyme Cytochrom P450 (tels que CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Le clopidogrel est initialement oxydé en métabolites intermédiaires, le 2-oxo-Clopidogrel, puis se métabolise en métabolites thiol actifs, mais très instable s'ils sont séparés du plasma.

Élimination

Clopidogrel et les métabolites sont éliminés dans l'urine et les excréments. Environ 50% des doses orales sont éliminées par l'urine et 46% excrétées dans les excréments. Le temps de vente des métabolites est de 8 heures après une dose unique et une dose répétée.

La recherche en pharmacocinétique des métabolites principaux montre que la biodisponibilité du clopidogrel n'est pas affectée par la nourriture.

Pharmacologie génétique

Le polymorphisme du gène CYP1C19 peut affecter la réponse dynamique et la pharmacodynamique du clopidogrel, le CYP2C19 impliqué dans la création de métabolites actifs et des métabolites intermédiaires 2-Clopidogrel. Pharmacocinétique et effets anti-plaquettes plaquettaires des métabolites du clopidogrel lorsqu'ils sont quantitatifs par entraînement plaquettal sont différents du corps en fonction du génotypte du CYP2C19.

Les variantes génétiques d'autres enzymes P450 peuvent également avoir un impact sur les métabolites actifs du clopidogrel, ALEN CYP2C19 * 1 correspondant à la fonction métabolique complète, tandis que l'Alen CYP2C19 * 2 et CYP2C19 * 3 sans fonction. Le pourcentage de personnes transportant des aènes CYP2C19 réduit la fonction dans la population générale dépend de la course. La plupart des personnes atteintes d'un métabolisme cutané médiocre (85%), l'Asie (99%) ont des allèles réduisant CYP2C19 * 2 et CYP2C19 * 3. D'autres allèles sont moins fonctionnels et moins courants.

Avant de prendre Acidogrel 75 mg une salle athérosclérotique de la salle THIEN (10 blister x 10 comprimés)

comment utiliser

prendre une utilisation orale.

Les médicaments oraux doivent être pris à la même heure tous les jours, avec ou sans nourriture.

dosage

chez les adultes

La dose quotidienne chez l'adulte est de 75 mg / jour.

Après infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral, maladie de l'artère périphérique

75 mg / jour, buvez 1 fois.

Syndrome coronarien aigu

Angine instable, infarctus du myocarde n'a aucune différence: si le patient est sélectionné pour intervenir par la peau, la dose de charge initiale est de 300 mg avant l'intervention au moins 2 heures, puis 75 mg / jour (en combinaison avec 75 à 325 mg d'aspirine / jour). Si le patient ne peut pas utiliser d'aspirine, la première dose de clopidogrel 300 - 600 mg avant l'intervention est d'au moins 24 heures, puis 75 mg / jour, dure au moins 12 mois.

L'infarctus du myocarde a une différence: si le patient est conservateur, buvez du clopidogrel 75 mg / jour (en combinaison avec de l'aspirine 75 - 162 mg / jour). Période de traitement

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez 75 mg atidogrel, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

commun, 1/1000 ≤ ADR

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

atidogrel 75 mg contre-indiqué dans les cas suivants:

Hypersensibilité au clopidogrel ou à tout ingrédient du médicament.

insuffisance hépatique sévère.

démonstration de saignements tels que l'estomac - ulcère duodénal, l'hémorragie intracrânienne.

Soyez prudent lorsque vous utilisez

des troubles des saignements et des hématologues

En raison du risque d'hémorragie ou de réactions hématologiques défavorables, le nombre de cellules sanguines et d'autres tests appropriés doivent être déterminés dans le temps où les symptômes cliniques suggèrent que l'hémorragie se produisant pendant le traitement.

ainsi que d'autres médicaments antiplatélétiques, le clopidogrel doit être utilisé avec prudence chez les patients qui augmentent le risque de saignement causé par des traumatismes, une chirurgie ou d'autres conditions pathologiques et chez les patients traités par ASA, l'héparine, la glycoprotéine IIB / IIIA inhibiteurs ou les inhibiteurs anti-inflammatoires non stéroïdiens (NSAIS).

Les patients doivent être soigneusement surveillés de tout signe de saignement, y compris les saignements internes, en particulier dans les premières semaines de traitement et après la procédure d'invasion cardiaque ou de chirurgie. L'utilisation concomitante avec un anticoagulant oral n'est pas recommandée car elle peut améliorer les saignements.

Si un patient subit une intervention chirurgicale, le clopidogrel doit s'arrêter pendant 7 jours avant la chirurgie. Il est nécessaire d'informer les patients de savoir qu'ils sont sensibles aux ecchymoses et aux saignements, un temps de saignement prolongé pendant le traitement du clopidogrel. Les patients doivent informer le médecin qu'ils utilisent du clopidogrel avant de subir une intervention chirurgicale ou d'autres médicaments. Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients qui ont tendance à se blesser avec les tendances des saignements (en particulier digestive et intraococularité).

L'hémorragie plaquettale (au cours des 2 premières semaines de traitement) s'est produite dans certains cas, entraînant la mort, en cas d'hémorragie plaquettaire qui doit être remplacée par un plasma d'urgence.

Chez les patients ayant des antécédents d'anémie transitoire ou d'AVC, il existe un risque de récidive de l'aémie ischémique en cas de combinaison d'aspire dans le fait de combiner l'infondé augmente le risque de saignement important.

Le risque de saignement gastro-intestinal augmente lors de l'utilisation du clopidogrel. Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lorsqu'il est utilisé pour les patients souffrant de dommages gastro-intestinaux à la tendance des saignements tels que les ulcères. Pendant le traitement du clopidogrel, il faut également être prudent lors de l'utilisation d'autres médicaments à risque d'ulcères gastro-intestinaux.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

génétiquement: chez les patients pauvres avec des enzymes métaboliques CYP2C19, à la dose recommandée, le clopidogrel est moins métabolisé en substances plus actives et réduit l'agrégation anti-plaquette. Tester pour déterminer le génotype CYP2C19 du patient.

clopidogrel est converti en une substance métabolique partiellement active car le CYP2C19, en utilisant les inhibiteurs de l'enzyme, peut entraîner une diminution de la concentration des métabolites actifs du clopidogrel. L'implication clinique de cette interaction est incertaine. Pour empêcher la recommandation des inhibiteurs des CYP2C19 forts ou moyens.

Réactions croisées entre la thiénopyridine

Les patients doivent être évalués pour l'hypersensibilité à la thiénopyridine (tels que le clopidogrel, la ticlopidine, le prasugrel) depuis la réaction croisée entre la thienopyridine. La thiénopyridine peut provoquer des réactions allergiques légères à sévères telles que les éruptions cutanées, l'œdème de l'angio-œdème ou la réaction croisée -hématoïde telles que les plaquettes et les neutrophiles. Les patients ayant des antécédents d'allergies ou de réactions hématologiques à une thiénopyridine peuvent augmenter le risque de réaction à une autre thiénopyrine. Recommandation pour surveiller les signes hypersensibles chez les patients allergiques à la thiénopyridine.

Insuffisance rénale

Sonnaire le traitement avec le clopidogrel chez les patients atteints d'insuffisance rénale est limité. Le clopidogrel doit donc être utilisé avec prudence chez ces patients.

échec hépatique

L'expérience est limitée chez les patients atteints d'une maladie hépatique moyenne, qui peut avoir des saignements organiques.

Le clopidogrel doit être utilisé avec soin chez ces patients.

Avertissement d'autodité

Ce médicament contient de l'huile de costor hydrogénée, qui peut provoquer des douleurs abdominales et une diarrhée.

Les excipients contiennent une couleur rouge d'érythrosine, qui est à risque de réactions allergiques.

La possibilité de conduire et d'exploiter les machines

n'affecte ni n'affecte la possibilité de conduire ou d'exploiter des machines.

Grossesse

La sécurité des médicaments chez les femmes enceintes n'a pas été étudiée, mais ne devrait pas utiliser le clopidogrel pour les femmes enceintes.

La période d'allaitement

des expériences sur les animaux montrent du clopidogrel et des métabolites excrétés dans le lait. Jusqu'à présent, aucune information ne montre que le clopidogrel a excrété ou non le lait maternel. Par conséquent, il est nécessaire d'envisager d'arrêter l'allaitement lors de la prise du médicament ou de l'arrêt du clopidogrel, selon le niveau de besoin d'utiliser le médicament chez la mère infirmière.

Médicament interactif

médicaments anticoagulants oraux

L'utilisation de clopidogrel concomitante avec des médicaments anticoagulants n'est pas recommandée car elle peut augmenter les saignements. Bien que l'utilisation de clopidogrel 75 mg / jour ne change pas la pharmacocinétique de la warfarine S ou de l'indice de normalisation international (INR) chez les patients traités par warfarine à long terme, l'utilisation simultanée de clopidogrel avec la warfarine augmente le risque de saignement due aux effets indépendants sur la coagulation.

Le clopidogrel doit être utilisé avec soin chez les patients avec une utilisation simultanée d'inhibiteurs de glycoprotéine IIB / IIIA.

acide acétylsalicylique (ASA)

ASA ne modifie pas l'inhibition du clopidogrel à travers les intermédiaires ADP provoquant une collecte de plaquettes, mais le clopidogrel rend l'ASA capable d'agir sur le collagène provoquant une agrégation plaquettaire. Cependant, l'utilisation simultanée d'ASA 500 mg x 2 fois / jour dans une journée n'augmente pas significativement l'extension du temps de saignement causée par le clopidogrel.

L'interaction histophérologique entre le clopidogrel et l'acide acétylsalicylique peut se produire, entraînant un risque accru de saignement. Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lorsqu'il est utilisé simultanément. Cependant, le clopidogrel et l'ASA sont utilisés jusqu'à 1 an.

Héparine

Dans une étude clinique menée chez des personnes en bonne santé, pas besoin de changer les doses d'héparine ou de modifier les effets de l'héparine sur les caillots sanguins. L'utilisation simultanée avec l'héparine n'affecte pas l'inhibition des plaquettes causées par le clopidogrel. L'interaction pharmacocinétique entre le clopidogrel et l'héparine peut se produire, entraînant un risque accru de saignement. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous utilisez simultanément le clopidogrel et l'héparine.

médicaments de protection du sang du sang

Sécurité lorsqu'elle est utilisée simultanément, le clopidogrel, la fibrine ou le médicament de thrombose non fibrine et l'héparine sont évalués chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde. Le taux de saignement significatif clinique est similaire à l'utilisation de médicaments pour la thrombose et l'héparine en combinaison avec l'ASA.

Médicaments anti-inflammatoires non-stéroïdes (AINS)

Dans une étude clinique menée dans des volontaires sains, en utilisant simultanément le clopidogrel et le naproxène a augmenté la perte gastro-intestinale. Cependant, en raison du manque d'études interactives avec d'autres AINS, il n'est pas clair si elle augmente le risque de saignement gastro-intestinal avec tous les AINS. Par conséquent, les médicaments AINS comprennent des inhibiteurs sélectifs cycloxygénase-2 et le clopidogrel doit être utilisé avec prudence.

ssris

SSRI affecte l'activation des plaquettes et augmente le risque de saignement, l'utilisation simultanée de SSRI avec le clopidogrel doit être utilisée avec soin.

Autre traitement simultané

Le clopidogrel est converti en un métabolite métabolique partiel, en utilisant des inhibiteurs enzymatiques qui peuvent entraîner une réduction de la concentration métabolique du clopidogrel. Cliniquement lié aux interactions incertaines. Pour éviter, ne recommandez pas l'utilisation d'inhibiteurs forts ou moyens du CYP2C19 avec du clopidogrel. Les inhibiteurs forts ou moyens du CYP2C19 comprennent, par exemple, l'oméprazole et l'ésoméprazole, la fluoxétine, la fluvoxamine, le moclobémide, le voriconazole, le fluconazole, la ticlopidine, la carbamazépine et l'efavirenz.

Inhibiteurs de la pompe à protons (PPI)

oméprazole 80 mg une fois par jour utilisé en même temps que le clopidogrel ou un moyen de 12 heures entre 2 fois de médicament réduira le contact des métabolites qui sont actifs dans 45% (dose chargée) et 20% (dose de maintenance). Cela conduit à une inhibition réduite du rassemblement plaquettaire de 39% (dose chargée) et de 21% (dose d'entretien). L'ésoméprazole a également des interactions similaires avec le clopidogrel.

Les données de l'observation et de l'hétérogénéité des études cliniques de l'interaction pharmacocinétique (PK) / pharmacologique (PD) sur des événements cardiovasculaires ont été rapportées. Pour prévenir et utiliser simultanément avec l'oméprazole et l'ésoméprazole, ce n'est pas recommandé.

La réduction de l'exposition de métabolites moins évidents a été observée avec le pantoprazole ou le lansoprazole. La concentration plasmatique de métabolites a une diminution de 20% de l'activité (dose chargée) et une diminution de 14% (dose d'entretien) lors du traitement simultanément de pantoprazole 80 mg une fois par jour. Cela conduit à une réduction de la collecte de plaquettes, équivalent à 15% et 11%.

Conservation

Stockez dans un endroit sec, moins de 30 ° C, évitez la lumière.

Autres médicaments

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