Agicardi 2.5 الطب Agimexpharm لارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة (3 بثور × 10 أقراص)

رمز ATC: C07AB07.

bisoprolol هو beta1 beta1 الانتقائي (β1) ولكن لا يحتوي على ثبات الغشاء وليس له أي تأثير مثل العصب الودي الداخلي عند استخدامه في نطاق العلاج. مع جرعات منخفضة ، يمنع البيسوبرولول بشكل انتقائي لتحفيز الأدرينالين عن طريق المستقبلات المتنافسة β1 الأدرينالية من القلب ، ولكن له تأثير ضئيل على مستقبلات الأدرينالية β2 للعضلات القصبية والجدران الوعائية. مع جرعات عالية (على سبيل المثال ، 20 ملغ أو أكثر) ، عادة ما تنخفض الخواص الانتقائية للبيزوبرولول على المستقبلات β1 وعادة ما تنافس الدواء في تثبيط كلا المستقبلين β1 و β2.

يستخدم البيسوبرولول لعلاج ارتفاع ضغط الدم. فعالية بيسوبرولول تعادل حاصرات بيتا الأخرى. قد تتضمن آلية انخفاض ضغط الدم العوامل التالية:

تقليل تدفق القلب ، يطلق تثبيط الكلى رينين ويقلل من تأثير العصب الودي من مراكز الأوعية الدموية في الدماغ.

لكن تأثير البيسوبرولول الأبرز هو تقليل تردد القلب ، سواء في الإجازة أو في الجهد.

البيسوبرولول يقلل من تدفق القلب في وقت الراحة وعندما يمارس الجهد ، مصحوبًا بتغيرات قليلة في حجم امناج الدم لكل ضغط في القلب ، ويزيد فقط من الضغط الأذيني الأيمن أو الضغط الشعري الرئوي في الراحة والمجهزة.

التأثير الجيد لحاصرات بيتا في علاج قصور القلب الاحتقاني يرجع بشكل رئيسي إلى تثبيط آثار الجهاز العصبي الودي. إن استخدام حاصرات بيتا طويلة المدى ، وكذلك مثبطات إنزيم أنجيوتنسين ، يمكن أن يقلل من أعراض قصور القلب وتحسين الحالة السريرية للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المزمن. لقد ثبت أن هذه الآثار المفيدة في الأشخاص الذين يتناولون مثبطًا للإنزيم ، مما يدل على تنسيق تأثير تعزيز نظام Renin-anniotensin وتثبط الجهاز العصبي الودي هو آثار النحاس في علاج فشل القلب المزمن.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص: يتم امتصاص البيسوبرولول بالكامل تقريبًا من خلال الجهاز الهضمي ، لا يؤثر الطعام على امتصاص الأدوية.

التوزيع: حوالي 30 ٪ من الدواء مرتبط ببروتينات البلازما. حجم التوزيع هو 3.5 لتر/كجم. إجمالي التخليص حوالي 15 لتر/ساعة

التمثيل الغذائي: لأن التمثيل الغذائي الأولي فقط هو القليل جدا في الكبد ، والوافور الحيوية عن طريق الفم حوالي 90 ٪. بعد الشرب ، يتم الوصول إلى تركيز الذروة في البلازما من 2 إلى 4 ساعات.

القضاء: بيع وقت النفايات في البلازما من 10 إلى 12 ساعة. بيسوبرولول يذوب بشكل معتدل في الدهون.

الأدوية الأيضية في الكبد والإفراز في البول ، حوالي 50 ٪ في شكل ثابت و 50 ٪ في شكل المستقلبات.

في كبار السن ، يكون وقت البيع في البلازما أطول بقليل من الشباب ، على الرغم من أن متوسط ​​تركيز البلازما في حالة مستقرة يزيد ، ولكن لا يوجد فرق كبير في تراكم البيسوبرولول بين الشباب والمسنين.

في الأشخاص الذين يعانون من معامل إزالة الكرياتينين أقل من 40 مل/دقيقة ، يزيد وقت التخلص من البلازما حوالي 3 مرات من الأشخاص العاديين.

في الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد ، يتغير معدل إفراز البيسوبرولول أكثر وأقل من الأشخاص العاديين (8.3 - 21.7 ساعة).

تغيير العلاج:

خلال مرحلة تعديل الجرعة أو بعد ذلك ، إذا حدثت الحالات السيئة مثل قصور القلب الشديد أو انخفاض ضغط الدم أو معدل ضربات القلب البطيء ، فمن المستحسن مراجعة جرعة في الجمع وتقليل جرعة البيسوبرولول المؤقتة أو التفكير في إيقاف علاج البيسوبرولول حسب الحاجة.

يجب أن تفكر في إعادة استخدام البيسوبرولول أو ضبط الجرعة التي تزداد عندما يكون المريض مستقرًا مرة أخرى.

علاج قصور القلب المزمن مع البيسوبرولول عادة ما يكون علاج طويل المدى ، لا ينبغي أن يتوقف فجأة لأنه يمكن أن يزيد من فشل القلب. إذا كانت هناك حاجة إلى الدواء ، فيجب تقليل الجرعة تدريجياً ، وتقسيم الجرعة نصف أسبوع.

الموضوعات الخاصة:

الأشخاص الذين يعانون من الكبد أو الفشل الكلوي:

علاج ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة: لا حاجة لضبط جرعة البيسبولول في المرضى الذين يعانون من خلل في الكبد أو الكلى في المستوى المعتدل أو المتوسط. في المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى الحاد (خلوص الكرياتينين

كن حذرًا عند استخدامه

قصور القلب: يمكن أن يؤدي حاصرات بيتا إلى انخفاض إضافي في تقلص عضلات القلب وتعزيز قصور القلب أكثر حدة. يمكن استخدام البيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزدحم ، في هذه الحالة ، يجب استخدام الدواء بعناية وإضافته فقط عندما يكون متاحًا لفشل القلب مع الأدوية الأساسية (مدرات البول ، ديجيريس ، مثبطات) تحت سيطرة صارمة على أخصائي.

المرضى الذين ليس لديهم تاريخ من قصور القلب: يمكن أن يؤدي التثبيط المستمر لعضلة عضلة القلب من حاصرات بيتا إلى قصور القلب. عندما تكون هناك علامات أو أعراض الأولى لفشل القلب ، فمن الضروري التفكير في إيقاف البيسوبرولول. في بعض الحالات ، من الممكن الاستمرار في حجب بيتا أثناء علاج قصور القلب مع أدوية أخرى.

مرض الأوعية الدموية الطرفية: يمكن أن تعزز حاصرات بيتا أو تفاقم أعراض فشل الجري في الأشخاص.

تشنج القصبات الهوائية: استخدم بعناية البيسوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصار القصبات التي لا تستجيب أو لا يمكن التسامح معها مع العلاج المضاد للاندماج. بسبب اختيار بيتا ، لا ، لا ، أقل جرعة بيسوبرولول ممكنة ، وتبدأ بجرعة 2.5 ملغ. يجب أن يكون هناك مالك دراجة نارية Beta2 (Bronchodilator).

التخدير والجراحة: إذا كان من الضروري الاستمرار في العلاج باستخدام البيسوبرولول بالقرب من الجراحة ، فمن الضروري أن تكون حذراً بشكل خاص عند استخدام التخدير لإعانة وظيفة عضلة القلب مثل الأثير والسيكلوبروبان والتريكورو إيثيلين.

مرض السكري ونقص السكر في الدم: يمكن أن تغطي حاصرات بيتا مظاهر نقص السكر في الدم ، وخاصة عدم انتظام دقات القلب. يمكن أن تزيد حاصرات بيتا غير متحملة من مستوى نقص السكر في الدم عن طريق الأنسولين وإبطاء استرداد تركيز الجلوكوز في الدم. بسبب الطبيعة الانتقائية لـ Beta1 ، من غير المرجح أن يحدث هذا مع البيسوبرولول. ومع ذلك ، من الضروري تحذير المرضى أو نقص السكر في الدم ، أو مرض السكري الذين يتناولون الأنسولين أو أدوية الجلوكوز في الدم لهذه الاحتمالات ويجب استخدامه بعناية. تسمم الغدة الدرقية: يمكن أن يغطي مانع بيتا الأدرينجي العلامات السريرية لتضخم الغدة الدرقية مثل عدم انتظام دقات القلب. يمكن أن تؤدي التوقف المفاجئ لحاصرات بيتا إلى تفاقم أعراض وظيفة الغدة الدرقية أو قد تعزز العاصفة.

خطر الإصابة بمرض الحساسية المفرطة: أثناء استخدام حاصرات بيتا ، يكون للمرضى تاريخ من التفاعل المصرفي مع المواد المثيرة للحساسية المختلفة التي قد تتفاعل مع الأدوية المتكررة ، عن طريق الصدفة أو التخمين أو بسبب العلاج. قد لا يستجيب هؤلاء المرضى لجرعات الإيبينيفرين التي تستخدم غالبًا لعلاج ردود الفعل التحسسية.

يعاني من ضعف وظيفة الكلى والكبد: يجب أن يكون الحاجة إلى جرعة من البيسوبرولول كلوي لفشل الكلى أو فشل الكبد.

استخدام للأطفال: لا ينصح باستخدام البيسوبرولول للأطفال لأنهم ليس لديهم خبرة في استخدام البيسوبرولول للأطفال.

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز. يجب ألا يستخدم المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة في غالاكتوز التسامح أو LAPP LAPP LAPP LAPP أو الجلوكوز - الجالاكتوز هذا الدواء.

تأثير الدواء على آلات القيادة والتشغيل

لم يكن هناك أي بحث حول تأثير الدواء على القدرة على قيادة الآلات وتشغيلها. ومع ذلك ، بناءً على رد فعل كل فرد وبسبب التأثيرات المختلفة للدواء ، قد تكون القدرة على قيادة الآلات وتشغيلها ضعيفة. يجب إيلاء اهتمام خاص عند البدء في العلاج وعند زيادة الجرعة ، عند تناول الدواء بالكحول.

استخدم الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل:

النساء اللائي يحتمل أن يكونن حاملات أو يستخدمن وسائل منع الحمل يجب أن يستشير الطبيب بعناية قبل العلاج مع هذا الدواء.

لا توجد معلومات عن السمية على الجنين.

فترة الرضاعة الطبيعية:

لا تعرف ما إذا كان البيسوبرولول يفرز في الحليب البشري أم لا ، يجب أن تكون حذراً عند استخدام البيسوبرولول للنساء اللائي يرضعن من الثدي.

يمكن أن يتأثر تأثير وتسامح الدواء عند استخدامه في وقت واحد. يمكن أن تحدث التفاعلات عند استخدام هذا الدواء فور آخر.

مجتمعة لا تستخدم:

علاج قصور القلب المزمن المستقر: يمكن لمغادرة مكافحة النظم I (مثل الكينيدين ، disopyramid ، يدوكائين ، فينيتوين ، فليسيانيد ، بروبافينون) زيادة تأثير المثبط للبيسوبرولول على انتقال النبض الأذيني وخروج القلب.

لجميع المؤشرات:

يمكن أن تقلل مضادات Verapamil و Diltiazem من اعتلال عضلة القلب وإبطاء النبضات الأذينية عند استخدامها مع البيسوبرولول. خاصة عندما يمكن أن يسبب الحقن الوريدي فيراباميل للمرضى الذين يعانون من حاصرات بيتا انخفاض ضغط الدم القوي وكتلة الأذيني. الأدوية الدموية لها تأثير مركزي (مثل كلونيدين ، ميثيلدوبا ، موكسيوندين ، ريلمندين) التي يمكن أن تقلل من معدل ضربات القلب وقوس القلب وكذلك توسع الأوعية بسبب انخفاض في النغمة المركزية. توقف عن استخدام الدواء فجأة ، خاصة عند إيقاف استخدام حاصرات بيتا قد يزيد من خطر "ارتفاع ضغط الدم المقابل".

الجمع يجب أن يكون حذرًا:

علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الذبحة الصدرية: يمكن أن تزيد مجموعة مضادات هراث (مثل الكيندين ، ديوبايراميد ، يدوكائين ، فينيتوين ، فليسيانيد ، بروبافينون) من التأثير المثبط للبيزوبرولول على انتقال الاندفاع الأذيني وتفاضحة القلب.

لجميع المؤشرات:

قد يزيد مضادات الكالسيوم على طراز Dihydropyridin (مثل nifedipin ، felodipine ، amlodipin) من خطر خفض ضغط الدم عند استخدامه مع البيسوبرولول. لا تستبعد خطر ضعف وظيفة المضخة البطينية في المرضى الذين يعانون من قصور القلب.

قد تزيد المجموعة المضادة لخطريات III (مثل الأميودارون) من التأثير المثبط للبيزوبرولول على انتقال الدافع الأذيني.

الحاصرات الموضعية (مثل قطرات عين الجلوكوما) قد تزيد من التأثير الجهازي للبيزوبرولول.

يمكن أن يزيد الشلل من التأثير المثبط على انتقال النبض الأذيني الأذيني أو علاجات مرض السكري عن طريق الفم: يمكن زيادة الحد من نسبة الجلوكوز في الدم ومرض السكري عن طريق الفم عند استخدامها مع البيسوبرولول. يمكن تغطية علامات التحذير من نقص السكر في الدم - وخاصة زيادة معدل ضربات القلب -. غالبًا ما تحدث هذه التفاعلات مع حاصرات بيتا غير مرضية.

قد يزيد التخدير من خطر تثبيط قلب البيسوبرولول ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم (انظر الجزء الحذر عند تناول الدواء).

digitalis (Digitalis) من وقت انتقال الدافع وبالتالي يقلل من معدل ضربات القلب عند استخدامه مع البيسوبرولول.

الأدوية المضادة للالتهابات غير المرغوب فيها (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) يمكن أن تقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم للبيزوبرولول.

قد تقلل المواد المتعاطفة بين بيتا (مثل إيزوبرينالين ، دوبوتامين) المستخدمة مع البيسوبرولول من تأثير كلاهما.

مزيج من البيسوبرولول والتعزيز الودي لمستقبلات كلا المستقبلات β و α (مثل Noradrenalin ، الأدرينالين) يمكن أن يزيد من تأثير الأوعية غير المستقبلية من خلال المراوغات التي يزيد من ذلك. غالبًا ما تحدث هذه التفاعلات مع حاصرات بيتا غير مرضية.

الأدوية على ارتفاع ضغط الدم وكذلك الأدوية الأخرى التي من المحتمل أن تقلل من ضغط الدم (مثل ثلاثة مضادات الاكتئاب ، الباربيتورات ، الفينوثيازين) يمكن أن تزيد من تأثير انخفاض ضغط الدم للبيسوبرولول.

الجمع بين:

mefloquin: قد يزيد من خطر معدل ضربات القلب البطيء إذا تم استخدامه بالاشتراك مع البيسوبرولول.

Rifampicin: قد يقلل من نصف حياة البيسوبرولول بسبب تحفيز إنزيم التمثيل الغذائي للكبد. عادة لا يوجد تعديل جرعة.

توصيل الإرغوتامين: زيادة اضطرابات الدورة الدموية المحيطية.

سلاح الدواء:

بسبب عدم وجود دراسات حول ارتباط الدواء ، وليس خلط هذا الدواء مع أدوية أخرى.