Acidogrel 75mg Kamar Thien Room Atherosclerotic Room (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Clopidogrel
Komposisi Seorang thien

Komposisi

Informasi Komposisi	Isi
Clopidogrel	75mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Atidogrel 75mg ditunjukkan dalam kasus -kasus berikut:

Ruang aterosklerosis darah. Trombosit diganti atau dikombinasikan dengan aspirin dalam pengobatan trombosis pada pasien setelah operasi jembatan rongga koroner menggunakan vena vena yang terhubung. Trombosis darah. Belajar

Kelompok farmakologis: inhibitor trombosit.

Clopidogrel adalah turunan tienopyricin dengan struktur farmakologis yang serupa dan efek ticlopidin, inhibitor pengumpulan trombosit. Clopidogrel adalah prekursor (prodrug) dengan efek menghambat pengumpulan trombosit tergantung pada metabolisme di hati menjadi metabolit tiol aktif.

Metabolisme biologis terjadi melalui 2 langkah: clopidogrel awalnya dioksidasi menjadi metabolit menengah, 2-oxo-Clopidogrel, kemudian dikonversi menjadi metabolit tiol aktif. Jalur metabolisme yang terkait dengan beberapa isenzim sitokrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel adalah inhibitor reseptor adenosin difosfat (reseptor ADP), metabolitus aktif clopidogrel secara selektif dan tidak bersaing dengan afinitas rendah ke posisi P2Y12 dari reseptor ADP pada permukaan trombosit. Oleh karena itu, ia akan menghambat perlekatan ADP ke reseptor dan menyebabkan penghambatan glikoprotein gpiib/IIIa platelet kompleks, yang diperlukan untuk memasang fibrinogen - trombosit untuk menghambat agregasi trombosit.

Clopidogrel juga menghambat partikel padat (mengandung trombosit ADP, kalsium dan serotonin)) melalui perantara ADP dan manik -manik ALFA (mengandung fibrinogen dan trombospondin), partikel -partikel ini mengandung zat yang meningkatkan pelatihan trombosit. Platase bersentuhan dengan clopidogrel untuk mempertahankan akhir umur trombosit (7-10 hari). Tidak seperti aspirin, clopidogrel dan ticlopidin menghambat pelatihan trombosit non -aktif siklooksigenase untuk mencegah sintesis prostaglandin dan tromboxan A.

Saat mengambil clopidogrel dosis harian 75mg, efek penghambatan pelatihan trombosit muncul pada hari pertama pengobatan dan mencapai 40 - 60% penghambatan pada tingkat stabil sekitar 3-7 hari. Setelah menghentikan obat, pelatihan trombosit dan waktu pendarahan kembali ke tingkat asli dalam waktu 5 hari.

Farmakokinetik

Penyerapan

Clopidogrel menyerap dengan cepat dan tidak sepenuhnya melalui oral, menyerap setidaknya 50% dari dosis oral. Saat mengambil dosis 75 mg, konsentrasi clopidogrel dalam plasma pada 2 jam setelah diambil sangat rendah, biasanya di bawah batas kuantitatif (0,00025 mg/liter). Konsentrasi tertinggi dari metabolit utama dalam plasma adalah 3 mg/liter pada 1 jam setelah minum.

Distribusi

Clopidogrel dan metabolit utama dikaitkan dengan protein plasma rasio tinggi (94% dan 98%).

Metabolisme

Clopidogrel adalah prekursor dan dimetabolisme melalui hati, sebagian besar menjadi turunan asam karboksilat yang merupakan metabolit tidak aktif. Jalur metabolisme yang terkait dengan beberapa isenzim sitokrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Clopidogrel pada awalnya dioksidasi menjadi metabolit menengah, 2-oxo-Clopidogrel, kemudian dimetabolisme menjadi metabolit tiol aktif, tetapi sangat tidak stabil jika dipisahkan dari plasma.

Eliminasi

Clopidogrel dan metabolit dihilangkan dalam urin dan tinja. Sekitar 50% dosis oral dihilangkan melalui urin dan 46% diekskresikan dalam tinja. Waktu penjualan metabolit adalah 8 jam setelah dosis tunggal dan dosis berulang.

Penelitian farmakokinetik dari metabolit utama menunjukkan bahwa bioavailabilitas clopidogrel tidak terpengaruh oleh makanan.

Farmakologi genetik

Polimorfisme gen CYP1C19 dapat mempengaruhi respons dinamis dan farmakodinamik clopidogrel, CYP2C19 yang terlibat dalam menciptakan metabolit aktif dan metabolit menengah 2-Clopidogrel. Efek farmakokinetik dan platelet anti -platelet dari metabolit clopidogrel ketika kuantitatif dengan pelatihan trombosit berbeda dari tubuh tergantung pada genotip CYP2C19.

Varian genetik enzim P450 lainnya juga dapat memengaruhi metabolit aktif clopidogrel, Alen CYP2C19*1 yang sesuai dengan fungsi metabolisme penuh, sedangkan alen CYP2C19*2 dan CYP2C19*3 tanpa fungsi. Persentase orang yang membawa alene CYP2C19 mengurangi fungsi dalam populasi umum tergantung pada perlombaan. Kebanyakan orang dengan metabolisme kulit yang buruk (85%), Asia (99%) memiliki alel mengurangi CYP2C19*2 dan CYP2C19*3. Alel lain kurang fungsional dan kurang umum.

Sebelum mengambil Acidogrel 75mg Kamar Thien Room Atherosclerotic Room (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ambil penggunaan oral.

Obat -obatan lisan, harus diminum pada waktu yang sama setiap hari, dengan atau tanpa makanan.

dosis

pada orang dewasa

Dosis harian pada orang dewasa adalah 75 mg/hari.

Setelah infark miokard, stroke, penyakit arteri perifer

75 mg/hari, minum 1 kali.

Sindrom koroner akut

Angina yang tidak stabil, infark miokard tidak memiliki perbedaan: jika pasien dipilih untuk campur tangan melalui kulit, dosis pemuatan awal adalah 300 mg sebelum intervensi setidaknya 2 jam, kemudian 75 mg/hari (dalam kombinasi dengan 75 - 325 mg aspirin/hari). Jika pasien tidak dapat menggunakan aspirin, dosis pertama clopidogrel 300 - 600 mg sebelum intervensi setidaknya 24 jam, maka 75 mg/hari, berlangsung setidaknya 12 bulan.

Infark miokard memiliki perbedaan: Jika pasien konservatif, minum clopidogrel 75 mg/hari (dalam kombinasi dengan aspirin 75 - 162mg/hari). Periode pengobatan

Efek samping

Saat menggunakan atidogrel 75 mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Umum, 1/1000 ≤ ADR

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Atidogrel 75 mg kontraindikasi dalam kasus berikut:

hipersensitif terhadap clopidogrel atau bahan obat apa pun.

Gagal hati yang parah.

Demonstrasi perdarahan seperti maag - duodenum, perdarahan intrakranial.

Berhati -hatilah saat menggunakan

gangguan pendarahan dan hematologis

Karena risiko perdarahan atau reaksi hematologis yang merugikan, jumlah sel darah dan tes lain yang sesuai harus ditentukan pada waktu ketika gejala klinis menunjukkan perdarahan yang terjadi selama pengobatan.

serta obat anti-plateletik lainnya, clopidogrel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang meningkatkan risiko perdarahan yang disebabkan oleh trauma, pembedahan atau kondisi patologis lainnya dan pada pasien yang diobati dengan ASA, heparin,-inhibitor heparin-2 inhibitor atau inhibitor non-inhibrotein), inhibitor non-inhibrotein). (SSRI).

Pasien harus secara hati -hati memantau tanda -tanda pendarahan termasuk perdarahan internal, terutama pada minggu -minggu pertama perawatan dan setelah prosedur invasi jantung atau pembedahan. Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral tidak dianjurkan karena dapat meningkatkan pendarahan.

Jika seorang pasien menjalani operasi, clopidogrel harus berhenti selama 7 hari sebelum operasi. Penting untuk memberi tahu pasien untuk mengetahui bahwa mereka rentan terhadap memar dan perdarahan, waktu perdarahan yang berkepanjangan selama perawatan clopidogrel. Pasien harus memberi tahu dokter bahwa mereka menggunakan clopidogrel sebelum mereka menjalani operasi atau obat lain. Obat ini harus digunakan dengan hati -hati pada pasien yang cenderung sakit dengan tren perdarahan (terutama pencernaan dan intraokularitas).

Perdarahan trombosit (dalam 2 minggu pertama pengobatan) terjadi dalam beberapa kasus yang mengarah pada kematian, jika terjadi perdarahan trombosit yang perlu diganti dengan plasma darurat.

Pada pasien dengan riwayat anemia transien atau stroke yang hanya dengan risiko kombinasi yang dikombinasikan dengan kombinasi dengan kombinasi yang dikombinasikan dengan kombinasi. meningkatkan risiko pendarahan besar.

Risiko pendarahan gastrointestinal meningkat saat menggunakan clopidogrel. Oleh karena itu, perlu berhati -hati ketika digunakan untuk pasien dengan kerusakan gastrointestinal pada tren perdarahan seperti bisul. Selama perawatan clopidogrel juga perlu berhati -hati saat menggunakan obat lain yang berisiko borok gastrointestinal.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Secara genetik: Pada pasien miskin dengan enzim metabolik CYP2C19, dalam dosis yang disarankan, clopidogrel kurang dimetabolisme menjadi zat yang lebih aktif dan mengurangi agregasi anti -platelet. Tes untuk menentukan genotipe CYP2C19 pasien.

Clopidogrel dikonversi menjadi zat metabolik yang sebagian aktif karena CYP2C19, menggunakan inhibitor enzim dapat menyebabkan penurunan konsentrasi metabolit aktif clopidogrel. Keterlibatan klinis interaksi ini tidak pasti. Untuk mencegah rekomendasi inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sedang.

Reaksi silang antara tienopyridine

Pasien perlu dievaluasi untuk hipersensitivitas terhadap tienopyridine (seperti clopidogrel, ticlopidine, prasugrel) karena reaksi silang antara tienopyridine telah dilaporkan. Thienopyridine dapat menyebabkan reaksi alergi ringan hingga parah seperti ruam, angioedema atau reaksi silang -hematoid seperti trombosit dan neutrofil. Pasien dengan riwayat alergi atau reaksi hematologis terhadap tienopyridine dapat meningkatkan risiko reaksi terhadap thienopyrine lain. Rekomendasi untuk memantau tanda -tanda hipersensitif pada pasien dengan alergi terhadap tienopyridine.

gagal ginjal

Pengalaman pengobatan dengan clopidogrel pada pasien dengan gagal ginjal terbatas. Jadi clopidogrel harus digunakan dengan hati -hati pada pasien ini.

Kegagalan Hepatik

Pengalaman terbatas pada pasien dengan penyakit hati rata -rata, yang mungkin mengalami perdarahan organ.

Clopidogrel harus digunakan dengan cermat pada pasien ini.

Peringatan Autodity

Obat ini mengandung minyak penagih yang terhidrogenasi, yang dapat menyebabkan nyeri perut dan diare.

Eksisien mengandung warna merah eritrosin, yang berisiko untuk reaksi alergi.

Kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin

Obat tidak mempengaruhi atau mempengaruhi kemampuan untuk mengendarai atau mengoperasikan mesin.

Kehamilan

Keamanan obat pada wanita hamil belum dipelajari, tetapi tidak boleh menggunakan clopidogrel untuk wanita hamil.

Periode menyusui

Eksperimen pada hewan menunjukkan clopidogrel dan metabolit yang dikeluarkan dalam susu. Sejauh ini, tidak ada informasi yang menunjukkan bahwa clopidogrel telah diekskresikan melalui ASI atau tidak. Oleh karena itu, perlu mempertimbangkan untuk menghentikan menyusui saat minum obat atau menghentikan clopidogrel, tergantung pada tingkat kebutuhan untuk menggunakan obat pada ibu keperawatan.

Obat Interaktif

Obat antikoagulan oral

Penggunaan clopidogrel yang bersamaan dengan obat antikoagulan tidak dianjurkan karena dapat meningkatkan pendarahan. Meskipun menggunakan clopidogrel 75 mg/hari tidak mengubah farmakokinetik S-warfarin atau indeks normalisasi internasional (INR) pada pasien yang diobati dengan warfarin jangka panjang, penggunaan simultan clopidogrel dengan warfarin meningkatkan risiko/hibitor dalam koagulasi.

Clopidogrel harus digunakan dengan hati -hati pada pasien dengan penggunaan simultan dari inhibitor glikoprotein IIB/IIIa.

Asam asetilsalilat (ASA)

ASA tidak mengubah penghambatan clopidogrel melalui perantara ADP yang menyebabkan pengumpulan trombosit, tetapi clopidogrel membuat ASA mampu bertindak pada kolagen yang menyebabkan agregasi trombosit. Namun, penggunaan simultan ASA 500 mg x 2 kali/hari dalam sehari tidak secara signifikan meningkatkan perpanjangan waktu perdarahan yang disebabkan oleh clopidogrel.

Interaksi histopherologi antara clopidogrel dan asam asetilsikalilat dapat terjadi, yang mengakibatkan peningkatan risiko bleeding. Oleh karena itu, perlu untuk berhati -hati saat digunakan secara bersamaan. Namun, clopidogrel dan ASA digunakan hingga 1 tahun.

Heparin

Dalam sebuah studi klinis yang dilakukan pada orang sehat, tidak perlu mengubah dosis heparin atau mengubah efek heparin pada gumpalan darah. Penggunaan simultan dengan heparin tidak mempengaruhi penghambatan trombosit yang disebabkan oleh clopidogrel. Interaksi farmakokinetik antara clopidogrel dan heparin dapat terjadi, menghasilkan peningkatan risiko perdarahan. Oleh karena itu, berhati -hatilah saat menggunakan clopidogrel dan heparin secara bersamaan.

Obat Pelindung Darah

Keamanan Saat digunakan secara bersamaan clopidogrel, fibrin atau obat trombosis non-fibrin dan heparin dinilai pada pasien dengan infark miokard akut. Tingkat perdarahan yang signifikan klinis mirip dengan penggunaan obat untuk trombosis dan heparin dalam kombinasi dengan ASA.

Obat anti -inflamasi non -steroid (NSAID)

Dalam sebuah studi klinis yang dilakukan pada sukarelawan sehat, secara bersamaan menggunakan clopidogrel dan naproxen meningkatkan kehilangan gastrointestinal. Namun, karena kurangnya studi interaktif dengan NSAID lainnya, tidak jelas apakah ia meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal dengan semua NSAID. Oleh karena itu, obat NSAID termasuk inhibitor selektif cycloxygenase-2 dan clopidogrel harus digunakan dengan hati-hati.

ssris

SSRI mempengaruhi aktivasi trombosit dan meningkatkan risiko perdarahan, penggunaan SSRI secara simultan dengan clopidogrel harus digunakan dengan hati -hati.

Perawatan simultan lainnya

Clopidogrel dikonversi menjadi metabolitus metabolitus parsial, menggunakan inhibitor enzim yang dapat menyebabkan pengurangan konsentrasi metabolik clopidogrel. Terkait secara klinis interaksi yang tidak pasti. Untuk mencegah, jangan merekomendasikan penggunaan inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sedang dengan clopidogrel. Inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sedang meliputi, misalnya, omeprazol dan esomeprazol, fluoxetine, fluvoxamine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, carbamazepine dan eFavirenz.

Proton Pump Inhibitor (PPI)

Omeprazole 80 mg sekali sehari digunakan pada saat yang sama dengan clopidogrel atau media 12 jam antara 2 kali obat akan mengurangi kontak metabolit yang aktif dalam 45% (dosis dimuat) dan 20% (dosis pemeliharaan). Hal ini menyebabkan berkurangnya penghambatan pengumpulan trombosit 39% (dosis dimuat), dan 21% (dosis pemeliharaan). Esomeprazole juga memiliki interaksi yang sama dengan clopidogrel.

Data dari pengamatan dan studi klinis heterogenitas interaksi farmakokinetik (PK)/ farmakologis (PD) pada kejadian kardiovaskular telah dilaporkan. Untuk mencegah dan menggunakan secara bersamaan dengan omeprazole dan esomeprazole tidak dianjurkan.

Mengurangi paparan metabolit yang kurang jelas telah diamati dengan pantoprazole atau lansoprazole. Konsentrasi plasma metabolit memiliki penurunan aktivitas 20% (dosis yang dimuat) dan penurunan 14% (dosis pemeliharaan) saat merawat pantoprazole secara bersamaan 80 mg sekali sehari. Hal ini menyebabkan pengurangan pengumpulan trombosit, setara dengan 15% dan 11%.

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, kurang dari 30 ° C, hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.