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Telmisartan est un récepteur du récepteur de l'angiotensine II (AT).

Telmisartan Antagoniste Angiotensine II avec une affinité très élevée de sa position de liaison dans le groupe des récepteurs AT, ce récepteur est responsable des activités connues de l'angiotensine II. Telmisartan n'a aucune activité de propriétaire du transport au AT - Telmisartan Receptor Receptor Selective avec l'AT. La cohésion est à long terme. Telmisartan n'a aucune affinité pour les autres récepteurs, y compris les récepteurs, et d'autres moins caractéristiques dans les récepteurs. Il n'est pas connu le rôle des récepteurs ainsi que les conséquences d'une stimulation excessive lorsque la concentration de l'angiotensine II augmente en raison du Telmisartan.

telmisartan réduit la concentration d'aldostérone telmisartan n'inhibe pas le sang chez l'homme ni ne bloque les canaux bon. Telmisartan n'inhibe pas les enzymes de transfert d'angiotensine (kininase II). Cette enzyme fonctionne également pour décrire la bradykinine. Il n'a donc aucun effet secondaire à travers les intermédiaires de Bradykinine.

chez l'homme, une dose de 80 mg de Telmisartan inhibe presque complètement l'hypertension de l'angiotensine II. L'effet inhibiteur est maintenu pendant plus de 24 heures et est toujours efficace jusqu'à 48 heures.

Pharmacocinetics

Absorption

L'absorption de Telmisartan est rapide malgré le changement d'absorption. La biodisponibilité moyenne absolue de Telmisartan est d'environ 50%.

Lorsque Telmisartan est utilisé avec la nourriture, la zone sous la courbe de concentration plasmatique au fil du temps (Aucu-G) de Telmisartan diminue d'environ 6% (dose de 40 mg) à environ 19% (dose de 160 mg). 3 heures après l'alcool, la concentration plasmatique de Telmisartan obtient la faim totale ou la consommation d'alcool avec la même nourriture.

allocation

Telmisartan est largement monté avec des protéines plasmatiques (> 99,5%), principalement l'albumine et la glycoprotéine alpha-acide. L'intégrale moyenne à l'état stable (VDSS) est d'environ 500L.

Métabolisme

Telmisartan est métabolisé en se combinant avec du glucuronide du composé d'origine. Combinaison sans activité pharmacologique

Élimination

Telmisartan se caractérise par la destruction de la pharmacocinétique sous l'équation de niveau 2 d'une demi-vie de plus de 20 heures. Le plasma (CMAX) et un niveau plus petit, la zone en dessous de la courbe totale au fil du temps dans le plasma (AUC) n'augmente pas la dose.

Il n'y a aucune preuve clinique liée à l'accumulation de Telmisartan à la dose recommandée.

Concentrations plus élevées chez les femmes chez les hommes, sans effets liés à la validité.

Après une utilisation orale et intraveineuse), Telmisartan est presque complètement excrété à travers les excréments, principalement sous la forme de composés constants. La quantité totale d'excrétion dans l'urine est

Soyez prudent lorsque vous prenez des médicaments

Failure hépatique

Hypertension causée par l'artère rénale

Risque accru d'hypotension sévère et d'insuffisance rénale, lorsque les patients ont rétréci la sténose rénale ou la sténose rénale sur un rein avec une seule fonction traitée avec des médicaments qui affectent le système d'adolescente-aliotensine-aldostérale.

Insuffisance rénale et transplantation rénale

Lorsque vous utilisez ACLSAR chez les patients atteints de fonction rénale, la surveillance périodique des concentrations de potassium et de créatinine sérique est recommandée. Il n'y a aucune expérience dans l'utilisation ACLSAR chez de nouveaux patients atteints de transplanté rénale.

Réduire le volume interne

Double inhibiteur de la rénine-anotensine-aldostérale

En raison de l'inhibition du système rénine-analiotensine-aldostérale, de l'hypotension, de l'interruption, de l'hyperkaliémie et des changements de fonction rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë) ont été signalés chez des personnes sensibles, en particulier si la combinaison de médicaments affectant ce système. Le double inhibiteur du système rénine-anottensine-aldostérale (par exemple, ajoutez un inhibiteur enzymatique à transférer à un médicament résistant aux récepteurs de l'angiotensine II), par conséquent, il n'est pas recommandé chez les patients atteints de pression artérielle qui a été contrôlée et doit être restreinte dans des cas spécifiés spécifiques et surveillant étroitement la fonction des reins.

D'autres conditions stimulent le système de rénine -askiotensine-aldostérale

chez les patients où le ton vasculaire et la fonction rénale dépendent fortement de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérale (comme les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive sévère, ou une maladie rénale, y compris la sténose de l'artère rénale), un traitement avec des médicaments qui affectent ce système tel que la telmisartan provoqueront une alphabétisation d'hypotension.

Les patients atteints d'aldostéron primaire intense en général, ne répondant pas aux médicaments antihypertenseurs opérant par inhibition des systèmes de rétine-anideensine-aldostérale. Par conséquent, l'utilisation de Telmisartan n'est pas recommandée.

sténose aortique et sténose mitrale, maladie myocardique hypertrophique

En tant qu'autres vasodilatateurs, particulièrement prudents lorsqu'ils sont prescrits aux patients atteints de sténose aortique, ou sténose de la valve mitrale ou obstruction de la maladie myocardique.

Hyperbonia

L'utilisation de médicaments qui affecte le système d'aldostéron rénine-angiotensine peut provoquer une hyperkaliémie.

Chez les personnes âgées, chez les patients atteints de troubles rénaux, les patients atteints de diabète, les patients utilisent simultanément avec d'autres médicaments qui augmentent la concentration de potassium ou chez les patients présentant des événements récurrents, une augmentation du potassium peut causer la mort.

Les principaux facteurs de risque d'hyperkaliémie sont pris en compte:

différence raciale

Selon les observations des inhibiteurs de l'enzyme, l'angiotensine, le telmisartan et d'autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II semblent moins efficaces pour abaisser la tension artérielle chez les Noirs que ceux qui ne sont pas noirs, peut-être à cause de la basse rénine commune dans la population de l'hypertension.

préventives et autres avertissements

préventif et d'autres avertissements

Comme pour toute autre hypotension, une réduction excessive des patients atteints d'une maladie cardiaque ischémique ou d'une maladie cardiovasculaire due à l'ischémie peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

La capacité de conduire et d'exploiter les machines

Aucune étude ne se déroule sur les effets sur la capacité de contrôler le train et l'opération de machines. Cependant, lors du contrôle du train et des machines de fonctionnement, il convient de noter que les étourdissements ou la somnolence peuvent parfois se produire lors de l'utilisation de la thérapie artérielle.

Grossesse

L'utilisation de médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II n'est pas recommandé au cours du premier trimestre de la grossesse. L'utilisation du récepteur de l'angiotensine II est contre-indiquée au deuxième et troisième trimestre de la grossesse. Il n'y a pas de données suffisantes dans l'utilisation de Telmisartan chez les femmes enceintes. Les études animales montrent une toxicité reproductive. Des preuves épidémiologiques du risque de tératogénicité après l'exposition à des inhibiteurs enzymatiques au cours des trois premiers mois de grossesse n'ont pas été conclues, mais une faible augmentation du risque de ne pas être exclue.

L'exposition à la thérapie antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II au deuxième et troisième trimestre est connue pour provoquer une toxicité fœtale chez les personnes ayant une fonction rénale réduite, un liquide amniotique, une chimie lente) et une toxicité post-partum (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie).

Si les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II se produisent à partir du deuxième trimestre de la grossesse, des tests ultrasonores pour la fonction des reins et du crâne sont recommandés.

La période de l'allaitement

Les nourrissons dont les mères ont utilisé les médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II doivent être surveillés.

En raison de ne pas avoir suffisamment d'informations sur l'utilisation de Telmisartan pendant l'allaitement maternel, le Telmisartan n'a pas été recommandé et prioritaire pour les thérapies alternatives de sécurité qui ont été mieux établies pendant l'allaitement, en particulier pour nourrir les nouveau-nés et les bébés prématurés.

médicament interactif

La recherche sur l'interaction médicamenteuse ne se fait que chez les adultes. En plus d'autres médicaments sur le système de tenine-angiotensine-aldostérale, Telmisartan peut provoquer une hyperkaliémie. Le risque peut être augmenté lorsqu'il est traité en combinaison avec d'autres médicaments qui provoquent une hyperkaliémie (produits de remplacement du sel contenant du potassium, des diurétiques de potassium, des inhibiteurs enzymatiques, des médicaments antagonistes de l'angiotensine II, des anti-inlasmatoires non stéroïdiens (NSAIDS, y compris les inhibiteurs sélectifs 2), l'héparine, l'immunosupress

L'apparition de l'hyperkaliémie dépend des facteurs de risque qui l'accompagnent. Ce risque augmente dans les traitements combinés ci-dessus. Un risque particulièrement élevé lorsqu'il est combiné avec des diurétiques de potassium, et lorsqu'il est combiné avec des produits de remplacement de sel contenant du potassium. Combiné avec des inhibiteurs ou des AINS transférés, par exemple, un risque plus faible tant qu'ils sont strictement conformes aux mesures pour prévenir.

coordonnées non recommandées

Suppléments diurétiques et potassiques de potassium: antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II tels que Telmisartan, diurétiques qui provoquent une perte de potassium. Les diurétiques de potassium tels que: spironolactone, eplérénone , triamterène ou amiloride, suppléments de potassium ou produits contenant du sel contenant du sel peuvent augmenter considérablement le potassium dans le sérum. S'il est utilisé simultanément indiqué par l'hypokaliémie, doit être utilisé avec soin et surveiller régulièrement le potassium sérique.

lithium: une augmentation de la concentration de sérum et de lithium toxique peut récupérer le rapport dans le processus d'utilisation simultanée de lithium avec l'angiotensine transférant des inhibiteurs de l'émail et les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, y compris le Telmisartan. Si l'utilisation de la combinaison est nécessaire, surveillez soigneusement la concentration sérique de lithium est recommandée.

Les mises en garde doivent être prudentes

Dans une étude simultanée de Telmisartan et de Ramipril, il a augmenté de 1,5 fois AUC0-24 et Cmax de Ramipril et Ramiprilat. Cliniquement lié dans ce commentaire n'est pas connu.

diurétiques, diurétiques thiazide ou diurétique: pré-traitement avec des médicaments diurétiques à forte dose tels que le furosémide (diurétiques) et l'hydrochlorothiazide (diurétique thiazide) peuvent entraîner une diminution du volume et un risque d'hypotension lors du début du traitement avec Telmisartan

Autres médicaments d'hypotension: l'effet d'hypotension de Telmisartan peut être augmenté par une utilisation simultanée avec d'autres médicaments d'hypotension. Sur la base de leurs propriétés pharmacologiques, les médicaments suivants peuvent augmenter l'effet d'hypotension de tous les médicaments antihypertenseurs, notamment Telmisartan. De plus, l'hypotension de la posture peut être plus grave en raison de l'alcool, des barbituriques, des drogues ou des antidépresseurs.

corticostéroïde (ligne systémique): réduisant l'effet de l'hypotension.