Acidogrel 75mg kamar atherosclerotic ruangan (10 garis bloister x 10 tablet)

Klompok Farmakologis: Inhibitor trombongan.

Clopidogrel minangka turunan thienopyricin karo struktur farmakologis sing padha lan efek saka tancopidin, inhibitor koleksi platelet. Clopidogrel minangka prekursor (prodrug) kanthi efek kumpul platelet gumantung saka metabolisme ing ati dadi metabolit thiol aktif.

metabolisme biologis dumadi liwat 2 langkah: Clopidogrel wiwitane dioksidasi dadi metabolit tegak, 2-oxo-clopidogrel, banjur diowahi dadi metabolit thiol sing aktif. Jalur metabolis sing ana gandhengane karo sawetara Isenzzme Cytochrom P450 (kayata CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel minangka inhibitor reseptor adenosin (reseptor ADP), metabolitus aktif Clopidogrel lan ora saingan karo posisi p2y12 ing permukaan platelet ing permukaan platelet. Mula, bakal nyandhet lampiran ADP menyang reseptor lan nyebabake kompleks glikoprotein Gliketet Glycoprotein Gliketet, sing perlu kanggo masang fibrinogen - playet kanggo ngalangi agregasi.

Clopidogrel uga nyegah partikel sing padhet (ngemot ADP, kalsium lan serotonin) liwat perantara ADP lan manik-manik-manik-manik-manik-manik-manik lan trombospondin), partikel kasebut ngemot latihan platel. Lasas ana hubungane karo Clopidogrel kanggo njaga pungkasaning gesang platelet (7-10 dina). Ora kaya aspirin, clopidogrel lan tividin nyandhet nyandhet cyclooxin sing ora bisa dilatih kanggo nyegah sintesis prostaglandin lan throboxan a.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Clopidogrel nyerep kanthi cepet lan ora rampung liwat lisan, nyerep paling ora 50% dosis oral. Nalika njupuk dosis 75 mg, konsentrasi clopidogrel ing plasma 2 jam sawise dijupuk sithik, biasane ing watesan kueen (0,00025 mg / liter). Konsentrasi metabolit utama ing plasma yaiku 3 mg / liter ing 1 jam sawise ngombe.

distribusi

Clopidogrel lan metabolit utama digandhengake karo protein plasma sing dhuwur (94% lan 98%).

Metabolisme

Clopidogrel minangka prekursor lan metabolisme liwat ati, biasane dadi turunan asam karboksalic sing metabolit sing ora aktif. Jalur metabolis sing ana gandhengane karo sawetara Isenzzme Cytochrom P450 (kayata CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Clopidogrel wiwitane dioksidasi menyang metabolit tegak, 2-oxo-clopidogrel, banjur metabolisasi kanggo metabolit thiol aktif, nanging ora stabil yen dipisah saka plasma.

Penghapiran

Clopidogrel lan metabolit diilangi ing urin lan feces. Udakara 50% dosis oral diilangi liwat urin lan 46% diekskresi ing feces. Wektu adol metabolit yaiku 8 jam sawise dosis tunggal lan dosis bola-bali.

Penelitian farmakokinetik Metabolitit utama nuduhake manawa bioavailability Clopidogrel's ora kena pengaruh.

Genetik farmakologi

Polymorphism saka Cyp1c19 Gene bisa mengaruhi tanggapan dinamis lan farmakodinamik saka Clopidogrel, CYP2C19 nggawe metabolit aktif lan metabolit tegak 2-Clopidogrel. Farmakokinetik lan Data Plateletel Metabolit Clopidogrel nalika kuantitatif karo latihan platelet beda karo awak gumantung saka Genotyp saka CYP2C19.

The genetic variants of other P450 enzymes can also impact the active metabolites of clopidogrel, Alen CYP2C19*1 corresponding to the full metabolic function, while the Alen CYP2C19*2 and CYP2C19*3 without function. Persentase wong sing nggawa alangan CYP2C15 nyuda fungsi ing populasi umum gumantung saka balapan. Umume wong sing duwe metabolisme kulit sing kurang (85%), Asia (99%) duwe alleles nyuda cyp2c1c1C19 * 2 lan cyp2c19 * 3. Allel liyane kurang fungsi lan kurang umum.

Ngati-ati nalika nggunakake

Kelainan getihen

reaksi hemorrhage utawa reaksi hematologis, jumlah sel getih lan tes sing cocog kudu ditemtokake nalika gejala klinis sajrone perawatan.

Bosen obat-obatan anti-plikal liyane, Clopidogrel digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nambah risiko, heparin, sebrepete, heparin, steroid), kalebu inhibletein iib / nsaid), kalebu cytonin antioid (SSRI).

Pations kudu diawasi kanthi ati-ati karo pendarahan internal, utamane ing perawatan pisanan lan sawise prosedur serangan jantung utawa operasi. Nggunakake nganggo antikoagulan oral ora disaranake amarga bisa nambah getihen.

Yen pasien ngalami operasi, Clopidogrel kudu mandheg sajrone 7 dina sadurunge operasi. Sampeyan perlu kanggo ngabari pasien ngerti yen gampang bruising lan getihen, wektu getihen sing dawa sajrone perawatan clopidogrel. Pasien kudu ngandhani dhokter yen nggunakake Clopidogrel sadurunge duwe operasi utawa obat liyane. Obat kasebut kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing cilaka tren getihen (utamane pencernaan lan intraocularity).

Perawatan Plineletal (ing 2 minggu pisanan perawatan) dumadi ing sawetara kasus, yen ana hemorrhage platelet sing kudu diganti karo perawatan aspirin kanthi nggunakake efisien nambah efisiensi Clopidogrel Mung nanging nambah risiko getihen gedhe.

risiko getihen gastrointestinal mundhak nalika nggunakake clopidogrel. Mula, kudu ati-ati nalika digunakake kanggo pasien sing ngrusak kerusakan gastrointestinal kanggo tren getihen kayata ulkus. Sajrone perawatan clopidogrel uga kudu ngati-ati nalika nggunakake obat-obatan liyane kanthi risiko ulkus gastrointestinal.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

genetik: ing pasien sing kurang apik enzim metabolis, ing dosis sing disaranake, ing Clopidogrel kurang metabolisme menyang bahan sing luwih aktif lan nyuda agregasi anti-gapura. Tes kanggo nemtokake genotipe cyp2c19 pasien pasien.

Clopidogrel diowahi dadi bahan metabolop sing aktif amarga CYP2C19, nggunakake inhibitor enzim bisa nyebabake penurunan metabolit Clopidogrel. Perlengkapan klinis interaksi iki ora mesthi. Kanggo nyegah rekomendasi inhibitor CYP2C19 sing kuwat utawa medium.

Reaksi Cross ing antarane thienopyridine

Pasien kudu dinilai kanggo hipersensitifitas kanggo thienopyridine (kayata clopidogine, tividine, prasugine) wiwit salib-thienopyridine wis dilaporake. Thienopyridine bisa nyebabake reaksi alergi sing entheng kanggo ruam, angioedema utawa reaksi salib kayata platelet lan neutrofil. Pasien kanthi riwayat alergen utawa reaksi hematologis kanggo thienopyridine bisa nambah reaksi kanggo thienopyRine liyane. Rekomendasi kanggo ngawasi pratandha hipersensitif ing pasien kanthi alergen kanggo thienopyridine.

Gagal ginjel

Pengalaman perawatan karo clopidogrel ing pasien kanthi gagal ginjal diwatesi. Dadi clopidogrel kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut.

Gagal hepatik

Pengalaman diwatesi ing pasien kanthi penyakit ati rata-rata, sing bisa uga duwe getihen organ.

Clopidogrel digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut.

Peringatan Autoditas

Obat iki ngemot minyak kostor hidrogenasi, sing bisa nyebabake nyeri weteng lan diare.

Excamien ngemot warna abang erythrosin, sing ana risiko kanggo reaksi alergi.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Obat-obatan ora mengaruhi utawa mengaruhi kemampuan kanggo nyopir utawa ngoperasikake mesin.

meteng

Keselihan obat-obatan ing wanita ngandhut durung nate nggunakake clopidogrel.

Periode nyusoni

Metabolit ing susu. Nganti saiki, ora ana informasi sing nuduhake clopidogrel kasebut wis diekskresi liwat susu ibu utawa ora. Mula, kudu nimbang mandheg nyusoni nalika njupuk obat utawa mungkasi clopidogrel, gumantung saka level kudu nggunakake obat sing nyusoni.

Obat Interaktif

Obat Anticoagulan Lisan

Inhibitor IIB IIIA

Clopidogrel digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi nggunakake inhibitor glikoprotein IIB / IIIA IIia.

asam asetylsalicylic (Asa)

Asa ora ngganti pencegahan clopidogrel liwat perantara ADP sing nyebabake koleksi gaborelet, nanging Clopidogrel nggawe Asa bisa tumindak agregasi kanthi platelet. Nanging, panggunaan bebarengan Asa 500 mg x 2 kaping dina ora nambah ekstensi wektu getihen sing disebabake dening clopidogrel lan asam acetylalicicologis bisa kedadeyan, nyebabake rasa getihen. Mula, perlu ati-ati nalika digunakake bebarengan. Nanging, Clopidogrel lan Asa digunakake nganti 1 taun.

heparin

Ing panaliten klinis sing ditindakake ing wong sing sehat, ora perlu ngganti dosis heparin utawa ngganti efek heparin ing gumpalan getih. Simultanes nggunakake Heparin ora mengaruhi pencegahan platelet sing disebabake Clopidogrel. Interaksi farmakokinetik antarane Clopidogrel lan Heparin bisa kedadeyan, nyebabake rasa getihen getihen. Mula, kudu ati-ati nalika nggunakake Clopidogrel lan Heparin bebarengan.

Obat pangayoman getih

Safety Yen digunakake klopidogrel, fibrin utawa obat trombosis non-fibrin lan heparin ditaksir ing pasien kanthi infark miokard. Tingkat getihen klinis clinical padha karo panggunaan obat kanggo trombosis lan heparin sing digabung karo Asa.

Non -Seid anti -inframmatory obat-obatan (NSAID)

Ing panaliten klinis sing ditindakake ing sukarelawan sing sehat, bebarengan nggunakake clopidogrel lan naproxen tambah kerugian gastrointestinal. Nanging, amarga kekurangan pasinaon interaktif karo NSAID liyane, ora jelas manawa nambah risiko getihen gastrointestinal karo kabeh NSAID. Mula, obat NSAID kalebu inhibitor selektif CyploxyGeniase-2 lan Clopidogrel digunakake kanthi ati-ati.

SSRIS

SSRI nganyarke aktivasi mengarai lan nambah risiko getihen, panggunaan SSRI kanthi Clopidogrel kudu digunakake kanthi ati-ati.

Perawatan liyane simulteed

Inhibitor Pompa Proton (PPI)

Omeprazole 80 mg sapisan digunakake kanggo clopidogrel utawa medium 12 jam ing antarane 2% obat-obatan sing aktif ing 45% (dosis dimuat). Iki ndadékaké pencandang tromboslet 39% (dosis sing dimuat), lan 21% dosis). Esomeprazole uga duwe interaksi sing padha karo Clopidogrel.

data heterovation lan klinis interovene interaksi farmakokinetik (PK) / farmakologis (pd) ing acara kardiovaskular wis dilaporake. Kanggo nyegah lan nggunakake bebarengan karo Omeprazole lan Esomeprazole ora disaranake.

PELANGGAN Metabolit sing kurang jelas wis diamati karo Pantoprazole utawa Lansoprazole. Konsentrasi plasma metabolit duwe kegiatan 20% (dosis sing dimuat) lan 14% nyuda (dosis pangopènan) nalika nambani serentak pantopola 80 mg sapisan dina. Iki nyebabake nyuda kumpul platelet, padha karo 15% lan 11%.