Ацидогрель 75 мг, аеросклеротична кімната Thien room (10 пухирів x 10 таблетки)

Лікарська форма Коробка з 10 пухирів х 10 таблеток
Характеристики Клопідогрель
Склад Тієн

Склад

Інформація про композицію	Зміст
Клопідогрель	75 мг

Використання

Показання

Атідогрель 75 мг препарати вказані в таких випадках:

кімната з атеросклерозу крові. Тромбоцити замінені або поєднані з аспірином при лікуванні тромбозу у пацієнтів після операції на мостовому мостоті коронарної порожнини з використанням з'єднаних венозних вен. Тромбоз крові. Навчання

Фармакологічна група: інгібітори тромбоцитів.

Клопідогрель - це похідне тиенопірицину з подібною фармакологічною структурою та впливом тиклопідину, інгібітора збору тромбоцитів. Клопідогрель є попередником (проліком) з ефектом інгібування збору тромбоцитів залежно від метаболізму в печінці в активні метаболіти тиолу.

Біологічний метаболізм відбувається через 2 етапи: клопідогрел спочатку окислюється на проміжні метаболіти, 2-оксо-клопідогрел, потім перетворюється в активні метаболіти тиолу. Метаболічний шлях, пов'язаний з деяким ізензимним цитохромом P450 (наприклад, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

клопідогрель - це інгібітор аденозин -дифосфатного рецептора (рецептор АДФ), активний метаболіт клопідогрелю вибірково і не конкурує з низькою спорідненістю в положення P2Y12 рецептора АДФ на поверхні тромбоцитів. Тому він пригнічує прикріплення АДФ до рецептора і призведе до інгібування тромбоцитарного комплексу глікопротеїну GPIIB/IIIA, який необхідний для приєднання фібриногену - тромбоцит для інгібування агрегації тромбоцитів.

Клопідогрель також інгібує тверді частинки (що містять тромбоцит ADP, кальцію та серотонін) через посередники АДФ та намистини ALFA (що містять фібриноген та тромбоспондін), ці частинки містять речовини, що посилюють тренування тромбоцитів. Клопідогрелі контактують з клопідогрелем для підтримки закінчення терміну експлуатації тромбоцитів (7-10 днів). На відміну від аспірину, клопідогрель та тиклопідин інгібують циклооксигеназу неактивний тромбоцит, щоб запобігти синтезу простагландину та тромбоксану a.

Під час прийому щоденного дози клопідогрель 75 мг, інгібуючий ефект тренувань з тромбоцитів з'являється в перший день лікування і досягає 40 - 60% гальмування на стабільному рівні близько 3-7 днів. Після зупинки препарату, тренування тромбоцитів та час кровотечі повернуться до початкового рівня протягом 5 днів.

Фармакокінетика

поглинання

4 При прийманні дози 75 мг концентрація клопідогрелю в плазмі через 2 години після взятого дуже низька, як правило, під кількісною межею (0,00025 мг/літр). Найвища концентрація основних метаболітів у плазмі становить 3 мг/літр через 1 годину після пиття.

Розподіл

Метаболізм

Клопідогрель є попередником і метаболізується через печінку, переважно в похідні карбонової кислоти, які є неактивними метаболітами. Метаболічний шлях, пов'язаний з деяким ізензимним цитохромом P450 (наприклад, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6). Клопідогрел спочатку окислюється на проміжні метаболіти, 2-оксо-клопідогрел, потім метаболізується в активні метаболіти тіолу, але дуже нестабільний, якщо відокремлений від плазми.

елімінація

клопідогрель та метаболіти усуваються в сечі та калі. Близько 50% пероральних доз виключуються за допомогою сечі та 46% виводяться в кали. Час продажу метаболітів - через 8 годин після одноразової дози та повторної дози.

Дослідження фармакокінетики основних метаболітів показує, що на біодоступність клопідогреля не впливає на їжу.

Генетична фармакологія

Поліморфізм гена CYP1C19 може впливати на динамічну реакцію та фармакодинаміку клопідогрелю, CYP2C19, що бере участь у створенні як активних метаболітів, так і проміжних метаболітів 2-клопідогрель. Фармакокінетика та антиплавтелет -ефекти метаболітів клопідогрелю, коли кількісні тренування з тромбоцитів відрізняються від організму залежно від генотипу CYP2C19.

Генетичні варіанти інших ферментів P450 також можуть впливати на активні метаболіти клопідогрелю, Alen CYP2C19*1, що відповідають повній метаболічній функції, тоді як Alen CYP2C19*2 та CYP2C19*3 без функції. The percentage of people carrying CYP2C19 alenes reduces the function in the general population depends on the race. Most people with poor skin metabolism (85%), Asia (99%) have alleles reducing CYP2C19*2 and CYP2C19*3. Other alleles are less functional and less common.

Перед прийомом Ацидогрель 75 мг, аеросклеротична кімната Thien room (10 пухирів x 10 таблетки)

Як користуватися

використовувати усне використання.

Пероральні препарати, слід приймати одночасно щодня, з їжею або без них.

дозування

у дорослих

Доза щоденної дози у дорослих - 75 мг/добу.

Після інфаркту міокарда, інсульт, захворювання периферичної артерії

75 мг/добу, пийте 1 раз.

гострий коронарний синдром

Нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда не має різниці: якщо пацієнт обраний для втручання через шкіру, початкова доза завантаження становить 300 мг до втручання не менше 2 годин, потім 75 мг/добу (у поєднанні з 75 - 325 мг аспірином/добу). Якщо пацієнт не може використовувати аспірин, перша доза клопідогрелю 300 - 600 мг до втручання становить щонайменше 24 години, то 75 мг/добу, триває щонайменше 12 місяців.

4 Період лікування

Побічні ефекти

Використовуючи 75 мг Atidogrel, ви можете відчути небажані ефекти (ADR).

Поширені, 1/1000 ≤ ADR

Попередження

Перед вживанням препарату потрібно уважно прочитати інструкції та звернутися до інформації нижче.

гіперчутливість до клопідогрелю або будь -якого інгредієнта препарату.

Сильна печінкова недостатність.

Демонстрація кровотечі, така як виразка дванадцятипалої кишки, внутрішньочерепне крововилив.

Будьте обережні при використанні

кровотечі та гематологічних розладів

As well as other anti-plateletic drugs, Clopidogrel should be used cautiously in patients who increase the risk of bleeding caused by trauma, surgery or other pathological conditions and in patients treated with ASA, Heparin, Glycoprotein IIB/IIIA inhibitors or non-steroid anti-inflammatory drugs (NSAID), including cyclooxygenase-2 inhibitors Serotonin (SSRI).

Пацієнтів повинні ретельно контролювати будь -які ознаки кровотечі, включаючи внутрішню кровотечу, особливо в перші тижні лікування та після процедури інвазії серця чи операції. Супутнє використання з пероральним антикоагулянтом не рекомендується, оскільки це може посилити кровотечу.

Якщо пацієнт пройшов операцію, клопідогрель повинен зупинитися протягом 7 днів до операції. Необхідно повідомити пацієнтів знати, що вони сприйнятливі до синців та кровотечі, тривалого часу кровотечі під час лікування клопідогрелю. Пацієнти повинні повідомити лікаря про те, що вони використовують клопідогрель до того, як вони перенесли операцію чи інші ліки. Препарат слід вживати обережно пацієнтам, які, як правило, болять у тенденціях кровотечі (особливо травних та внутрішньоокулярності).

тромбоцентські крововиливи (протягом перших 2 тижнів лікування) відбувся в деяких випадках, що призвело до смерті, у разі тромботного крововиливу, який потрібно замінити на аварійну плазму.

у пацієнтів з історією перехідної або інсульту анемі збільшує ризик великої кровотечі.

Ризик виникнення шлунково -кишкової кровотечі збільшується при використанні клопідогрелю. Тому необхідно бути обережним при використанні пацієнтів із шлунково -кишковим пошкодженням тенденції кровотечі, таких як виразки. Під час лікування клопідогрелю також потрібно бути обережним при використанні інших препаратів, що ризикують шлунково -кишковим виразком.

cytochrom P450 2C19 (CYP219)

Генетично: у бідних пацієнтів з метаболічними ферментами CYP2C19, в рекомендованій дозі клопідогрель менш метаболізується в більш діючі речовини і зменшує агрегацію антиплати. Тест на визначення генотипу CYP2C19 пацієнта.

клопідогрель перетворюється на частково активну метаболічну речовину, оскільки CYP2C19, використовуючи інгібітори ферменту, може призвести до зниження концентрації активних метаболітів клопідогрелю. Клінічна участь цієї взаємодії є невизначеною. Щоб запобігти рекомендації сильних або середніх інгібіторів CYP2C19.

Перехресні реакції між тиенопіридином

Пацієнтів потрібно оцінити на наявність гіперчутливості до тиеніопіридину (наприклад, клопідогрель, тиклопідин, прасугрел) з моменту перехресного рентації між тиеніопіридином. Тієнопіридин може спричинити легкі до важких алергічних реакцій, таких як висип, ангіонема або перехресна гематоїдна реакція, такі як тромбоцити та нейтрофіли. Пацієнти з алергією в анамнезі або гематологічними реакціями на тиенопіридидин можуть збільшити ризик реакції на інший тиенопірин. Рекомендація для моніторингу гіперчутливих ознак у пацієнтів з алергією на тиенопіридин.

Ниркова недостатність

Досвід лікування клопідогрелем у пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений. Тож клопідогрель слід застосовувати обережно у цих пацієнтів.

печінкова невдача

Досвід обмежений у пацієнтів із середнім захворюванням печінки, у яких можуть бути органи, що кровоточать.

Клопідогрель слід ретельно застосовувати у цих пацієнтів.

Попередження про автозавчання

Цей препарат містить гідрогенізовану косторну олію, що може спричинити біль у животі та діарею.

Екцифи містять червоний колір еритрозину, який ризикує алергічними реакціями.

Вагітність

Безпека наркотиків у вагітних жінок не вивчалася, але не повинна використовувати клопідогрель для вагітних жінок.

Період грудного вигодовування

Експерименти на тваринах демонструють клопідогрель та метаболіти, що виводиться з молоком. Поки що жодна інформація не показує, що клопідогрель виводиться через грудне молоко чи ні. Тому необхідно розглянути можливість припинення грудного вигодовування при прийомі препарату або припинення клопідогрелю, залежно від рівня потреби вживати препарат у годувальній матері.

Інтерактивний препарат

пероральні антикоагулянтні препарати

Служба клопідогрелю з антикоагулянтними препаратами не рекомендується, оскільки воно може збільшити кровотечу. Хоча використання клопідогрелю 75 мг/добу не змінює фармакокінетику S-ворфарину або міжнародного індексу нормалізації (INR) у пацієнтів, які отримували тривалий варфарин, одночасне вживання клопідогрелю з варфарином збільшує ризик кровотечі через незалежне вплив на коагуляцію.

Клопідогрель слід ретельно застосовувати пацієнтам із одночасним використанням інгібіторів глікопротеїну IIB/IIIA.

ацетилсаліцилова кислота (ASA)

ASA не змінює гальмування клопідогрелю через посередників АДФ, що спричиняє збір тромбоцитів, але клопідогрель робить ASA здатним діяти на колаген, викликаючи агрегацію тромбоцитів. Однак одночасне використання ASA 500 мг х 2 рази/добу в день не суттєво збільшує розширення часу кровотечі, спричиненого клопідогрелем.

гістоферологічна взаємодія між клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою, що призводить до підвищення ризику кровотечі. Тому необхідно бути обережним при використанні одночасно. Однак клопідогрель та ASA використовуються до 1 року.

гепарин

У клінічному дослідженні, проведеному у здорових людей, не потрібно змінювати дози гепарину або змінювати вплив гепарину на згустки крові. Одночасне використання з гепарином не впливає на гальмування тромбоцитів, спричинених клопідогрелем. Фармакокінетична взаємодія між клопідогрелем та гепарином може виникати, що призведе до підвищення ризику кровотечі. Тому будьте обережні, використовуючи клопідогрель та гепарин одночасно.

препарати захисту крові

Безпека при використанні одночасно клопідогрель, фібриновий або нефібриновий тромбоз та гепарин оцінюються у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда. Клінічна значна швидкість кровотечі схожа на використання ліків для тромбозу та гепарину в поєднанні з ASA.

не -стероїдні протизапальні препарати (НПЗП)

У клінічному дослідженні, проведеному у здорових добровольців, одночасно використовуючи клопідогрель та напроксен, збільшили втрату шлунково -кишкового тракту. Однак через відсутність інтерактивних досліджень з іншими НПЗЗ, незрозуміло, чи збільшує це ризик виникнення шлунково -кишкової кровотечі з усіма НПЗП. Тому препарати НПЗП включають селективні інгібітори циклоксигеназу-2 та клопідогрель, слід застосовувати обережно.

ssris

SSRI впливає на активацію тромбоцитів і збільшує ризик кровотечі, одночасне використання SSRI з клопідогрелем слід застосовувати ретельно.

Інше одночасне лікування

Клопідогрел перетворюється в частковий метаболічний метаболіт, використовуючи інгібітори ферментів, які можуть призвести до зниження метаболічної концентрації клопідогрелю. Клінічно пов'язані з невизначеними взаємодіями. Щоб запобігти, не рекомендуйте використовувати міцні або середні інгібітори CYP2C19 з клопідогрелем. Сильні або середні інгібітори CYP2C19 включають, наприклад, омепразол та езомепразол, флуоксетин, флуваноксамін, моклобемід, флоконазол, тиклопідин, карбамазепін та ефавіренц.

інгібітори протонного насоса (ppi)

омепразол 80 мг один раз на день, що використовується одночасно з клопідогрелем або середнім у 12 годин між 2 разів ліків, зменшить контакт метаболітів, які активні в 45% (завантажена доза) та 20% (доза технічного обслуговування). Це призводить до зменшення гальмування збору тромбоцитів 39% (завантажена доза) та 21% (доза підтримки). Емепразол також має подібну взаємодію з клопідогрелем.

Повідомлялося про дані як спостереження, так і клінічні дослідження неоднорідності фармакокінетичної взаємодії (PK)/ фармакологічної (ПД) на серцево -судинних подіях. Для запобігання та використання одночасно з омепразолом та езомепразолом не рекомендується.

Зменшення впливу менш очевидних метаболітів спостерігається за допомогою пантопразолу або лансопразолу. Концентрація метаболітів у плазмі крові має 20% зниження активності (завантажена доза) та зниження на 14% (доза підтримки) при обробці одночасно пантопразолу 80 мг один раз на день. Це призводить до зменшення збору тромбоцитів, що еквівалентно 15% та 11%.

Зберігання

Зберігайте в сухому місці, менше 30 ° C, уникайте світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.