ACODOGREL 75mg Uma sala aterosclerótica de Thien (10 bolhas x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 10 bolhas x 10 comprimidos
Especificações Clopidogrel
Ingrediente Um thien

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Clopidogrel	75mg

Usos

Indicações

ATIDOGREL 75mg Os medicamentos são indicados nos seguintes casos:

Sala de aterosclerose no sangue. As plaquetas substituídas ou combinadas com aspirina no tratamento da trombose em pacientes após cirurgia de ponte de cavidade coronariana usando veias venosas conectadas. Trombose sanguínea. Aprendizagem

Grupo farmacológico: inibidores de plaquetas.

clopidogrel é um derivado de tienopinicina com estrutura farmacológica e efeito similares da ticlopidina, um inibidor de coleta de plaquetas. O clopidogrel é um precursor (pró -fármaco) com o efeito de inibir a coleta de plaquetas, dependendo do metabolismo no fígado nos metabólitos ativos do tiol.

O metabolismo biológico ocorre através de 2 etapas: o clopidogrel é inicialmente oxidado em metabólitos intermediários, 2-oxo-clupogrel e depois convertido em metabólitos ativos do tiol. O caminho metabólico associado a alguns citocrome p450 isenzima (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

clopidogrel é um inibidor do receptor de difosfato de adenosina (receptor ADP), o metabolito ativo do clopidogrel seletivamente e não compete com baixa afinidade na posição P2Y12 do receptor ADP na superfície plaquetária. Portanto, inibirá a ligação de ADP ao receptor e levará à inibição do complexo plaquetário da glicoproteína GPIIB/IIIA, o que é necessário para conectar plaquetas de fibrinogênio para inibir a agregação plaquetária.

O clopidogrel também inibe partículas sólidas (contendo plaquetas de ADP, cálcio e serotonina) através de intermediários de ADP e contas de alfa (contendo fibrinogênio e trombospondina), essas partículas contêm substâncias que aumentam o treinamento plaquetário. As platases estão em contato com o clopidogrel para manter o fim da vida das plaquetas (7 a 10 dias). Ao contrário da aspirina, o clopidogrel e a ticlopidina inibem a ciclooxigenase de plaquetas não ativas para impedir a síntese de prostaglandina e thromboxan a.

Ao tomar a dose diária de clopidogrel 75mg, o efeito inibitório do treinamento plaquelético aparece no primeiro dia de tratamento e atinge 40 - 60% inibição em um nível estável de cerca de 3-7 dias. Depois de interromper a droga, o treinamento de plaquetas e o tempo de sangramento retornam ao nível original dentro de 5 dias.

farmacocinética

Absorção

clopidogrel absorve rapidamente e não completamente através do oral, absorvendo pelo menos 50% da dose oral. Ao tomar a dose de 75 mg, a concentração de clopidogrel no plasma 2 horas após a tomada é muito baixa, geralmente sob o limite quantitativo (0,00025 mg/litro). A maior concentração dos principais metabólitos no plasma é de 3 mg/litro em 1 hora após a bebida.

distribuição

clopidogrel e os principais metabólitos estão associados a proteínas plasmáticas de alto ratio (94% e 98%).

Metabolismo

clopidogrel é um precursor e é metabolizado através do fígado, principalmente em derivados de ácido carboxílico que são metabólitos inativos. O caminho metabólico associado a alguns citocrome p450 isenzima (como CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). O clopidogrel é inicialmente oxidado em metabólitos intermediários, 2-oxo-clopogrel, depois metaboliza em metabólitos ativos de tiol, mas muito instável se separados do plasma.

Eliminação

clopidogrel e metabólitos são eliminados na urina e nas fezes. Cerca de 50% das doses orais são eliminadas através da urina e 46% excretadas nas fezes. O tempo de venda dos metabólitos é 8 horas após a dose única e a dose repetida.

A pesquisa em farmacocinética dos principais metabólitos mostra que a biodisponibilidade do Clopidogrel não é afetada pelos alimentos.

Farmacologia genética

O polimorfismo do gene CYP1C19 pode afetar a resposta dinâmica e a farmacodinâmica do clopidogrel, o CYP2C19 envolvido na criação de metabólitos ativos e nos metabólitos intermediários 2-clopidogrel. Os efeitos farmacocinéticos e anti -plaquetários de plaquetas dos metabólitos do clopidogrel quando quantitativos pelo treinamento plaquetório são diferentes do corpo, dependendo do genotip do CYP2C19.

As variantes genéticas de outras enzimas p450 também podem afetar os metabólitos ativos do clopidogrel, Alen Cyp2C19*1 correspondendo à função metabólica completa, enquanto o Alen Cyp2C19*2 e CYP2C19*3 sem função. A porcentagem de pessoas que carregam Alenes do CYP2C19 reduz a função na população em geral depende da corrida. A maioria das pessoas com metabolismo da pele ruim (85%), Ásia (99%) tem alelos reduzindo o CYP2C19*2 e o CYP2C19*3. Outros alelos são menos funcionais e menos comuns.

Antes de tomar ACODOGREL 75mg Uma sala aterosclerótica de Thien (10 bolhas x 10 comprimidos)

Como usar

Tome uso oral.

Drogas orais, devem ser tomadas na mesma hora todos os dias, com ou sem comida.

dosagem

em adultos

A dose diária em adultos é de 75 mg/dia.

Após o infarto do miocárdio, derrame, doença arterial periférica

75 mg/dia, beba 1 vez.

Síndrome coronariana aguda

Angina instável, o infarto do miocárdio não tem diferença: se o paciente for selecionado para intervir através da pele, a dose inicial de carga é de 300 mg antes da intervenção pelo menos 2 horas e depois 75 mg/dia (em combinação com 75 - 325 mg de aspirina/dia). Se o paciente não puder usar aspirina, a primeira dose de clopidogrel 300 - 600 mg antes da intervenção é de pelo menos 24 horas, depois 75 mg/dia, com duração de pelo menos 12 meses.

O infarto do miocárdio tem uma diferença: se o paciente for conservador, beba clopidogrel 75 mg/dia (em combinação com aspirina 75 - 162mg/dia). Período de tratamento

Efeitos colaterais

Ao usar 75 mg de atidogrel, você pode experimentar efeitos indesejados (ADR).

Comum, 1/1000 ≤ ADR

Avisos

Antes de usar o medicamento, você precisa ler as instruções com cuidado e consultar as informações abaixo.

contra -indicado

atidogrel 75 mg contra -indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade ao clopidogrel ou qualquer ingrediente do medicamento.

Insuficiência hepática grave.

Demonstração de sangramento como estômago - úlcera duodenal, hemorragia intracraniana.

seja cauteloso ao usar

sangramento e distúrbios hematológicos

Devido ao risco de hemorragia ou reações hematológicas adversas, o número de células sanguíneas e outros testes apropriados deve ser determinado no tempo em que os sintomas clínicos sugerem que a hemorragia ocorreu durante o tratamento.

As well as other anti-plateletic drugs, Clopidogrel should be used cautiously in patients who increase the risk of bleeding caused by trauma, surgery or other pathological conditions and in patients treated with ASA, Heparin, Glycoprotein IIB/IIIA inhibitors or non-steroid anti-inflammatory drugs (NSAID), including cyclooxygenase-2 inhibitors Serotonin (SSRI).

Os pacientes

devem ser cuidadosamente monitorados quaisquer sinais de sangramento, incluindo sangramento interno, especialmente nas primeiras semanas de tratamento e após o procedimento de invasão cardíaca ou cirurgia. O uso concomitante com anticoagulante oral não é recomendado porque pode aumentar o sangramento.

Se um paciente sofrer uma cirurgia, o clopidogrel deve parar por 7 dias antes da cirurgia. É necessário notificar os pacientes para saber que são suscetíveis a hematomas e sangramentos, prolongado tempo de sangramento durante o tratamento com clopidogrel. Os pacientes devem notificar o médico de que estão usando clopidogrel antes de fazer cirurgia ou outros medicamentos. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que tendem a prejudicar as tendências de sangramento (especialmente digestivo e intra -ocularidade).

Plateletal hemorrhage (within the first 2 weeks of treatment) occurred in some cases leading to death, in the event of a plateletal hemorrhage that needs to be replaced with emergency plasma.

In patients with a history of transient or stroke anemia, there is a risk of recurrence of ischemic anemia if combined with Aspirin treatment in combination with clopidogrel increases efficiency compared to using clopidogrel simply but also Aumenta o risco de sangramento grande.

O risco de sangramento gastrointestinal aumenta ao usar clopidogrel. Portanto, é necessário ser cauteloso quando usado para pacientes com danos gastrointestinais à tendência de sangramento, como úlceras. Durante o tratamento com clopidogrel, também precisam ser cautelosos ao usar outros medicamentos em risco de úlceras gastrointestinais.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Geneticamente: Em pacientes pobres com enzimas metabólicas do CYP2C19, na dose recomendada, o clopidogrel é menos metabolizado em substâncias mais ativas e reduz a agregação anticlega. Teste para determinar o genótipo CYP2C19 do paciente.

clopidogrel é convertido em uma substância metabólica parcialmente ativa porque o CYP2C19, usando os inibidores da enzima pode levar a uma diminuição na concentração dos metabólitos ativos do clopidogrel. O envolvimento clínico dessa interação é incerto. Para evitar a recomendação dos inibidores fortes ou médios do CYP2C19.Os pacientes precisam ser avaliados quanto à hipersensibilidade à tienopiridina (como clopidogrel, ticlopidina, prasugrel) desde que a reação cruzada entre a tienopiridina foi relatada. A tienopiridina pode causar reações alérgicas leves a graves, como erupção cutânea, angioedema ou reação hematóide cruzada, como plaquetas e neutrófilos. Pacientes com histórico de alergias ou reações hematológicas a uma tienopiridina podem aumentar o risco de reação a outra tienopirina. Recomendação para monitorar sinais hipersensíveis em pacientes com alergias à tienopiridina.

insuficiência renal

Experiência de tratamento com clopidogrel em pacientes com insuficiência renal é limitada. Portanto, o clopidogrel deve ser usado com cautela nesses pacientes.

falha hepática

A experiência

é limitada em pacientes com doença hepática média, que podem ter órgãos sangrando.

clopidogrel deve ser usado com cuidado nesses pacientes.

Aviso de autodidade

Este medicamento contém óleo de custo hidrogenado, que pode causar dor abdominal e diarréia.

Excipientes contêm cor vermelha da eritrosina, que está em risco de reações alérgicas.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Os medicamentos não afetam ou afetam a capacidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

A segurança das drogas em mulheres grávidas não foi estudada, mas não deve usar clopidogrel para mulheres grávidas.

O período de amamentação

Experimentos em animais mostra clopidogrel e metabólitos excretados em leite. Até agora, nenhuma informação mostra que o clopidogrel excretou ou não pelo leite materno. Portanto, é necessário considerar parar a amamentação ao tomar o medicamento ou parar o clopidogrel, dependendo do nível de necessidade de usar o medicamento na mãe de enfermagem.

medicamento interativo

medicamentos anticoagulantes orais

O uso de clopidogrel de concomitância com medicamentos anticoagulantes não é recomendado porque pode aumentar o sangramento. Embora o uso de clopidogrel 75 mg/dia não altere a farmacocinética do Índice de Sarfarina S ou International (INR) em pacientes tratados com varfarina a longo prazo, o uso simultâneo de clopidogrel com a varfarina aumenta o risco de sangramento devido a efeitos independentes na coagulação.

clopidogrel deve ser usado cuidadosamente em pacientes com uso simultâneo de inibidores da glicoproteína IIB/IIIa.

ácido acetilsalicílico (ASA)

ASA não altera a inibição do clopidogrel através dos intermediários do ADP que causam coleta de plaquetas, mas o clopidogrel torna o ASA capaz de agir no colágeno causando agregação plaquetária. No entanto, o uso simultâneo de ASA 500 mg x 2 vezes/dia em um dia não aumenta significativamente a extensão do tempo de sangramento causado pelo clopidogrel. Portanto, é necessário ser cauteloso quando usado simultaneamente. No entanto, Clopidogrel e ASA são usados por até 1 ano.

heparina

Em um estudo clínico realizado em pessoas saudáveis, não há necessidade de alterar doses de heparina ou alterar os efeitos da heparina nos coágulos sanguíneos. O uso simultâneo com heparina não afeta a inibição das plaquetas causadas pelo clopidogrel. A interação farmacocinética entre clopidogrel e heparina pode ocorrer, resultando em um risco aumentado de sangramento. Portanto, tenha cuidado ao usar clopidogrel e heparina simultaneamente.

Medicamentos de proteção sanguínea

Segurança quando utilizada simultaneamente clopidogrel, fibrina ou trombose não fibrina, são avaliados em pacientes com infarto agudo do miocárdio. A taxa de sangramento significativa clínica é semelhante ao uso de medicamentos para trombose e heparina em combinação com ASA.

anti -inflamatórios não -esteróides (AINEs)

Em um estudo clínico realizado em voluntários saudáveis, simultaneamente, usando clopidogrel e naproxeno, aumentaram a perda gastrointestinal. No entanto, devido à falta de estudos interativos com outros AINEs, não está claro se aumenta o risco de sangramento gastrointestinal com todos os AINEs. Portanto, os medicamentos AINEs incluem inibidores seletivos cicloxigenase-2 e clopidogrel devem ser usados com cautela.

ssris

O SSRI afeta a ativação de plaquetas e aumenta o risco de sangramento, o uso simultâneo de ISR com clopidogrel deve ser usado com cuidado.

Outro tratamento simultâneo

O clopidogrel é convertido em um metabolito metabólico parcial, usando inibidores da enzima que podem levar a uma redução na concentração metabólica do clopidogrel. Relacionado clinicamente de interações incertas. Para evitar, não recomende o uso de inibidores fortes ou médios do CYP2C19 com clopidogrel. Os inibidores fortes ou médios do CYP2C19 incluem, por exemplo, omeprazol e esomeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, carbamazepina e efavirenz.

Inibidores da bomba de prótons (PPI)

omeprazol 80 mg Uma vez por dia usado ao mesmo tempo que o clopidogrel ou meio de 12 horas entre 2 vezes o medicamento reduzirá o contato de metabólitos ativos em 45% (dose carregada) e 20% (dose de manutenção). Isso leva à redução da inibição da coleta de plaquetas 39% (dose carregada) e 21% (dose de manutenção). O esomeprazol também possui interações semelhantes com o clopidogrel.

Dados de estudos de observação e estudos clínicos heterogeneidade da interação farmacocinética (PK)/ farmacológica (DP) em eventos cardiovasculares foram relatados. Para prevenir e usar simultaneamente com omeprazol e esomeprazol, não é recomendado.

Reduzindo a exposição de metabólitos menos óbvios foi observado com pantoprazol ou lansoprazol. A concentração plasmática de metabólitos tem uma diminuição de 20% na atividade (dose carregada) e uma diminuição de 14% (dose de manutenção) ao tratar simultaneamente pantoprazol 80 mg uma vez ao dia. Isso leva à redução da coleta de plaquetas, equivalente a 15% e 11%.

Armazenamento

Armazene em um local seco, menos de 30 ° C, evite a luz.

Outras drogas

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