Actelsar 40mg actavis merawat hipertensi idiopatik (2 lepuh x 14 tablet)

Telmisartan adalah reseptor reseptor angiotensin II (AT). Telmisartan tidak mempunyai aktiviti pemilik pengangkutan di AT - reseptor reseptor telmisartan selektif dengan AT. Perpaduan adalah panjang. Telmisartan tidak mempunyai pertalian untuk reseptor lain, termasuk pada reseptor, dan ciri -ciri kurang lain di reseptor. Ia tidak diketahui peranan reseptor serta akibat rangsangan yang berlebihan apabila kepekatan angiotensin II meningkat disebabkan oleh telmisartan.

Telmisartan mengurangkan kepekatan aldosteron telmisartan tidak menghalang darah pada manusia atau menyekat saluran bon. Telmisartan tidak menghalang enzim pemindahan angiotensin (kininase II). Enzim ini juga berfungsi untuk menggambarkan bradykinin. Jadi ia tidak mempunyai kesan sampingan melalui perantara bradykinin.

Pada manusia, dos 80mg telmisartan hampir sepenuhnya menghalang hipertensi angiotensin II. Kesan perencatan dikekalkan selama lebih dari 24 jam dan masih berkesan sehingga 48 jam.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Penyerapan telmisartan cepat walaupun perubahan penyerapan. Bioavailabiliti purata mutlak Telmisartan adalah kira -kira 50%.

Apabila telmisartan digunakan dengan makanan, kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa (AUCU-G) telmisartan berkurangan daripada kira-kira 6% (dos 40mg) kepada kira-kira 19% (dos 160mg). 3 jam selepas minum, kepekatan plasma telmisartan mendapat kelaparan atau minum dengan makanan yang sama.

Peruntukan

Telmisartan sebahagian besarnya dipasang dengan protein plasma (> 99.5%), terutamanya albumin dan alpha -acid glikoprotein. Purata integral dalam keadaan stabil (VDSS) adalah kira -kira 500L.

Metabolisme

Telmisartan dimetabolisme dengan menggabungkan dengan glukuronida sebatian asal. Menggabungkan tanpa aktiviti farmakologi

Penghapusan

Telmisartan dicirikan oleh pemusnahan farmakokinetik di bawah persamaan Tahap 2 dengan separuh hayat lebih dari 20 jam. Plasma (Cmax) dan tahap yang lebih kecil, kawasan di bawah lengkung total dari masa ke masa dalam plasma (AUC) meningkat tidak sepadan dengan dos.

Tiada bukti klinikal yang berkaitan dengan pengumpulan Telmisartan pada dos yang disyorkan.

Kepekatan yang lebih tinggi pada wanita pada lelaki, tanpa kesan yang berkaitan dengan kesahihan.

Selepas penggunaan lisan dan intravena), telmisartan hampir sepenuhnya dikeluarkan melalui najis, terutamanya dalam bentuk sebatian malar. Jumlah perkumuhan dalam air kencing ialah

Hipertensi yang disebabkan oleh arteri buah pinggang

Peningkatan risiko hipotensi yang teruk dan kegagalan buah pinggang, apabila pesakit telah menyempitkan stenosis buah pinggang atau stenosis buah pinggang pada satu buah pinggang dengan satu fungsi yang dirawat dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem remaja-ankron-antrom-aldosteron.

Apabila menggunakan actelsar pada pesakit dengan fungsi buah pinggang, secara berkala memantau kalium dan kepekatan kreatinin serum disyorkan. Tidak ada pengalaman menggunakan Actelsar dalam pesakit pemindahan buah pinggang baru.

Mengurangkan kelantangan dalaman

Sistem dual inhibitor renin-anotensin-aldosteron

Hasil daripada menghalang sistem renin-analiotensin-aldosteron, hipotensi, gangguan, hiperkalemia dan perubahan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut) telah dilaporkan pada orang yang sensitif, terutama jika menggabungkan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem ini. Perencat ganda sistem renin-anotensin-aldosteron (contohnya, menambah perencat enzim yang akan dipindahkan ke ubat reseptor angiotensin II), oleh itu, tidak disyorkan pada pesakit dengan tekanan darah yang telah dikawal dan harus dibatasi dalam kes-kes tertentu dan fungsi pemantauan yang rapat.

Keadaan lain merangsang sistem renin-ankiotensin-aldosteron

Pada pesakit di mana nada vaskular dan fungsi buah pinggang sangat bergantung pada aktiviti sistem renin-angiotensin-aldosteron (seperti pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang teruk, atau penyakit buah pinggang, termasuk stenosis arteri buah pinggang), rawatan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem ini. Aldosteron

Pesakit dengan aldosteron primer sengit secara umum, tidak bertindak balas terhadap ubat antihipertensi yang beroperasi melalui perencatan sistem retin-anideensin-aldosteron. Oleh itu, penggunaan telmisartan tidak disyorkan.

stenosis aorta dan stenosis mitral, penyakit miokardial hipertropik

Sebagai vasodilator lain, terutamanya berhati -hati apabila pesakit yang ditetapkan dengan stenosis aorta, atau stenosis injap mitral atau halangan penyakit miokardium.

Hyperbonia

Penggunaan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem renin-angiotensin aldosteron boleh menyebabkan hiperkalemia.

Pada orang tua, pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang, pesakit diabetes, pesakit menggunakan serentak dengan ubat lain yang meningkatkan kepekatan kalium atau pesakit yang mengalami kejadian berulang, kalium meningkat dapat menyebabkan kematian.

Faktor risiko utama hiperkalemia dianggap:

Perbezaan kaum

Seperti mana -mana hipotensi lain, pengurangan yang berlebihan pada pesakit dengan penyakit jantung iskemia atau penyakit kardiovaskular akibat iskemia boleh menyebabkan infarksi miokardium atau strok.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Walau bagaimanapun, apabila mengawal jentera kereta api dan operasi, perlu diperhatikan bahawa pening atau mengantuk kadang -kadang boleh berlaku apabila menggunakan terapi tekanan darah.

Kehamilan

Penggunaan ubat antagonis reseptor angiotensin II tidak disyorkan dalam trimester pertama kehamilan. Penggunaan reseptor angiotensin II dikontraindikasikan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan. Tidak ada data yang mencukupi daripada menggunakan telmisartan pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan ketoksikan reproduktif. Bukti epidemiologi mengenai risiko teratogenicity selepas pendedahan kepada inhibitor enzim dalam tiga bulan pertama kehamilan belum selesai, tetapi peningkatan kecil dalam risiko tidak dikecualikan.

Pendedahan kepada terapi antagonis reseptor angiotensin II dalam trimester kedua dan ketiga diketahui menyebabkan ketoksikan janin pada orang yang berkurangan fungsi buah pinggang, cecair amniotik, kimia perlahan) dan ketoksikan postpartum (kegagalan buah pinggang, hipotensi, hyperkalemia).

Jika terdedah kepada antagonis reseptor angiotensin II berlaku dari trimester kedua kehamilan, ujian ultrasound untuk fungsi buah pinggang dan tengkorak adalah disyorkan.

Oleh kerana tidak mempunyai maklumat yang cukup mengenai penggunaan telmisartan semasa penyusuan susu ibu, Telmisartan tidak disyorkan dan diprioritaskan untuk terapi alternatif keselamatan yang telah ditubuhkan dengan lebih baik semasa penyusuan susu ibu, terutama dalam memupuk bayi baru lahir dan bayi pramatang.

ubat interaktif

Penyelidikan mengenai interaksi dadah hanya dilakukan pada orang dewasa. Serta ubat-ubatan lain di sistem Tenin-Angiotensin-Aldosteron, Telmisartan boleh menyebabkan hiperkalemia. Risiko boleh ditingkatkan apabila dirawat dalam kombinasi dengan ubat -ubatan lain yang menyebabkan hiperkalemia (produk -produk garam yang mengandungi kalium, kalium diuretik, inhibitor enzim, ubat -ubatan antagonis angiotensin II, ubat -ubatan anti -radang nonsteroid,

Kemunculan hiperkalemia bergantung kepada faktor risiko yang disertakan. Risiko ini meningkat dalam rawatan gabungan di atas. Terutamanya berisiko tinggi apabila digabungkan dengan kalium diuretik, dan apabila digabungkan dengan produk penggantian garam yang mengandungi kalium. Digabungkan dengan perencat yang dipindahkan atau NSAID, contohnya, risiko yang lebih rendah selagi mereka mematuhi langkah -langkah untuk mencegah.

Tidak disyorkan koordinat

Potassium diuretik dan suplemen kalium: antagonis reseptor angiotensin II seperti telmisartan, diuretik yang menyebabkan kehilangan kalium. Potassium diuretik seperti: spironolactone, ePlerenone , triamterene atau amiloride, suplemen kalium, atau garam yang mengandungi garam yang mengandungi produk yang dapat meningkatkan kalium dalam serum. Jika digunakan secara serentak ditunjukkan oleh hipokalemia, harus digunakan dengan teliti dan kerap memantau kalium serum.

Lithium: Peningkatan kepekatan litium serum dan toksik boleh memulihkan yang dilaporkan dalam proses penggunaan litium serentak dengan angiotensin memindahkan inhibitor enamel dan antagonis reseptor angiotensin II, termasuk telmisartan. Jika penggunaan gabungan diperlukan, berhati -hati memantau kepekatan litium serum adalah disyorkan.

peringatan perlu berhati -hati

Dalam kajian serentak telmisartan dan ramipril, ia meningkat sebanyak 1.5 kali AUC0-24 dan cmax ramipril dan ramiprilat. Secara klinikal berkaitan dengan komen ini tidak diketahui.

diuretik, diuretik thiazid atau diuretik: pra -rawatan dengan ubat -ubatan diuretik yang tinggi seperti furosemid (diuretik) dan hidroklorothiazide (thiazid diuretik) boleh membawa kepada penurunan jumlah, dan risiko hipotensi dengan telmisartan Ubat hipotensi lain: Kesan hipotensi Telmisartan boleh ditingkatkan dengan penggunaan serentak dengan ubat hipotensi lain. Berdasarkan sifat farmakologi mereka, ubat -ubatan berikut boleh meningkatkan kesan hipotensi semua ubat antihipertensi termasuk telmisartan. Selain itu, hipotensi postur mungkin lebih serius kerana alkohol, barbiturat, dadah, atau antidepresan.

Corticosteroid (garis sistemik): Mengurangkan kesan hipotensi.