Actelsar 40mg Actavis trata la hipertensión idiopática (2 ampollas x 14 tabletas)

Telmisartan es un receptor del receptor de angiotensina II (AT).

Telmisartán Angiotensina II II con una afinidad muy alta por su posición de enlace en el grupo de receptores AT, este receptor es responsable de las actividades conocidas de la angiotensina II. Telmisartan no tiene actividades de propietario de transporte en el receptor del receptor AT de Telmisartán selectivo con AT. La cohesión es a largo plazo. Telmisartan no tiene afinidad por otros receptores, incluso en los receptores y otras menos características en los receptores. No se sabe el papel de los receptores, así como las consecuencias de la estimulación excesiva cuando la concentración de angiotensina II aumenta debido al telmisartán.

Telmisartan reduce la concentración de aldosterona telmisartán no inhibe la sangre en humanos ni en canales de bon. El telmisartán no inhibe las enzimas de transferencia de angiotensina (Kininasa II). Esta enzima también funciona para describir la bradykinina. Por lo tanto, no tiene efectos secundarios a través de intermediarios de bradiquinina.

En humanos, una dosis de 80 mg de telmisartán inhibe casi por completo la hipertensión de la angiotensina II. El efecto inhibitorio se mantiene durante más de 24 horas y sigue siendo efectivo hasta 48 horas.

Pharmacokinetics

Absorción

La absorción de telmisartán es rápida a pesar del cambio de absorción. La biodisponibilidad promedio absoluta de Telmisartan es de aproximadamente el 50%.

Cuando el telmisartán se usa con alimentos, el área bajo la curva de concentración de plasma con el tiempo (AUCU-G) del telmisartán disminuye de aproximadamente 6% (dosis de 40 mg) a aproximadamente el 19% (dosis de 160 mg). 3 horas después de beber, la concentración plasmática de telmisartán obtiene el hambre total o bebe con el mismo alimento.

Asignación

Telmisartan está montado en gran medida con proteínas plasmáticas (> 99.5%), principalmente albúmina y glucoproteína alfa -ácida. La integral promedio en estado estable (VDSS) es de aproximadamente 500L.

metabolismo

Telmisartan se metaboliza combinando con glucurónido del compuesto original. Combinando sin actividad farmacológica

Eliminación

Telmisartan se caracteriza por la destrucción de la farmacocinética bajo la ecuación de nivel 2 con una vida media de más de 20 horas. Plasma (CMAX) y un nivel más pequeño, el área por debajo de la curva total con el tiempo en plasma (AUC) aumenta no acorde con la dosis.

No hay evidencia clínica relacionada con la acumulación de Telmisartan en la dosis recomendada.

Concentraciones más altas en mujeres en hombres, sin efectos relacionados con la validez.

Después del uso oral e intravenoso), el telmisartán se excreta casi por completo a través de las heces, principalmente en forma de compuestos constantes. La cantidad total de excreción en la orina es

sea cauteloso cuando tome medicamentos

insuficiencia hepática

Hipertensión causada por la arteria renal

Mayor riesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal, cuando los pacientes tienen estenosis renal o estenosis renal en un solo riñón con una sola función que se trata con medicamentos que afectan el sistema adolescente-ankiotensin-aldosteron.

insuficiencia renal y trasplante de riñón

Cuando se usa Actelsar en pacientes con función renal, se recomiendan las concentraciones de creatinina de potasio y suero periódicamente. No hay experiencia en el uso de Actelsar en nuevos pacientes con trasplante de riñón.

Reducción del volumen interno

Sistema de dual inhibidor renin-anotensin-aldosteron

Como resultado de inhibir el sistema renina-analiotensina-aldosteron, la hipotensión, la interrupción, la hipercalemia y los cambios de la función renal (incluida la insuficiencia renal aguda) se ha informado en personas delicadas, especialmente si combina medicamentos que afectan este sistema. El doble inhibidor del sistema renina-anotensina-aldosterón (por ejemplo, agrega un inhibidor enzimático para transferirse a un fármaco resistente al receptor de angiotensina II), por lo tanto, no se recomienda en pacientes con presión arterial que se ha controlado y debe restringirse en casos especificados específicos y monitorear de cerca la función renal.

Otras condiciones estimulan el sistema renina-ankiotensin-aldosteron

En los pacientes donde el tono vascular y la función renal dependen en gran medida de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterón (como los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal, incluida la estenosis de la arteria renal), tratamiento con medicamentos que afectan este sistema como el sistema de Telmisartán que causará hipertensión nitrógeno nitrógeno, nitrógeno, urinaria, o falla nefrótica (raras).

pacientes con aldosterón primario intenso en general, no respondiendo a los medicamentos antihipertensivos que operan mediante la inhibición de los sistemas Retin-anideensin-Andosteron. Por lo tanto, no se recomienda el uso de telmisartán.

estenosis aórtica y estenosis mitral, enfermedad miocárdica hipertrófica

Como otros vasodilatadores, especialmente cautelosos cuando se les recetó pacientes con estenosis aórtica, o estenosis de la válvula mitral u obstrucción de la enfermedad miocárdica.

Hyperonia

El uso de drogas que afecta el sistema renina-angiotensina aldosteron puede causar hipercalemia.

En los ancianos, en pacientes con discapacidad renal, los pacientes con diabetes, los pacientes usan simultáneamente con otros medicamentos que aumentan la concentración de potasio o en pacientes con eventos recurrentes, el aumento del potasio puede causar la muerte.

Se consideran los principales factores de riesgo de hipercalemia:

diferencia racial

De acuerdo con las observaciones de los inhibidores enzimáticos, la angiotensina, el telmisartán y otros antagonistas del receptor de angiotensina II parecen ser menos efectivos para reducir la presión arterial en personas negras que aquellos que no son negros, tal vez debido a la baja renina común en la población de la hipertensión.

preventivo y otras advertencias

Como con cualquier otra hipotensión, la reducción excesiva en pacientes con enfermedad cardíaca isquémica o enfermedad cardiovascular debido a la isquemia puede conducir a un infarto o accidente cerebrovascular miocárdico.

La capacidad de conducir y operar maquinaria

no se realizan estudios sobre la capacidad de controlar el tren y operar la maquinaria. Sin embargo, al controlar el tren y la maquinaria operativa, debe tenerse en cuenta que los mareos o el somnolencia a veces pueden ocurrir al usar terapia de presión arterial.

embarazo

El uso de fármacos antagónicos del receptor de angiotensina II no se recomienda en el primer trimestre del embarazo. El uso del receptor de angiotensina II está contraindicado en el segundo y tercer trimestre del embarazo. No hay suficientes datos del uso de telmisartán en mujeres embarazadas. Los estudios en animales muestran toxicidad reproductiva. La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad después de la exposición a los inhibidores enzimáticos en los primeros tres meses de embarazo no ha concluido, pero un pequeño aumento en el riesgo de no ser excluidos.

la exposición a la terapia antagonista del receptor de angiotensina II en el segundo y tercer trimestre causa toxicidad fetal en personas con función renal reducida, líquido amniótico, química lenta) y toxicidad posparto (insuficiencia renal, hipotensión, hiperqualemia).

Si se expone a los antagonistas del receptor de angiotensina II que se producen desde el segundo trimestre del embarazo, se recomiendan pruebas de ultrasonido para la función de riñón y cráneo.

El período de lactancia

cuyas madres han usado las drogas antagonistas del receptor de angiotensina II se deben monitorear de cerca.

Debido a no tener suficiente información sobre el uso de telmisartán durante la lactancia materna, no se recomendó el telmisartán y se priorizó para las terapias alternativas de seguridad que se han establecido mejor durante la lactancia, especialmente en la crianza de los recién nacidos y los bebés prematuros.

fármaco interactivo

La investigación sobre la interacción de drogas solo se realiza en adultos. Además de otras drogas en el sistema Tenin-Angiotensin-Aldosteron, Telmisartan puede causar hipercalemia. El riesgo se puede aumentar cuando se trata en combinación con otros medicamentos que causan hipercalemia (productos de reemplazo de sal que contienen potasio, diuréticos de potasio, inhibidores de enzimas, medicamentos antagonistas de angiotensina II, fármacos antagonales no subflamatorios antiestreroidales (nsaids, incluidos los inhibidores selectivos 2), Heparin, inmunosupresores anti -timtoprimatorios).

La apariencia de hipercalemia depende de los factores de riesgo que lo acompañan. Este riesgo aumenta en los tratamientos combinados anteriores. Particularmente alto riesgo cuando se combina con diuréticos de potasio, y cuando se combina con productos de reemplazo de sal que contienen potasio. Combinado con inhibidores transferidos o AINE, por ejemplo, un riesgo menor siempre que cumplan estrictamente con las medidas para prevenir.

No se recomiendan coordenadas

Suplementos diuréticos y potasio de potasio: antagonistas del receptor de angiotensina II como el telmisartán, diuréticos que causan pérdida de potasio. Diuréticos de potasio como: espironolactona, eplerenona , triamtereno o amilorida, suplementos de potasio o productos que contienen sal que contienen sal pueden aumentar significativamente el potasio en el suero. Si se usa simultáneamente indicado por la hipocalemia, debe usarse cuidadosamente y regularmente monitorear el potasio sérico.

Litio: el aumento de la concentración de suero y de litio tóxico puede recuperar el reportado en el proceso de uso simultáneo de litio con inhibidores del esmalte de transferencia de angiotensina y antagonistas del receptor de angiotensina II, incluido el telmisartán. Si el uso de la combinación es necesario, controle cuidadosamente la concentración de litio en suero.

Las precauciones deben ser cautelosas

En un estudio simultáneo de telmisartán y ramipril, aumentó 1,5 veces AUC0-24 y CMAX de Ramipril y Ramiprilat. No se sabe clínicamente relacionado en este comentario.

diuréticos, diuréticos tiazídicos o diuréticos: pre -tratamiento con drogas diuréticas de alta dosis como furosemid (diuréticos) e hidroclorotiazida (diurética tiazida) puede conducir a un volumen disminuido y un riesgo de hipotensión al comenzar el tratamiento con Telmisartán

Otros medicamentos de hipotensión: el efecto de hipotensión de Telmisartán se puede aumentar mediante el uso simultáneo con otros medicamentos de hipotensión. Según sus propiedades farmacológicas, los siguientes fármacos pueden aumentar el efecto de hipotensión de todos los medicamentos antihipertensivos, incluido el telmisartán. Además, la hipotensión de la postura puede ser más grave debido al alcohol, los barbitúricos, las drogas o los antidepresivos.

corticosteroide (línea sistémica): reduciendo el efecto de la hipotensión.