Acidogrel 75mg bilik aterosklerotik bilik thien (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Clopidogrel
Kandungan Thien

Kandungan

Maklumat komposisi	Kandungan
Clopidogrel	75mg

Kegunaan

ubat 75mg atidogrel ditunjukkan dalam kes berikut:

Bilik aterosklerosis darah. Platelet digantikan atau digabungkan dengan aspirin dalam rawatan trombosis pada pesakit selepas pembedahan jambatan rongga koronari menggunakan urat vena yang bersambung. Trombosis darah. Pembelajaran

Kumpulan farmakologi: perencat platelet.

Clopidogrel adalah derivatif thienopyricin dengan struktur farmakologi yang sama dan kesan ticlopidin, perencat pengumpulan platelet. Clopidogrel adalah prekursor (prodrug) dengan kesan menghalang perhimpunan platelet bergantung kepada metabolisme di hati ke dalam metabolit thiol aktif.

Metabolisme biologi berlaku melalui 2 langkah: clopidogrel pada mulanya dioksidakan ke dalam metabolit perantaraan, 2-oxo-clopidogrel, kemudian ditukar menjadi metabolit thiol aktif. Laluan metabolik yang dikaitkan dengan beberapa isenzyme cytochrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel adalah perencat reseptor adenosin diphosphate (reseptor ADP), metabolitus aktif clopidogrel selektif dan tidak bersaing dengan afiniti yang rendah ke dalam kedudukan P2Y12 reseptor ADP pada permukaan platelet. Oleh itu, ia akan menghalang lampiran ADP kepada reseptor dan membawa kepada perencatan glikoprotein GPIIB/IIIA platelet kompleks, yang diperlukan untuk melampirkan fibrinogen - platelet untuk menghalang agregasi platelet.

clopidogrel juga menghalang zarah pepejal (mengandungi platelet ADP, kalsium dan serotonin)) melalui perantara ADP dan manik Alfa (yang mengandungi fibrinogen dan thrombospondin), zarah -zarah ini mengandungi bahan -bahan yang meningkatkan latihan platelet. Platase bersentuhan dengan clopidogrel untuk mengekalkan akhir hayat platelet (7-10 hari). Tidak seperti aspirin, clopidogrel dan ticlopidin menghalang siklooxygenase latihan platelet bukan aktif untuk menghalang sintesis prostaglandin dan thromboxan a.

Apabila mengambil dos harian clopidogrel 75mg, kesan penghambatan latihan plateletal muncul pada hari pertama rawatan dan mencapai 40 - 60% perencatan pada tahap stabil kira -kira 3-7 hari. Selepas menghentikan dadah, latihan platelet dan masa pendarahan kembali ke tahap asal dalam masa 5 hari.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Clopidogrel menyerap dengan cepat dan tidak sepenuhnya melalui lisan, menyerap sekurang -kurangnya 50% dos oral. Apabila mengambil dos 75 mg, kepekatan clopidogrel dalam plasma pada 2 jam selepas diambil sangat rendah, biasanya di bawah had kuantitatif (0.00025 mg/liter). Kepekatan tertinggi metabolit utama dalam plasma adalah 3 mg/liter pada 1 jam selepas minum.

Pengedaran

Clopidogrel dan metabolit utama dikaitkan dengan protein plasma tinggi -ratio (94% dan 98%).

Metabolisme

Clopidogrel adalah prekursor dan dimetabolisme melalui hati, kebanyakannya ke dalam derivatif asid karboksilat yang metabolit tidak aktif. Laluan metabolik yang dikaitkan dengan beberapa isenzyme cytochrom P450 (seperti CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Clopidogrel pada mulanya dioksidakan ke dalam metabolit perantaraan, 2-oxo-clopidogrel, kemudian memetabolisme ke dalam metabolit thiol aktif, tetapi sangat tidak stabil jika dipisahkan dari plasma.

Penghapusan

Clopidogrel dan metabolit dihapuskan dalam air kencing dan najis. Kira -kira 50% dos oral dihapuskan melalui air kencing dan 46% dikeluarkan dalam najis. Masa jualan metabolit adalah 8 jam selepas dos tunggal dan dos berulang.

Penyelidikan farmakokinetik metabolit utama menunjukkan bahawa bioavailabiliti Clopidogrel tidak terjejas oleh makanan.

Farmakologi Genetik

Polimorfisme gen CYP1C19 boleh menjejaskan tindak balas dinamik dan farmakodinamik clopidogrel, CYP2C19 yang terlibat dalam mewujudkan kedua-dua metabolit aktif dan metabolit perantaraan 2-klopidogrel. Farmakokinetik dan kesan anti -platelet platelet metabolit clopidogrel apabila kuantitatif oleh latihan plateletal berbeza dari badan bergantung kepada genotip CYP2C19.

Varian genetik enzim P450 yang lain juga boleh memberi kesan kepada metabolit aktif clopidogrel, Alen CYP2C19*1 sepadan dengan fungsi metabolik penuh, manakala Alen CYP2C19*2 dan CYP2C19*3 tanpa fungsi. Peratusan orang yang membawa CYP2C19 alenes mengurangkan fungsi dalam populasi umum bergantung kepada perlumbaan. Kebanyakan orang yang mempunyai metabolisme kulit yang lemah (85%), Asia (99%) mempunyai alel mengurangkan CYP2C19*2 dan CYP2C19*3. Alel lain kurang berfungsi dan kurang biasa.

Sebelum mengambil Acidogrel 75mg bilik aterosklerotik bilik thien (10 lepuh x 10 tablet)

Cara Menggunakan

Ambil penggunaan lisan.

Ubat lisan, harus diambil pada masa yang sama setiap hari, dengan atau tanpa makanan.

dos

pada orang dewasa

Dos harian pada orang dewasa adalah 75 mg/hari.

selepas infark miokard, strok, penyakit arteri periferal

75 mg/hari, minum 1 kali.

sindrom koronari akut

angina yang tidak stabil, infark miokard tidak mempunyai perbezaan: Jika pesakit dipilih untuk campur tangan melalui kulit, dos pemuatan awal adalah 300 mg sebelum campur tangan sekurang -kurangnya 2 jam, maka 75 mg/hari (digabungkan dengan aspirin 75 - 325 mg aspirin/hari). Jika pesakit tidak boleh menggunakan aspirin, dos pertama clopidogrel 300 - 600 mg sebelum campur tangan sekurang -kurangnya 24 jam, kemudian 75 mg/hari, berlangsung sekurang -kurangnya 12 bulan.

Infarksi miokardial mempunyai perbezaan: Jika pesakit konservatif, minum clopidogrel 75 mg/hari (digabungkan dengan aspirin 75 - 162mg/hari). Tempoh rawatan

Kesan sampingan

Apabila menggunakan 75 mg atidogrel, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

biasa, 1/1000 ≤ ADR

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

contraindicated

atidogrel 75 mg contraindicated dalam kes berikut:

Hipersensitiviti kepada clopidogrel atau apa -apa bahan ubat.

Kegagalan hati yang teruk.

Demonstrasi pendarahan seperti perut - ulser duodenal, pendarahan intrakranial.

berhati -hati apabila menggunakan

Gangguan pendarahan dan hematologi

Disebabkan risiko pendarahan atau tindak balas hematologi yang buruk, bilangan sel darah dan ujian yang sesuai harus ditentukan pada masa apabila gejala klinikal mencadangkan pendarahan yang berlaku semasa rawatan.

Serta ubat anti-plateletik yang lain, clopidogrel harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang meningkatkan risiko pendarahan yang disebabkan oleh trauma, pembedahan atau keadaan patologi lain dan pada pesakit yang dirawat dengan asa, heparin, glikoprotein IIB/IIIA perencat atau nsoid-serio-cyclammatory (nsida-cyclammatory) (SSRI).

Pesakit mesti dipantau dengan teliti sebarang tanda pendarahan termasuk pendarahan dalaman, terutamanya pada minggu pertama rawatan dan selepas prosedur pencerobohan jantung atau pembedahan. Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral tidak disyorkan kerana ia dapat meningkatkan pendarahan.

Jika pesakit menjalani pembedahan, clopidogrel harus berhenti selama 7 hari sebelum pembedahan. Adalah perlu untuk memberitahu pesakit untuk mengetahui bahawa mereka terdedah kepada lebam dan pendarahan, masa pendarahan yang berpanjangan semasa rawatan clopidogrel. Pesakit harus memberitahu doktor bahawa mereka menggunakan clopidogrel sebelum mereka menjalani pembedahan atau ubat -ubatan lain. Ubat ini harus digunakan dengan berhati -hati pada pesakit yang cenderung menyakiti dengan trend pendarahan (terutamanya pencernaan dan intraokulariti).

Pendarahan plateletal (dalam tempoh 2 minggu pertama rawatan) berlaku dalam beberapa kes yang menyebabkan kematian, sekiranya berlaku pendarahan plateletal yang perlu diganti dengan plasma kecemasan. Meningkatkan risiko pendarahan yang besar.

Risiko pendarahan gastrousus meningkat apabila menggunakan clopidogrel. Oleh itu, adalah perlu berhati -hati apabila digunakan untuk pesakit yang mengalami kerosakan gastrousus terhadap trend pendarahan seperti ulser. Semasa rawatan clopidogrel juga perlu berhati -hati apabila menggunakan ubat lain yang berisiko terhadap ulser gastrousus.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Secara genetik: Pada pesakit miskin dengan enzim metabolik CYP2C19, dalam dos yang disyorkan, clopidogrel kurang dimetabolisme ke dalam bahan yang lebih aktif dan mengurangkan agregasi anti -platelet. Ujian untuk menentukan genotip CYP2C19 pesakit.

Clopidogrel ditukar menjadi bahan metabolik yang aktif aktif kerana CYP2C19, menggunakan inhibitor enzim boleh menyebabkan penurunan kepekatan metabolit aktif clopidogrel. Penglibatan klinikal interaksi ini tidak pasti. Untuk mengelakkan cadangan inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sederhana.

Reaksi silang antara thienopyridine

Pesakit perlu dinilai untuk hipersensitiviti kepada thienopyridine (seperti clopidogrel, ticlopidine, prasugrel) sejak silang silang antara thienopyridine telah dilaporkan. Thienopyridine boleh menyebabkan tindak balas alahan ringan dan teruk seperti ruam, angioedema atau tindak balas silang -hematoid seperti platelet dan neutrofil. Pesakit dengan sejarah alahan atau tindak balas hematologi terhadap thienopyridine boleh meningkatkan risiko reaksi terhadap thienopyrine yang lain. Cadangan untuk memantau tanda -tanda hipersensitif pada pesakit dengan alahan kepada thienopyridine.

kegagalan buah pinggang

Pengalaman rawatan dengan clopidogrel pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang adalah terhad. Oleh itu, clopidogrel harus digunakan dengan berhati -hati dalam pesakit -pesakit ini.

kegagalan hepatik

Pengalaman terhad pada pesakit dengan penyakit hati purata, yang mungkin mengalami pendarahan organ.

Clopidogrel harus digunakan dengan teliti pada pesakit -pesakit ini.

Amaran Autodity

Ubat ini mengandungi minyak kostor hidrogenasi, yang boleh menyebabkan sakit perut dan cirit -birit.

Pengecualian mengandungi warna merah erythrosin, yang berisiko untuk tindak balas alahan.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

ubat tidak menjejaskan atau menjejaskan keupayaan untuk memandu atau mengendalikan jentera.

kehamilan

Keselamatan ubat -ubatan pada wanita hamil belum dikaji, tetapi tidak boleh menggunakan clopidogrel untuk wanita hamil. Setakat ini, tiada maklumat menunjukkan bahawa clopidogrel telah dikeluarkan melalui susu ibu atau tidak. Oleh itu, adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk berhenti menyusu ketika mengambil dadah atau menghentikan clopidogrel, bergantung kepada tahap keperluan untuk menggunakan dadah di ibu kejururawatan.

ubat interaktif

ubat antikoagulat oral

Penggunaan clopidogrel bersamaan dengan ubat antikoagulan tidak disyorkan kerana ia boleh meningkatkan pendarahan. Walaupun menggunakan clopidogrel 75 mg/hari tidak mengubah farmakokinetik S-warfarin atau indeks normalisasi antarabangsa (INR) pada pesakit yang dirawat dengan warfarin jangka panjang, penggunaan clopidogrel secara serentak dengan pendarahan akibat

clopidogrel harus digunakan dengan teliti pada pesakit dengan penggunaan serentak glikoprotein IIB/IIIA inhibitor.

asid acetylsalicylic (ASA)

ASA tidak mengubah perencatan clopidogrel melalui perantara ADP yang menyebabkan koleksi platelet, tetapi clopidogrel menjadikan ASA mampu bertindak pada kolagen yang menyebabkan agregasi platelet. Walau bagaimanapun, penggunaan serentak ASA 500 mg x 2 kali/hari dalam sehari tidak meningkatkan lanjutan masa pendarahan yang disebabkan oleh clopidogrel. Oleh itu, adalah perlu berhati -hati apabila digunakan secara serentak. Walau bagaimanapun, clopidogrel dan ASA digunakan sehingga 1 tahun.

heparin

Dalam kajian klinikal yang dijalankan pada orang yang sihat, tidak perlu menukar dos heparin atau mengubah kesan heparin pada bekuan darah. Penggunaan serentak dengan heparin tidak menjejaskan perencatan platelet yang disebabkan oleh clopidogrel. Interaksi farmakokinetik antara clopidogrel dan heparin mungkin berlaku, mengakibatkan peningkatan risiko pendarahan. Oleh itu, berhati -hati apabila menggunakan clopidogrel dan heparin secara serentak.

ubat perlindungan darah darah

Keselamatan apabila digunakan secara serentak clopidogrel, fibrin atau ubat trombosis bukan fibrin dan heparin dinilai pada pesakit dengan infark miokard akut. Kadar pendarahan penting klinikal adalah serupa dengan penggunaan ubat -ubatan untuk trombosis dan heparin dalam kombinasi dengan ASA.

ubat anti -flammatory non -steroid (NSAIDs)

Dalam kajian klinikal yang dijalankan dalam sukarelawan yang sihat, secara serentak menggunakan clopidogrel dan naproxen meningkatkan kehilangan gastrousus. Walau bagaimanapun, disebabkan kekurangan kajian interaktif dengan NSAID lain, tidak jelas sama ada ia meningkatkan risiko pendarahan gastrousus dengan semua NSAID. Oleh itu, ubat NSAID termasuk inhibitor selektif cycloxygenase-2 dan clopidogrel harus digunakan dengan berhati-hati.

ssris

SSRI mempengaruhi pengaktifan platelet dan meningkatkan risiko pendarahan, penggunaan SSRI serentak dengan clopidogrel harus digunakan dengan teliti.

Rawatan serentak lain

Clopidogrel ditukar menjadi metabolitus metabolik separa, menggunakan inhibitor enzim yang boleh menyebabkan pengurangan kepekatan metabolik clopidogrel. Berkaitan secara klinikal interaksi yang tidak menentu. Untuk mengelakkan, jangan cadangkan penggunaan inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sederhana dengan clopidogrel. Inhibitor CYP2C19 yang kuat atau sederhana termasuk, contohnya, omeprazole dan esomeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, carbamazepine dan efavirenz.

Inhibitor pam proton (PPI)

omeprazole 80 mg sekali sehari digunakan pada masa yang sama dengan clopidogrel atau medium 12 jam antara 2 kali ubat akan mengurangkan hubungan metabolit yang aktif dalam 45% (dos yang dimuatkan) dan 20% (dos penyelenggaraan). Ini membawa kepada perencatan pengurangan platelet 39% (dos yang dimuatkan), dan 21% (dos penyelenggaraan). Esomeprazole juga mempunyai interaksi yang sama dengan clopidogrel.

Data dari kedua -dua pemerhatian dan kajian klinikal heterogenitas interaksi farmakokinetik (PK)/ farmakologi (PD) pada peristiwa kardiovaskular telah dilaporkan. Untuk mencegah dan menggunakan serentak dengan omeprazole dan esomeprazole tidak disyorkan.

Mengurangkan pendedahan metabolit yang kurang jelas telah diperhatikan dengan pantoprazole atau lansoprazole. Kepekatan metabolit plasma mempunyai penurunan sebanyak 20% dalam aktiviti (dos yang dimuatkan) dan penurunan 14% (dos penyelenggaraan) apabila merawat pantoprazole secara serentak 80 mg sekali sehari. Ini membawa kepada pengurangan perhimpunan platelet, bersamaan dengan 15% dan 11%.

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, kurang daripada 30 ° C, elakkan cahaya.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.