Afinitor 10mg Novartisは乳がん、腎臓がん、脳腫瘍、胃腫瘍、腸、膵臓（3層x 10錠）を治療します

剤形 3つのブリスターx 10タブレットの箱
仕様 Everolimus
成分ノバルティス

成分

構成情報	コンテンツ
Everolimus	10mg

用途

適応症

finitorタブレットは、治療のために指定されています：

臓器の症状なしに再発または進行の後、陽性ホルモン受容体であるHER2/NEUを伴う長い距離乳がんと閉経後の女性のExemestaneと協力し、非ステロイドアロマタス阻害剤で事前に治療されました。

everolimusは、mTOR（哺乳類のラパマイシンの目的地）を標的とするシグナル伝達阻害剤（哺乳類の哺乳類の「ラパマイシン」）よりも特異的です。 MTORは重要なセリン - スレオニンキナーゼであり、細胞の成長、増殖、生存の調節において中心的な役割を果たしています。複雑なMTORC1信号調節、多様な物質、成長因子、エネルギー、栄養素による調節。 MTORC1は、一般的なタンパク質合成がPI3K/Akt経路の方向にある主な調節物質であり、ヒトのほとんどの種類の癌の障害障害の経路です。内分泌療法の影響を逃れるために、多くの異なる信号伝送経路が活性化されています。 1つの経路は、PI3K/Akt/mTORが主に長期のエストロゲン欠乏細胞とアロマターゼ（AI）阻害剤で活性化されることです。 in vitroの研究では、乳癌細胞はエストロゲンとEverolimusの阻害効果に依存し、AKT、HER2、またはアロマターゼ阻害剤と組み合わせたエベロリムスの治療を同じように促進することを示しています。乳癌細胞では、Aktの活性化によるアロマターゼ阻害剤の耐性は、Everolimusと組み合わせて使用することで克服できます。

2つのMTORC1シグナルエアコンは、腫瘍抑制されたチューベリン細筋症複合体1および2（TSC1、TSC2）です。不活性または不活性化TSC1またはTSC2は、RASファミリーのGTPaseエナメル質であるRHEB -GTPの増加につながります。MTORC1複合体と相互作用して、この複合体を活性化します。 MTORC1の活性化は、S6K1の活性化を含むキナーゼ信号滝の流れをもたらしました。 S6K1はMTOR 1複合体（MTORC1）の基質であり、エストロゲン受容体の活性化関数を伴う領域1のリン酸化は、死とは無関係に受容体を活性化する物質です。

everolimusは選択的阻害剤mTOR（哺乳類のラパマイシンの標的）であり、特にmTORラプター信号伝達複合体（MTORC1）を標的としています。 MTORは、PI3K/Aktシグナルの滝の主要なセリン - スレオニンキナーゼであり、ヒトのほとんどの種類の癌で乱れていることが知られていることが知られています。エベロリムスは、細胞内タンパク質との高度な親和性相互作用を通じて影響を及ぼします。 FKBP12/EVEROLIMUS複合体はMTORC1に接続されており、MTORC1の信号伝送能力を阻害します。 MTORC1のシグナル伝達は、リボソームタンパク質S6キナーゼ（S6K1）および真核生物4Eタンパク質開始（4E-BP）を調節する調節物質の最も典型的な衝撃物質のリン酸化調節の影響を受けます。 MTORC1阻害の結果としてのS6K1および4E-BP1の機能の破壊は、細胞周期、砂糖分解、酸素欠乏への適応（組織酸素の減少）の調節に役割を果たすmRNAをコードする主要なタンパク質の翻訳を妨げます。これは、腫瘍の成長を阻害し、酸素の欠如の誘導要素の発現を阻害します（たとえば、HIF-1転写因子）。次のプロセスは、腫瘍の血管造生プロセスの増加に関連する因子の発現の減少につながります（たとえば、血管内皮成長因子-VEGF）。エベロリムスは、腫瘍細胞、内皮細胞、繊維細胞、血管に関連する平滑筋細胞の成長と増殖の強力な阻害剤です。 MTORC1の中心的な調節の役割に適したエベロリムスは、in vivo固形腫瘍での腫瘍細胞増殖、糖分解、血管形成の減少を示し、したがって腫瘍の成長を阻害する2つの独立したメカニズムにつながります：腫瘍抗腫瘍活性活性が腫瘍抗腫瘍活性活性を阻害し、腫瘍腫瘍症状を阻害します。

アフィンティオール錠剤を服用した後の濃度腫瘍の患者では、腹部のピーク濃度は、空腹または穏やかな食物の後に5〜70 mgのエベリムスを服用してから1〜2時間後に達しました。 CMAXは、毎日の投薬モードに応じて5〜10 mgの用量に比例します。 20 mg/週以上の単回投与では、比率のCMAXの増加は用量よりも少ないが、AUCは5-70 mgから投与量の増加を示している。

食物の効果

健康な人では、脂肪が多い食事は、血液中のCmaxピークの濃度の54％（AUC測定に基づく）で体の22％濃度を減らします。低脂肪スナックは、32％のAUCと42％のCMAXを減らしました。

ただし、24時間の吸収後の期間にわたって、食物は薬物濃度系統に大きな影響を与えません。

分布

everolimusの血漿と比較した血液濃度の比は、濃度の範囲5〜5000 ng/mLに依存し、17％から73％です。血漿中のエベロリムスの量は、10 mg/日を使用して、がん患者の血中濃度の約20％を観察しました。血漿タンパク質との結束は、健康な人と肝不全患者の両方で約74％です。固形腫瘍の患者の場合、191リットルの見かけの中央コンパートメントと前post基地の517リットルのVD。

マウスモデルに静脈内注射後、エベロリムスは非線形投与量で脳血液バリアを通過し、脳血液バリアに薬物を押すためのポンプの飽和を示します。エベロリムスの脳への浸透は、経口エベロリムスの用量を使用してラットにも示されています。

生物学的 /代謝変換

everolimusは、CYP3A4とPGPの基質です。飲んだ後、Everolimusは人間の血液中の管理要素です。 6エベロリムスの主要な代謝物は、3つの代謝産物モノヒドロキシル化、2つの開口加水分解生成物、エベロリムスホスファチジルコリン複合体を含むヒトの血液で検出されています。これらの代謝産物は、毒性研究で使用される動物でも決定されており、Everolimusの約100倍劣っています。したがって、母親の物質は、エベロリムスの薬理学的活動に大きく寄与すると考えられています。

elimination

癌患者で実施されたエベロリムスの特定の除去研究はありません。ただし、臓器移植からのデータがあります。シクロスポリンに関連する放射能であるEverolimusを使用した後、放射性活性の80％が糞便で検出され、5％が尿で排除されます。尿または糞便中の母物質を検出しないでください。

安定状態の薬物動態

固形腫瘍の患者にAfinitor錠剤を使用した後、毎日の投薬モードに従って5〜10 mgの用量に比例した安定した状態でAUC0-T。安定した状態は2週間以内に達成されます。 CMAXは、毎日の投薬モードに応じて5〜10 mgの用量に比例します。 Tmaxは用量の1〜2時間後に達しました。毎日の投薬モードに応じて、安定した状態では、AUC0-Tと底線濃度の間には有意な相関があります。 Everolimusの平均販売時間は約30時間です。

肝不全の患者

Afinitorの安全性、耐性、および薬物動態は、肝機能障害のある人において正常な肝機能のある人と比較して、2つの研究で評価されます。ある研究では、平均肝機能（Child-Pugh B）の8人の患者におけるEverolimusの平均AUCは、正常な肝機能の8人の患者の2倍の高さでした。肝機能障害が異なる34人の患者を対象とした2番目の研究では、正常な人と比較して、年間の軽度のパグ人では1.6倍増加し、肝不全の平均的な肝障害（子供g）の人では3.3倍、濃度に関する重度の肝臓（子どものピューC）の人では3.6倍です。多量の薬物動態シミュレーションは、子供の斑点に基づいた肝不全の人の投与量の推奨をサポートしています。 2つの研究の総分析データに基づいて、肝不全の患者に推奨される用量調整（警告と慎重な投与と用量と使用法を参照）。

腎不全患者

癌の患者170人の研究者のグループにおける薬物動態分析では、EverolimusのEverolimusの経口クリアランス（CL/F）のクレアチニンクリアランス（25-178 ml/min）に有意な影響はありません。移植後の腎不全（11〜107 mL/分からクレアチニンクリアランス）は、臓器移植患者のエベロリムスの薬物動態に影響しません。

小児患者

癌の子供のグループにAfinitorを使用する指標はありません（用量と使用方法を参照）。

高齢患者

癌患者の研究者グループの薬物動態評価では、エベロリムスの経口クリアランスに年齢（27〜85歳）の有意な影響はありません（4.8-54.5リットル/時間）。

人種

日本の癌患者と白人の同様の経口クリアランス（CL/F）は同様の肝機能を持っています。

研究者のグループによる薬物動態分析に基づいて、エベロリムスの経口クリアランス（CL/F）は、臓器移植の黒人皮膚患者の平均よりも20％高くなっています。

濃度と応答の関係

腫瘍における4E-BP1（P4E-BP1）のリン酸化の減少と、5または10 mgのエベロリムスを毎日使用した後、安定状態の血液中のエベロリムスの平均CMINとの間に平均相関があります。追加のデータは、S6キナーゼのリン酸化阻害がEverolimusによるmTOR阻害に非常に敏感であることを示しています。 ELF-4Gのリン酸化阻害は、毎日10 mgの投与後に完全にすべてのCMIN値にあります。

生存時間を示唆する傾向は、EverolimusのCMINが時間の経過とともに標準化されたEverolimusのCMINでは長く進行しないことを示唆しています（研究の開始から研究の開始からイベントまでのイベント/イベントまでの時間までの時間の経過とともに定義されます）は、膵臓比を伴う膵臓の患者の患者では明確に示されています（Petn。95％：0.50-1。0.508-遠い（危険比0.66;信頼性範囲（CI）95％：0.40-1.08）。 EverolimusのCMINは、腫瘍サイズを減らす可能性に影響します（P

服用する前に Afinitor 10mg Novartisは乳がん、腎臓がん、脳腫瘍、胃腫瘍、腸、膵臓（3層x 10錠）を治療します

使用方法

Afinitorは、食物またはNOとともに、1日に1回同時に撮影されます（臨床薬理学的部分を参照）。

アフィニトルタブレットをグラスの水で飲み込む必要があります。噛んだり押しつぶさないでください。

錠剤全体を飲み込むことができない病気の場合、飲酒の直前に丸薬が溶けるまで（約7分）溶けるまで、アフィニトルの錠剤（約30 mlを含む）（約30 mlを含む）を完全に溶解することができます。同じ量の水でコーティングし、このコーティングされた水を完全に飲み込んで、薬全体を確保する必要があります（臨床薬理学的部分を参照）。

投与量

アフィニトル治療は、抗癌療法の使用において経験豊富な医師が開始する必要があります。

全体的なターゲット患者グループ：

遠隔乳がんの投与量には、陽性ホルモン受容体、膵臓起源に由来する神経入力腫瘍、遠くの炭素細胞

Afinitorの推奨用量は10 mgで、1日1時間かかります（使用法を参照）。

線量変化

定義された反応

有害薬物反応（ADR）の取り扱いは重度であるか、不耐性が必要な場合（用量削減の有無にかかわらず）懸濁液を必要とするか、Afinitorによる治療を停止する必要があります。用量が必要な場合、提案は毎日の投与量よりも約50％低いです（警告と注意を参照）。最低の錠剤含有量を下回る用量を減らすには、日本の薬物の使用を検討することをお勧めします。

表1懸濁液に関する推奨事項の概要、必要に応じて一般的な治療の推奨を含む、有害な薬物反応の取り扱いにおいて、Afinitorによる治療の停止。治療医師の臨床評価は、各患者のリスクと比較して、給付評価に基づいて各患者の治療計画を導きます。

薬物重量1の副作用は、Afinitor2の用量と治療の用量を調整することを推奨しています

無症候性のX線の兆候。

線量調整なし。

適切な監視を開始します。

症状、ADL3を妨害しないでください。

治療の停止を検討し、感染を排除し、≤レベル1の症状が改善されるまでコルチコステロイド治療を検討します。

低用量でAfinitorの使用を開始します。

4週間以内に回収されない場合は治療を停止します。

症状、ADL3を妨害して呼吸O2

アフィニトルは停止し、感染を排除し、症状が≤1に減少するまでコルチコステロイド治療を検討します。

レビューして、より低い用量でAfinitorの服用を開始します。

再発毒性がレベル3にある場合、治療を停止する必要があります。

呼吸器支援のための生命の脅威。

アフィニトルを完全に停止し、感染を排除し、コルチコステロイドを考慮します。

最小症状、正常な食事。

線量調整なし。

非アルコール性経口うがい薬物洗浄（0.9％）による治療。

症状ですが、調整ダイエットを食べて飲み込むことができます。

回復がレベル1に回復するまで一時的に一時停止します。

再発性口内炎レベル2の場合、回復が≤レベル1に回復するまで用量を停止します。

局所口腔疼痛治療（例：ベンゾカイン、ブチルアミノベンゾ酸、塩酸テトラカイン、メトールまたはフェノール）、局所コルチコステロイドの有無にかかわらず（つまり、トリアムシノロン経口薬）。

症状は、そうでないか、口頭で飲んでいません。

レベル1に回復するまで一時的に用量を停止します。低用量でAfinitorの使用を開始します。

口による治療（つまり、ベンゾカイン、ブチルアミノベンゾ酸、テトラカインヒヒドロコロリド、メトールまたはフェノール）または非ローカルコルチコステロイド（すなわち、トリアムシノロン経口薬）.4

生命を脅かす結果に関連する症状があります。

適切な治療でアフィニトルとハンドルを停止します。適切で監視の教員。毒性を容認できる場合は、用量を調整する必要はありません。

適切な治療を開始し、監視します。毒性が許容できなくなった場合は、回復がレベル1になるまで薬物を中断します。

再発毒性がレベル2にある場合は、≤レベル1に回復するまでアフィニトリを中断します。

学位3

回復が≤レベル1になるまで一時的に投与量を停止します。適切な治療と監視を開始します。

低用量でAfinitorを使用することの始まりを考慮してください。

再発毒性がレベル3にある場合、治療を停止する必要があります。

学位4は、適切な治療でアフィニトリとハンドルを停止し、適切な治療と監視を開始します。適切な治療と監視による

治療。

低用量でAfinitorの使用を開始します。

適切な治療と監視による

治療。

学位4。2=平均症状。 3 =重度の症状。 4 =生命を脅かす症状。

2線量が必要な場合、提案は前の毎日の用量と比較して約50％です。

3日間の活動。

4アルコール、過酸化水素、ヨウ素、脱水症状の西部の木を含む物質の使用は、口内炎を悪化させる可能性があるため、使用を避けます。

平均阻害剤CYP3A4またはPGPと組み合わせて使用する場合は注意してください。患者を平均CYP3A4またはPGP阻害剤と組み合わせて使用する必要がある場合は、前の毎日の用量と比較して、Afinitorの用量を約50％に減らします。薬物の副作用を制御するために、より多くの用量を減らすことができます。最低のアフィニトル含有量を下回る用量を減らすには、日本の薬物の使用を検討することをお勧めします。薬物の副作用を処理するには、追加の用量が必要になる場合があります（警告と注意と薬物の相互作用を参照）。

補助乳がんには、膵臓起源に由来する遠隔ホルモン神経腫瘍である陽性ホルモン受容体があります。カーボン細胞炭水化物は離れて移動します。平均阻害剤CYP3A4/PGPの使用をやめれば、少なくとも2〜3日間の放電薬物の放電段階を検討することをお勧めします（ほとんどの中程度の薬物麻薬抑制者の平均時間）。 Afinitorの用量は、平均阻害剤CYP3A4/PGPの使用を開始するときに以前の用量に戻ることができます（警告と注意と薬物の相互作用を参照）。

強いCYP3A4誘導物質

強力な誘導物質CYP3A4で同時に使用しないでください。

補助乳がんには、膵臓の起源に由来する遠隔ホルモン神経腫瘍である陽性ホルモン受容体がありますが、炭素腫のカレット細胞は遠くまで行きます。このAfinitorの用量を予測すると、誘導物質なしで曲線（AUC）の下の領域（AUC）が範囲に調整されます。ただし、強力なCYP3A4誘導剤を使用している患者の用量の調整に関する臨床データはありません。 CYP3A4が強力な誘導物質によって停止されている場合は、強力なCYP3A4誘導物質を使用し始める前に使用される用量に戻ってAfinitorの投与量を減らす前に、少なくとも3〜5日の除去段階（重要な酵素誘導を排除するための妥当な時間）を考慮してください（警告と洞窟および薬物相互作用を参照）。

特別な患者の投与量

子供の患者のグループ

がんの子供にAfinitorを使用することを推奨することはありません。

高齢患者（65歳以上）

用量調整なし（臨床薬理学的部分を参照）。

腎不全

用量調整なし（臨床薬理学的部分を参照）。

肝不全

AARA乳がんには、膵臓の由来のホルモン神経腫瘍が陽性のホルモン受容体であり、それは膵臓起源からのものであり、炭素腫のカレット細胞ははるかに進んでいます。

軽度の肝不全（子-PUGH A） - 推奨用量は7.5 mg/日です。望ましい利益がリスクよりも優れている場合、用量は2.5 mg/日を超えてはなりません。過剰摂取時に何をするか？人間の過剰摂取に関する報告された

経験はまだ非常に限られています。許容可能な許容範囲で最大70 mgの単一用量が使用されています。

過剰摂取のすべての場合に一般的なサポート措置を講じる必要があります。

1回の投与を忘れたときはどうすればよいですか？

副作用

薬を使用する際に、不要な効果を医師に通知します。

癌での使用 - 安全データの要約

薬物の副作用情報（ADR）は、ランダム、二重失明性、プラセボまたは積極的な比較物質によるコントロール、承認された癌の適応に関連するIL相研究を含むAfinitor（n = 2470）を使用した患者の合成安全データに基づいています。口内炎、発疹、下痢、感染、吐き気、食欲、貧血の減少、貧血、味、肺炎、高血糖、体重減少、かゆみ、脱力感、血液、血液、オレンジ色の高老人。

警告

薬を使用する前に、指示を注意深く読んで、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

他のラパマイシン誘導体または賦形剤の成分を伴う有効成分に対する過敏症の患者については禁忌です（警告と注意を参照）。

使用する前に注意深く説明する場合は

注意してください。詳細情報が必要な場合は、Siおじさんのアイデアを求めてください。

この薬は、医師によって処方されたものとしてのみ使用されます。

非感染性肺炎

非感染肺炎は、ラパマイシン誘導体の影響の一種です。非骨肺炎（間質性肺疾患を含む）の症例は、Afinitorを使用している患者でも報告されています（薬物の補助的使用を参照）。これらの症例のいくつかは深刻であり、非常にまれなケースでは、死の死です。非特異的呼吸徴候の患者、および組織酸素酸素、胸水、咳または息切れなどの症状、および細菌感染症、ネオ胎児腫瘍、およびその他の原因が適切な薬物によるものではない人々の症状の患者における非骨膜肺炎の診断を検討する必要があります。非腹部肺炎を診断する場合（感染を参照）、肺炎症Jirovecii（肺炎術Jirovecii肺炎）などの日和見感染を排除するために、著名な診断を診断する必要があります。

患者に、新しい呼吸器症状や悪化を直ちに報告するようアドバイスします。

非細菌性肺炎を示唆しており、症状や無症候性がほとんどないことを示唆するX線の変化がある患者の場合、用量を変更せずにアフィニトルで治療し続けることができます（用量と使用量、表1を参照）。

症状が平均的である場合（学位2）、症状が改善するまで治療の停止を検討してください。コルチコステロイドを任命することができます。 Afinitorは、以前の用量と比較して、毎日の投与量で約50％に再利用できます。

肺炎3に感染した肺炎の場合、症状がレベル1以下に減少するまで、アフィニトルでの治療を停止する必要があります。 Afinitorは、各患者の臨床状態に応じて、以前の用量と比較して約50％の減少で再利用できます。再発性毒性が3度の場合は、Afinitorを停止することを検討してください。肺炎4に感染した肺炎の場合、アフィニトルは完全に停止する必要があります。臨床症状が後退するまで、コルチコステロイドが示される場合があります。

コルチコステロイドで非感染性肺炎を治療しなければならない患者の肺炎球菌Jirovecii（PJP）肺炎を検討してください。

肺炎の出現は、用量レベルの低下でも報告されています（用量と使用法、表1を参照）。

感染

Afinitorは免疫抑制特性を患っており、患者に感染、真菌感染、ウイルス感染、または単細胞感染症の影響を受けやすくなります。局所感染症には、肺炎、その他の細菌感染症、アスペルギルス菌、カンジダ症、または肺炎症Jirovecii（PJP）やウイルス感染症などの侵襲性真菌感染症や、アフィニターを使用している患者で報告されている肝炎ウイルスを含むウイルス感染が含まれます。これらの感染症の一部は、重度（たとえば、感染、呼吸不全、または肝不全につながる）、時には死亡している場合があります。 Afinitorで治療を開始する前に、前に感染を処理する必要があります。 Afinitorで治療している間、感染の兆候と症状がなければなりません。感染が診断されている場合、適切な治療を直ちに実施し、治療の停止を検討するか、アフィニトルによる治療を停止する必要があります。

真菌感染症が全身と診断されている場合、アフィニトルは停止し、適切な抗真菌療法で治療する必要があります。

エベロリムスで治療された患者の症例は、肺炎症Jirovecii肺炎で死亡したことが報告されています。肺炎症Jirovecii肺炎は、コルチコステロイドまたは免疫不全薬とのエベロリムスの同時使用に関連している可能性があります。コルチコステロイドまたは他の免疫不全薬と同時にエベロリムスを使用する必要がある場合、肺炎球菌Jirovecii肺炎の予防を検討してください。

過敏症反応

過敏症反応は、アナフィラキシー、息切れ、赤面、胸痛、血管浮腫（例：宗教または舌、呼吸不全の、または呼吸不全がない）を含むだけでなく、エベロリムス（反論セクションを参照）を含むだけでなく、症状によって明らかにされています。

Eventy Fleetは同時にEverolimus阻害剤と酵素阻害剤を使用しています

アンジオテンシン（ACE：アンジオテンシン変換酵素）

血管浮腫のリスクを増加させる可能性のある酵素阻害剤でエベロリムスと同時に治療された患者（例えば、呼吸浮腫または舌は呼吸不全の有無にかかわらず伴う場合があります。

口の潰瘍

口潰瘍、口内炎、口腔粘膜は、アフィニトルで治療された患者で記録されています（薬物の副作用を参照）。これらの場合、局所治療を使用することをお勧めしますが、アルコール依存症、過酸化水素、ヨウ素、またはバジルを避けることをお勧めします。真菌感染症が診断されない限り、抗毒液薬は使用しないでください（薬物相互作用を参照）。

腎不全の症例

腎不全の症例（急性腎不全を含む）、アフィニトルで治療された患者ではいくつかの死亡が観察されています。腎機能につながる可能性のあるより多くの危険因子を持つ患者の特別な腎機能を監視する必要があります（薬物の検査とモニター、および副作用を参照）。

テストと監視

腎機能

血清の増加、通常は軽度およびタンパク尿がAfinitorを使用している患者で報告されています（薬物の副作用を参照）。血液尿素窒素測定（BUN）、タンパク尿または血清クレアチニンを含む腎機能のモニタリングに関する推奨事項と、アフィニトルおよび定期的な監視を開始する前に。

血糖値

高血糖は、Afinitorを使用している患者で報告されています（薬物の副作用を参照）。後でアフィニトルによる治療を開始し、定期的な監視を開始する前に、飢erでの血糖値を監視するための推奨事項。血糖を増加させる可能性のある他の薬物と同時にAfinitorが使用される場合を監視する方が頻繁です。患者のAfinitorで治療を開始する前に、最適な血糖コントロールを達成する必要があります。

血液脂質異常な血液脂質（高コレスエステル分解性過剰ケメンおよびハイパートリグリセリドを含む）は、アフィニトルを使用している患者で報告されています。 Afinitorで治療を開始する前に、および定期的に適切な医療制御を開始する前に、血液コレステロールと血液のトリグリセリドを監視することをお勧めします。

血液学パラメーター

Afinitorを使用している患者のヘモグロビン、リンパ球、血小板、好中球に関する報告がありました（薬物の副作用を参照）。 Afinitorおよび定期的な監視による治療を開始する前に、総血液式を監視するための推奨事項。

薬物相互作用

強力なCYP3A4またはPGP阻害剤と組み合わせて使用しないようにします（薬物相互作用を参照）。

CYP3A4阻害剤または媒体PGP阻害剤と組み合わせて使用する場合は注意してください。 AfinitorとCYP3A4阻害剤または媒体PGP阻害剤の組み合わせを使用する必要がある場合、患者の慎重な監視は、不要な効果に注意し、必要に応じてAfinitorの用量を減らす必要があります（用量と使用と薬物の相互作用を参照）。

CYP3A4またはPGP誘導剤と組み合わせて使用しないでください（薬物相互作用を参照）。 Afinitorと強力なCYP3A4またはPGP誘導の組み合わせが強力な臨床反応である場合。交換ができない場合は、強力なCYP3A4またはPGP誘導物質と組み合わせて使用する場合、Afinitorの用量を増やすことを検討してください（用量と使用方法と薬物相互作用を参照）。

薬物と相互作用する能力があるため、Afinitorを使用してCYP3A4の基質と組み合わせて狭い治療指数で口頭で使用する場合は注意する必要があります。 AfinitorがCYP3A4の基質とともに使用されている場合、口頭では口頭で狭い治療指数があります。CYP3A4経口基板の製品情報に記載されている不要な効果を検出するために患者を監視する必要があります（薬物相互作用を参照）。

肝不全

軽度の肝不全（子どものa）、平均（子供のb）、および重度（子どものc）患者のエベロリムス濃度の増加（臨床薬理学的部分を参照）。

重度の肝不全の患者でアフィニトルを使用することは推奨されません（子どもの患者）は、閉経後の女性、ホルモン神経腫瘍の陽性ホルモン受容体で長距離乳がんを治療することをお勧めしませんが、炭素細胞炭水化物は、推定上の利点がリスクに優れている場合は、臨床的には依存している場合は、推定値が強くなります）

ライブワクチンを使用し、ワクチン接種を受けた人との密接な接触を避けて、アフィニトルとの治療中に生活している（薬物相互作用を参照）。

lactose

まれな遺伝疾患の患者は、ガラクトースまたはラクターゼ酵素欠陥またはグルコースです。ガラクトースはこの薬物を使用すべきではありません。

傷の合併症

癒しの傷のプロセスは、Afinitorを含むラパマイシン誘導体の影響を受けます。

手術段階でAfinitorを使用する場合は注意してください。

カルチノイド腫瘍

アフィニトルの有効性と安全性は、カルチノイド腫瘍の患者では確立されていません。

運転および手術機械に対する薬物の効果

afinitorは、機械を運転および操作する能力の平均にわずかに影響を与える可能性があります。

患者は、Afinitorで治療するときに疲労の発現がある場合は、運転または操作の際に慎重に警告する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性に薬物を使用する

女性は妊娠する可能性が高い

Afinitorを服用しているときに非常に効果的であり、治療終了後最大8週間で妊娠方法を使用する可能性が高い女性にアドバイスします。

複製

Everolimusの可能性は、男性と女性の患者の不妊を引き起こす不明です。しかし、観察された不規則な月経、二次的な月経無月経症および王室ホルモン（LH） /ホルモン刺激卵胞（FSH）の不均衡。

非臨床研究の結果に基づいて、アフィニトル治療は男性と女性の肥沃度を低下させる可能性があります。（非臨床的安全データの一部を参照）。

妊婦

妊娠中の女性におけるアフィニトルの使用に関する十分なデータはありません。動物研究では、胚に対する毒性や胎児への毒性を含む生殖に対する毒性が示されています（非臨床安全データの一部を参照）。人々の不明なリスク。

潜在的な利益が胎児に対する潜在的なリスクよりも優れていない限り、妊娠中の女性にAfinitorを使用しないでください。男性の患者が子供を産みようとすることを禁止することはお勧めしません。

母乳育児の女性

Everolimusが母乳に排泄されるかどうかは不明です。しかし、動物研究では、エベロリムスおよび/または薬物の代謝物が母乳育児ラットの牛乳に簡単に入ることができます。したがって、女性はAfinitorを使用していないため、母乳で育てるべきではありません。

薬物相互作用

everolimusはCYP3A4の基質であり、P糖タンパク質（PGP）の媒体基質および阻害剤でもあり、多くの薬物を押すポンプです。したがって、Everolimusのその後の吸収と除去は、Cy3a4および/またはPGPに影響を与える産物の影響を受ける可能性があります。

物質は、血液中のエベロリムスの濃度を増加させる可能性があります

血液中のエベロリムス濃度は、CYP3A4の活性阻害剤のために増加する可能性があり、したがってエベロリムス代謝を減少させます。 PGP阻害剤が腸細胞からのエベロリムスの押しを減らすことができるため、血液中のエベロリムス濃度は増加する可能性があります。 Everolimusをケトコナゾール（強力な阻害剤CYP3A4およびPGP）と組み合わせて使用すると、健康な人の血漿（CMAX）の濃度が3.9倍増加し、曲線下面積（AUC）が健康な人に増加しました。

平均阻害剤CYP3A4（エリスロマイシン、ベラパミル、シクロスポリン、フルコナゾール、ジルチアゼム、アンプレナビル、フォサンプレナヴィルまたはハスレピタントを含む）およびPGP阻害剤と同時に治療する場合は注意してください。平均阻害剤CYP3A4/PGPと組み合わせて使用すると、Afinitorの用量削減（投与量と使用と警告と注意を参照）。

everolimusを組み合わせて使用すると、健康な人のエベロリムスとの接触が増加しています：

エリスロマイシン（媒体阻害剤CYP3A4およびPGP阻害剤; CMAXは2回増加し、AUCは4.4倍増加しました）。 PGP; CMAXは1.8倍増加し、AUCは2.7倍増加しました）。

治療中にシトクロムP450およびPGPの活性に影響を与えたグレープフルーツ、グレープフルーツジュース、星果物、オレンジ、その他の食品の使用を避ける必要があります。

毎日10 mgまたは5 mgの用量で治療した後、CYP3A4および/またはPGPの基質とともに使用するかどうかにかかわらず、エベロリムスの血漿（CMIN）の最低濃度に明確な差はありません。毎日10 mgまたは5 mg。

血液中のエベロリムス濃度を減らすことができる

CYP3A4またはPGP誘導物質を引き起こす

物質は、代謝の増加または腸細胞からエベロリムスを押しているため、血液中のエベロリムスの濃度を減少させる可能性があります。

強力な誘導物質CYP3A4またはPGPによる同時治療を避ける必要があります。 Afinitorの組み合わせを強力なCYP3A4またはPGP（たとえば、RifampicinおよびRifabutin）で使用する必要がある場合、Afinitorの用量（投与量と使用法と注意を参照）。

多くの用量のリファンピシン（1 CYP3A4およびPGP）600 mg/日の8日間の乳房廃棄物の続いて、約3倍の経口投与量のエベロリムス廃棄物が1用に、CMAXは58％減少し、AUCは63％減少しました。

CYP3A4および/またはPGPの他の強いタッチ物質は、エベロリムス代謝を増加させ、セントジョンズワート（Hypericum Perforatum）、抗燃焼（たとえば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン）、抗Hiv neapines（例：efapines）を含む血液のエベロリム濃度を減少させる可能性があります。

everolimusによって血漿濃度が変更される可能性のある物質

健康な人の研究は、アフィニトルとアトルバスタチンの間に臨床薬物動態相互作用がないことを示しています。これは、HMG-COAレダクターゼ阻害剤（CYP3A4の基質）とプラバスタチン（CYP3A4の基質ではありません）および患者グループの動的薬物動態分析（CYP3A）の動的薬物動態分析（

in vitroでは、エベロリムスは、CYP3A4の基質であり、CYP2D6の基質であるデキストロメトルファンの混合阻害剤であるシクロスポリンの代謝の競合を阻害します。 Everolimusの平均C配列は、口頭10 mg/日またはin vitroでの阻害剤のKI値の12〜36倍未満で70 mg/週の経口で安定しています。したがって、EverolimusはCYP3A4およびCYP2D6基質の代謝に影響を与えるのが難しいと考えられています。

健康な人に関する研究は、ミダゾラム経口用量（CYP3A4の基質）とエベロリムスの組み合わせを使用して、ミダゾラムのCMAXが25％およびMidazolamのAUC（0％）を増やしていることを示しています。（1-inf）（1-1-inf）代謝比（ヒドロキシ - ミダゾラム/ミダゾラムで1-1）は影響を受けません。これは、ミダゾラム濃度の増加が、両方の薬物が同時に使用される場合の消化器系におけるエベリムスの影響によるものであることを示しています。したがって、Everolimusは、経口組み合わせを組み合わせるために使用されるCYP3A4の基質である薬物の生物学的利用能に影響を与える可能性があります。 Everolimusは、CYP3A4の基質が静脈内砂糖、皮下、皮膚から皮膚注射などの経口によって使用される他の薬物の濃度に影響を与えることは困難です（警告と慎重な部分を参照）。

エベロリムスとオクトレオチドデポの組み合わせを使用します。これは、乗算の平均比（エバリムス/プラセボ）のオクトレオチドのCMINを増加させます。 Everolimusの比率AUC/cmax（記録された制限）推奨薬は強い

を組み合わせる際の推奨ケトコナゾールAUCは15.3倍増加しました（11.2 -22.5）。

cmaxは4.1倍増加しました（2.6-7.0）。

強力な阻害剤を使用したAfinitorの同時使用を推奨しないでください。エベロリムス濃度が増加する可能性があります。 nelfinavir CYP 3A4/PGP阻害剤の平均

Cmaxは2倍増加しました（0.9-3.5）。

平均CYP3A4阻害剤またはPGP阻害剤と同時に使用する必要がある場合は慎重に使用します。患者を平均CYP3A4またはPGP阻害剤と同時に使用する必要がある場合、用量は毎日5 mgまたは毎日5 mgと見なすことができます。

ただし、この用量調整に関する臨床データはありません。

薬物使用者の違いにより、推奨される用量の調整調整はすべての個人に対して最適化することはできないため、副作用を綿密に監視することはできません。

Verapamil

AUCは3.5倍に増加しました（2.2-6.3）。

cmaxは2.3倍増加しました（1.3-3.8）。

シクロスポリンはAUCを2.7倍増加させました（1.5-4.7）。

cmaxは1.8倍に増加しました（1.3-2.6）。

濃度を増やすことができます。濃度を増やすことができます。濃度は増加する可能性があります（変化する効果は非常に異なります）。

cmaxは58％（10-70％）減少しました。

強力なCYP 3A4で同時に避けてください。患者が強力なCYP3A4誘導を同時に使用する必要がある場合、アフィニトルの投与量は、タッチ物質を開始してから4日目と8日目に追加の5 mgを使用することにより、毎日10 mgから毎日20 mgまで考慮する必要があります。この用量は、タッチ物質を使用しないときにAUCを記録範囲に調整すると予測されます。ただし、この用量調整に関する臨床データはありません。タッチ物質を停止する場合は、使用前にAfinitorを用量で使用します。濃度が低下する場合があります。濃度が低下する場合があります。たぶん濃度が低下するでしょう。濃度は急激に減少する場合があります。エベロリムスでの治療中のジョンの麦汁。ただし、安定した状態（4週間）での対応するエストラジオールレベルは、2つの治療グループ間で違いはありません。この併用治療を使用してホルモン受容体陽性を伴う、遠い乳がん患者のエキサメスタンに関連する有害事象の増加を観察しない。エキセメスタン濃度は、効率や安全性に影響を与えるために激しく増加します。

ワクチン接種

免疫性阻害剤はワクチン接種に対する反応に影響を与える可能性があるため、アフィニトル治療中のワクチン接種はそれほど効果的ではない場合があります。アフィニトル治療中にライブワクチンの使用を避ける必要があります（警告と注意を参照）。ライブワクチンの例は、鼻に使用されるインフルエンザワクチン、麻疹ワクチン、おたふくべけワクチン、風疹ワクチン、経口ポリオワクチン、BCGワクチン、黄熱病ワクチン、チキンポックスワクチン、腸チフスワクチンTY21Aです。

保管

30度以下の温度で格納されます。薬物を元の包装に保管してください。光を避けてください。水分を避けてください。

ドラッグボックスで「Exp」」の後にAfinitorを使用しないでください。

は、アフィニトルを子供の手の届かないところに置き、子供のビジョンを除外しなければなりません。

その他の薬

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