Afinitor 10mg Novartis는 유방암, 신장 암, 뇌종양, 위 종양, 내장, 췌장 치료 (3 개의 물집 x 10 정제) 치료

제형 3 개의 물집 상자 x 10 정제
규격 에버 롤리 무스
성분 노바티스

성분

구성 정보	콘텐츠
에버 롤리 무스	10mg

용도

표시

Afinitor 정제는 다음을 위해 치료를 위해 지정됩니다.

긍정적 인 호르몬 수용체 인 HER2/NEU를 갖는 장거리 유방암이있는 폐경기 후 폐경 후 여성을 위해 exemestane과 공동으로 장기 증상이없는 후, 비 -세스테로이드 아로마 타스 억제제로 미리 치료되었다. 전이성이 있습니다.

Everolimus는 mTOR (포유 동물의 라파 마이신의 목적지)를 표적으로하는 신호 전달 억제제이거나 mTORC1 (포유 동물 1의 "라파 마이신")보다 더 구체적으로 표적화합니다. MTOR는 주요 세린-트레오닌 키나제이며, 세포의 성장, 증식 및 생존을 조절하는 데 중심적인 역할을합니다. 다양한 물질, 성장 인자, 에너지 및 영양소에 의해 조절되는 복잡한 mTORC1 신호 조절. MTORC1은 일반적인 단백질 합성이 PI3K/AKT 경로의 방향에 있다는 주요 조절 물질입니다.

MTOR 경로의 활성화는 유방암에서 내분비 요법에 대한 내성으로 이어지는 주요 적응성 변화입니다. 내분비 요법의 영향을 피하기 위해 많은 상이한 신호 전달 경로가 활성화되었다. 한 경로는 PI3K/AKT/mTOR가 주로 장기 에스트로겐 결핍 세포 및 아로마 타제 (AI) 억제제에서 활성화된다. 시험 관내 연구에 따르면 유방암 세포는 에스트로겐 및 HER2+ Everolimus의 억제 효과에 민감하고 Akt, HER2 또는 아로마 타제 억제제와 결합하여 Everolimus의 치료가 동일한 방식으로 Everolimus 종양 활성을 향상시키는 것으로 나타났습니다. 유방암 세포에서, Akt의 활성화로 인한 아로마 타제 억제제의 저항은 Everolimus와 함께 사용함으로써 극복 될 수있다.

2 개의 MTORC1 신호 에어컨은 종양원 억제 된 결핵 억제 된 결핵 억제 된 결핵이다 (TSC1, TSC2). 비활성 또는 비활성화 된 TSC1 또는 TSC2는 RAS 패밀리의 GTPase 에나멜 인 RHEB -GTP의 증가를 초래합니다. mTORC1의 활성화는 S6K1의 활성화를 포함하여 키나제 신호 폭포의 흐름을 초래 하였다. S6K1은 에스트로겐 수용체의 활성화 기능과 함께 영역 1의 MTOR 1 복합체 (MTORC1)의 기질은 사망과 무관하게 수용체를 활성화시키는 물질이다.

약리학 적 특성 (PD)

Everolimus는 특히 mTOR- 랩터 신호 전송 복합체 (mTORC1)를 표적으로하는 선택적 억제제 mTOR (포유류에서 라파 마이신의 표적)이다. MTOR는 PI3K/AKT 신호 폭포의 주요 세린-트레오닌 키나제로 인간의 대부분의 암에서 무질서한 것으로 알려져 있습니다. Everolimus는 세포 내 단백질과의 친화력 상호 작용을 통해 영향을 미칩니다. FKBP12/Everolimus 복합체는 MTORC1에 연결되어 MTORC1의 신호 전송 용량을 억제합니다. MTORC1의 신호 전달은 리보솜 단백질 S6 키나제 (S6K1) 및 진핵 생물 4E- 단백질 발병 (4E-BP)을 조절하는 조절 물질의 가장 전형적인 충격 물질의 인산화 조절에 의해 영향을 받는다. MTORC1 억제의 결과로서 S6K1 및 4E-BP1의 기능의 파괴는 세포주기, 당 분해 및 산소 결핍에 대한 적응에 역할을하는 mRNA를 암호화하는 주요 단백질의 번역을 방해한다 (조직 산소 감소). 이것은 종양의 성장을 억제하고 산소 부족의 유도 요소의 발현을 억제한다 (예 : HIF-1 전사 인자). 다음 과정은 종양의 증가 된 혈관 생성 과정 (예 : 혈관 내피 성장 인자 -VEGF)과 관련된 인자의 발현을 감소시킨다. Everolimus는 종양 세포, 내피 세포, 섬유 세포 및 혈관과 관련된 평활근 세포의 성장 및 증식의 강한 억제제입니다. MTORC1의 중심 조절 역할에 적합한, 에버 롤리 무스는 생체 내 고형 종양에서 종양 세포 증식, 당 분해 및 혈관 형성을 감소시켜 종양 세포에 대한 종양 항 -Tumor 활성을 억제하는 2 개의 독립적 인 메커니즘을 유발한다.

afintior 정제를 복용 한 후 농축 종양 환자의 경우, Everolimus의 피크 농도는 배고프거나 온화한 음식 후 5-70 mg의 Everolimus를 복용 한 후 1-2 시간에 도달했습니다. CMAX는 일일 약물 모드에 따라 5-10mg의 용량에 비례합니다. 일주일 이상의 단일 용량에서, 비율의 CMAX의 증가는 용량보다 작지만, AUC는 5-70 mg에서 복용량의 증가를 나타낸다.

음식의 효과

건강한 사람의 경우 지방이 풍부한 식사는 10mg의 Afinitor 정제 (AUC 측정에 기초한)와 혈액에서 CMAX 피크 농도의 54%로 신체의 22% 농도를 감소시킵니다. 저지방 스낵은 32% AUC와 42% CMAX를 감소 시켰습니다.

그러나

그러나 음식은 24 시간 흡수 후 단계 시간에 따른 약물 농도 라인에 큰 영향을 미치지 않습니다.

분포

Everolimus의 혈장과 비교하여 혈액 농도의 비율은 5-5000 ng/ml의 농도 범위에 따라 다르며 17% 내지 73%입니다. 혈장에서 에버 롤리 무스의 양은 Afinitor 10 mg/ 일을 사용하는 암 환자에서 혈액 농도의 약 20%를 관찰했습니다. 혈장 단백질과의 응집력은 건강한 사람과 중간 간부전 환자 모두에서 약 74%입니다. 고형 종양 환자의 경우, 전초 기지 구획에서 191 리터 및 517 리터의 명백한 중앙 구획에서 VD.

마우스 모델에서 정맥 주사 후, Everolimus는 비선형 복용량으로 뇌 혈액 장벽을 통과하여 펌프의 포화를 나타내며 뇌 혈액 장벽에서 약물을 밀어냅니다. 뇌로 에버 롤리 무스의 침투는 또한 구강 에버 롤리 무스 용량을 사용하여 쥐에서 나타났습니다.

생물학적 / 대사 변환

Everolimus는 CYP3A4 및 PGP의 기질입니다. 술을 마신 후에, Everolimus는 인간의 혈액의 행정 구성 요소입니다. 6 에버 롤리 무스의 주요 대사 산물은 3 개의 대사 산물 모노 하이드 록 실화, 2 개의 개방 가수 분해 생성물 및 에베 롤리 무스 포스파티딜콜린 복합체를 포함하여 인간 혈액에서 검출되었다. 이 대사 산물은 또한 독성 연구에 사용되는 동물에서 결정되며 Everolimus보다 약 100 배 열등합니다. 따라서, 모체 물질은 에버 롤리 무스의 약리학 적 활성에 크게 기여하는 것으로 간주된다.

제거

암 환자에서 수행 된 Everolimus에 대한 구체적인 제거 연구는 없습니다. 그러나 장기 이식의 데이터가 있습니다. 단일 용량 Everolimus를 사용한 후, Ciclosporin과 관련된 방사성, 방사성 활성의 80%가 대변에서 검출되는 반면, 5%는 소변에서 제거됩니다. 소변이나 대변에서 모체 물질을 감지하지 마십시오.

안정적인 상태의

약동학

고형 종양 환자에게 afinitor 정제를 사용한 후, AUC0-T는 일일 약물 모드에 따라 5-10 mg 사이의 용량에 비례하여 안정적인 상태에서 안정적인 상태로. 안정적인 상태는 2 주 이내에 달성됩니다. CMAX는 일일 약물 모드에 따라 5-10mg의 용량에 비례합니다. Tmax는 복용 후 1-2 시간에 도달했습니다. 일일 약물 모드에 따라 안정적인 상태에서 AUC0-T와 바닥 용량 농도 사이에는 유의 한 상관 관계가 있습니다. Everolimus 평균 판매 시간은 약 30 시간입니다.

간장 환자

afinitor의 안전, 내성 및 약동학은 간 기능 장애가있는 사람들의 유일한 용량 Afinitor 정제를 사용하여 정상적인 간 기능을 가진 사람들에 비해 두 연구에서 평가됩니다. 한 연구에서, 평균 간 기능을 가진 8 명의 환자에서 Everolimus의 평균 AUC (Child-Pugh B)는 정상 간 기능을 가진 8 명의 환자보다 두 배나 높았습니다. 간 기능 장애가 다른 34 명의 환자의 두 번째 연구에서, 정상적인 사람과 비교할 때, 가벼운 퍼그 아인 사람들의 경우 1.6 배, 평균 간부전 (어린이-푸)가있는 사람들의 경우 3.3 배, 중증 간 (IE-Pugh C)이있는 사람들의 경우 3.6 배 증가했습니다 (IE AUC). 다중 공약 약동학 시뮬레이션은 자녀 pugh에 기초한 간부전이있는 사람들의 복용량 권장 사항을 지원합니다. 두 연구의 총 분석 데이터에 기초하여, 간부전 환자에 대한 권장 용량 조정 (경고 및 신중한 복용량 및 사용 참조).

신부전 환자

암이 170 명의 환자의 연구자 그룹에서 약동학 적 분석에서, Everolimus의 경구 클리어런스 (CL/F)에서 크레아티닌 클리어런스 (25-178 ml/min)에 큰 영향을 미치지 않습니다. 이식 후 신부전 (11-107 ml/분의 크레아티닌 클리어런스)은 장기 이식 환자에서 Everolimus의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

어린이 환자

암이있는 어린이 그룹에서 Afinitor를 사용하는 지표는 없습니다 (복용량 및 사용 방법 참조).

노인 환자

암 환자의 연구자 그룹의 약동학 적 평가에서, 나이 (27-85 세)의 에버 롤리 무스의 구강 제거에 미치는 영향은 없습니다 (CL/F : 4.8-54.5 리터/시간).

레이스

일본 암 환자와 백인의 유사한 구강 통관 (CL/F)은 간 기능이 비슷합니다.

연구자 그룹의 약동학 적 분석에 기초하여, Everolimus의 경구 클리어런스 (CL/F)는 장기 이식을 가진 흑인 피부 환자의 평균보다 20% 높다.

농도와 반응의 관계

매일 5 또는 10 mg 에버 롤리 무스의 사용 후 안정 상태에서 종양에서 4E-BP1 (P4E-BP1)의 인산화 감소와 혈액에서 에버 롤리 무스의 평균 CMIN 사이에는 평균 상관 관계가 있습니다. 추가 데이터는 S6 키나제의 인산화 억제가 Everolimus에 의한 mTOR 억제에 매우 민감하다는 것을 보여준다. ELF-4G의 인산화 억제는 전적으로 10mg의 일일 용량 후 모든 CMIN 값에 있습니다.

생존 시간을 암시하는 경향은 시간이 지남에 따라 표준화 된 Everolimus의 CMIN (연구 시작부터 연구 시작부터 연구 시작부터 사건의 시작부터 사건까지의 시간에 이르기까지 시간이 지남에 따라 CMIN 곡선)으로 정의 된 Everolimus의 CMIN을 통해 질병에 더 오래 진행되지 않습니다 (췌장 비율을 가진 환자에서 명확하게 나타납니다 (Petn. 0.50). 멀리 떨어진 종양 (위험 비율 0.66; 신뢰성 범위 (CI) 95%: 0.40-1.08). Everolimus의 CMIN은 종양 크기를 감소시킬 확률에 영향을 미칩니다 (P

복용 전 Afinitor 10mg Novartis는 유방암, 신장 암, 뇌종양, 위 종양, 내장, 췌장 치료 (3 개의 물집 x 10 정제) 치료

사용 방법

Afinitor는 음식 또는 아니오와 함께 하루에 한 번 동시에 복용됩니다 (임상 약리학 적 부분 참조).

는 물 한 잔으로 Afinitor 태블릿을 삼켜야합니다. 씹거나 분쇄하지 마십시오.

전체 알약을 삼킬 수없는 질병의 경우, 음료 직전에 약 7 분 동안 (약 7 분)가 녹을 때까지 약간 저어 주면서 물 한 잔 (약 30 ml 함유)에 Afinitor 정제를 완전히 녹일 수 있습니다. 같은 양의 물로 코팅 하고이 코팅 된 물을 완전히 삼켜 약을 보장해야합니다 (임상 약리학 적 부품 참조).

복용량

afinitor 치료는 항 -횡단 요법의 사용에있어 숙련 된 의사에 의해 시작되어야합니다.

는 여전히 임상 적 이점에 기록되거나 허용 할 수없는 독성이 발생할 때까지 지속적인 치료를 받아야합니다.

전체 대상 환자 그룹 :

원격 유방암의 투여 량은 양성 호르몬 수용체, 췌장 기원 및 멀리 떨어진 탄소 세포에서 유래 한 신경-제방 종양을 가지고 있습니다

권장되는 용량의 Afinitor는 10mg이며 1 시간/일을 촬영했습니다 (사용량 참조).

선량 변화

정의 반응

부작용 약물 반응 (ADR)의 취급은 심각하거나 불내증이 현탁액 (용량 감소 유무에 관계없이)이 필요하거나 Afinitor 로의 치료를 중단 할 수 있습니다. 복용량이 필요한 경우 제안은 일일 복용량보다 약 50% 낮습니다 (경고 및주의 참조). 가장 낮은 정제 함량 미만으로 복용량을 줄이려면 일본 약물 사용을 고려하는 것이 좋습니다.

표 1 적절한 경우 일반적인 치료 권장 사항을 포함하여 부작용 반응을 처리하는 데있어 서스펜션, 용량 감소 또는 Afinitor 치료 중지에 대한 권장 사항 요약. 치료 의사의 임상 평가는 각 환자의 위험에 비해 혜택 평가에 기초하여 각 환자의 치료 계획을 안내합니다.

약물 중량의 부작용 1은 afinitor2 용량의 용량을 조정하는 것이 좋습니다.

복용량 조정이 없습니다.

적절한 모니터링을 시작하십시오.

증상은 ADL3을 방해하지 마십시오.

≤ 레벨 1의 증상이 개선 될 때까지 치료 현탁액을 고려하고 감염을 제거하며 코르티코 스테로이드 치료를 고려하십시오.

더 낮은 용량에서 Afinitor를 사용하기 시작하십시오.

4 주 이내에 회복되지 않으면 치료 중지.

증상, 호흡을 임명하기 위해 ADL3을 방해합니다. o2

Afinitor는 증상이 ≤ 수준 1으로 감소 될 때까지 감염을 제거하고 코르티코 스테로이드 치료를 고려하여 중지됩니다.

검토하고 더 낮은 복용량으로 Afinitor를 가져 가기 시작하십시오.

재발 독성이 레벨 3에있는 경우 치료를 중단해야합니다.

호흡기 지원에 대한 생명의 위협.

아파이터를 완전히 멈추고 감염을 제거하고 코르티코 스테로이드를 고려합니다.

최소 증상, 정상식이.

복용량 조정이 없습니다.

비 알코올성 구강 세정제 (0.9%)로 하루에 여러 번 치료.

증상이지만 조정 다이어트를 먹고 삼킬 수 있습니다.

회복이 ≤ 레벨 1으로 일시적으로 일시적으로 중단됩니다.

재발 성 구내염 레벨 2의 경우 복용량을 ≤ 레벨 1으로 회복 할 때까지 용량을 일시 중단하십시오. 더 낮은 용량에서 Afinitor를 사용하십시오.

국소 경구 통증 치료 (예 : 벤조 카인, 부틸 아미노 벤조 에이트, 테트라 카인 히드로 클로라이드, 메톨 또는 페놀), 국소 코르티코 스테로이드 (예 : 트리 암시놀론 경구 약물) .4

증상과 구두로 마시는 것이 아닙니다.

레벨 1으로 회복 될 때까지 복용량을 일시적으로 중단하십시오. 더 낮은 용량에서 Afinitor를 사용하십시오.

구강 진통제 치료 (즉, 벤조 카인, 부틸 아미노 벤조 에이트, 테트라 카인 히드로 콜로 라이드, 메톨 또는 페놀) 또는 비 -로컬 코르티코 스테로이드 (예 : 트리 암시놀론 경구 약물) .4

생명을 위협하는 결과와 관련된 증상이 있습니다.

Afinitor를 멈추고 적절한 치료로 처리합니다. 교수진 적절하고 모니터링. 독성을 견딜 수 있다면 용량을 조정할 필요가 없습니다.

적절한 치료 및 모니터를 시작하십시오. 독성이 견딜 수 없게되면 회복이 ≤ 레벨 1이 될 때까지 약물을 중단하십시오.

재발 독성이 레벨 2에 있으면 회복이 ≤ 레벨 1로 회복 될 때까지 Afinitor를 중단하십시오. 더 낮은 용량에서 Afinitor를 사용하십시오.

도 3

회복이 ≤ 레벨 1으로 일시적으로 일시적으로 중단됩니다. 적절한 치료 및 모니터를 시작하십시오.

더 낮은 복용량에서 Afinitor를 사용하는 시작을 고려하십시오.

재발 독성이 레벨 3에있는 경우 치료를 중단해야합니다.

4도는 Afinitor를 멈추고 적절한 치료로 처리합니다.

적절한 치료 및 모니터를 시작하십시오.

적절한 치료 및 모니터링으로 치료.

더 낮은 용량에서 Afinitor를 사용하기 시작하십시오.

적절한 치료 및 모니터링으로 치료.

학위 4. 2 = 평균 증상; 3 = 심한 증상; 4 = 생명을 위협하는 증상.

2 용량이 필요한 경우, 제안은 전일 복용량에 비해 약 50%입니다.

3 일상 활동.

4 구내염을 다루는 데 알코올, 과산화수소, 요오드 및 탈수 된 서쪽 나무가 함유 된 물질을 사용하지 않으면 구강 궤양이 악화 될 수 있기 때문입니다.

평균 억제제 CYP3A4 또는 PGP와 함께 사용하면주의하십시오. 환자가 평균 CYP3A4 또는 PGP 억제제와 함께 사용해야하는 경우, 이전의 일일 복용량에 비해 Afinitor 용량을 약 50%로 줄입니다. 약물의 부작용을 제어하기 위해 더 많은 용량을 감소시킬 수 있습니다. 가장 낮은 Afinitor 함량 아래로 복용량을 줄이려면 일본 약물 사용을 고려하는 것이 좋습니다. 약물의 부작용을 처리하려면 추가 용량이 필요할 수 있습니다 (경고 및주의 및 약물 상호 작용 참조).

보좌관 유방암은 췌장 기원에서 유래하는 먼 호르몬 신경 종양 인 양성 호르몬 수용체를 가지고 있습니다. 탄소 세포 카고마는 멀리 이동합니다. 평균 억제제 CYP3A4/PGP를 사용하지 않으면 적어도 2 ~ 3 일 (가장 중간 규모의 약물 억제제의 평균 시간)을 고려하는 것이 좋습니다. Afinitor 용량은 평균 억제제 CYP3A4/PGP를 사용하기 시작할 때 이전 용량으로 돌아올 수 있습니다 (경고 및주의 및 약물 상호 작용 참조).

강한 CYP3A4 유도 물질

강한 유도 물질 CYP3A4와 동시에 사용하지 마십시오.

보좌관 유방암은 췌장 기원에서 유래하는 먼 호르몬 신경 종양 인 양성 호르몬 수용체를 가지고 있습니다. 카르 비노마 케어 세포는 멀리 있습니다. 환자가 1 일 매일의 동적 데이터에 기초한 두 배의 동적 데이터를 기반으로 한 강력한 CYP3A4 유도와 함께 사용되어야한다면, 5 MG가 증가하는 시간이 증가합니다. 이 Afinitor 용량을 예측하면 곡선 (AUC) 아래의 영역이 유도 물질이없는 범위로 조정됩니다. 그러나, 강한 CYP3A4 유도제를 사용하는 환자에서 용량 조정에 대한 임상 데이터는 없다. CYP3A4가 강한 유도 물질에 의해 중지 된 경우, 강력한 CYP3A4 유도 물질을 사용하기 전에 사용 된 용량으로 돌아가는 용량을 감소시키기 전에 적어도 3 ~ 5 일 (중요한 효소 유도를 제거하는 과정에 합리적인 시간)을 고려하십시오 (경고 및 기상 및 약물 상호 작용 참조).

특별 환자의 복용량

어린이 환자 그룹

암이있는 어린이를 위해 Afinitor를 사용하는 권장 사항은 없습니다.

노인 환자 (≥ 65 세)

용량 조정 없음 (임상 약리학 적 부분 참조).

신부전

용량 조정 없음 (임상 약리학 적 부분 참조).

간장

Aara 유방암은 췌장 기원에서 나온 양성 호르몬 수용체, 호르몬 신경 종양을 가지고 있으며, Carbinoma caret 세포는 멀리 있습니다.

가벼운 간부전 (아동 -Pugh A) - 권장 복용량은 7.5 mg/일입니다. 원하는 이점이 위험보다 우수하다면, 복용량은 2.5 mg/일을 초과해서는 안됩니다. 과다 복용은 어떻게해야합니까?

단일 용량이 2,000 mg/kg의 단일 용량이 주어진 마우스 또는 쥐의 사망 독성 또는 심각한 독성을 관찰하지 않아야합니다 (한계 시험).

인간의 과다 복용에 대한 경험은 여전히 매우 제한적입니다. 최대 70mg의 단일 용량은 허용 가능한 내성과 함께 사용되었습니다.

과다 복용의 경우 일반적인 지원 조치를 취해야합니다.

1 복용량을 잊을 때 어떻게해야합니까?

부작용

약물을 사용할 때 의사에게 원치 않는 효과를 알려줍니다.

암 사용 - 안전 데이터 요약

약물 (ADR)의 부작용 반응 정보는 임의의 이중 실명, 위약 또는 능동적 비교 물질을 통한 임상 시험에서 Afinitor (n = 2470)를 사용하는 환자의 합성 안전 데이터를 기반으로하며, 승인 된 암에서의 징후와 관련된 임상 시험과 관련된 IL 상 연구 (

의 의심이 연구에 의한 것과 관련이). 구내염, 발진, 설사, 감염, 메스꺼움, 식욕 감소, 빈혈, 맛, 폐렴, 고혈당증, 체중 감소, 가려움증, 약점, 혈뇨, 혈액, 오렌지 hyperkemen.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조해야합니다.

금기 사항

다른 라파 마이신 유도체 또는 부형제 성분과 함께 활성 성분에 대한 과민증 환자에게 금기 사항이 있습니다 (경고 및주의 참조).

사용하기 전에 지침을주의 깊게 읽으십시오. 더 많은 정보가 필요한 경우 SI 삼촌의 아이디어를 요청하십시오.

이 약물은 의사가 처방 한대로 사용됩니다.

비 감염성 폐렴

비 감염 폐렴은 라파 마이신 유도체의 효과 유형입니다. 비 박테리아 폐렴의 경우 (간질 폐 질환 포함)는 Afinitor를 사용하는 환자에서도 설명되었습니다 (약물의 보조 사용 참조). 이러한 사례 중 일부는 심각하고 매우 드문 경우에 사망의 사망입니다. 비정규 호흡기 징후 및 조직 산소, 흉막 삼출, 기침 또는 호흡 곤란과 같은 증상 및 박테리아 감염, NEO -BARN 종양 및 기타 원인이 적절한 약물로 인한 사람에서 비 박테리아 폐렴 진단을 고려해야합니다. 비 박테리아 폐렴 (감염 참조)을 진단 할 때 폐렴 시티 jirovecii (pneumocystis jirovecii pneumonia)와 같은 기회 감염을 제거하기 위해 저명한 진단을 진단해야합니다 (감염 참조).

환자에게 새로운 호흡기 증상이나 악화를 즉시보고하도록 조언합니다.

비 박테리아 폐렴을 시사하고 증상이 적거나 무증상이 거의없는 X- 레이의 변화가있는 환자의 경우 용량을 변화시키지 않고도 Afinitor로 계속 치료할 수 있습니다 (복용량 및 사용, 표 1 참조).

증상이 평균 (학위 2) 인 경우 증상이 개선 될 때까지 치료 중단을 고려하십시오. 코르티코 스테로이드를 임명 할 수 있습니다. Afinitor는 이전 용량에 비해 매일 복용량을 약 50%로 재사용 할 수 있습니다.

폐렴 3- 감염된 폐렴의 경우 증상이 1 수준 이하로 감소 될 때까지 Afinitor 치료를 중단해야합니다. Afinitor는 각 환자의 임상 상태에 따라 이전 용량에 비해 약 50%의 감소로 재사용 될 수 있습니다. 재발 성 독성이 3 도인 경우 Afinitor를 중지하는 것을 고려하십시오. 폐렴 4- 감염된 폐렴의 경우, 아파이터는 완전히 중지되어야합니다. 코르티코 스테로이드는 임상 증상이 후퇴 할 때까지 표시 될 수 있습니다.

코르티코 스테로이드로 비 감염성 폐렴을 치료 해야하는 환자의 경우 폐렴 jirovecii (PJP) 폐렴을 고려하십시오.

폐렴의 모양은 또한 감소 된 선량 수준에서보고되었습니다 (용량 및 사용법 참조, 표 1 참조).

감염

Afinitor는 면역 억제 특성을 가지고 있으며 환자가 기회 주의적 원인으로 인한 감염을 포함하여 감염, 곰팡이 감염, 바이러스 감염 또는 단세포 감염에 취약 할 수 있습니다 (약물의 부작용 참조). 국소 및 신체 감염에는 폐렴, 기타 박테리아 감염, Aspergillus 곰팡이, 칸디다증 또는 PNOMOCYSTIS JIROVECII (PJP) 및 바이러스 감염과 같은 침습성 곰팡이 감염 및 Afinitor를 사용하는 환자에서 설명 된 B 형 간염 바이러스를 포함합니다. 이러한 감염 중 일부는 심각한 (예 : 감염, 호흡 부전 또는 간부전으로 이어지는) 및 때로는 사망자입니다.

의사와 환자는 Afinitor를 복용 할 때 감염의 위험이 증가하는 것을 알고 있어야합니다. Afinitor로 치료를 시작하기 전에 이전에 감염을 처리해야합니다. Afinitor로 치료하는 동안 감염의 징후와 증상이 있어야합니다. 감염이 진단 된 경우, 적절한 치료를 즉시 수행하고 치료 중단을 고려하거나 AFINITOR로 치료를 중단해야합니다.

곰팡이 감염이 전신으로 진단 된 경우, 적절한 항진균 요법으로 Afinitor를 중단하고 치료해야합니다.

everolimus로 치료 된 환자의 사례는 폐렴 시티스 jirovecii 폐렴으로보고되었습니다. Pneumocystis jirovecii pneumonia는 코르티코 스테로이드 또는 면역 결핍 약물과 함께 Everolimus의 동시 사용과 관련이있을 수 있습니다. 코르티코 스테로이드 또는 기타 면역 결핍 약물과 동시에 Everolimus를 사용해야 할 때 폐렴 시티 jirovecii 폐렴의 예방을 고려하십시오.

과민 반응 반응

과민증 반응은 아나필락시스, 호흡 곤란, 홍당무, 흉통 또는 혈관 부종 (예 : 호흡기 부전이있는 종교 또는 혀)을 포함한 증상으로 나타납니다 (대상 부전) (금기 섹션 참조).

Eventy 함대는 동시에 Everolimus 및 Enzyme 억제제

안지오텐신 (ACE : 안지오텐신 컨퍼런스 효소)

혈관 부종의 위험을 증가시킬 수있는 효소 억제제로 Everolimus와 동시에 치료받은 환자 (예 : 호흡기 부종 또는 혀는 호흡 부전이 있거나 동반 될 수 있습니다.

구강 궤양

구강 궤양, 구내염 및 구강 점막은 Afinitor로 치료받은 환자에서 기록되었습니다 (약물의 부작용 참조). 이 경우 국소 처리를 사용하는 것이 좋습니다. 그러나 알코올 마우치 세척제, 과산화수소, 요오드 또는 바질은 악화 될 수 있기 때문에 피할 수 있습니다. 곰팡이 감염이 진단되지 않는 한 (약물 상호 작용 참조), 항 신경 약물은 사용해서는 안됩니다.

신부전 사례

신부전 사례 (급성 신부전 포함), 일부 사망은 Afinitor로 치료받은 환자에서 관찰되었습니다. 신장 기능으로 이어질 수있는 위험 요소가 더 많은 환자의 특수 신장 기능을 모니터링해야합니다 (약물의 검사 및 모니터 및 부작용 참조).

테스트 및 모니터링

신장 기능

증가 된 혈청, 일반적으로 경증 및 단백뇨가 아파이터를 사용하는 환자에서보고되었습니다 (약물의 부작용 참조). 혈액 요소 질소 측정 (BUN), 단백뇨 또는 혈청 크레아티닌을 포함한 신장 기능 모니터링에 대한 권장 사항 및 주기적 모니터링.

혈당

고혈당증은 Afinitor를 사용하는 환자에서보고되었습니다 (약물의 부작용 참조). 기아시 혈당을 모니터링하기위한 권장 사항 Afinitor로 치료를 시작하고 나중에 주기적으로 모니터링합니다. Afinitor가 혈당을 증가시킬 수있는 다른 약물과 동시에 사용될 때 모니터링하는 것이 더 빈번합니다. 환자를위한 Afinitor로 치료를 시작하기 전에 최적의 혈당 조절을 달성해야합니다.

혈액 지질 비정상적인 혈액 지질 (고 콜레스테로 용해성 고게 멘 및 하이퍼 트리글리세리드 포함)은 Afinitor를 사용하는 환자에서보고되었다. 혈액 콜레스테롤 및 혈중 트리글리세리드를 모니터링하고 적절한 의학적 통제뿐만 아니라 주기적으로도 혈액 혈액 관리 파라미터

Afinitor를 사용하는 환자의 헤모글로빈, 림프구, 혈소판 및 호중구에 대한 보고서가있었습니다 (약물의 부작용 참조). Afinitor 및 주기적 모니터링으로 치료를 시작하기 전에 총 혈액 공식을 모니터링하는 권장 사항.

약물 상호 작용

강한 CYP3A4 또는 PGP 억제제와 함께 사용하지 마십시오 (약물 상호 작용 참조).

CYP3A4 억제제 또는 중간 PGP 억제제와 함께 사용될 때 조심해야합니다. Afinitor와 CYP3A4 억제제 또는 중간 PGP 억제제의 조합을 사용해야하는 경우, 환자의 신중한 모니터링은 원치 않는 효과에주의를 기울여야하며 필요한 경우 Afinitor의 용량을 줄여야합니다 (용량 및 사용 및 약물 상호 작용 참조).

CYP3A4 또는 PGP 유도 제와 함께 사용하지 마십시오 (약물 상호 작용 참조). 강한 CYP3A4 또는 PGP 유도와 Afinitor의 조합이 강한 임상 반응 인 경우. 대체 할 수없는 경우 강한 CYP3A4 또는 PGP 유도 물질과 함께 사용될 때 Afinitor 용량을 증가시키는 것을 고려하십시오 (용량 및 사용 방법 및 약물 상호 작용 참조).

약물과 상호 작용하는 능력으로 인해 CYP3A4의 기질과 함께 Afinitor를 사용할 때는 좁은 치료 지수와 경구를 구강으로 사용하기 위해 조심해야합니다. Afinitor가 CYP3A4의 기질과 함께 사용되는 경우, 경구 경구가 좁은 치료 지수를 갖는 경우, 환자는 CYP3A4 경구의 기질 정보에 기술 된 원치 않는 효과를 감지하기 위해 모니터링해야한다 (약물 상호 작용 참조).

간장

경증 간부전 (아동-푸그 A), 평균 (아동 푸그 B) 및 중증 (어린이 푸그 C) (임상 약리학 적 부분 참조)에서 everolimus 농도 증가.

심한 간부전 환자 (아동-푸그 C)에서 Afinitor를 사용하여 폐경기 후 여성의 양성 호르몬 수용체로 장거리 유방암을 치료하는 것이 권장되지 않습니다. 비록 탄소 세포 카고가 추정 된 이점이 위험보다 우월 할 때 멀리 떨어져있는 호르몬 신경 종양에서 멀리 떨어져있는 호르몬 신경 종양을 치료하는 것이 좋습니다 (

생명 백신을 사용하지 않고 백신 접종을받은 사람들과 밀접하게 접촉하여 Afinitor로 치료하는 동안 살아갑니다 (약물 상호 작용 참조).

유당

희귀 유전자 질환을 가진 환자는 갈락토스 또는 락타아제 효소 결함 또는 포도당입니다 - 갈락토스는이 약물을 사용해서는 안됩니다.

상처 합병증

상처를 치유하는 과정은 afinitor를 포함한 라파 마이신 유도체의 영향을받습니다.

수술 단계에서 afinitor를 사용할 때 조심하십시오.

카르 시노이드 종양

카르 시노이드 종양 환자에서는 아파이터의 효과와 안전성이 확립되지 않았다.

기계 운전 및 작동에 미치는 약물의 효과

Afinitor는 기계를 운전하고 운영하는 능력에 대한 평균에 약간 영향을 줄 수 있습니다.

afinitor로 치료할 때 피로의 표현이있는 경우 환자는 운전하거나 기계를 운전할 때 신중하게 경고해야합니다.

임신과 수유 중 여성을위한 약물 사용

여성은 임신 할 가능성이 높습니다

는 Afinitor를 복용하는 동안 매우 효과적인 임신 방법을 사용하고 치료가 끝나고 최대 8 주까지 사용될 가능성이있는 여성에게 조언합니다.

복제

알 수 없음 Everolimus의 가능성은 남성 및 여성 환자의 불임을 유발합니다. 그러나, 불규칙한 월경, 이차 월경부 및 왕실 호르몬 (LH) / 호르몬 자극 모낭 (FSH)의 불균형이 관찰 된 관찰.

비 임상 연구의 결과에 근거하여, Afinitor 치료는 남성과 여성의 생식력을 줄일 수 있습니다. (비 임상 안전 데이터의 일부 참조).

임산부

임산부의 Afinitor 사용에 대한 데이터는 충분하지 않습니다. 동물 연구는 배아에 대한 독성 및 태아에 대한 독성을 포함한 생식에 대한 독성을 보여 주었다 (비 임상 안전 데이터의 일부 참조). 사람들에게 알려지지 않은 위험.

태아의 잠재적 인 위험보다 잠재적 인 혜택이 우수하지 않는 한 임산부에게는 Afinitor를 사용하지 마십시오. 남성 환자가 자녀를 갖기 위해 Afintior를 사용하는 것을 금지하는 것은 권장되지 않습니다.

모유 수유 여성

Everolimus가 모유로 배설되었는지 여부는 확실하지 않습니다. 그러나 동물 연구에서, 에버 롤리 무스 및/또는 약물의 대사 산물은 모유 수유 쥐의 우유에 쉽게 들어갑니다. 따라서 여성은 아파이터를 사용하여 모유 수유를해서는 안됩니다.

약물 상호 작용

Everolimus는 CYP3A4의 기질이며, 또한 중간 기질 및 P- 당 단백질 (PGP)의 억제제는 많은 약물을 밀는 펌프입니다. 따라서, Everolimus의 후기 흡수 및 제거는 Cy3A4 및/또는 Pgp에 영향을 미치는 생성물에 의해 영향을받을 수있다.

시험 관내에서, Everolimus는 CYP3A4의 경쟁 억제제이며 CYP2D6의 혼합 억제제이다.

물질은 혈액에서 Everolimus의 농도를 증가시킬 수 있습니다

CYP3A4의 활성 억제제로 인해 혈액의 에버 롤리 무스 농도가 증가하여 에버 롤리 무스 대사를 감소시킬 수 있습니다. PGP 억제제가 장 세포로부터 에버 롤리 무스의 추진을 감소시킬 수 있기 때문에 혈액에서의 에버 롤리 무스 농도가 증가 할 수있다.

강한 CYP3A4 또는 PGP 억제제 (케토 코나 졸, 이트라코나 졸, 리토 나 비르, 클라리 트로 마이신 및 텔리트로 마이신에 제한되지는 않는다. 케토 코나 졸 (강한 억제제 CYP3A4 및 PGP)과 함께 사용될 때 혈장 (CMAX)의 농도가 3.9 배 증가하고 곡선 아래의 영역 (AUC)이 15 배 증가했습니다.

평균 억제제 CYP3A4와 동시에 치료할 때 조심해야합니다 (에리스로 마이신, 베라 파밀,시 클로스포린, 플루코나 졸, 딜 티아 졸, 암 프레 나비르, 포사 프레 나비 르 또는 아파 피트) 및 PGP 억제제에 제한되지는 않습니다. 평균 억제제 CYP3A4/PGP와 함께 사용되는 경우 Afinitor 용량 감소 (복용량 및 사용 및 경고 및주의 참조).

Everolimus가 다음과 함께 사용될 때 건강한 사람들의 Everolimus와의 접촉이 증가합니다.

에리스로 마이신 (중간 억제제 CYP3A4 및 PGP 억제제; CMAX는 2 배 증가하고 4.4 배 증가). PGP; CMAX는 1.8 배 증가하고 AUC는 2.7 배 증가했습니다.

는 자몽, 자몽 주스, 스타 과일, 오렌지 및 치료 중 시토크롬 P450 및 PGP의 활동에 영향을 준 기타 음식을 사용하지 않아야합니다.

매일 10 mg 또는 5 mg의 용량으로 치료 한 후 CYP3A4 및/또는 PGP와 함께 사용 된 후 사용 여부에 사용될 때 Everolimus의 혈장 (CMIN)의 가장 낮은 농도에는 명백한 차이가 없다.

CYP3A4를 사용하여 CYP3A4를 사용하지 않는 CYP3A4를 사용하지 않는 CYP3A4를 사용하지 않는 동시에 CMINUS의 명확한 영향을 미치지 않는다. 매일 10mg 또는 5mg.

혈액에서 에버 폴리머스 농도를 감소시킬 수있는 물질

CYP3A4 또는 PGP 유도 물질을 유발하는

물질은 신진 대사 증가 또는 장 세포로부터 에버 롤리 무스를 밀어 내기 때문에 혈액에서 에버 롤리 무스의 농도를 감소시킬 수 있습니다.

강한 유도 물질 CYP3A4 또는 PGP로 동시 처리를 피해야합니다. 강력한 CYP3A4 또는 PGP (예 : 리팜피신 및 리바부틴)와 함께 Afinitor의 조합을 사용해야하는 경우, Afinitor의 용량 (복용량 및 사용 및주의 사항 참조).

많은 용량의 리팜피신 (1 CYP3A4 및 PGP) 600 mg/일에 8 일 동안 보증 된 치료 후, 거의 3 회 경구 용량의 단일 에버 롤리 무스 폐기물의 단일 용량의 에버 롤리 무스 폐기물을 거의 3 배, CMAX는 58% 감소하고 AUC는 63% 감소했습니다.

CYP3A4 및/또는 PGP의 다른 강한 터치 물질은 Everolimus 대사를 증가시키고 St. John 's Wort (Hypericum perforatum), 항 경련 (예를 들어, Carbamazepine, Phenobarbital, Penytoin) 및 항 -hiv 약물 (예 : Efirenz, Nevirinz)을 포함한 혈액의 Everolimus 농도를 감소시킬 수 있습니다.

혈장 농도가 Everolimus에 의해 변화 될 수있는 물질

건강한 사람들에 대한

연구는 Afinitor와 Atorvastatin 사이의 임상 약동학 적 상호 작용이 없다는 것을 보여줍니다. HMG-CoA 환원 효소 억제제 (CYP3A4의 기질) 및 Pravastatin (CYP3A4의 기질이 아님) 및 환자 그룹의 동적 약동학 적 분석도 Simvastin (Comvastin)의 역동적 인 분석법의 역동적 인 약물학적 분석입니다.

시험 관내, 에베 롤리 무스는 CYP3A4의 기질 인시 클로스포린의 대사 경쟁을 억제하고 CYP2D6의 기질 인 덱스 트로 메 토르 폰의 혼합 억제제이다. 에버 롤리 무스의 평균 CMING은 경구 10 mg/일 또는 70 mg/주에서 12-36 배보다 70 mg/주에 안정되어 시험 관내에서 억제제의 KI 값을 낮추는다. 따라서, Everolimus는 CYP3A4 및 CYP2D6 기질의 대사에 영향을 미치기 어려운 것으로 생각됩니다.

건강한 사람들에 대한 연구는 Everolimus와의 CYP3A4의 기질을 사용하는 것이 미다 졸람의 CMAX의 기질과 미다 졸람의 AUC (0-inf)를 30% 증가 시킨다는 것을 보여줍니다. (1-inf) (1-1-inf) 대사 비율 (1-1-in-hydroxy-midazolam/midazolam)은 영향을받지 않습니다. 이것은 미다 졸람 농도의 증가가 두 약물이 동시에 사용될 때 소화 시스템에서 에버 롤리 무스의 효과에 기인한다는 것을 보여준다. 따라서, Everolimus는 구강 조합을 결합하는 데 사용되는 CYP3A4의 기질 인 약물의 생체 이용률에 영향을 줄 수 있습니다. Everolimus는 CYP3A4의 기질이 정맥 입자, 피하 및 피부 -피부 주사와 같은 경구에 의해 사용되는 다른 약물의 농도에 영향을 미치기 어렵다 (경고 및 신중한 부분 참조).

Everolimus 및 Octreotide Depot의 조합 사용, 곱셈의 평균 비율 (Everolimus/Pherbo)의 평균 비율로 Octreotide의 CMIN을 증가시킨다. Everolimus의 AUC/Cmax 비율 (기록 된 한계) 약물을 결합 할 때 권장 사항

케토 코나 졸 AUC는 15.3 배 (11.2 -22.5) 증가했습니다.

cmax는 4.1 배 (2.6-7.0) 증가했습니다.

강한 억제제를 가진 Afinitor를 동시에 사용하는 것이 좋습니다. Everolimus 농도가 증가 할 수 있습니다. Nelfinavir CYP 3A4/PGP 억제제 평균

Cmax는 2 배 (0.9-3.5) 증가했습니다.

평균 CYP3A4 억제제 또는 PGP 억제제와 동시에 사용해야 할 때 신중하게 사용하십시오. 환자가 평균 CYP3A4 또는 PGP 억제제와 동시에 사용해야하는 경우, 복용량은 매일 5mg 또는 5mg으로 간주 될 수 있습니다.

그러나이 용량 조정에 대한 임상 데이터는 없습니다.

약물 사용자 간의 차이로 인해 권장 용량의 조정 조정을 모든 개인에게 최적화 할 수 없으므로 부작용을 면밀히 모니터링하십시오.

Verapamil

auc는 3.5 배 (2.2-6.3) 증가했습니다.

cmax는 2.3 배 (1.3-3.8) 증가했습니다.

Ciclosporin을 취득한 AUC는 2.7 배 (1.5-4.7) 증가했습니다.

cmax는 1.8 배 (1.3-2.6) 증가했습니다.

집중력을 증가시킬 수 있습니다. 집중력을 증가시킬 수 있습니다. 농도는 증가 할 수 있습니다 (매우 다른 변화 효과)

cmax는 58% (10-70%) 감소했습니다.

강한 CYP 3A4와 동시에 피하십시오. 환자가 강한 CYP3A4 유도를 동시에 사용해야하는 경우, 터치 물질을 시작한 후 4 일과 8 일에 추가 5mg을 사용하여 매일 10mg에서 20mg까지의 복용량을 고려해야합니다. 이 용량은 터치 물질을 사용할 때 AUC를 기록 범위로 조정하는 것으로 예상됩니다. 그러나이 용량 조정에 대한 임상 데이터는 없습니다. 터치 물질을 멈추는 경우 사용하기 전에 복용량을 사용하여 Afinitor를 사용하십시오. 농도가 감소 될 수 있습니다. 농도가 감소 될 수 있습니다. 아마도 농도가 감소했을 수도 있습니다. 농도는 급격히 감소 될 수있다. Everolimus로 치료하는 동안 John 's Wort. 그러나, 안정적인 상태 (4 주)의 상응하는 에스트라 디올 수준은 두 처리 그룹간에 다르지 않다. 이 조합 치료를 사용하여 긍정적 인 호르몬 수용체를 가진 먼 유방암 환자에서 Exemestane과 관련된 부작용의 증가를 관찰하지 않습니다. Exemestane 농도는 효율이나 안전성에 영향을 미치기 어렵게 증가합니다.

백신 접종

면역 억제제는 예방 접종에 대한 반응에 영향을 줄 수 있으므로, Afinitor 치료 중 예방 접종은 덜 효과적 일 수 있습니다. Afinitor 치료 중에는 백신 사용을 피해야합니다 (경고 및주의 참조). 살아있는 백신의 예는 코, 홍역 백신, 유행성 이하 백신, 유행성 이하 백신, 풍진 백신, 구강 소아마비 백신, BCG 백신, 황열병 백신, 수두 백신 및 장면 백신 TY21A에 사용되는 인플루엔자 백신입니다.

보관

30도 미만의 온도에서 저장하십시오. 약물을 원래 포장으로 보관하십시오. 빛을 피하십시오. 수분을 피하십시오.

약물 상자에서 "exp" "이후에 Afinitor를 사용하지 마십시오.

는 아동의 손이 닿지 않고 아이들의 비전을 남겨 두어야합니다.

기타 약물

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