Actelsar 40mg Actavis лікує ідіопатичну гіпертензію (2 пухирі x 14 таблетки)

Telmisartan - рецептор рецептора ангіотензину II (AT).

антагоністичний ангаотензин II з дуже високою спорідненістю з його положення зв'язку в групі рецепторів AT, цей рецептор відповідає за відому активність ангіотензину II. Telmisartan не має жодної діяльності власника транспорту в AT - рецептор рецепторів Telmisartan з AT. Згурка тривала. Telmisartan не має спорідненості до інших рецепторів, у тому числі в рецепторах та інших менш характерних для рецепторів. Невідомо роль рецепторів, а також наслідки надмірної стимуляції, коли концентрація ангіотензину II збільшується за рахунок телмісартану.

Телмісартан знижує концентрацію альдостерону Телмісартан не гальмує кров у людини і блокує бон -канали. Telmisartan не інгібує ферменти перенесення ангіотензину (Кініназа II). Цей фермент також працює над описом Брадикініну. Тож він не має побічних ефектів через посередників брадикініну.

у людини доза з 80 мг телмісартану майже повністю інгібує гіпертонію ангіотензину II. Інгібіторний ефект підтримується більше 24 годин і все ще є ефективним до 48 годин.

Фармакокінетика

поглинання

Поглинання телмісартану швидке, незважаючи на зміну поглинання. Абсолютна середня біодоступність Telmisartan становить близько 50%.

Коли Telmisartan використовується з їжею, площа під кривою концентрації в плазмі з часом (AUCU-G) телмісартану зменшується приблизно з 6% (доза 40 мг) до приблизно 19% (доза 160 мг). Через 3 години після пиття концентрація Тельмісартану в плазмі викликає загальний голод або пиття з тією ж їжею.

розподіл

Telmisartan значною мірою встановлений з білками плазми (> 99,5%), переважно альбуміном та альфа -кислотним глікопротеїном. Середній інтеграл у стабільному стані (VDSS) становить близько 500 л.

Метаболізм

Telmisartan метаболізується шляхом поєднання з глюкуронідом оригінальної сполуки. Поєднання без фармакологічної активності

елімінація

Telmisartan характеризується руйнуванням фармакокінетики під рівнянням рівня 2 з половиною життя понад 20 годин. Плазма (CMAX) та менший рівень, площа нижче загальної кривої з часом у плазмі (AUC) збільшується не співмірною з дозою.

Немає клінічних доказів, пов’язаних із накопиченням Телмісартану в рекомендованій дозі.

Більш високі концентрації у жінок у чоловіків, без ефектів, пов'язаних з обгрунтованою.

Після перорального та внутрішньовенного використання) Телмісартан майже повністю виводиться через кали, головним чином у вигляді постійних сполук. Загальна кількість екскреції в сечі

Будьте обережні при прийомі наркотиків

печінкова недостатність

гіпертонія, спричинена артерією нирок

При використанні Actelsar у пацієнтів з функцією нирок рекомендується періодично контролювати концентрацію креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду використання Actelsar у нових пацієнтів з трансплантацією нирок.

Зменшення внутрішнього обсягу

Подвійна інгібітор ренін-анотензин-альдостеронна система

внаслідок інгібування системи ренін-аналіотензину-альдостерону, гіпотензії, переривання, гіперкаліємії та змін функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у чутливих людей, особливо якщо поєднання препаратів, що впливають на цю систему. Подвійний інгібітор системи ренін-анотензин-альдостерону (наприклад, додайте інгібітор ферменту, який слід переносити на препарат, стійкий до рецептора ангіотензину)), тому він не рекомендується пацієнтам з артеріальним тиском, який контролювався і повинен бути обмежений у конкретних визначених випадках і уважно контролювати функцію нирок.

Інші умови стимулюють систему ренін-бандіотензин-альдостерон

In patients where the vascular tone and renal function depend heavily on the activity of the renin-angiotensin-aldosteron system (such as patients with severe congestive heart failure, or kidney disease, including renal artery stenosis), treatment with drugs that affect this system such as Telmisartan will cause hypotension hypertension nitrogen nitrogen, urinary, or nephrotic failure (rare).

primary Aldosteron

Пацієнти з первинним альдостероном інтенсивним загалом, не реагуючи на антигіпертензивні препарати, що діють через інгібування систем ретин-анідензину-альдостерону. Тому використання Telmisartan не рекомендується.

стеноз аорти та мітральний стеноз, гіпертрофічне захворювання міокарда

використання препаратів, що вражають систему альдостерону ренін-ангіотензину, може спричинити гіперкаліємію.

У людей похилого віку у пацієнтів з порушенням нирок пацієнти з діабетом пацієнти вживають одночасно з іншими препаратами, які збільшують концентрацію калію або у пацієнтів з рецидивуючими подіями, збільшення калію може спричинити смерть.

Основні фактори ризику гіперкаліємії розглядаються:

расова різниця

Згідно з спостереженнями інгібіторів ферментів ангіотензину, тегоністи рецепторів Телмісартану та інших ангіотензин II, здається, є менш ефективними при зниженні артеріального тиску у чорношкірих людей, ніж ті, хто не чорний, можливо, через загальний низький ренін у популяції гіпертензії.

профілактика та інші попередження

Як і будь -яка інша гіпотензія, надмірне зниження пацієнтів із ішемічною хворобою серця або серцево -судинними захворюваннями через ішемію може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність керувати та керувати машинами

Не проводиться дослідження на здатність контролювати поїзді та експлуатувати машину. Однак, контролюючи потяг та робочу машину, слід зазначити, що при застосуванні терапії артеріального тиску запаморочення або сонливість.

Вагітність

Вживання антагоністичних препаратів рецепторів ангіотензину II не рекомендується в першому триместрі вагітності. Застосування рецептора ангіотензину II протипоказане у другому та третьому триместрі вагітності. Немає достатньо даних від використання Telmisartan у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показують репродуктивну токсичність. Епідеміологічні докази ризику тератогенності після впливу інгібіторів ферментів у перші три місяці вагітності не були завершені, але невелике збільшення ризику не виключити.

, як відомо, вплив антагоністичної терапії рецепторів ангіотензину II у другому та третьому триместрі викликає токсичність плода у людей із зниженою функцією нирок, навколоплідними водами, повільною хімією) та післяпологовою токсичністю (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкалімія).

Якщо піддаються антагоністам рецепторів ангіотензину II, виникають з другого триместру вагітності, рекомендуються ультразвукові тести на функцію нирок та черепа.

Період грудного вигодовування

Матері яких вживали антагоністичні препарати рецептора II ангіотензину II.

Через те, що не вистачає інформації про використання Телмісартану під час годування груддю, Телмісартан не рекомендував та не було пріоритетним для безпеки альтернативних методів безпеки, які були краще встановлені під час грудного вигодовування, особливо при вихованні новонароджених та передчасних дітей.

Інтерактивний препарат

Дослідження взаємодії з наркотиками проводиться лише у дорослих. Окрім інших препаратів у системі тенін-ангіотензину-альдостерону, Телмісартан може спричинити гіперкаліємію. Ризик може бути збільшений при лікуванні в поєднанні з іншими препаратами, які викликають гіперкаліємію (продукти для заміни солі, що містять калій, діуретики калію, інгібітори ферментів, антагоністичні препарати ангіотензину II, нестероїдні анти -запальні препарати (НПЗП, включаючи селективні гальмівні гальмів 2), гепарину, імуносупресиви.

Поява гіперкаліємії залежить від супровідних факторів ризику. Цей ризик збільшується у вищезазначених комбінованих процедурах. Особливо високий ризик у поєднанні з діуретиками калію та в поєднанні з продуктами заміни солі, що містять калію. У поєднанні з перенесеними інгібіторами або НПЗЗ, наприклад, меншим ризиком, якщо вони суворо дотримуються заходів щодо запобігання.

Не рекомендовані координати

добавки для сечогінних та калію калію: антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як Telmisartan, діуретики, що спричиняють втрату калію. Діуретики калію, такі як: спіронолактон, еплеренон , триамтерен або амілорид, добавки калію або продукти, що містять сіль, можуть значно збільшити калію в сироватці крові. Якщо використовувати його одночасно, позначений гіпокаліємією, слід ретельно та регулярно контролювати сироватковий калію.

Літій: Підвищена концентрація сироватки та токсичного літію може відновити повідомлене в процесі одночасного використання літію з інгібіторами емалі, що переносить ангіотензин, та антагоністами рецепторів ангіотензину II, включаючи Телмісартан. Якщо необхідне комбіноване використання, рекомендується ретельно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

Застереження повинні бути обережними

Діуретики, тіазідні діуретики або сечогінний засіб: попереднє лікування з високою дозою сечогінних препаратів, таких як фуросемід (діуретики) та гідрохлоротіазид (тіазид -сечогінний засіб), можуть призвести до зниження обсягу, а ризик гіпотензії при запуску лікування Telmisartan

Інші препарати гіпотензії: Ефект гіпотензії Telmisartan може бути збільшений шляхом одночасного використання з іншими препаратами гіпотензії. Виходячи з їх фармакологічних властивостей, наступні препарати можуть збільшити гіпотензію всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи Telmisartan. Більше того, гіпотензія постави може бути більш серйозною через алкоголь, барбітурати, наркотики або антидепресанти.

кортикостероїд (системна лінія): зменшення ефекту гіпотензії.