アシドグレル75mgティエンルームアテローム性動脈硬化室（10槽x 10錠）

剤形 10個のブリスターx 10錠の箱
仕様クロピドグレル
成分ティエン

成分

構成情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

atidogrel 75mg薬は、次の場合に示されています。

血液アテローム性動脈硬化室。接続された静脈静脈を使用した冠動脈橋橋手術後の患者の血栓症の治療において、血小板を交換または組み合わせた。血液血栓症。学習

薬理学的グループ：血小板阻害剤。

クロピドグレルは、類似した薬理学的構造と血小板収集阻害剤のチクロピジンの効果を持つチエノピリシン誘導体です。クロピドグレルは、肝臓の代謝に応じて活性チオール代謝産物に依存して血小板収集を阻害する効果を持つ前駆体（プロドラッグ）です。

生物学的代謝は2つのステップで発生します。クロピドグレルは最初は中間代謝産物、2-オキソポピドグレルに酸化され、その後活性チオール代謝産物に変換されます。いくつかのイセンザイムシトクロムP450（CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6など）に関連する代謝経路。

クロピドグレルは、クロピドグレルの活性代謝物であるアデノシン二リン酸受容体阻害剤（ADP受容体）であり、血小板表面上のADP受容体のP2Y12位置への親和性が低いと競合しません。したがって、それは受容体へのADPの付着を阻害し、糖タンパク質GPIIB/IIIA血小板複合体の阻害を引き起こします。

クロピドグレルは、ADP中間体およびALFAビーズ（フィブリノーゲンとトロンボスポンジンを含む）を介して固体粒子（ADP、カルシウム、セロトニン）血小板）を阻害します。これらの粒子には、血小板訓練を促進する物質が含まれています。プラトゼは、血小板の寿命の終わりを維持するためにクロピドグレルと接触しています（7〜10日）。アスピリンとは異なり、クロピドグレルおよびチクロピジンは、プロスタグランジンとトロムボキサンaの合成を防ぐために、非活性血小板トレーニングシクロオキシゲナーゼを阻害します。

毎日の用量クロピドグレル75mgを服用すると、血小板訓練の阻害効果が治療の初日に現れ、約3〜7日の安定したレベルで40〜60％の阻害に達します。薬を止めた後、血小板トレーニングと出血時間は5日以内に元のレベルに戻ります。

薬物動態

吸収

クロピドグレルは、経口で完全にはなく、口腔用量の少なくとも50％を吸収するのではなく、迅速に吸収します。 75 mgの用量を服用すると、摂取後2時間後の血漿中のクロピドグレル濃度は非常に低く、通常は定量的な制限（0.00025 mg/リットル）の下にあります。血漿中の主な代謝物の最高濃度は、飲酒後1時間で3 mg/リットルです。

分布

クロピドグレルと主な代謝産物は、高レイシオ血漿タンパク質に関連しています（94％および98％）。

代謝

クロピドグレルは前駆体であり、肝臓を介して代謝され、主に不活性な代謝物であるカルボン酸誘導体になります。いくつかのイセンザイムシトクロムP450（CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6など）に関連する代謝経路。クロピドグレルは、最初は中間代謝産物、2-オキソポピドグレルに酸化され、その後活性チオール代謝物に代謝されますが、血漿から分離すると非常に不安定になります。

elimination

クロピドグレルと代謝物は尿と糞で除去されます。経口投与量の約50％が尿を通して排除され、46％が糞便で排泄されます。代謝産物の販売時間は、単回投与後8時間後、繰り返し用量です。

主要な代謝物の薬物動態研究は、クロピドグレルの生物学的利用能が食品の影響を受けないことを示しています。

遺伝的薬理学

CYP1C19遺伝子の多型は、アクティブな代謝物と中間代謝産物2-クロピドグレルの両方の作成に関与するクロピドグレル、CYP2C19の動的反応と薬力学に影響を与える可能性があります。血小板訓練による定量的場合のクロピドグレル代謝産物の薬物動態および血小板抗血小板効果は、CYP2C19の遺伝子型に応じて身体とは異なります。

他のP450酵素の遺伝的変異は、完全な代謝機能に対応するクロピドグレルの活性代謝産物であるAlen CYP2C19*1にも影響を与え、Alen CYP2C19*2およびCYP2C19*3は機能なしに。 CYP2C19アレンを搭載している人の割合は、一般集団の機能を減少させます。レースに依存します。皮膚代謝が悪い（85％）、アジア（99％）のほとんどの人は、CYP2C19*2およびCYP2C19*3を減少させる対立遺伝子を持っています。他の対立遺伝子は機能性が低く、一般的ではありません。

服用する前にアシドグレル75mgティエンルームアテローム性動脈硬化室（10槽x 10錠）

使用方法

経口使用。

経口薬は、食物の有無にかかわらず、毎日同時に服用する必要があります。

大人の用量

成人の毎日の用量は75 mg/日です。

心筋梗塞、脳卒中、末梢動脈疾患の後

75 mg/日、1回飲みます。

急性冠症候群

不安定な狭心症、心筋梗塞には違いはありません。患者が皮膚から介入するように選択された場合、初期負荷用量は少なくとも2時間、75 mg/日（75-325 mgアスピリン/日と組み合わせて）介入する前に300 mgです。患者がアスピリンを使用できない場合、介入が少なくとも24時間前に300〜600 mgのクロピドグレルの最初の用量は、少なくとも12か月続く75 mg/日です。

心筋梗塞には違いがあります。患者が保守的である場合、飲料クロピドグレル75 mg/日（アスピリン75-162mg/日と組み合わせて）。治療期間

副作用

75 mgのatidogrelを使用する場合、不要な効果（ADR）が発生する可能性があります。

共通、1/1000≤ADR

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

atidogrel 75 mg次の場合に禁忌：

クロピドグレルまたは薬物の成分に対する過敏症。

重度の肝不全。

胃などの出血の実証 - 十二指腸潰瘍、頭蓋内出血。

出血および血液障害を使用する場合は注意してください

出血または副血液反応のリスクがあるため、臨床症状が治療中に発生する出血を示唆する血液細胞の数やその他の適切な検査の数を決定する必要があります。

他の抗血清薬と同様に、クロピドグレルは、外傷、手術またはその他の病理学的状態によって引き起こされる出血のリスクを高める患者、およびASA、ヘパリン、糖タンパク質IIB/IIIA阻害剤、または非炎抗抗抗鉄菌（nsaid-inhibiT）などで治療された患者で慎重に使用する必要があります。（SSRI）。

患者は、特に治療の最初の数週間および心臓の侵入または手術の処置後、内出血を含む出血の兆候を慎重に監視する必要があります。経口抗凝固剤での付随する使用は、出血を促進できるため、推奨されません。

患者が手術を受けた場合、クロピドグレルは手術前に7日間停止する必要があります。クロピドグレル治療中にあざや出血、長期の出血時間の影響を受けやすいことを知るために患者に通知する必要があります。患者は、手術や他の薬を服用する前にクロピドグレルを使用していることを医師に通知する必要があります。この薬は、出血の傾向（特に消化器および眼内性）で傷つく傾向がある患者では慎重に使用する必要があります。

血小板出血（治療の最初の2週間以内）が発生する場合がありますが、死に至る場合、緊急血漿に置き換える必要がある血小板出血が発生しました。

一時的貧血または脳卒中貧血の既往歴のある患者では、虚血剤の組み合わせと組み合わせて虚血性貧血と組み合わせた場合、虚血性貧血の再発のリスクがあります。大きな出血のリスクを高めます。

クロピドグレルを使用すると胃腸出血のリスクが増加します。したがって、潰瘍などの出血の傾向に胃腸が損傷した患者に使用する場合、慎重にする必要があります。クロピドグレル治療中は、消化器潰瘍のリスクがある他の薬物を使用する場合も慎重になる必要があります。

Cytochrom P450 2C19（CYP219）

遺伝的に

：CYP2C19代謝酵素の貧しい患者では、推奨用量では、クロピドグレルがより活性な物質への代謝が少なくなり、抗血管測定凝集が減少します。患者のCYP2C19遺伝子型を決定するためのテスト。

クロピドグレルは、酵素阻害剤を使用するCYP2C19がクロピドグレルの活性代謝物の濃度を減少させる可能性があるため、部分的に活性な代謝物質に変換されます。この相互作用の臨床的関与は不確実です。強いまたは中程度のCYP2C19阻害剤の推奨を防ぐため。

チエノピリジン間の交差反応

チエノピリジン間の交差反応が報告されているため、チエノピリジン（クロピドグレル、チクロピジン、プラスグレルなど）に対する過敏症について評価する必要があります。チエノピリジンは、高齢、血管浮腫、または血小板や好中球などの交差液型反応などの軽度から重度のアレルギー反応を引き起こす可能性があります。アレルギーの病歴またはチエノピリジンに対する血液学的反応の患者は、別のチエノピリンに対する反応のリスクを高める可能性があります。チエノピリジンに対するアレルギーのある患者の過敏な兆候を監視するための推奨。

腎不全

腎不全患者のクロピドグレルによる経験は限られています。したがって、これらの患者ではクロピドグレルを慎重に使用する必要があります。

肝障害

肝臓疾患の平均患者では、臓器が出血している可能性のある患者での経験は限られています。

クロピドグレルは、これらの患者で慎重に使用する必要があります。

自己能力警告

この薬には、腹痛と下痢を引き起こす可能性のある水素化されたコスカーオイルが含まれています。

賦形剤には、アレルギー反応のリスクがあるエリトロシンの赤色が含まれています。

機械を運転および操作する能力

薬は、機械を運転または操作する能力に影響を与えたり、影響を与えたりしません。

妊娠

妊娠中の女性の薬物の安全性は研究されていませんが、妊娠中の女性にはクロピドグレルを使用すべきではありません。

動物の母乳育児の期間は、牛乳に染み込んだクロピドグレルと代謝産物を示しています。これまでのところ、クロピドグレルが母乳を介して排泄されたかどうかを示す情報はありません。したがって、看護母親の薬物を使用する必要性のレベルに応じて、薬物を服用したり、クロピドグレルを停止するときに母乳育児を停止することを検討する必要があります。

相互作用薬物

経口抗凝固薬

抗凝固薬での併用クロピドグレルの使用は、出血を増加させる可能性があるため、推奨されません。クロピドグレル75 mg/日を使用しても、長期ワルファリンで治療されたクロピドグレルを同時に使用する患者のS-ワルファリンまたは国際正常化指数（INR）の薬物動態を変化させることはありません。

クロピドグレルは、糖タンパク質IIB/IIIA阻害剤を同時に使用する患者に慎重に使用する必要があります。

アセチルサリチル酸（ASA）

ASAは、血小板収集を引き起こすADP仲介者を介してクロピドグレルの阻害を変化させませんが、クロピドグレルはASAをコラーゲンに作用させることができ、血小板凝集を引き起こします。ただし、1日でASA 500 mg xを2回/日に同時に使用しても、クロピドグレルによって引き起こされる出血時間の拡張は有意に増加しません。

クロピドグレルとアセチルサリチル酸の間の組織学的相互作用が発生し、出血のリスクが増加する可能性があります。したがって、同時に使用する場合は慎重にする必要があります。ただし、クロピドグレルとASAは最大1年間使用されます。

ヘパリン

健康な人を対象とした臨床研究では、ヘパリンの用量を交換したり、血栓に対するヘパリンの影響を変更する必要はありません。ヘパリンとの同時使用は、クロピドグレルによって引き起こされる血小板の阻害に影響しません。クロピドグレルとヘパリンの間の薬物動態相互作用が発生する可能性があり、出血のリスクが増加する可能性があります。したがって、クロピドグレルとヘパリンを同時に使用する場合は注意してください。

血液保護薬

安全性クロピドグレル、フィブリン、または非フィブリン血栓症およびヘパリンを同時に使用すると、急性心筋梗塞患者で評価されます。臨床的に有意な出血率は、ASAと組み合わせた血栓症およびヘパリンの薬物の使用に似ています。

非ステロイド抗炎症薬（NSAID）

健康なボランティアで実施された臨床研究では、同時にクロピドグレルとナプロキセンを使用して胃腸喪失を増加させました。ただし、他のNSAIDとのインタラクティブな研究が不足しているため、すべてのNSAIDで胃腸出血のリスクを高めるかどうかは不明です。したがって、NSAID薬には選択的阻害剤シクロキシゲナーゼ-2が含まれ、クロピドグレルは慎重に使用する必要があります。

ssris

SSRIは血小板の活性化に影響を及ぼし、出血のリスクを増加させます。クロピドグレルとのSSRIの同時使用は慎重に使用する必要があります。

他の同時治療

クロピドグレルは、クロピドグレル代謝濃度の減少を引き起こす可能性のある酵素阻害剤を使用して、部分的な代謝代謝物に変換されます。不確実な相互作用の臨床的に関連しています。予防するために、クロピドグレルを使用した強力または中cyp2C19阻害剤の使用を推奨しないでください。強いまたは中のCYP2C19阻害剤には、たとえば、オメプラゾールとエソメプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、カルバマゼピン、エファビレンツが含まれます。

プロトンポンプ阻害剤（PPI）

オメプラゾール80 mgは、1日1回クロピドグレルと同時に使用され、2回の薬物療法間で12時間の培地と同時に使用されると、45％（荷重用量）と20％（維持用量）で活性のある代謝物の接触が減少します。これにより、39％（負荷用量）と21％（維持用量）の抑制が減少します。 Esomeprazoleは、クロピドグレルと同様の相互作用もあります。

心血管イベントに関する薬物動態相互作用（PK）/薬理学的（PD）の不均一性からのデータが報告されています。 OmeprazoleとEsomeprazoleと同時に防止して使用することは推奨されません。

パントプラゾールまたはランソプラゾールでは、あまり明らかでない代謝物の曝露を減らすことが観察されています。代謝産物の血漿濃度は、1日1回パントプラゾール80 mgを同時に処理すると、活性が20％減少し（負荷用量）、14％の減少（維持用量）があります。これにより、血小板収集が減少し、15％と11％に相当します。

保管

30°C未満の乾燥した場所に保管して、光を避けてください。

その他の薬

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