Actelar 40mg Actavis idiyopatik hipertansiyonu tedavi eder (2 kabarcık x 14 tabletler)

Telmisartan bir anjiyotensin II (AT) reseptör reseptörüdür. Telmisartan'ın AT ile seçici AT - Telmisartan reseptör reseptöründe herhangi bir taşıma sahibi faaliyeti yoktur. Kohezyon uzun vadelidir. Telmisartan'ın reseptörler de dahil olmak üzere diğer reseptörlere ve reseptörlerde daha az karakteristik bir afinitesi yoktur. Telmisartan nedeniyle anjiyotensin II konsantrasyonu arttığında reseptörlerin rolü ve aşırı stimülasyonun sonuçları bilinmemektedir.

Telmisartan, aldosteron konsantrasyonunu azaltır Telmisartan, insanlarda kanı engellemez veya Bon kanallarını bloke eder. Telmisartan anjiyotensin transfer enzimlerini inhibe etmez (Kininaz II). Bu enzim ayrıca bradikinin tanımlamak için çalışır. Dolayısıyla, Bradikinin aracıları aracılığıyla hiçbir yan etkisi yoktur.

İnsanlarda, 80mg telmisartan bir doz, anjiyotensin II'nin hipertansiyonunu neredeyse tamamen inhibe eder. İnhibitör etki 24 saatten fazla sürdürülür ve hala 48 saate kadar etkilidir.

Farmakokinetik

Emilim

Telmisartan emilimi, emilim değişikliğine rağmen hızlıdır. Telmisartan'ın mutlak ortalama biyoyararlanımı yaklaşık%50'dir.

Telmisartan gıda ile kullanıldığında, Plazma Konsantrasyon eğrisi altındaki zaman içinde (AUCU-G) telmisartan alan yaklaşık% 6'dan (40mg doz) yaklaşık% 19'a (160mg doz) azalır. İçtikten 3 saat sonra, Telmisartan'ın plazma konsantrasyonu, aynı yiyecekle toplam açlığı veya içmeyi alır.

tahsis

Telmisartan büyük ölçüde plazma proteinleri (>%99.5), esas olarak albümin ve alfa -asit glikoprotein ile monte edilmiştir. Kararlı durumdaki ortalama integral (VDSS) yaklaşık 500L'dir.

Metabolizma

Telmisartan, orijinal bileşiğin glukuronid ile birleştirilerek metabolize edilir. Farmakolojik aktivite olmadan birleştirmek

Eliminasyon

Telmisartan, Seviye 2 denklemi altında farmakokinetiğin yıkımı ile karakterize edilir. Plazma (Cmax) ve daha küçük bir seviye, plazmada (AUC) zaman içindeki toplam eğrinin altındaki alan, dozla orantılı olmayan artar.

Telmisartan'ın önerilen dozda birikimi ile ilgili klinik kanıt yoktur.

Erkeklerde kadınlarda daha yüksek konsantrasyonlar, geçerlilik ile ilgili etkileri olmadan.

Oral ve intravenöz kullanımdan sonra), Telmisartan neredeyse tamamen sabit bileşikler şeklinde dışkı yoluyla atılır. İdrardaki toplam atılım miktarı

Hastalar, bir böbrekte, genç-saniyotensin-Aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edilen tek bir fonksiyonla bir böbrekte böbrek stenozu veya böbrek darlığı daraldığında, ciddi hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski artar.

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda Actelsar kullanılırken, periyodik olarak potasyum ve serum kreatinin konsantrasyonları önerilir. Yeni böbrek nakli hastalarında Actelsar kullanma deneyimi yoktur.

Dahili hacmi azaltma

Çift inhibitör Renin-Anotensin-Aldosteron Sistemi

Renin-analiotensin-Aldosteron sistemini inhibe etmenin bir sonucu olarak, özellikle bu sistemi etkileyen ilaçları birleştiriyorsa, hassas insanlarda hipotansiyon, kesme, hiperkalemi ve böbrek fonksiyon değişiklikleri (akut böbrek yetmezliği dahil) bildirilmiştir. Renin-anotensin-Aldosteron sisteminin çift inhibitörü (örneğin, bir anjiyotensin II reseptöre dirençli ilaca aktarılacak bir enzim inhibitörü ekleyin), bu nedenle, kontrol edilen ve spesifik belirtilen vakalarda kontrol edilen ve kısıtlanmalı ve böbrek fonksiyonu yakından izlenmesi gereken kan basıncı hastalarında önerilmez.

Diğer koşullar renin-ankotensin-Aldosteron sistemini uyarır

Vasküler ton ve böbrek fonksiyonunun, renin-anjiyotensin-altterosteron sisteminin (şiddetli konjestif kalp yetmezliği olan hastalar veya böbrek arter stenozu dahil böbrek hastalığı gibi), telmisartan gibi ilaçlarla tedavi edilen hastalarda, hipotansiyon hiprotu-başarısızlık neden olacağı hipotansiyon hiprotik başarısızlığa neden olacaktır.

Primer aldosteron olan hastalar genel olarak, retin-anideensin-Aldosteron sistemlerinin inhibisyonu yoluyla çalışan antihipertansif ilaçlara yanıt vermeyen hastalar. Bu nedenle, telmisartan kullanımı önerilmez.

aort stenoz ve mitral stenoz, hipertrofik miyokard hastalığı

Diğer vazodilatörler olarak, özellikle aort stenozu olan hastalar veya mitral kapak stenozu veya miyokard hastalığının tıkanması olan hastalarda temkinli.

Renin-Anjiyotensin Aldosteron sistemini etkileyen ilaçların kullanımı hiperkalemiye neden olabilir.

Yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, diyabetli hastalar, hastalar potasyum konsantrasyonunu artıran veya tekrarlayan olayları olan hastalarda, artan potasyumda ölüm neden olabilir.

hiperkaleminin ana risk faktörleri dikkate alınır:

ırksal fark

Enzim inhibitörlerinin anjiyotensin, telmisartan ve diğer anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin gözlemlerine göre, siyah insanlarda kan basıncını siyah olmayanlardan daha az etkili gibi görünmektedir, belki de hipertansiyon popülasyonundaki ortak düşük renin.

Diğer hipotansiyonlarda olduğu gibi, iskemiye bağlı iskemik kalp hastalığı veya kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda aşırı azalma miyokard enfarktüsü veya inme yol açabilir. Bununla birlikte, tren ve çalışma makinelerini kontrol ederken, kan basıncı tedavisi kullanılırken bazen baş dönmesi veya uyuşukluğun meydana gelebileceğine dikkat edilmelidir.

Hamilelik

Anjiyotensin II reseptörü antagonistik ilaçların kullanımı, gebeliğin ilk üç aylık döneminde önerilmez. Anjiyotensin II reseptörünün kullanımı, gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde kontrendikedir. Hamile kadınlarda Telmisartan'ı kullanmaktan yeterli veri yoktur. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermektedir. Gebeliğin ilk üç ayında enzim inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra teratojenisite riski ile ilgili epidemiyolojik kanıtlar sonuçlandırılmamıştır, ancak dışlanmama riskinde küçük bir artış.

İkinci ve üçüncü trimesterde anjiyotensin II reseptör antagonistik tedavisine maruz kalmanın, böbrek fonksiyonu, amniyotik sıvı, yavaş kimya) ve postpartum toksisitesi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) olan kişilerde fetal toksisiteye neden olduğu bilinmektedir.

Anjiyotensin II reseptör antagonistlerine maruz kalırsa, hamileliğin ikinci üç aylık döneminden meydana gelirse, böbrek ve kafatası fonksiyonu için ultrason testleri önerilir.

Emzirme sırasında Telmisartan'ın kullanımı hakkında yeterli bilgiye sahip olmaması nedeniyle, özellikle yenidoğan ve prematüre bebeklerin beslenmesinde, emzirme sırasında daha iyi kurulmuş güvenlik alternatif tedavileri için Telmisartan önerilmemiştir ve önceliklendirilmemiştir.

Etkileşimli İlaç

İlaç etkileşimi üzerine araştırmalar sadece yetişkinlerde yapılır. Tenin-anjiyotensin-Aldosteron sistemindeki diğer ilaçların yanı sıra Telmisartan hiperkalemiye neden olabilir. Risk, hiperkalemiye neden olan diğer ilaçlarla kombinasyon halinde tedavi edildiğinde (potasyum, potasyum diüretikleri, enzim inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistik ilaçlar, seçici inhibitörler 2 dahil olmak üzere NSAID'ler, NSAID'ler, immünsresif trimetoprimler dahil) arttırılabilir.

Hiperkaleminin görünümü, beraberindeki risk faktörlerine bağlıdır. Bu risk yukarıdaki kombine tedavilerde artar. Özellikle potasyum diüretikleri ile birleştirildiğinde ve potasyum içeren tuz replasman ürünleri ile birleştirildiğinde yüksek risk. Örneğin, aktarılan inhibitörler veya NSAID'ler ile birleştirildiğinde, önlenecek önlemlere kesinlikle uydukları sürece risk daha düşüktür.

Önerilen koordinatlar

Potasyum Diüretik ve Potasyum Takviyeleri: Telmisartan, potasyum kaybına neden olan diüretikler gibi anjiyotensin II reseptör antagonistleri. Spironolakton, eplerenone , triamteren veya amilorid, potasyum takviyeleri veya tuz içeren tuz içeren ürünler gibi potasyum diüretikleri serumdaki potasyumun önemli ölçüde artırılabilir. Hipokalemi ile aynı anda kullanılırsa, serum potasyumunu dikkatli ve düzenli olarak izlemelidir.

Lityum: Artan serum ve toksik lityum konsantrasyonu, lityumun anjiyotensin transfer eden emaye inhibitörleri ve telmisartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile eşzamanlı kullanımı sürecinde bildirilenleri geri kazanabilir. Kombinasyon kullanımı gerekliyse, serum lityum konsantrasyonunu dikkatlice izleyin.

Dikkatli olmalılar

Telmisartan ve Ramipril'in eşzamanlı bir çalışmasında, Ramipril ve Ramiprilat'ın 1,5 katı AUC0-24 ve Cmax arttı. Bu yorumda klinik olarak ilişkili bilinmemektedir.

diüretikler, tiazid diüretikler veya diüretik: furosemid (diüretik) ve hidroklorotiyazid (tiazid diüretik) gibi yüksek dozlu diüretik ilaçlarla ön -tedavi, hacim azalmasına ve telmisartan ile tedaviye başladığında hipotansiyon riski ile yola çıkabilir Diğer hipotansiyon ilaçları: Telmisartan'ın hipotansiyon etkisi, diğer hipotansiyon ilaçları ile eşzamanlı kullanımla arttırılabilir. Farmakolojik özelliklerine dayanarak, aşağıdaki ilaçlar telmisartan dahil tüm antihipertansif ilaçların hipotansiyon etkisini artırabilir. Ayrıca, alkol, barbitüratlar, ilaçlar veya antidepresanlar nedeniyle duruş hipotansiyonu daha ciddi olabilir.

kortikosteroid (sistemik çizgi): hipotansiyonun etkisinin azaltılması.