Actelsar 40mg Actavis mengobati hipertensi idiopatik (2 lepuh x 14 tablet)

Telmisartan adalah reseptor angiotensin II (AT).

Telmisartan antagonis angiotensin II dengan afinitas yang sangat tinggi dari posisi hubungannya pada kelompok reseptor AT, reseptor ini bertanggung jawab atas aktivitas angiotensin II yang diketahui. Telmisartan tidak memiliki kegiatan pemilik transportasi di AT - reseptor reseptor Telmisartan selektif dengan AT. Kohesi itu jangka panjang. Telmisartan tidak memiliki afinitas terhadap reseptor lain, termasuk di reseptor, dan karakteristik lain yang kurang dalam reseptor. Tidak diketahui peran reseptor serta konsekuensi stimulasi berlebihan ketika konsentrasi angiotensin II meningkat karena telmisartan.

Telmisartan mengurangi konsentrasi aldosteron telmisartan tidak menghambat darah pada manusia atau memblokir saluran bon. Telmisartan tidak menghambat enzim transfer angiotensin (kininase II). Enzim ini juga berfungsi untuk menggambarkan Bradykinin. Jadi tidak memiliki efek samping melalui perantara Bradykinin.

Pada manusia, dosis 80mg telmisartan hampir sepenuhnya menghambat hipertensi angiotensin II. Efek penghambatan dipertahankan selama lebih dari 24 jam dan masih efektif hingga 48 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan

Penyerapan telmisartan cepat meskipun ada perubahan penyerapan. Bioavailabilitas rata -rata absolut Telmisartan adalah sekitar 50%.

Ketika telmisartan digunakan dengan makanan, area di bawah kurva konsentrasi plasma dari waktu ke waktu (AUCU-G) dari telmisartan berkurang dari sekitar 6% (dosis 40mg) menjadi sekitar 19% (dosis 160mg). 3 jam setelah minum, konsentrasi plasma telmisartan mendapatkan kelaparan total atau minum dengan makanan yang sama.

Alokasi

Telmisartan sebagian besar dipasang dengan protein plasma (> 99,5%), terutama glikoprotein albumin dan alpha -acid. Rata -rata integral dalam keadaan stabil (VDSS) adalah sekitar 500L.

Metabolisme

Telmisartan dimetabolisme dengan menggabungkan dengan glukuronida dari senyawa asli. Menggabungkan tanpa aktivitas farmakologis

Eliminasi

Telmisartan ditandai oleh penghancuran farmakokinetik di bawah persamaan Level 2 dengan setengah -kehidupan lebih dari 20 jam. Plasma (Cmax) dan tingkat yang lebih kecil, area di bawah kurva total dari waktu ke waktu dalam plasma (AUC) meningkat tidak sepadan dengan dosis.

Tidak ada bukti klinis yang terkait dengan akumulasi Telmisartan pada dosis yang direkomendasikan.

Konsentrasi yang lebih tinggi pada wanita pada pria, tanpa efek terkait dengan validitas.

Setelah penggunaan oral dan intravena), telmisartan hampir sepenuhnya diekskresikan melalui tinja, terutama dalam bentuk senyawa konstan. Jumlah total ekskresi dalam urin adalah

berhati -hatilah saat menggunakan obat

Kegagalan Hepatik

Hipertensi yang disebabkan oleh arteri ginjal

Peningkatan risiko hipotensi parah dan gagal ginjal, ketika pasien telah mempersempit stenosis ginjal atau stenosis ginjal pada satu ginjal dengan satu fungsi yang diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem remaja-uniotensin-aldosteron.

Gagal ginjal dan transplantasi ginjal

Saat menggunakan Actelsar pada pasien dengan fungsi ginjal, secara berkala memantau kalium dan konsentrasi kreatinin serum direkomendasikan. Tidak ada pengalaman dalam menggunakan Actelsar pada pasien transplantasi ginjal baru.

Mengurangi volume internal

Dual Inhibitor Renin-Anotensin-Aldosteron System

Sebagai hasil dari menghambat sistem renin-analiotensin-aldosteron, hipotensi, interupsi, hiperkalemia dan perubahan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) telah dilaporkan pada orang sensitif, terutama jika menggabungkan obat yang mempengaruhi sistem ini. Inhibitor ganda dari sistem renin-anotensin-aldosteron (misalnya, tambahkan inhibitor enzim untuk ditransfer ke obat resisten reseptor angiotensin II), oleh karena itu, tidak dianjurkan pada pasien dengan tekanan darah yang telah dikendalikan dan harus dibatasi dalam kasus tertentu yang ditentukan dan memantau fungsi ginjal.

Kondisi lain menstimulasi sistem renin-alizensin-aldosteron

Pada pasien di mana nada vaskular dan fungsi ginjal sangat bergantung pada aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron (seperti pasien dengan gagal jantung kongestif yang parah, atau penyakit ginjal, termasuk stenosis arteri ginjal), pengobatan yang mempengaruhi sistem nitrogen nitrogen.

Pasien dengan aldosteron primer yang intens secara umum, tidak menanggapi obat antihipertensi yang beroperasi melalui penghambatan sistem retin-anideensin-aldosteron. Oleh karena itu, penggunaan telmisartan tidak dianjurkan.

Stenosis aorta dan stenosis mitral, penyakit miokard hipertrofik

Sebagai vasodilator lain, terutama berhati -hati ketika diresepkan pasien dengan stenosis aorta, atau stenosis katup mitral atau obstruksi penyakit miokard.

Hyperbonia

Penggunaan obat yang mempengaruhi sistem aldosteron renin-angiotensin dapat menyebabkan hiperkalemia.

Pada orang tua, pada pasien dengan gangguan ginjal, pasien dengan diabetes, pasien menggunakan secara bersamaan dengan obat lain yang meningkatkan konsentrasi kalium atau pada pasien dengan kejadian berulang, peningkatan kalium dapat menyebabkan kematian.

Faktor risiko utama hiperkalemia dipertimbangkan:

Perbedaan rasial

Menurut pengamatan enzim inhibitor angiotensin, telmisartan dan antagonis reseptor angiotensin II lainnya tampaknya kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada orang kulit hitam daripada mereka yang tidak berkulit hitam, mungkin karena rendahnya renin dalam populasi hipertensi.

Pencegahan dan peringatan lainnya

yang rendah dalam populasi hipertensi.

Pencegahan dan peringatan lainnya

Seperti halnya hipotensi lainnya, pengurangan berlebihan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik atau penyakit kardiovaskular karena iskemia dapat menyebabkan infark miokard atau stroke.

Kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin

Tidak ada penelitian yang dilakukan pada efek pada kemampuan untuk mengendalikan kereta dan beroperasi mesin. Namun, ketika mengendalikan kereta dan mesin operasi, harus dicatat bahwa pusing atau kantuk kadang -kadang dapat terjadi saat menggunakan terapi tekanan darah.

Kehamilan

Penggunaan obat antagonis reseptor angiotensin II tidak dianjurkan pada trimester pertama kehamilan. Penggunaan reseptor angiotensin II dikontraindikasikan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan. Tidak ada data yang cukup dari menggunakan telmisartan pada wanita hamil. Studi hewan menunjukkan toksisitas reproduksi. Bukti epidemiologis tentang risiko teratogenisitas setelah paparan inhibitor enzim dalam tiga bulan pertama kehamilan belum disimpulkan, tetapi peningkatan kecil dalam risiko tidak dikecualikan.

Paparan terapi antagonis reseptor angiotensin II pada trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan toksisitas janin pada orang dengan penurunan fungsi ginjal, cairan ketuban, kimia lambat) dan toksisitas pascapersalinan (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia).

Jika terpapar antagonis reseptor angiotensin II terjadi dari trimester kedua kehamilan, tes ultrasound untuk fungsi ginjal dan tengkorak direkomendasikan.

Periode menyusui

Bayi yang ibunya telah menggunakan obat antagonis angiotensin II harus dipantau dengan dekat.

Karena tidak memiliki informasi yang cukup tentang penggunaan telmisartan selama menyusui, Telmisartan tidak direkomendasikan dan diprioritaskan untuk terapi alternatif keselamatan yang telah lebih baik terbentuk selama menyusui, terutama dalam memelihara bayi baru lahir dan bayi prematur.

Obat Interaktif

Penelitian tentang interaksi obat hanya dilakukan pada orang dewasa. Serta obat lain pada sistem Tenin-angiotensin-Aldosteron, Telmisartan dapat menyebabkan hiperkalemia. Risikonya dapat ditingkatkan ketika diobati dalam kombinasi dengan obat lain yang menyebabkan hiperkalemia (produk -produk pengambangan garam yang mengandung kalium, kalium diuretik, penghambat enzim, obat antagonis angiotensin II, obat anti -inflamasi nonsteroid (nsaids, termasuk inhibitor selektif.

Penampilan hiperkalemia tergantung pada faktor risiko yang menyertainya. Risiko ini meningkat dalam perawatan gabungan di atas. Berisiko tinggi ketika dikombinasikan dengan kalium diuretik, dan bila dikombinasikan dengan produk penggantian garam yang mengandung kalium. Dikombinasikan dengan inhibitor atau NSAID yang ditransfer, misalnya, risiko lebih rendah selama mereka sepenuhnya mematuhi langkah -langkah untuk mencegah.

tidak disarankan koordinat

Potasium diuretik dan suplemen kalium: Antagonis reseptor angiotensin II seperti telmisartan, diuretik yang menyebabkan kehilangan kalium. Kalium diuretik seperti: spironolactone, eplerenone , triamterene atau amiloride, suplemen kalium, atau produk yang mengandung garam yang mengandung garam dapat secara signifikan meningkatkan kalium dalam serum. Jika digunakan secara bersamaan ditunjukkan oleh hipokalemia, harus digunakan dengan hati -hati dan secara teratur memantau kalium serum.

Lithium: Peningkatan konsentrasi lithium serum dan toksik dapat memulihkan yang dilaporkan dalam proses penggunaan lithium simultan dengan inhibitor enamel transfer angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II, termasuk telmisartan. Jika penggunaan kombinasi diperlukan, monitor dengan hati -hati, konsentrasi lithium serum direkomendasikan.

Perhatian harus berhati -hati

Dalam studi simultan telmisartan dan ramipril, meningkat 1,5 kali AUC0-24 dan Cmax dari Ramipril dan Ramiprilat. Terkait secara klinis dalam komentar ini tidak diketahui.

Diuretik, diuretik tiazid atau diuretik: pra -perawatan dengan obat diuretik -dosis tinggi seperti furosemid (diuretik) dan hidroklorothizide (diuretik tiazid) dapat menyebabkan penurunan volume, dan risiko hipotensi ketika memulai pengobatan dengan telmisartan

Obat hipotensi lainnya: Efek hipotensi Telmisartan dapat ditingkatkan dengan penggunaan simultan dengan obat hipotensi lainnya. Berdasarkan sifat farmakologisnya, obat -obatan berikut dapat meningkatkan efek hipotensi dari semua obat antihipertensi termasuk Telmisartan. Selain itu, hipotensi postur mungkin lebih serius karena alkohol, barbiturat, obat -obatan, atau antidepresan.

Kortikosteroid (garis sistemik): Mengurangi efek hipotensi.