Acidogrel 75 мг атеросклеротическая комната для комнаты Theien (10 волдырей x 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 волдырей x 10 таблетки
Характеристики Клопидогрел
Состав Тиен

Состав

Информация о композиции	Содержание
Клопидогрел	75 мг

Использование

Показания

Atidogrel 75mg препараты указаны в следующих случаях:

Комната крови атеросклероза. Тромбоциты заменены или в сочетании с аспирином при лечении тромбоза у пациентов после операции моста коронарной полости с использованием подключенных венозных вен. Кровавый тромбоз. Обучение

Фармакологическая группа: ингибиторы тромбоцитов.

Клопидогрел является производным тиенопирина с аналогичной фармакологической структурой и эффектом тиклопидина, ингибитора сбора тромбоцитов. Клопидогрел является предшественником (пролекарством) с эффектом ингибирования сбора тромбоцитов в зависимости от метаболизма в печени в активные метаболиты тиола.

Биологический метаболизм происходит через 2 шага: клопидогрел изначально окисляется в промежуточные метаболиты, 2-оксолопидогрел, затем превращается в активные метаболиты тиола. Метаболический путь, связанный с некоторыми Isenzyme Cytochrom P450 (например, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Клопидогрел является ингибитором аденозинового дифхосфатного рецептора (рецептор ADP), активный метаболит клопидогрела избирательно и не конкурирует с низкой аффинностью в положение p2y12 рецептора ADP на поверхности тромбоцитов. Следовательно, это будет ингибировать прикрепление ADP к рецептору и привести к ингибированию гликопротеина грип -комплекса тромбоцитов, который необходим для прикрепления фибриногена -тромбоцитов, чтобы ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует тромбоциты с твердыми частицами (содержащие ADP, кальций и серотонин) через посредников ADP и шарики альфа (содержащие фибриноген и тромбоспондин), эти частицы содержат вещества, которые усиливают обучение тромбоцитов. Плаазы находятся в контакте с клопидогрелом для поддержания конца срока службы тромбоцитов (7-10 дней). В отличие от аспирина, клопидогрел и тиклопидин ингибируют неактивную тренировку тромбоцитов циклооксигеназу, чтобы предотвратить синтез простагландина и тромбокс.

При ежедневной дозе клопидогрел 75 мг, ингибирующий эффект тренировок тромболета появляется в первый день лечения и достигает 40-60% ингибирования на стабильном уровне около 3-7 дней. После прекращения препарата тренировка тромбоцитов и время кровотечения возвращается на первоначальный уровень в течение 5 дней.

Фармакокинетика

поглощение

Клопидогрел поглощается быстро и не полностью устно, поглощая не менее 50% дозы перора. При принятии дозы 75 мг концентрация клопидогрела в плазме через 2 часа после взятия очень низкая, обычно под количественным пределом (0,00025 мг/литр). Самая высокая концентрация основных метаболитов в плазме составляет 3 мг/литр через 1 час после питья.

Распределение

Клопидогрел и основные метаболиты связаны с плазменными белками с высоким уровнем роти (94% и 98%).

Метаболизм

Клопидогрел является предшественником и метаболизируется через печень, в основном в производные карбоновой кислоты, которые являются неактивными метаболитами. Метаболический путь, связанный с некоторыми Isenzyme Cytochrom P450 (например, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Клопидогрел изначально окисляется в промежуточные метаболиты, 2-оксолопидогрел, а затем метаболизируется в активные метаболиты тиола, но очень нестабильный, если отделен от плазмы.

Устранение

клопидогрел и метаболиты устранены в моче и калах. Около 50% пероральных доз устраняются с помощью мочи и 46% выделяются в кале. Время продажи метаболитов составляет 8 часов после однократной дозы и повторной дозы.

Фармакокинетические исследования основных метаболитов показывают, что на биодоступность клопидогрела не влияет пищу.

Генетическая фармакология

Полиморфизм гена CYP1C19 может влиять на динамический отклик и фармакодинамику клопидогрела, CYP2C19, участвующих в создании как активных метаболитов, так и промежуточных метаболитов 2-клидогрел. Фармакокинетика и тромбоциты, анти -платетные эффекты метаболитов клопидогрела, когда количественно по тренировке тромбоцитов отличаются от тела в зависимости от генотипа CYP2C19.

Генетические варианты других ферментов P450 также могут влиять на активные метаболиты клопидогрела, ален CYP2C19*1, соответствующие полной метаболической функции, в то время как Alen CYP2C19*2 и CYP2C19*3 без функции. Процент людей, несущих CYP2C19 Alenes, снижает функцию в общей популяции, зависит от гонки. Большинство людей с плохим метаболизмом кожи (85%), в Азии (99%) имеют аллели, уменьшающие CYP2C19*2 и CYP2C19*3. Другие аллели менее функциональны и менее распространены.

Прежде чем принимать Acidogrel 75 мг атеросклеротическая комната для комнаты Theien (10 волдырей x 10 таблеток)

Как использовать

Принять устное использование.

Устные препараты должны приниматься в одно и то же время каждый день, с едой или без нее.

дозировка

у взрослых

Ежедневная доза у взрослых составляет 75 мг/день.

После инфаркта миокарда, инсульта, заболевания периферической артерии

75 мг/день, выпейте 1 раз.

Острый коронарный синдром

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда не имеет разницы: если пациент выбран для вмешательства через кожу, начальная доза нагрузки составляет 300 мг до вмешательства не менее 2 часов, затем 75 мг/день (в комбинации с 75 - 325 мг аспирин/день). Если пациент не может использовать аспирин, первая доза клопидогрела 300 - 600 мг до вмешательства составляет не менее 24 часов, то 75 мг/день, длится не менее 12 месяцев.

Инфаркт миокарда имеет разницу: если пациент консервативен, пить клопидогрел 75 мг/день (в сочетании с аспирином 75 - 162 мг/день). Период лечения

Побочные эффекты

При использовании Atidogrel 75 мг вы можете испытать нежелательные эффекты (ADR).

Общий, 1/1000 ≤ adr

Предупреждения

Перед использованием препарата необходимо тщательно прочитать инструкции и обратиться к информации ниже.

Противопоказанный

atidogrel 75 мг противопоказано в следующих случаях:

Гиперчувствительность к клопидогрелу или любой ингредиент препарата.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Демонстрация кровотечения, такого как желудок - язва двенадцатиперстной кишки, внутричерепное кровоизлияние.

Будьте осторожны при использовании

кровотечение и гематологические расстройства

Из -за риска кровоизлияния или неблагоприятных гематологических реакций количество клеток крови и других соответствующих тестов следует определить во времени, когда клинические симптомы предполагают кровоизлияние во время лечения.

, а также другие антиплателетические препараты, клопидогрел следует использовать с помощью пациентов, которые увеличивают риск кровотечения, вызванного травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, и у пациентов, получавших ASA, гепарин, гликопротеиновые IIB/IIIA-ингибиторы или нетероидные антивоспалительные препараты (NSAID), включая циклугеновые ингибиторы-2-инделингионазы-2-инделингионазы-2-инжининирующие. (SSRI).

Пациенты должны тщательно контролироваться любые признаки кровотечения, включая внутреннее кровотечение, особенно в первые недели лечения и после процедуры инвазии или хирургии сердца. Сопутствующее использование с пероральным антикоагулянтом не рекомендуется, поскольку оно может усилить кровотечение.

Если пациент подвергается операции, клопидогрел должен остановиться в течение 7 дней до операции. Необходимо уведомить пациентов, чтобы они узнали, что они подвержены синяку и кровотечению, длительному времени кровотечения во время лечения клопидогрела. Пациенты должны уведомить врача о том, что они используют клопидогрел до того, как будут операции или другие лекарства. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов, которые имеют тенденцию ранить с помощью кровоточащих тенденций (особенно пищеварительной и внутриглазной).

тромбоцитарное кровоизлияние (в течение первых 2 недель лечения) происходило в некоторых случаях, что приводило к смерти, в случае тромбоцигового кровоизлияния, которое необходимо заменить на аварийную плазму. риск большого кровотечения.

Риск желудочно -кишечного кровотечения увеличивается при использовании клопидогрела. Следовательно, необходимо быть осторожным при использовании для пациентов с желудочно -кишечным повреждением тенденции кровотечения, таких как язвы. Во время обработки клопидогрела также должно быть осторожнее при использовании других лекарств с риском желудочно -кишечных язв.

cytochrom p450 2C19 (CYP219)

Генетически: у бедных пациентов с метаболическими ферментами CYP2C19 в рекомендуемой дозе клопидогрел менее метаболизируется в более активные вещества и уменьшает анти -платетную агрегацию. Проверьте, чтобы определить генотип CYP2C19 пациента.

Клопидогрел превращается в частично активное метаболическое вещество, потому что CYP2C19, используя ингибиторы фермента, может привести к снижению концентрации активных метаболитов клопидогрела. Клиническое участие этого взаимодействия является неопределенным. Чтобы предотвратить рекомендацию сильных или средних ингибиторов CYP2C19.

пациентов необходимо оценить на наличие гиперчувствительности к тиенопиридину (таким как клопидогрел, тиклопидин, прасугрель), поскольку сообщалось о перекрестной реакции между тиенопиридином. Тиенопиридин может вызывать легкие или тяжелые аллергические реакции, такие как сыпь, ангионевротическая или поперечная реакция, такие как тромбоциты и нейтрофилы. Пациенты с аллергией в анамнезе или гематологическими реакциями на тиенопиридин могут увеличить риск реакции на другой тиенопирин. Рекомендация по мониторингу гиперчувствительных признаков у пациентов с аллергией на тиенопиридин.

Почечная недостаточность

Опыт лечения с помощью клопидогрела у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Таким образом, клопидогрел должен использоваться осторожно у этих пациентов.

Печеночная неудача

Опыт ограничен у пациентов со средним заболеванием печени, у которых может быть кровоточия в органах.

Клопидогрел должен использоваться у этих пациентов тщательно.

предупреждение о автодатинге

Этот препарат содержит гидрогенизированное косторное масло, которое может вызвать боль в животе и диарею.

Экспципиенты содержат эритрозиновый красный цвет, который подвергается риску аллергических реакций.

Возможность управления и эксплуатации механизма

Препараты не влияют и не влияют на способность управлять или эксплуатировать машины.

беременность

Безопасность лекарств у беременных женщин не изучалась, но не должна использовать клопидогрел для беременных. До сих пор никакая информация не показывает, что клопидогрел выводится через грудное молоко или нет. Следовательно, необходимо рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при принятии препарата или остановки клопидогрела, в зависимости от уровня необходимости употребления препарата у медсестер -матери.

интерактивное препарат

Пероральные антикоагулянтные препараты

Совместное использование клопидогрела с антикоагулянтными препаратами не рекомендуется, поскольку он может увеличить кровотечение. Хотя использование клопидогрела 75 мг/день не изменяет фармакокинетику S-Warfarin или Международной индекса нормализации (INR) у пациентов, получавших долгосрочный варфарин, одновременное использование клопидогрела с варфарином увеличивает риск кровотечения из-за независимого воздействия на совместное использование.

Клопидогрел должен использоваться тщательно у пациентов с одновременным использованием ингибиторов гликопротеина IIB/IIIA.

ацетилсалициловая кислота (ASA)

ASA не изменяет ингибирование клопидогрела через посредников ADP, вызывая сбор тромбоцитов, но клопидогрел делает ASA способным действовать на коллаген, вызывая агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременное использование ASA 500 мг х 2 раза в день в день не значительно увеличивает расширение времени кровотечения, вызванного клопидогрелом.

гистоферологическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой может возникнуть, что приводит к повышению риска кровотечения. Следовательно, необходимо быть осторожным при использовании одновременно. Тем не менее, клопидогрел и ASA используются на срок до 1 года.

Гепарин

В клиническом исследовании, проведенном у здоровых людей, не нужно изменять дозы гепарина или менять влияние гепарина на сгустки крови. Одновременное использование с гепарином не влияет на ингибирование тромбоцитов, вызванных клопидогрелом. Фармакокинетическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином может происходить, что приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому будьте осторожны при одновременном использовании клопидогрела и гепарина.

препараты для защиты крови

Безопасность при использовании одновременно препарат клопидогрел, фибрин или не фибриновый тромбоз и гепарин оцениваются у пациентов с острым инфарктом миокарда. Клиническая значительная скорость кровотечения аналогична использованию лекарств от тромбоза и гепарина в сочетании с ASA.

Нестероидные анти -инфляционные препараты (НПВП)

В клиническом исследовании, проведенном у здоровых добровольцев, одновременно с использованием клопидогрела и напроксена увеличила потерю желудочно -кишечного тракта. Однако из -за отсутствия интерактивных исследований с другими НПВП неясно, увеличивает ли это риск желудочно -кишечного кровотечения со всеми НПВП. Следовательно, лекарственные средства НПВП включают селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 и клопидогрел следует использовать с осторожностью.

ssris

SSRI влияет на активацию тромбоцитов и увеличивает риск кровотечения, одновременное использование SSRI с клопидогрелом следует использовать тщательно.

Другое одновременное лечение

Клопидогрел превращается в частичный метаболический метаболит с использованием ингибиторов ферментов, которые могут привести к снижению концентрации метаболической концентрации клопидогрела. Клинически связано с неопределенными взаимодействиями. Чтобы предотвратить, не рекомендуйте использовать сильные или средние ингибиторы CYP2C19 с клопидогрелом. Сильные или средние ингибиторы CYP2C19 включают, например, омепразол и эзомепразол, флуоксетин, флувоксамин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, карбамазепин и эфавиренц.

ингибиторы протонного насоса (PPI)

Омепразол 80 мг один раз в день, используемый в то же время, что и клопидогрел или среду 12 часов между 2 разами лекарств, уменьшит контакт метаболитов, которые активны в 45% (загруженная доза) и 20% (доза обслуживания). Это приводит к снижению ингибирования сборщика тромбоцитов на 39% (нагруженная доза) и 21% (доза обслуживания). Эзомепразол также имеет сходное взаимодействие с клопидогрелом.

Данные как на наблюдении, так и клинических исследованиях гетерогенности фармакокинетического взаимодействия (PK)/ фармакологического (PD) на сердечно -сосудистых событиях. Предотвратить и использовать одновременно с омепразолом и эзомепразолом, не рекомендуется.

уменьшение воздействия менее очевидных метаболитов наблюдалось с помощью пантопразола или лансопразола. Концентрация метаболитов в плазме имеет на 20% снижение активности (нагруженная доза) и на 14% снижение (доза поддержания) при обработке одновременно пантопразол 80 мг один раз в день. Это приводит к снижению сбора тромбоцитов, что эквивалентно 15% и 11%.

Хранение

Храните в сухом месте, менее 30 ° C, избегайте света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.