Actelsar 40 mg Actavis leczy idiopatyczne nadciśnienie (2 pęcherze x 14 tabletek)

Telmisartan jest receptorem receptora angiotensyny II (AT).

Telmisartan Antagonistyczna angiotensyna II z bardzo wysokim powinowactwem od pozycji łączenia w grupie AT Receptor, receptor ten jest odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Telmisartan nie ma żadnych działań właściciela transportu w AT - receptor telmisartanu selektywnego z AT. Spójność jest długoterminowa. Telmisartan nie ma powinowactwa do innych receptorów, w tym w receptorach i innych mniej charakterystycznych w receptorach. Nie wiadomo, że rola receptorów, a także konsekwencje nadmiernej stymulacji, gdy stężenie angiotensyny II wzrasta z powodu telmisartanu.

Telmisartan zmniejsza stężenie telmisartanu aldosteronu nie hamuje krwi u ludzi ani blokuje kanałów Bon. Telmisartan nie hamuje enzymów transferowych angiotensyny (kininaza II). Ten enzym dąży również do opisania bradykininy. Nie ma więc żadnych skutków ubocznych przez pośredników bradykininy.

U ludzi dawka 80 mg telmisartanu prawie całkowicie hamuje nadciśnienie angiotensyny II. Efekt hamujący jest utrzymywany przez ponad 24 godziny i nadal jest skuteczny do 48 godzin.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorpcja telmisartanu jest szybka pomimo zmiany wchłaniania. Bezwzględna średnia biodostępność Telmisartan wynosi około 50%.

Gdy telmisartan jest stosowany z żywnością, obszar pod krzywą stężenia w osoczu w czasie (AucU-G) telmisartanu zmniejsza się z około 6% (dawka 40 mg) do około 19% (dawka 160 mg). 3 godziny po wypiciu koncentracja w osoczu telmisartanu otrzymuje całkowity głód lub picie z tym samym jedzeniem.

alokacja

Telmisartan jest w dużej mierze montowany z białkami osocza (> 99,5%), głównie albuminy i glikoproteiny alfa. Średnia całka w stanie stabilnym (VDSS) wynosi około 500L.

Metabolizm

Telmisartan jest metabolizowany przez połączenie z glukuronidem oryginalnego związku. Łączenie bez aktywności farmakologicznej

eliminacja

Telmisartan charakteryzuje się zniszczeniem farmakokinetyki w równaniu poziomu 2 z pół -liteą ponad 20 godzin. Plazma (CMAX) i mniejszy poziom, obszar poniżej całkowitej krzywej w czasie w osoczu (AUC) wzrasta nie współmierny do dawki.

Nie ma dowodów klinicznych związanych z akumulacją Telmisartan w zalecanej dawce.

Wyższe stężenia u kobiet u mężczyzn, bez skutków związanych z ważnością.

Po użyciu doustnym i dożylnym) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany przez kał, głównie w postaci stałych związków. Całkowita ilość wydalania w moczu wynosi

Bądź ostrożny podczas przyjmowania leków

niewydolność wątroby

Nadciśnienie spowodowane przez tętnica nerek

Zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek, gdy pacjenci zawężają zwężenie nerki lub zwężenie nerek na jednej nerce z jedną funkcją leczoną lekami, które wpływają na układ nastolatka-ankotensyny.Podczas stosowania Actelsar u pacjentów z funkcją nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężeń potasowych i kreatyniny w surowicy. Nie ma doświadczenia w stosowaniu Acelsaru u nowych pacjentów z przeszczepem nerki.

Zmniejszenie objętości wewnętrznej

Podwójny inhibitor system renin-anotensyny-aldosteron

Inne warunki stymulują układ renin-ankiotensyny-aldosteron

U pacjentów, w których napięcie naczyniowe i funkcja nerek zależą w dużej mierze od aktywności układu renin-angiotensyny-aldosteron (takich jak pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobę nerek, w tym zwężenie tętnicy nerkowej), leczenie lekami, które wpływają na ten układ, taki jak telmisartan, będą powodować nadciśnienie niedoboru niedotrzewnotowego azotu napadek wodociągowych (rzadko).

Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci z pierwotnym aldosteronem, nie reagując na leki przeciwnadciśnieniowe działające poprzez hamowanie układów retin-anideensyna-aldosteron. Dlatego nie zaleca się stosowania telmisartanu.

Zwężenie aorty i zwężenie mitralne, przerostowa choroba mięśnia sercowego

Jako inne rozszerzające naczynia krwionośne, szczególnie ostrożne, gdy przepisali pacjentów ze zwężeniem aorty lub zwężenie zastawki mitralnej lub niedrożność choroby mięśnia sercowego.

Hiperbona

Zastosowanie leków wpływających na układ aldosteronu renin-angiotensyny może powodować hiperkaliemiię.

U osób starszych, u pacjentów z zaburzeniami nerek, pacjenci z cukrzycą, pacjenci używają jednocześnie z innymi lekami, które zwiększają stężenie potasu lub u pacjentów z nawracającymi zdarzeniami, zwiększony potas może powodować śmierć.

Rozważa się główne czynniki ryzyka hiperkaliemii:

różnica rasowa

Zgodnie z obserwacjami inhibitorów enzymu antagonistów receptora angiotensyny, telmisartanu i innych antagonistów receptora angiotensyny II wydają się być mniej skuteczni w obniżaniu ciśnienia krwi u czarnych ludzi niż ci, którzy nie są czarni, być może z powodu powszechnej niskiej reniny w populacji nadciśnienia.

Jak w przypadku jakiegokolwiek innego niedociśnienia, nadmierne zmniejszenie u pacjentów z niedokrwienną chorobą serca lub choroby sercowo -naczyniowe z powodu niedokrwienia może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

zdolność do prowadzenia maszyn i obsługi maszyn

Nie ma badań dotyczących możliwości kontrolowania pociągu i obsługi maszyny. Jednak podczas kontrolowania pociągu i maszyn operacyjnych należy zauważyć, że zawroty głowy lub senność mogą czasem wystąpić podczas terapii ciśnienia krwi.

ciąża

Zastosowanie antagonistycznych leków receptora angiotensyny II nie jest zalecane w pierwszym trymestrze ciąży. Zastosowanie receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży. Używanie telmisartanu u kobiet w ciąży nie ma wystarczających danych. Badania na zwierzętach wykazują toksyczność reprodukcyjną. Dowody epidemiologiczne dotyczące ryzyka teratogenności po ekspozycji na inhibitory enzymów w pierwszych trzech miesiącach ciąży nie zostały stwierdzone, ale niewielki wzrost ryzyka nie zostanie wykluczony.

Wiadomo, że ekspozycja na antagonistyczną terapię receptora angiotensyny II w drugim i trzecim trymestrze powoduje toksyczność płodu u osób z zmniejszoną funkcją nerek, płynem owodniowym, powolną chemią) i toksyczności poporodowej (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia).

Jeżeli narażone na antagonistów receptora angiotensyny II występują po drugim trymestrze ciąży, zalecane są testy ultradźwiękowe dla funkcji nerek i czaszki.

Okres karmienia piersią

niemowlęta, których matki stosowały antagonistyczne leki receptora angiotensyny II, należy monitorować.

Z powodu braku wystarczających informacji na temat korzystania z telmisartanu podczas karmienia piersią, Telmisartan nie był zalecany i priorytetowo priorytetyczny w zakresie alternatywnych terapii bezpieczeństwa, które zostały lepiej ustalone podczas karmienia piersią, szczególnie w pielęgnowaniu noworodków i przedwczesnych dzieci.

Interaktywny lek

Badania interakcji leku odbywają się tylko u dorosłych. Oprócz innych leków w układzie tenno-angiotensyny-aldosteron, telmisartan może powodować hiperkaliemiię. Ryzyko można zwiększyć podczas leczenia w połączeniu z innymi lekami powodującymi hiperkaliemiię (produkty do zastępowania soli zawierające potas, leki moczopędne potasu, inhibitory enzymów, angiotensyny II, leki nieteroidalne przeciwzapalne (NLPZ (NLPZYDY, w tym selektywne inhibitory 2), heparinowe, odporne na trymetopresyjne leki (NLPSAID.

Pojawienie się hiperkaliemii zależy od towarzyszących czynników ryzyka. Ryzyko to wzrasta w powyższych połączonych zabiegach. Szczególnie wysokie ryzyko w połączeniu z moczopędami potasu i w połączeniu z produktami wymiany soli zawierającej potas. W połączeniu z przeniesionymi inhibitorami lub NLPZ, na przykład obniżone ryzyko, o ile ściśle przestrzegają one środków zapobiegających.

Nie zalecane współrzędne

Suplementy moczopędne i potasu potasu: antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak telmisartan, leki moczopędne, które powodują utratę potasu. Miłi moczopędne potasu, takie jak: spironolakton, eplerenon , triamterene lub amiloryd, suplementy potasowe lub produkty zawierające sól, mogą znacznie zwiększyć potas w surowicy. Jeśli używane jednocześnie wskazane przez hipokalemię, należy uważnie używać i regularnie monitorować potas w surowicy.

Lit: Zwiększone stężenie w surowicy i toksyczne litowe może odzyskać zgłoszone w procesie jednoczesnego stosowania litu z angiotensyną przenoszącymi inhibitory szkliwa i antagonistów receptora angiotensyny II, w tym telmisartanu. Jeśli konieczne jest użycie kombinacji, zaleca się ostrożnie monitorowanie stężenia litu w surowicy.

ostrzeżenia muszą być ostrożne

W jednoczesnym badaniu telmisartanu i ramiprylu wzrósł o 1,5 razy AUC0-24 i CMAX Ramiprylu i Ramiprilat. Klinicznie powiązane w tym komentarzu nie jest znane.

Tiuretyki, tiazydowe leki moczopędne lub moczopędne: leczenie wstępne z lekami moczopędnymi o wysokim diecie, takim jak furosemid (diuretyka) i chlorotiazyd (tiazid moczopędny) może prowadzić do zmniejszonej objętości, a ryzyko niedociśnienia podczas leczenia Telmisartan

Inne leki niedociśnienia: Efekt niedociśnienia Telmisartanu można zwiększyć poprzez jednoczesne stosowanie z innymi lekami niedociśnienia. Na podstawie ich właściwości farmakologicznych następujące leki mogą zwiększyć działanie niedociśnienia wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, w tym telmisartanu. Ponadto niedociśnienie w postawie może być poważniejsze z powodu alkoholu, barbituranów, narkotyków lub leków przeciwdepresyjnych.

Kortykosteroid (linia ogólnoustrojowa): Zmniejszenie efektu niedociśnienia.