Kwasogrel 75 mg pokoju miażdżycowego pokoju Thien (10 pęcherzy x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko 10 pęcherzy x 10 tabletek
Specyfikacja Klopidogrel
Składnik Thien

Składnik

Informacje o kompozycji	Treść
Klopidogrel	75 mg

Używa

Wskazania

Atidogrel 75 mg leki są wskazane w następujących przypadkach:

Pokój miażdżycy krwi. Płytki krwi zastąpione lub połączone z aspiryną w leczeniu zakrzepicy u pacjentów po operacji mostu wieńcowego przy użyciu połączonych żył żylnych. Zakrzepica krwi. Uczenie się

Grupa farmakologiczna: inhibitory płytek krwi.

Clopidogrel jest pochodną thienopyrynową o podobnej strukturze farmakologicznej i działaniu tiklopidyny, inhibitora zbioru płytek krwi. Clopidogrel jest prekursorem (prolekiem) z działaniem hamowania zbierania płytek krwi w zależności od metabolizmu w wątrobie w aktywne metabolity tiolowe.

Biologiczny metabolizm występuje przez 2 etapy: klopidogrel jest początkowo utleniony do metabolitów pośrednich, 2-okso-klopidogrelu, a następnie przekształcany w aktywne metabolity tiolowe. Ścieżka metaboliczna związana z niektórymi cytochromem izenzymu P450 (takie jak CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel jest inhibitorem receptora adenozyny difosforanu (receptor ADP), aktywnym metabolitem klopidogrelu selektywnie i nie konkuruje z niskim powinowactwem w pozycji P2Y12 receptora ADP na powierzchni płytki krwi. Dlatego zahamuje przyłączenie ADP do receptora i doprowadzi do hamowania kompleksu płytek krwi glikoprotein GPIIB/IIIA, który jest niezbędny do przyłączania fibrynogenu - płytek krwi w celu hamowania agregacji płytek krwi.

Clopidogrel hamuje również cząsteczki stałe (zawierające ADP, wapń i serotoninę) płytki krwi) poprzez pośredniki ADP i kulki alfa (zawierające fibrynogen i trombospondinę), te cząstki zawierają substancje zwiększające trening płytek krwi. Platazy mają kontakt z klopidogrelem, aby utrzymać koniec życia płytek krwi (7-10 dni). W przeciwieństwie do aspiryny, klopidogrel i tiklopidyna hamują nieaktywną cyklooksygenazę treningową, aby zapobiec syntezy prostaglandyn i tromboxan A.

Podczas przyjmowania codziennego klopidogrelu 75 mg, hamujący wpływ treningu płytek krwi pojawia się na pierwszy dzień leczenia i osiąga 40 - 60% hamowanie na stabilnym poziomie około 3-7 dni. Po zatrzymaniu leku trening płytek krwi i czas krwawienia wracają do pierwotnego poziomu w ciągu 5 dni.

Pharmacokinetics

Absorption

Clopidogrel szybko i nie całkowicie przez doustne, pochłaniając co najmniej 50% dawki doustnej. Podczas przyjmowania dawki 75 mg stężenie klopidogrelu w osoczu po 2 godzinach po pobraniu jest bardzo niskie, zwykle pod granicą ilościową (0,00025 mg/litr). Najwyższe stężenie głównych metabolitów w osoczu wynosi 3 mg/litr po 1 godzinie po piciu.

Dystrybucja

Clopidogrel i główne metabolity są związane z białkami w osoczu o wysokim poziomie (94% i 98%).

Metabolizm

Clopidogrel jest prekursorem i jest metabolizowany przez wątrobę, głównie na pochodne kwasu karboksylowego, które są nieaktywnymi metabolitami. Ścieżka metaboliczna związana z niektórymi cytochromem izenzymu P450 (takie jak CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Klopidogrel jest początkowo utleniany do metabolitów pośrednich, 2-okso-klopidogrelu, a następnie metabolizuje aktywne metabolity tiolowe, ale bardzo niestabilne, jeśli są oddzielone od osocza.

eliminacja

klopidogrel i metabolity są eliminowane w moczu i kale. Około 50% doustnych dawek jest eliminowanych przez mocz i 46% wydalane w kale. Czas sprzedaży metabolitów wynosi 8 godzin po pojedynczej dawce i wielokrotnej dawce.

Badania farmakokinetyczne głównych metabolitów pokazują, że żywność nie ma wpływu na biodostępność Clopidogrela.

Genetyczna farmakologia

Polimorfizm genu CYP1C19 może wpływać na reakcję dynamiczną i farmakodynamikę klopidogrelu, CYP2C19 zaangażowanego w tworzenie zarówno aktywnych metabolitów, jak i pośrednich metabolitów 2-klopidogrel. Farmakokinetyka i płytki przeciwplateletowe działań metabolitów klopidogrelu, gdy ilościowe przez trening płytek krwi różnią się od organizmu w zależności od genotypu CYP2C19.

Warianty genetyczne innych enzymów P450 mogą również wpływać na aktywne metabolity klopidogrelu, Alen CYP2C19*1 odpowiadające pełnej funkcji metabolicznej, podczas gdy Alen CYP2C19*2 i CYP2C19*3 bez funkcji. Odsetek osób niosących aleny CYP2C19 zmniejsza funkcję w populacji ogólnej, zależy od wyścigu. Większość osób ze złym metabolizmem skóry (85%), Azja (99%) ma allele zmniejszające CYP2C19*2 i CYP2C19*3. Inne allele są mniej funkcjonalne i mniej powszechne.

Przed wzięciem Kwasogrel 75 mg pokoju miażdżycowego pokoju Thien (10 pęcherzy x 10 tabletek)

Jak używać

Przyjmij użycie ustne.

Leki doustne, należy przyjmować o tej samej porze każdego dnia, z jedzeniem lub bez.

dawka

u dorosłych

Dzienna dawka u dorosłych wynosi 75 mg/dzień.

Po zawale mięśnia sercowego, udaru mózgu, choroby tętnicy peryferyjnej

75 mg/dzień, pij 1 czas.

Ostry zespół wieńcowy

Niestabilna dusznica bolesna zawał mięśnia sercowego nie ma różnicy: jeśli pacjent zostanie wybrany do interweniowania przez skórę, początkowa dawka obciążenia wynosi 300 mg przed interwencją co najmniej 2 godziny, a następnie 75 mg/dzień (w kombinacji z 75 - 325 mg aspiryny/dzień). Jeśli pacjent nie może użyć aspiryny, pierwsza dawka klopidogrelu 300 - 600 mg przed interwencją wynosi co najmniej 24 godziny, a następnie 75 mg/dzień, trwając co najmniej 12 miesięcy.

Zawał mięśnia sercowego ma różnicę: jeśli pacjent jest konserwatywny, pić klopidogrel 75 mg/dzień (w połączeniu z aspiryną 75 - 162 mg/dzień). Okres leczenia

Skutki uboczne

Używając 75 mg Atidogrel, możesz doświadczyć niepożądanych efektów (ADR).

Common, 1/1000 ≤ ADR

Ostrzeżenia

Przed użyciem leku musisz uważnie przeczytać instrukcje i odwołać się do poniższych informacji.

przeciwwskazane

Atidogrel 75 mg przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na klopidogrel lub jakikolwiek składnik leku.

Ciężka niewydolność wątroby.

Demonstracja krwawień, takich jak żołądek - wrzód dwunastnicy, krwotok śródczaszkowy.

Bądź ostrożny podczas stosowania

krwawienia i zaburzeń hematologicznych

Ze względu na ryzyko krwotoku lub niekorzystnych reakcji hematologicznych liczba komórek krwi i innych odpowiednich testów należy określić w czasie, gdy objawy kliniczne sugerują krwotok występujący podczas leczenia.

Podobnie jak inne leki przeciwplatetyczne, klopidogrel powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów, którzy zwiększają ryzyko krwawienia spowodowanego urazem, operacją lub innymi chorobami patologicznymi oraz u pacjentów leczonych ASA, heparyną, glikoproteiną IIB/IIIA inhibitory lub niesteroidowe leki przeciwzapomalne (Nsaid), w tym cyklooksychenazo-2 inhibitory i inhibitory bezsteroidowe przeciwodprawie. (SSRI).

Pacjenci

muszą być starannie monitorowani wszelkie oznaki krwawienia, w tym krwawienie wewnętrzne, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia i po zabiegu inwazji serca lub operacji. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z doustnym antykoagulantem, ponieważ może zwiększyć krwawienie.

Jeśli pacjent przejdzie operację, klopidogrel powinien zatrzymać się na 7 dni przed zabiegiem. Konieczne jest powiadomienie pacjentów, aby wiedzieli, że są podatni na siniaki i krwawienie, przedłużony czas krwawienia podczas leczenia klopidogrelem. Pacjenci powinni powiadomić lekarza, że stosują klopidogrel przed operacją lub innymi lekami. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów, którzy mają tendencję do ranności trendami krwotocznymi (zwłaszcza trawiennymi i wewnątrzgałkowymi).

Krwotok płytek krwi (w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia) wystąpił w niektórych przypadkach prowadzący do śmierci, w przypadku krwotoku płytek krwi, który należy zastąpić w osoczu awaryjnym.

U pacjentów z niedokrwistością przejściową lub udaru mózgu istnieje ryzyko nawrotu niedokrwiennego niedokrwistości. Zwiększa ryzyko dużego krwawienia.

Ryzyko krwawienia w przewodzie pokarmowym wzrasta przy użyciu klopidogrelu. Dlatego należy zachować ostrożność, gdy jest stosowany u pacjentów z uszkodzeniem żołądkowo -jelitowym trendu krwawienia, takich jak wrzody. Podczas leczenia klopidogrelu musi być również ostrożne przy stosowaniu innych leków narażonych na wrzody przewodu pokarmowego.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Genetycznie: u biednych pacjentów z enzymami metabolicznymi CYP2C19, w zalecanej dawce klopidogrel jest mniej metabolizowany w bardziej aktywnych substancjach i zmniejsza agregację przeciwplateletową. Test w celu ustalenia genotypu CYP2C19 pacjenta.

klopidogrel jest przekształcany w częściowo aktywną substancję metaboliczną, ponieważ CYP2C19, stosowanie inhibitorów enzymu może prowadzić do zmniejszenia stężenia aktywnych metabolitów klopidogrelu. Kliniczne zaangażowanie tej interakcji jest niepewne. Aby zapobiec zaleceniu silnych lub średnich inhibitorów CYP2C19.

Reakcje między tenopirydyną

Pacjenci należy ocenić pod kątem nadwrażliwości na tenopirydynę (takie jak klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel), ponieważ zgłoszono reakcję krzyżową między tienopirydyną. Thienopirydyna może powodować łagodne do ciężkich reakcji alergicznych, takie jak wysypka, obrzęk naczynionkowy lub reakcja krzyżowa, takie jak płytki krwi i neutrofile. Pacjenci z historią alergii lub reakcji hematologicznych na tenopirydynę mogą zwiększyć ryzyko reakcji na inną thienopyrynę. Zalecenie monitorowania znaków nadwrażliwych u pacjentów z alergiami na tenopirydynę.

niewydolność nerek

Doświadczenie leczenia klopidogrelem u pacjentów z niewydolnością nerek jest ograniczona. Tak więc klopidogrel należy stosować ostrożnie u tych pacjentów.

Niepowodzenie wątroby

Doświadczenie jest ograniczone u pacjentów ze średnią chorobą wątroby, którzy mogą mieć krwawienie narządów.

U tych pacjentów powinien być starannie stosowany.

Ostrzeżenie o autodity

Ten lek zawiera uwodornionego oleju kostnego, który może powodować ból brzucha i biegunkę.

Awaricie

zawierają kolor czerwony erytrozyny, który jest zagrożony reakcjami alergicznymi.

Możliwość prowadzenia i obsługi maszyn

leki nie wpływają ani nie wpływają na możliwość prowadzenia lub obsługi maszyn.

ciąża

Bezpieczeństwo leków u kobiet w ciąży nie zostało zbadane, ale nie powinno stosować klopidogrelu u kobiet w ciąży.

Okres eksperymentów karmienia piersią na zwierzętach pokazuje klopidogrel i metabolity wydalane w mleku. Jak dotąd żadne informacje nie pokazują, że klopidogrel wydalał się przez mleko matki, czy nie. Dlatego konieczne jest rozważenie zatrzymania karmienia piersią podczas przyjmowania leku lub zatrzymaniem klopidogrelu, w zależności od poziomu potrzeb użycia leku u matki pielęgniarskiej.

Interaktywny lek

doustne leki przeciwzakrzepowe

Nie zaleca się stosowania klopidogrelu z lekami przeciwzakrzepowymi, ponieważ może zwiększyć krwawienie. Chociaż stosowanie klopidogrelu 75 mg/dzień nie zmienia farmakokinetyki S-wojny S lub międzynarodowego wskaźnika normalizacji (INR) u pacjentów leczonych długoterminową warfaryną, jednoczesne stosowanie klopidogrelu z warfaryną zwiększa ryzyko krwawienia z powodu niezależnego wpływu na koagulację.

glymoprotein IIb/iiai

Clopidogrel powinien być starannie stosowany u pacjentów z jednoczesnym stosowaniem inhibitorów glikoproteiny IIB/IIIA.

kwas acetylosalicylowy (ASA)

ASA nie zmienia hamowania klopidogrelu przez pośredniki ADP powodujące pobór płytek krwi, ale klopidogrel sprawia, że ASA zdolne do działania na kolagen powoduje agregację płytek krwi. Jednak jednoczesne stosowanie ASA 500 mg x 2 razy dziennie nie zwiększa znacząco wydłużenia czasu krwawienia spowodowanego klopidogrelem.

interakcja histoferologiczna między klopidogrelem i kwasem acetylosalicylowym, co powoduje zwiększenie ryzyka krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność, gdy jest używany jednocześnie. Jednak klopidogrel i ASA są używane do 1 roku.

heparyna

W badaniu klinicznym przeprowadzonym u zdrowych ludzi nie trzeba zmieniać dawek heparyny ani zmieniać wpływu heparyny na zakrzepy krwi. Jednoczesne stosowanie z heparyną nie wpływa na hamowanie płytek krwi spowodowanych przez klopidogrel. Może wystąpić interakcja farmakokinetyczna między klopidogrelem a heparyną, co powoduje zwiększone ryzyko krwawienia. Dlatego zachowaj ostrożność podczas korzystania z klopidogrelu i heparyny jednocześnie.

leki na ochronę krwi krwi

Bezpieczeństwo, gdy stosuje się jednocześnie klopidogrel, fibryna lub lek zakrzepicy niefibryny i heparyna są oceniane u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Znacząca kliniczna szybkość krwawienia jest podobna do stosowania leków na zakrzepicę i heparynę w połączeniu z ASA.

Niestrosteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

W badaniu klinicznym przeprowadzonym u zdrowych ochotników, jednocześnie przy użyciu klopidogrelu i naproksenu zwiększyło utratę przewodu pokarmowego. Jednak z powodu braku interaktywnych badań z innymi NLPZ nie jest jasne, czy zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego ze wszystkimi NLPZ. Dlatego leki NLPZ obejmują selektywne inhibitory cykloksygenazy-2 i klopidogrelu powinny być stosowane ostrożnie.

ssris

SSRI wpływa na aktywację płytek krwi i zwiększa ryzyko krwawienia, jednoczesne stosowanie SSRI z klopidogrelem należy dokładnie stosować.

Inne jednoczesne leczenie

Klopidogrel jest przekształcany w częściowy metabolit metaboliczny, stosując inhibitory enzymów, które mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia metabolicznego klopidogrelu. Klinicznie powiązane z niepewnych interakcji. Aby zapobiec, nie zalecaj stosowania silnych lub średnich inhibitorów CYP2C19 z klopidogrelem. Mocne lub średnie inhibitory CYP2C19 obejmują na przykład omeprazol i ezomeprazol, fluoksetynę, fluwoksaminę, moklobemidu, worykonazol, flukonazol, tiklopidynę, karbamazepinę i efawirenz.

Inhibitory pompy protonowej (PPI)

Omeprazol 80 mg raz dziennie stosowany w tym samym czasie co klopidogrel lub środek 12 godzin między 2 razy lekiem zmniejszy kontakt metabolitów, które są aktywne w 45% (obciążenie) i 20% (dawka utrzymania). Prowadzi to do zmniejszenia hamowania zbierania płytek krwi 39% (dawka obciążenia) i 21% (dawka podtrzymywania). Esomeprazol ma również podobne interakcje z klopidogrelem.

Zgłoszono dane z badań obserwacyjnych i klinicznych heterogeniczności interakcji farmakokinetycznej (PK)/ farmakologicznej (PD) w zakresie zdarzeń sercowo -naczyniowych. Nie zaleca się zapobiegania i stosowania jednocześnie z omeprazolem i esomeprazolem.

Zmniejszenie ekspozycji mniej oczywistych metabolitów zaobserwowano w przypadku pantoprazolu lub lansoprazolu. Stężenie metabolitów w osoczu ma 20% spadek aktywności (obciążona dawka) i 14% spadek (dawka utrzymania) podczas jednocześnie traktowania pantoprazolu 80 mg raz dziennie. Prowadzi to do zmniejszenia gromadzenia płytek krwi, równoważnych 15% i 11%.

Przechowywanie

przechowuj w suchym miejscu, mniej niż 30 ° C, unikaj światła.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.