Acidogrel 75mg una sala aterosclerotica della stanza tieni (10 vesciche x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola di 10 vesciche x 10 compresse
Specifiche Clopidogrel
Ingrediente Un tempo

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Clopidogrel	75mg

Usi

Indicazioni

Atidogrel 75mg I farmaci sono indicati nei seguenti casi:

sala aterosclerosi del sangue. Le piastrine sostituite o combinate con aspirina nel trattamento della trombosi nei pazienti dopo un intervento chirurgico al ponte della cavità coronarica usando le vene venose collegate. Trombosi del sangue. Apprendimento

Gruppo farmacologico: inibitori piastrinici.

clopidogrel è un derivato della tienopicina con struttura farmacologica simile ed effetto della ticlopidina, un inibitore della raccolta piastrinica. Clopidogrel è un precursore (profarmaco) con l'effetto di inibire la raccolta piastrinica a seconda del metabolismo nel fegato in metaboliti tioli attivi.

Il metabolismo biologico si verifica attraverso 2 fasi: il clopidogrel viene inizialmente ossidato in metaboliti intermedi, 2-oxo-clopidogrel, quindi convertito in metaboliti tiolo attivi. Il percorso metabolico associato ad alcuni isenzimi citocrom P450 (come CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

clopidogrel è un inibitore del recettore di adenosina difosfato (recettore ADP), il metabolitus attivo di clopidogrel selettivamente e non compete con bassa affinità nella posizione P2Y12 del recettore ADP sulla superficie piastrinica. Pertanto, inibirà l'attaccamento di ADP al recettore e porterà all'inibizione del complesso piastrinico GPIIB/IIIA della glicoproteina, che è necessario per attaccare il fibrinogeno - piastrine per inibire l'aggregazione piastrinica.

clopidogrel inibisce anche particelle solide (contenente ADP, calcio e serotonina) piastrinico) attraverso intermediari ADP e perle di alfa (contenenti fibrinogeno e trombospondina), queste particelle contengono sostanze che migliorano l'addestramento piastrinico. I piani sono in contatto con Clopidogrel per mantenere la fine della vita delle piastrine (7-10 giorni). A differenza dell'aspirina, la clopidogrel e la ticlopidina inibiscono la cicloossigenasi di addestramento piastrinica non -attivo per prevenire la sintesi di prostaglandina e trombossano a.

Quando si assumono clopidogrel a dose giornaliera 75 mg, l'effetto inibitorio dell'allenamento piastrino appare nel primo giorno di trattamento e raggiunge l'inibizione del 40-60% a un livello stabile di circa 3-7 giorni. Dopo aver fermato il farmaco, l'allenamento piastrino e il tempo di sanguinamento tornano al livello originale entro 5 giorni.

farmacocinetica

assorbimento

Clopidogrel si assorbe rapidamente e non completamente attraverso orale, assorbendo almeno il 50% della dose orale. Quando si assume la dose di 75 mg, la concentrazione di clopidogrel nel plasma a 2 ore dopo la presa è molto bassa, di solito sotto il limite quantitativo (0,00025 mg/litro). La più alta concentrazione dei principali metaboliti nel plasma è di 3 mg/litro a 1 ora dopo aver bevuto.

Distribuzione

clopidogrel e metaboliti principali sono associati a proteine plasmatiche ad alto ratio (94% e 98%).

Metabolismo

clopidogrel è un precursore ed è metabolizzato attraverso il fegato, principalmente in derivati dell'acido carbossilico che sono metaboliti inattivi. Il percorso metabolico associato ad alcuni isenzimi citocrom P450 (come CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Il clopidogrel viene inizialmente ossidato in metaboliti intermedi, 2-oxo-clopidogrel, quindi metabolizza in metaboliti tiolici attivi, ma molto instabili se separati dal plasma.

Eliminazione

clopidogrel e metaboliti vengono eliminati nelle urine e nelle feci. Circa il 50% delle dosi orali viene eliminato attraverso l'urina e il 46% escreto nelle feci. Il tempo di vendita dei metaboliti è 8 ore dopo dose singola e dose ripetuta.

La ricerca di farmacocinetica dei principali metaboliti mostra che la biodisponibilità di Clopidogrel non è influenzata dal cibo.

Farmacologia genetica

Il polimorfismo del gene CYP1C19 può influenzare la risposta dinamica e la farmacodinamica del clopidogrel, CYP2C19 coinvolto nella creazione di metaboliti attivi e metaboliti intermedi 2-clopidogrel. Farmacocinetica e effetti anti -piastrine piastrinici dei metaboliti clopidogrel quando quantitativi mediante allenamento piastrino sono diversi dal corpo a seconda del genotipi di CYP2C19.

Le varianti genetiche di altri enzimi P450 possono anche influire sui metaboliti attivi di clopidogrel, Alen CYP2C19*1 corrispondente all'intera funzione metabolica, mentre Alen CYP2C19*2 e CYP2C19*3 senza funzione. La percentuale di persone che trasportano aleni del CYP2C19 riduce la funzione nella popolazione generale dipende dalla gara. La maggior parte delle persone con metabolismo della pelle scadente (85%), Asia (99%) hanno alleli che riducono il CYP2C19*2 e il CYP2C19*3. Altri alleli sono meno funzionali e meno comuni.

Prima di prendere Acidogrel 75mg una sala aterosclerotica della stanza tieni (10 vesciche x 10 compresse)

Come usare

prendere uso orale.

Droghe orali, dovrebbero essere assunte contemporaneamente ogni giorno, con o senza cibo.

dosaggio

negli adulti

La dose giornaliera negli adulti è di 75 mg/die.

Dopo infarto miocardico, ictus, malattia dell'arteria periferica

75 mg/die, bevanda 1 volta.

Sindrome coronarica acuta

Angina instabile, l'infarto del miocardio non ha alcuna differenza: se il paziente viene selezionato per intervenire attraverso la pelle, la dose di carico iniziale è di 300 mg prima dell'intervento di almeno 2 ore, quindi 75 mg/die (in combinazione con aspirina/giorno di 75 - 325 mg). Se il paziente non può usare l'aspirina, la prima dose di clopidogrel 300 - 600 mg prima dell'intervento è di almeno 24 ore, quindi 75 mg/die, durando almeno 12 mesi.

L'infarto miocardico ha una differenza: se il paziente è conservativo, bevi clopidogrel 75 mg/die (in combinazione con aspirina 75 - 162mg/giorno). Periodo di trattamento

Effetti collaterali

Quando si utilizzano 75 mg di atidogrel, è possibile sperimentare effetti indesiderati (ADR).

Common, 1/1000 ≤ ADR

Avvertenze

Prima di usare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni seguenti.

controindicato

atidogrel 75 mg controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità a clopidogrel o qualsiasi ingrediente del farmaco.

grave insufficienza epatica.

Dimostrazione di sanguinamento come lo stomaco - ulcera duodenale, emorragia intracranica.

Sii cauto quando si utilizza

Disturbi sanguinanti e ematologici

A causa del rischio di emorragia o reazioni ematologiche avverse, il numero di cellule del sangue e altri test appropriati dovrebbero essere determinati nel tempo in cui i sintomi clinici suggeriscono che l'emorragia si verifica durante il trattamento.

e altri farmaci anti-plateletici, il clopidogrel dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti che aumentano il rischio di sanguinamento causato da traumi, interventi chirurgici o altre condizioni patologiche e nei pazienti trattati con ASA, eparina, glicoproteina IIB/IIB di IIB/IIB-IIB (SSRI).

I pazienti devono essere attentamente monitorati eventuali segni di sanguinamento, incluso il sanguinamento interno, specialmente nelle prime settimane di trattamento e dopo la procedura di invasione cardiaca o chirurgia. L'uso concomitante con anticoagulante orale non è raccomandato perché può migliorare il sanguinamento.

Se un paziente è sottoposto a un intervento chirurgico, Clopidogrel dovrebbe fermarsi per 7 giorni prima dell'intervento. È necessario avvisare i pazienti di sapere che sono suscettibili a lividi e sanguinamento, tempo di sanguinamento prolungato durante il trattamento con clopidogrel. I pazienti devono avvisare al medico che stanno usando clopidogrel prima di avere un intervento chirurgico o altri farmaci. Il farmaco dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti che tendono a ferire con tendenze sanguinanti (in particolare digestivo e intraoculario).

L'emorragia piastrinica (entro le prime 2 settimane di trattamento) si è verificata in alcuni casi che ha portato alla morte, in caso di emorragia piastrinica che deve essere sostituita con plasma di emergenza.

In pazienti con una storia di anemia transitoria o di ictus, si è anche un rischio di clopidogla, ma si è anche un rischio di clopidogla, si è verificato un rischio di clopidarcello, ma si è anche un rischio di clopidogl, si è verificato un rischio di clopidogla, ma si è anche un rischio di clopidogla, ma si è anche un rischio di clopidogla, ma si è anche un rischio di clopidogla, ma si è anche un rischio di clopidogl, anche un rischio di clopidogla, si tratta anche di un rischio di clopidogla, anche un rischio di clopidogi il rischio di sanguinamento di grandi dimensioni.

Il rischio di sanguinamento gastrointestinale aumenta quando si utilizza clopidogrel. Pertanto, è necessario essere cauti se usati per i pazienti con danno gastrointestinale alla tendenza del sanguinamento come le ulcere. Durante il trattamento con clopidogrel deve anche essere cauto quando si usano altri farmaci a rischio di ulcere gastrointestinali.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

geneticamente: nei pazienti poveri con enzimi metabolici del CYP2C19, nella dose raccomandata, il clopidogrel è meno metabolizzato in sostanze più attive e riduce l'aggregazione anti -piastrina. Test per determinare il genotipo CYP2C19 del paziente.

clopidogrel viene convertito in una sostanza metabolica parzialmente attiva perché il CYP2C19, usando gli inibitori degli enzimi può portare a una diminuzione della concentrazione dei metaboliti attivi di Clopidogrel. Il coinvolgimento clinico di questa interazione è incerto. Per prevenire la raccomandazione degli inibitori del CYP2C19 forti o medi.

Reazioni incrociate tra la tienopiridina

I pazienti devono essere valutati per l'ipersensibilità alla tienopiridina (come clopidogrel, ticlopidina, prasugrel) dalla croce tra la tienopiridina è stata riportata. La tienopiridina può causare reazioni allergiche da lieve a gravi come eruzione cutanea, angioedema o reazione cross -ematoide come piastrine e neutrofili. I pazienti con una storia di allergie o reazioni ematologiche a una tienopiridina possono aumentare il rischio di reazione a un'altra tienopirina. Raccomandazione per monitorare i segni ipersensibili nei pazienti con allergie alla tienopiridina.

insufficienza renale

L'esperienza del trattamento con clopidogrel nei pazienti con insufficienza renale è limitato. Quindi clopidogrel dovrebbe essere usato con cautela in questi pazienti.

fallimento epatico

L'esperienza

è limitata nei pazienti con malattia epatica media, che possono avere organi sanguinanti.

clopidogrel deve essere usato attentamente in questi pazienti.

Avviso di autodità

Questo farmaco contiene olio di costro idrogenato, che può causare dolore addominale e diarrea.

Eccipienti contengono un colore rosso eritrosina, che è a rischio di reazioni allergiche.

La capacità di guidare e gestire macchinari

non influisce o influisce sulla capacità di guidare o utilizzare macchinari.

gravidanza

La sicurezza dei farmaci nelle donne in gravidanza non è stata studiata, ma non dovrebbe usare clopidogrel per donne in gravidanza.

Il periodo di allattamento

esperimenti sugli animali mostra clopidogrel e metaboliti escreti nel latte. Finora, nessuna informazione mostra che il clopidogrel si è escreto attraverso il latte materno o no. Pertanto, è necessario prendere in considerazione l'arresto dell'allattamento quando si prende il farmaco o fermare il clopidogrel, a seconda del livello di necessità di usare il farmaco nella madre infermieristica.

farmaco interattivo

farmaci anticoagulanti orali

Non è raccomandato l'uso di clopidogrel di concomitanza con farmaci anticoagulanti perché può aumentare il sanguinamento. Sebbene l'utilizzo di clopidogrel 75 mg/giorno non modifichi la farmacocinetica di S-Warfarin o indice di normalizzazione internazionale (INR) in pazienti trattati con warfarin a lungo termine, l'uso simultaneo di clopidogrel con warfarin aumenta il rischio di sanguinamento a causa del sanguinamento a causa di effetti indipendenti sulla coagulazione.

clopidogrel deve essere usato attentamente in pazienti con uso simultaneo di inibitori della glicoproteina IIB/IIIA.

acido acetilsalicilico (ASA)

ASA non cambia l'inibizione del clopidogrel attraverso gli intermediari ADP che causano la raccolta piastrinica, ma il clopidogrel rende ASA in grado di agire sul collagene causando aggregazione piastrinica. Tuttavia, l'uso simultaneo di ASA 500 mg x 2 volte al giorno in un giorno non aumenta in modo significativo l'estensione del tempo di sanguinamento causato da clopidogrel.

interazione istoperologica tra clopidogrel e acido acetilsalicilico, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Pertanto, è necessario essere cauti se utilizzati contemporaneamente. Tuttavia, Clopidogrel e ASA vengono utilizzati per un massimo di 1 anno.

Heparin

In uno studio clinico condotto in persone sane, non è necessario cambiare dosi di eparina o cambiare gli effetti dell'eparina sui coaguli di sangue. L'uso simultaneo con eparina non influisce sull'inibizione delle piastrine causate da clopidogrel. Può verificarsi l'interazione farmacocinetica tra clopidogrel ed eparina, con conseguente aumento del rischio di sanguinamento. Pertanto, fai attenzione quando si usano contemporaneamente clopidogrel ed eparina.

farmaci per la protezione del sangue del sangue

Sicurezza se utilizzata contemporaneamente clopidogrel, fibrina o farmaco a trombosi non fibrina ed eparina vengono valutati in pazienti con infarto miocardico acuto. Il tasso di sanguinamento significativo clinico è simile all'uso di farmaci per la trombosi ed eparina in combinazione con ASA.

farmaci anti -infiammatori non -steride (FANS)

In uno studio clinico condotto su volontari sani, utilizzando contemporaneamente clopidogrel e naprossene aumentano la perdita gastrointestinale. Tuttavia, a causa della mancanza di studi interattivi con altri FANS, non è chiaro se aumenti il rischio di sanguinamento gastrointestinale con tutti i FANS. Pertanto, i farmaci a FANS includono inibitori selettivi cicloxigenasi-2 e clopidogrel devono essere usati con cautela.

ssris

SSRI influisce sull'attivazione piastrinica e aumenta il rischio di sanguinamento, l'uso simultaneo di SSRI con clopidogrel deve essere usato con cura.

Altro trattamento simultaneo

Il clopidogrel viene convertito in un metabolico metabolico parziale, usando inibitori degli enzimi che possono portare a una riduzione della concentrazione metabolica clopidogrel. Clinicamente correlato di interazioni incerte. Per prevenire, non raccomandare l'uso di inibitori CYP2C19 forti o medi con clopidogrel. Gli inibitori del CYP2C19 forti o medi includono, ad esempio, omeprazolo ed esomeprazolo, fluoxetina, fluvoxamina, moclobemide, voriconazolo, fluconazolo, ticlopidina, carbamazepina ed efavirenz.

inibitori della pompa protonica (PPI)

omeprazolo 80 mg una volta al giorno utilizzato contemporaneamente a clopidogrel o mezzo di 12 ore tra 2 volte di farmaco ridurrà il contatto dei metaboliti che sono attivi nel 45% (dose caricata) e il 20% (dose di mantenimento). Ciò porta a una ridotta inibizione della raccolta piastrinica del 39% (dose caricata) e al 21% (dose di mantenimento). Esomeprazolo ha anche interazioni simili con il clopidogrel.

Sono stati riportati

dati di osservazione e studi clinici sull'eterogeneità dell'interazione farmacocinetica (PK)/ farmacologica (PD) su eventi cardiovascolari. Per prevenire e utilizzare contemporaneamente con omeprazolo ed esomeprazolo non è raccomandato.

La riduzione dell'esposizione di metaboliti meno ovvi è stato osservato con pantoprazolo o lansoprazolo. La concentrazione plasmatica dei metaboliti ha una riduzione del 20% di attività (dose caricata) e una riduzione del 14% (dose di mantenimento) quando si tratta simultaneamente pantoprazolo 80 mg una volta al giorno. Ciò porta alla riduzione della raccolta piastrinica, equivalente al 15% e all'11%.

Conservazione

Conservare in un luogo asciutto, meno di 30 ° C, evitare la luce.

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