Acidogrel 75mg o cameră aterosclerotică cameră (10 blistere x 10 tablete)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 tablete
Specificații Clopidogrel
Ingredient Un thien

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Clopidogrel	75mg

Utilizări

Indicațiile

Atidogrel 75mg Medicamente sunt indicate în următoarele cazuri:

Sala de ateroscleroză din sânge. Trombocitele înlocuite sau combinate cu aspirină în tratamentul trombozei la pacienți după o intervenție chirurgicală a podului cavității coronariene folosind vene venoase conectate. Tromboza sângelui. Învățare

Grupul farmacologic: inhibitori de trombocite.

Clopidogrel este un derivat de tienopiricină cu structură farmacologică similară și efect al ticlopidinei, un inhibitor de colectare a trombocitelor. Clopidogrelul este un precursor (Prodrug) cu efectul inhibării adunării de trombocite în funcție de metabolismul din ficat în metaboliții tiol activi.

Metabolismul biologic are loc prin 2 etape: clopidogrelul este inițial oxidat în metaboliți intermediari, 2-oxo-clopidogrel, apoi transformat în metaboliți tiol activi. Calea metabolică asociată cu unele citocrom P450 Isenzime (cum ar fi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel este un inhibitor al receptorului difosfat de adenosină (receptorul ADP), metabolitul activ al clopidogrelului selectiv și nu concurează cu afinitate scăzută în poziția P2Y12 a receptorului ADP pe suprafața plachetară. Prin urmare, va inhiba atașarea ADP la receptor și va duce la inhibarea complexului plachetar glicoproteinei gpiib/iiia, care este necesar pentru a atașa fibrinogenul - placheta pentru a inhiba agregarea plachetară.

Clopidogrel inhibă, de asemenea, particule solide (conținând ADP, calciu și serotonină) plachetară) prin intermediari ADP și margele de alfa (care conțin fibrinogen și trombospondină), aceste particule conțin substanțe care îmbunătățesc antrenamentul plachetar. Platazele sunt în contact cu clopidogrel pentru a menține sfârșitul vieții trombocitelor (7-10 zile). Spre deosebire de aspirină, clopidogrelul și ticlopidina inhibă ciclooxigenaza de antrenament plachetar non -activ pentru a preveni sinteza prostaglandinei și a tromboxanului A.

Atunci când luați doza zilnică clopidogrel 75mg, efectul inhibitor al antrenamentului plachetal apare în prima zi de tratament și atinge inhibiția de 40 - 60% la un nivel stabil de aproximativ 3-7 zile. După oprirea medicamentului, antrenamentul plachetar și timpul de sângerare se întorc la nivelul inițial în 5 zile.

Farmacocinetică

Absorbție

Clopidogrel se absoarbe rapid și nu complet printr -oral, absorbind cel puțin 50% din doza orală. Când luați doza de 75 mg, concentrația de clopidogrel în plasmă la 2 ore după luare este foarte scăzută, de obicei sub limita cantitativă (0,00025 mg/litru). Cea mai mare concentrație a metaboliților principali în plasmă este de 3 mg/litru la 1 oră după băut.

Distribuție

Clopidogrel și metaboliții principali sunt asociați cu proteine plasmatice ridicate -Ratio (94% și 98%).

Metabolism

Clopidogrel este un precursor și este metabolizat prin ficat, în mare parte în derivați de acid carboxilic care sunt metaboliți inactivi. Calea metabolică asociată cu unele citocrom P450 Isenzime (cum ar fi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Clopidogrelul este inițial oxidat în metaboliți intermediari, 2-oxo-clopidogrel, apoi se metabolizează în metaboliți tiol activi, dar foarte instabili dacă sunt separați de plasmă.

Eliminare

clopidogrel și metaboliții sunt eliminați în urină și fecale. Aproximativ 50% din dozele orale sunt eliminate prin urină și 46% excretate în fecale. Timpul de vânzare al metaboliților este la 8 ore după doză unică și doză repetată.

Cercetarea farmacocinetică a principalilor metaboliți arată că biodisponibilitatea Clopidogrelului nu este afectată de alimente.

farmacologie genetică

Polimorfismul genei CYP1C19 poate afecta răspunsul dinamic și farmacodinamica clopidogrelului, CYP2C19 implicat în crearea atât a metaboliților activi, cât și a metaboliților intermediari 2-clopidogrel. Farmacocinetica și efectele anti -platetare ale metaboliților clopidogrel atunci când cantitativ prin antrenament plachetal sunt diferite de organism în funcție de genotipul CYP2C19.

Variantele genetice ale altor enzime P450 pot avea, de asemenea, impact asupra metaboliților activi ai clopidogrelului, alen CYP2C19*1 corespunzător funcției metabolice complete, în timp ce ALEN CYP2C19*2 și CYP2C19*3 fără funcție. Procentul de persoane care transportă CYP2C19 Alenes reduce funcția în populația generală depinde de rasă. Majoritatea persoanelor cu metabolism slab al pielii (85%), Asia (99%) au alele care reduc CYP2C19*2 și CYP2C19*3. Alte alele sunt mai puțin funcționale și mai puțin frecvente.

Înainte de a lua Acidogrel 75mg o cameră aterosclerotică cameră (10 blistere x 10 tablete)

Cum se utilizează

Utilizați oral.

Drogurile orale ar trebui luate în același timp în fiecare zi, cu sau fără mâncare.

doză

la adulți

Doza zilnică la adulți este de 75 mg/zi.

după infarct miocardic, accident vascular cerebral, boală periferică a arterei

75 mg/zi, bea 1 dată.

sindrom coronarian acut

Angină instabilă, infarctul miocardic nu are nicio diferență: dacă pacientul este selectat să intervină prin piele, doza inițială de încărcare este de 300 mg înainte de intervenție cel puțin 2 ore, apoi 75 mg/zi (în combinație cu 75 - 325 mg aspirină/zi). Dacă pacientul nu poate folosi aspirină, prima doză de clopidogrel 300 - 600 mg înainte de intervenție este de cel puțin 24 de ore, apoi 75 mg/zi, care durează cel puțin 12 luni.

Infarctul miocardic are o diferență: dacă pacientul este conservator, bea clopidogrel 75 mg/zi (în combinație cu aspirina 75 - 162mg/zi). Perioada de tratament

Efecte secundare

Când utilizați 75 mg atidogrel, puteți experimenta efecte nedorite (ADR).

comun, 1/1000 ≤ ADR

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

atidogrel 75 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la clopidogrel sau orice ingredient al medicamentului.

insuficiență hepatică severă.

Demonstrația sângerării, cum ar fi ulcerul duodenal, hemoragie intracraniană.

Fii prudent atunci când folosești

sângerare și tulburări hematologice

Datorită riscului de hemoragie sau reacții hematologice adverse, numărul de celule sanguine și alte teste adecvate trebuie determinate în timp, când simptomele clinice sugerează hemoragie în timpul tratamentului.

, precum și alte medicamente anti-plateletice, clopidogrelul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care cresc riscul de sângerare cauzată de traumatisme, chirurgie sau alte afecțiuni patologice și la pacienții tratați cu ASA, heparină, glicoproteină IIB/IIIA sau inhibitori anti-inflamatori nesteroizi 2 (SSRI).

Pacienții trebuie să fie monitorizați cu atenție orice semne de sângerare, inclusiv sângerare internă, în special în primele săptămâni de tratament și după procedura de invazie a inimii sau de intervenție chirurgicală. Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu anticoagulant oral, deoarece poate îmbunătăți sângerarea.

Dacă un pacient suferă o intervenție chirurgicală, clopidogrelul trebuie să se oprească timp de 7 zile înainte de operație. Este necesar să se anunțe pacienții să știe că sunt susceptibili la vânătăi și sângerare, timp de sângerare prelungită în timpul tratamentului cu clopidogrel. Pacienții ar trebui să anunțe medicul că folosesc clopidogrel înainte de a avea o intervenție chirurgicală sau alte medicamente. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care tind să rănească cu tendințe de sângerare (în special digestive și intraocularitate).

Hemoragie plachetală (în primele 2 săptămâni de tratament) a apărut în unele cazuri care au condus la deces, în cazul unei hemoragie plachetală care trebuie înlocuită cu plasma de urgență.

la pacienții cu antecedente de anemie tranzitorie sau accident vascular cerebral, există un risc de reapariție a anemiei ischemice, dacă este combinat cu tratamentul cu aspirat în combinație, dar, de asemenea crește riscul de sângerare mare.

Riscul de sângerare gastrointestinală crește atunci când se utilizează clopidogrel. Prin urmare, este necesar să fie prudent atunci când este utilizat pentru pacienții cu deteriorare gastrointestinală a tendinței de sângerare, cum ar fi ulcere. În timpul tratamentului cu clopidogrel trebuie, de asemenea, să fie prudent atunci când utilizați alte medicamente cu risc de ulcere gastrointestinale.

Cytochrom P450 2C19 (CYP219)

genetic: la pacienții săraci cu enzime metabolice CYP2C19, în doza recomandată, clopidogrelul este mai puțin metabolizat în substanțe mai active și reduce agregarea anti -plachetă. Test pentru a determina genotipul CYP2C19 al pacientului.

Clopidogrel este transformat într -o substanță metabolică parțial activă, deoarece CYP2C19, folosind inhibitorii enzimei poate duce la o scădere a concentrației metaboliților activi ai clopidogrelului. Implicarea clinică a acestei interacțiuni este incertă. Pentru a preveni recomandarea inhibitorilor CYP2C19 puternici sau medii. Reacții încrucișate între tienopiridină

pacienții trebuie evaluați pentru hipersensibilitate la tienopiridină (cum ar fi clopidogrel, ticlopidină, prasugrel) de la reacția încrucișată dintre tienopiridină. Tienopiridina poate provoca reacții alergice ușoare până la severe, cum ar fi erupții cutanate, angioedem sau reacții încrucișate -hematoid, cum ar fi trombocite și neutrofile. Pacienții cu antecedente de alergii sau reacții hematologice la o tienopiridină pot crește riscul de reacție la o altă tienopirină. Recomandare pentru monitorizarea semnelor hipersensibile la pacienții cu alergii la tienopiridină.

insuficiență renală

Experimentează tratamentul cu clopidogrel la pacienții cu insuficiență renală este limitat. Deci, clopidogrelul trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți.

eșec hepatic

Experiența este limitată la pacienții cu boli hepatice medii, care pot avea sângerare de organe.

Clopidogrel trebuie utilizat cu atenție la acești pacienți.

avertisment de autoditate

Acest medicament conține ulei de costor hidrogenat, care poate provoca dureri abdominale și diaree.

excipienții conțin culoarea roșie a eritrosinei, care este expusă riscului de reacții alergice.

Capacitatea de a conduce și de a opera utilaje

medicamentele nu afectează sau afectează capacitatea de a conduce sau de a opera utilaje.

Sarcina

Siguranța medicamentelor la femeile însărcinate nu a fost studiată, dar nu ar trebui să folosească clopidogrel pentru femeile însărcinate.

Perioada de alăptare

experimente pe animale arată clopidogrel și metaboliți excretați în lapte. Până în prezent, nicio informație nu arată că clopidogrelul a excretat prin lapte matern sau nu. Prin urmare, este necesar să luați în considerare oprirea alăptării atunci când luați medicamentul sau oprirea clopidogrelului, în funcție de nivelul de necesitate de a utiliza medicamentul la mama care alăptează.

medicament interactiv

medicamente anticoagulante orale

Nu este recomandată consumul de clopidogrel de concomitență cu medicamente anticoagulante, deoarece poate crește sângerarea. Deși utilizarea clopidogrelului 75 mg/zi nu modifică farmacocinetica S-warfarin sau indicele de normalizare internațională (INR) la pacienții tratați cu warfarină pe termen lung, utilizarea simultană a clopidogrelului cu warfarină crește riscul de sângerare din cauza efectelor independente asupra coagulării glicoproteină IIB/IIIA inhibitors glicoproteină IIB/IIIA inhibitors Clopidogrel trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu utilizare simultană a inhibitorilor de glicoproteină IIB/IIIA.

acid acetilsalicilic (ASA)

ASA nu schimbă inhibarea clopidogrelului prin intermediarii ADP care provoacă colectarea plachetelor, dar clopidogrelul face ca ASA capabil să acționeze asupra colagenului care provoacă agregarea plachetară. Cu toate acestea, utilizarea simultană a ASA 500 mg x de 2 ori/zi într -o zi nu crește semnificativ prelungirea timpului de sângerare cauzat de clopidogrel.

interacțiune histoferologică între clopidogrel și acid acetilsalicilic, rezultând un risc crescut de sângerare. Prin urmare, este necesar să fie prudent atunci când este utilizat simultan. Cu toate acestea, Clopidogrel și ASA sunt utilizate până la 1 an.

Heparin

într -un studiu clinic realizat la oameni sănătoși, nu este nevoie să schimbați dozele de heparină sau să schimbați efectele heparinei asupra cheagurilor de sânge. Utilizarea simultană cu heparină nu afectează inhibarea trombocitelor cauzate de clopidogrel. Poate apărea interacțiunea farmacocinetică dintre clopidogrel și heparină, ceea ce duce la un risc crescut de sângerare. Prin urmare, aveți grijă atunci când utilizați simultan clopidogrel și heparină.

Droguri de protecție a sângelui din sânge

siguranță atunci când este utilizat simultan clopidogrel, fibrină sau medicament de tromboză non-fibrină și heparină sunt evaluate la pacienții cu infarct miocardic acut. Rata de sângerare semnificativă clinică este similară cu utilizarea medicamentelor pentru tromboză și heparină în combinație cu ASA.

medicamente anti -inflamatorii nesteroide (AINS)

într -un studiu clinic realizat la voluntari sănătoși, simultan folosind clopidogrel și naproxen a crescut pierderea gastrointestinală. Cu toate acestea, din cauza lipsei de studii interactive cu alte AINS, nu este clar dacă crește riscul de sângerare gastrointestinală cu toate AINS. Prin urmare, medicamentele cu AINS includ inhibitori selectivi cicloxigenază-2 și clopidogrel trebuie utilizate cu precauție.

SSRIS

SSRI afectează activarea plachetară și crește riscul de sângerare, trebuie utilizată cu atenție utilizarea simultană a SSRI cu clopidogrel.

alt tratament simultan

Clopidogrelul este transformat într -un metabolit metabolic parțial, folosind inhibitori ai enzimei care pot duce la o reducere a concentrației metabolice clopidogrel. Legat clinic de interacțiuni incerte. Pentru a preveni, nu recomandăm utilizarea inhibitorilor CYP2C19 puternici sau medii cu clopidogrel. Inhibitorii CYP2C19 puternici sau medii includ, de exemplu, omeprazol și esomeprazol, fluoxetină, fluvoxamină, moclobemidă, voriconazol, fluconazol, ticlopidină, carbamazepină și efavirenz.

inhibitori ai pompei de protoni (PPI)

omeprazol 80 mg o dată pe zi utilizat în același timp cu clopidogrel sau mediu de 12 ore între 2 ori de medicamente va reduce contactul metaboliților care sunt activi în 45% (doză încărcată) și 20% (doză de întreținere). Acest lucru duce la o inhibare redusă a adunării de trombocite 39% (doză încărcată) și 21% (doză de întreținere). Esomeprazolul are, de asemenea, interacțiuni similare cu clopidogrel.

Au fost raportate

date din observații și studii clinice Eterogenitatea interacțiunii farmacocinetice (PK)/ farmacologică (PD) asupra evenimentelor cardiovasculare. Nu este recomandat să preveniți și să utilizați simultan cu omeprazol și esomeprazol.

Reducerea expunerii metaboliților mai puțin evidenti a fost observată cu pantoprazol sau lansoprazol. Concentrația plasmatică a metaboliților are o scădere de 20% a activității (doză încărcată) și o scădere de 14% (doză de întreținere) atunci când se tratează simultan pantoprazol 80 mg o dată pe zi. Acest lucru duce la reducerea adunării plachetelor, echivalent cu 15% și 11%.

Depozitare

depozitați într -un loc uscat, mai puțin de 30 ° C, evitați lumina.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.