Actelsar 40mg Actavis trata a hipertensão idiopática (2 bolhas x 14 comprimidos)

Telmisartan é um receptor receptor da angiotensina II (AT). O Telmisartan não possui atividades de proprietários de transporte no receptor de receptor de Telmisartan Telmisartan seletivo com o AT. A coesão é longa. A telmisartan não tem afinidade por outros receptores, incluindo em receptores e outros menos característicos nos receptores. Não se sabe o papel dos receptores, bem como as consequências da estimulação excessiva quando a concentração de angiotensina II aumenta devido ao telmisartan.

O telmisartan reduz a concentração de aldosterona telmisartan não inibe sangue em humanos ou bloqueando canais BO. O telmisartan não inibe as enzimas de transferência de angiotensina (cininase II). Esta enzima também trabalha para descrever a bradicinina. Portanto, não tem efeitos colaterais através de intermediários de bradicinina.

Em humanos, uma dose de 80mg telmisartan inibe quase completamente a hipertensão da angiotensina II. O efeito inibitório é mantido por mais de 24 horas e ainda é efetivo até 48 horas.

farmacocinética

Absorção

A absorção do telmisartan é rápida, apesar da mudança de absorção. A biodisponibilidade média absoluta da Telmisartan é de cerca de 50%.

Quando o telmisartan é usado com alimentos, a área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUCU-G) do telmisartan diminui de cerca de 6% (dose de 40 mg) para cerca de 19% (dose de 160 mg). 3 horas após beber, a concentração plasmática de telmisartan recebe a fome total ou bebendo com a mesma comida.

alocação

Telmisartan é amplamente montado com proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente albumina e glicoproteína -ácido alfa. A integral média no estado estável (VDSS) é de cerca de 500L.

Metabolismo

Telmisartan é metabolizado combinando -se com glucuronida do composto original. Combinando sem atividade farmacológica

Eliminação

Telmisartan é caracterizado pela destruição da farmacocinética sob a equação de nível 2 com meia -vida de mais de 20 horas. O plasma (CMAX) e um nível menor, a área abaixo da curva total ao longo do tempo no plasma (AUC) aumenta não proporcional à dose.

Não há evidências clínicas relacionadas ao acúmulo do Telmisartan na dose recomendada.

concentrações mais altas em mulheres em homens, sem efeitos relacionados à validade.

Após uso oral e intravenoso), o telmisartan é quase completamente excretado através das fezes, principalmente na forma de compostos constantes. A quantidade total de excreção na urina é

seja cauteloso ao tomar drogas

falha hepática

Hipertensão causada por artéria renal

Maior risco de hipotensão grave e insuficiência renal, quando os pacientes diminuem a estenose renal ou a estenose nos rins em um rim com uma única função que é tratada com medicamentos que afetam o sistema adolescente-anquootensina-aldosteron.

Insuficiência renal e transplante de rim

Ao usar o Actelsar em pacientes com função renal, recomenda -se as concentrações periodicamente de monitoramento de potássio e creatinina sérica. Não há experiência no uso do Actelsar em novos pacientes com transplante de rim.

reduzindo o volume interno

Sistema de inibidor duplo renina-anotensina-aldosteron

Como resultado da inibição do sistema renina-analiotetensina-aldosteron, hipotensão, interrupção, hipercalemia e alterações da função renal (incluindo insuficiência renal aguda) foram relatadas em pessoas sensíveis, especialmente se a combinação de medicamentos que afetam esse sistema. O duplo inibidor do sistema renina-anotensina-aldosteron (por exemplo, adicione um inibidor de enzima a ser transferido para um medicamento resistente ao receptor da angiotensina II), portanto, não é recomendado em pacientes com pressão arterial que foi controlada e deve ser restrita em casos específicos e monitorando estreitamente a função dos rins.

Outras condições estimulam o sistema renina-anquotetensina-aldosteron

Em pacientes em que o tônus ​​vascular e a função renal dependem fortemente da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosteron (como pacientes com insuficiência acadêmica severa ou doença renal, incluindo estenose da artéria renal), o tratamento com medicamentos que afetam esse sistema como telmissartano causam hipotensão de hipotensão (nitrogenos de nitrogenos, o telmissartão causam hipotensão de hipotensão (nitrogenos de hipotensão de hipotensão, nitrogenos, ou a hipotensão de hipotensão de hipotensão (nitrogenos de hipotensão).

estenose aórtica e estenose mitral, doença miocárdica hipertrófica

Como outros vasodilatadores, especialmente cautelosos quando prescritos pacientes com estenose aórtica, ou estenose da válvula mitral ou obstrução da doença do miocárdio.

Hiperbonia

O uso de medicamentos que afeta o sistema renina-angiotensina aldosteron pode causar hipercalemia.

Em idosos, em pacientes com comprometimento renal, pacientes com diabetes, os pacientes usam simultaneamente com outros medicamentos que aumentam a concentração de potássio ou em pacientes com eventos recorrentes, o aumento do potássio pode causar morte.

Os principais fatores de risco da hipercalemia são considerados:

diferença racial

De acordo com as observações dos inibidores da enzima, a angiotensina, telmisartan e outros antagonistas dos receptores da angiotensina II parecem ser menos eficazes na redução da pressão arterial em negros do que aqueles que não são negros, talvez por causa da baixa renina na população de hipertensão.

Como em qualquer outra hipotensão, a redução excessiva em pacientes com doença cardíaca isquêmica ou doenças cardiovasculares devido à isquemia pode levar a infarto do miocárdio ou derrame. No entanto, ao controlar o trem e o operação de máquinas, deve -se notar que a tontura ou a sonolência às vezes pode ocorrer ao usar a terapia com pressão arterial.

Gravidez

O uso de medicamentos antagônicos do receptor da angiotensina II não é recomendado no primeiro trimestre da gravidez. O uso do receptor da angiotensina II é contra -indicado no segundo e terceiro trimestre da gravidez. Não há dados suficientes do uso de telmisartan em mulheres grávidas. Estudos em animais mostram toxicidade reprodutiva. Evidências epidemiológicas sobre o risco de teratogenicidade após a exposição a inibidores de enzimas nos três primeiros meses de gravidez não foram concluídas, mas um pequeno aumento no risco de não ser excluído.

Se exposto a antagonistas do receptor da angiotensina II ocorrem a partir do segundo trimestre da gravidez, são recomendados testes de ultrassom para a função de rim e crânio.

Por não ter informações suficientes sobre o uso do telmisartan durante a amamentação, o Telmisartan não foi recomendado e priorizado para terapias alternativas de segurança que foram melhor estabelecidas durante a amamentação, especialmente para nutrir recém -nascidos e bebês prematuros.

medicamento interativo

A pesquisa sobre interação medicamentosa é feita apenas em adultos. Além de outras drogas no sistema Tenin-Angiotensin-Aldosteron, o telmisartan pode causar hipercalemia. O risco pode ser aumentado quando tratado em combinação com outros medicamentos que causam hipercalemia (produtos de reposição de sal que contêm potássio, diuréticos de potássio, inibidores da enzima, medicamentos antagonísticos da angiotensina II, anti -flammatores não -esteróides.

O aparecimento de hipercalemia depende dos fatores de risco que o acompanham. Esse risco aumenta nos tratamentos combinados acima. Risco particularmente alto quando combinado com diuréticos de potássio e quando combinado com produtos de reposição de sal contendo potássio. Combinados com inibidores ou AINEs transferidos, por exemplo, menor risco, desde que estejam estritamente obtidos com as medidas para prevenir.

Coordenadas não recomendadas

Suplementos diuréticos e de potássio de potássio: antagonistas do receptor da angiotensina II, como telmisartan, diuréticos que causam perda de potássio. Diuréticos de potássio, como: espironolactona, eplerenona , triamtereno ou amiloreto, suplementos de potássio ou produtos contendo sal que contendo sal, podem aumentar significativamente o potássio no soro. Se usado simultaneamente pela hipocalemia, deve ser usado com cuidado e regularmente monitore o potássio sérico.

lítio: aumento do soro e concentração tóxica de lítio podem recuperar o relatado no processo de uso simultâneo de lítio com inibidores do esmalte transferindo angiotensina e antagonistas dos receptores da angiotensina II, incluindo telmisartan. Se o uso de combinação for necessário, monitore cuidadosamente a concentração sérica de lítio é recomendada.

Cuidados precisam ser cautelosos

Em um estudo simultâneo de telmisartan e ramipril, aumentou 1,5 vezes a AUC0-24 e o CMAX de Ramipril e Ramiprilat. Clinicamente relacionado neste comentário não é conhecido.

diuréticos, diuréticos da tiazida ou diurético: pré -tratamento com drogas diuréticas de alto dose, como furosemídeo (diurético) e hidroclorotiazida (diurética da tiazida) pode levar à diminuição do volume e ao risco de hipotensão ao iniciar o tratamento com telmisartano >>

Outros medicamentos para hipotensão: o efeito de hipotensão do telmisartan pode ser aumentado pelo uso simultâneo com outros medicamentos hipotensos. Com base em suas propriedades farmacológicas, os seguintes medicamentos podem aumentar o efeito de hipotensão de todos os medicamentos anti -hipertensivos, incluindo telmisartan. Além disso, a hipotensão da postura pode ser mais grave devido a álcool, barbitúricos, drogas ou antidepressivos.

corticosteróide (linha sistêmica): reduzindo o efeito da hipotensão.