Agicardi 2.5 Agimexpharm Medicine for Hypertension, chronická stabilní angina (3 puchýře x 10 tablet)

ATC kód: C07AB07.

bisoprolol je selektivní trhák beta1 (p1), ale nemá žádnou membránovou stabilitu a nemá žádný účinek jako vnitřní sympatický nerv, když se používá v rozsahu léčby. Při nízkých dávkách bisoprolol inhibuje selektivně reagovat na stimulaci adrenalinu konkurenčními receptory P1 adrenergní srdce, ale má malý účinek na receptor β2 adrenergní bronchiálních svalů a vaskulárních stěn. Při vysokých dávkách (například 20 mg nebo více) se selektivní vlastnosti bisoprololu na receptorech obvykle snižují a lék bude konkurovat inhibici obou receptorů β1 a β2.

bisoprolol se používá k léčbě hypertenze. Účinnost bisoprololu je ekvivalentní ostatním blokátorům beta. Mechanismus hypotenze bisoprololu může zahrnovat následující faktory:

Snížení toku srdce, inhibice ledvin uvolňuje renin a snižuje dopad sympatického nervu z cévních center v mozku.

Ale nejvýznamnějším účinku bisoprololu je snížení srdeční frekvence, a to jak při dovolené, tak při námaze.

Bisoprolol snižuje tok srdce v době odpočinku a při námaze, doprovázený několika změnami v objemu emuly krve pro každé stlačení srdce a jen zvyšuje méně pravého síňového tlaku nebo plicní kapilární tlak při klidu a námahu.

Dobrý účinek beta blokátorů při léčbě městnavého srdečního selhání je způsoben hlavně inhibicí účinků sympatického nervového systému. Použití dlouhodobých beta blokátorů, stejně jako inhibitory angiotensinového enzymu, mohou snížit příznaky srdečního selhání a zlepšit klinický stav lidí s chronickým srdečním selháním. Tyto prospěšné účinky byly prokázány u lidí, kteří užívají inhibitor enzymu, což ukazuje na koordinaci posilovacího účinku systému renin-aiotensinu a inhibující sympatický nervový systém je účinky mědi při léčbě chronického srdečního selhání.

Dynamická farmakokinetika

Absorpce: Bisoprolol je téměř úplně absorbován gastrointestinálním traktem, jídlo neovlivňuje absorpci léčiv.

Distribuce: Asi 30% léčiva je připojeno k plazmatickým proteinům. Distribuční objem je 3,5 litru/kg. Celková vůle asi 15 litrů za hodinu

Metabolismus: Protože pouze počáteční metabolismus je v játrech velmi malý, orální biologické látky jsou asi 90%. Po pití se dosáhne vrcholné koncentrace v plazmě od 2 - 4 hodin.

Eliminace: Prodávejte čas odpadu v plazmě od 10 do 12 hodin. Bisoprolol je mírně rozpuštěn v lipidu.

Metabolická léčiva v játrech a vylučování v moči, asi 50% v konstantní formě a 50% ve formě metabolitů.

U seniorů je doba prodeje v plazmě o něco delší než mladí lidé, ačkoli průměrná plazmatická koncentrace ve stabilním stavu se zvyšuje, ale neexistuje žádný významný rozdíl v akumulaci bisoprololu mezi mladými lidmi a seniory.

U lidí s koeficientem clearance kreatininu pod 40 ml/minutu se doba likvidace plazmy zvyšuje asi 3krát vyšší než normální lidé.

U lidí s cirhózou je míra vylučování bisoprololu změny více a nižší než normální lidé (8,3 - 21,7 hodin).

Změna léčby:

Během fáze úpravy dávky nebo poté, pokud dojde k špatným případům, jako je závažné srdeční selhání, hypotenze nebo pomalá srdeční frekvence, je vhodné přezkoumat dávku kombinace v kombinaci a snížit dávku bisoprololu dočasné nebo zvážit zastavení ošetření bisoprololu podle potřeby.

by měl zvážit opětovné použití bisoprololu nebo úpravy dávky, když je pacient opět stabilní.

Léčba chronického srdečního selhání bisoprololem je obvykle dlouhodobá léčba, neměla by se náhle zastavit, protože může zhoršit srdeční selhání. Je -li lék potřebný, dávka by se měla postupně snižovat, což dává dávku půl týdne.

speciální předměty:

Lidé se selháním jater nebo ledvin:

Léčba hypertenze nebo chronické stabilní anginy: Není třeba upravovat dávku bisoprololu u pacientů s mírnou nebo střední hladinou dysfunkce ledvin. U pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu

Pacienti bez anamnézy srdečního selhání: Kontinuální inhibice myokardiálního svalu beta blokátorů může vést k srdečnímu selhání. Pokud existují příznaky nebo první příznaky srdečního selhání, je nutné zvážit zastavení bisoprololu. V některých případech je možné pokračovat v blokování léčby beta beta během léčby srdečního selhání jinými léky.

Bronchospasm: Používejte pečlivě bisoprolol u pacientů s bronchospasmy, kteří nereagují nebo nelze tolerovat jinou léčbou anti -hypertenzi. Kvůli výběru beta, absolutně ne, je možná nejnižší dávka bisoprololu a začíná v dávce 2,5 mg. Musí existovat majitel motorky BETA2 (bronchodilator).

Anestezie a chirurgie: Pokud je nutné pokračovat v léčbě bisoprololem poblíž chirurgického zákroku, je nutné obzvláště opatrné při použití anestezie k narušení funkce myokardu, jako je ether, cyklopropan a triclorethylen.

Diabetes a hypoglykémie: Blokátory beta mohou pokrýt projevy hypoglykémie, zejména tachykardie. Nestolované blokátory beta mohou zvýšit hladinu hypoglykémie inzulínem a zpomalit zotavení koncentrace glukózy v séru. Vzhledem k selektivní povaze beta1 k tomu je méně pravděpodobné u bisoprololu. Je však nutné varovat pacienty nebo hypoglykémii nebo diabetes, kteří užívají léky na glukózu inzulínu nebo v krvi pro tyto možnosti a musí být používány pečlivě. Otrava štítné žlázy: Beta-adrenergní blokátor může pokrýt klinické příznaky hyperplázie štítné žlázy, jako je tachykardie. Náhlá zastavení beta blokátorů může zhoršit příznaky funkce štítné žlázy nebo může podpořit bouři. Tito pacienti nemusí reagovat na dávky epinefrinu, které se často používají k léčbě alergických reakcí.

Poškozená funkce ledvin a jater: Potřeba dávky bisoprololu by měla být ledvina pro selhání ledvin nebo selhání jater.

Použití pro děti: Nedoporučuje se používat bisoprolol pro děti, protože nemají zkušenosti s používáním bisoprololu pro děti.

Tento lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy v toleranci galaktózy, lapp lapp laktázy nebo glukózy - galaktóza by tento lék neměl používat.

Účinek léčiva na řízení a operační stroje

Nebyl žádný výzkum vlivu léčiva na schopnost řídit a provozovat stroje. V závislosti na reakci každého jednotlivce a vzhledem k různým účinkům léčiva však může být schopnost řídit a provozovat stroje. Při zahájení léčby a při zvyšování dávky by mělo být věnováno zvláštní pozornost při užívání léku alkoholem.

Používejte drogy pro ženy během těhotenství a laktace

těhotenství:

Neexistují žádné informace o toxicitě na plodu.

Období kojení:

Nevíte, zda je bisoprolol vylučován do lidského mléka nebo ne, musí být při použití bisoprololu pro ženy, které kojí, opatrné: interaktivní léčiva

Interakce léčiv s jinými léky a jinými typy interakcí:

Účinek a tolerance léčiva mohou být ovlivněny při současném použití. K interakcím může dojít, když je tento lék použit bezprostředně po druhém.

Kombinované nepoužívání:

Léčba stabilního chronického srdečního selhání: Anti -arrhytmie skupina I (jako je chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flecainid, propafenon) může zvýšit inhibiční účinek bisoprololu na přenos atriálního pulsu a srdečního spasmu.

Pro všechny indikace:

antagonisté verapamil a diltiazem mohou snížit kardiomyopatii a zpomalit síňové impulsy, když se používají u bisoprololu. Obzvláště když verapamilská intravenózní injekce u pacientů léčených blokátory beta může způsobit silnou hypotenzi a síňovou blok. Hematopsotická léčiva mají centrální účinek (jako je klonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin), který může snížit srdeční frekvenci a srdeční oblouk a vazodilataci v důsledku snížení centrálního sympatického tónu. Přestaňte lék najednou používat, zejména při zastavení používání blokátorů beta může zvýšit riziko „odpovídající hypertenze“.

kombinovat musí být opatrný:

Léčba hypertenze a anginy: Anti -arrhyths Group I (jako je chinidin, disopyramid, lidokain, fenytoin, flecainid, propafenon), může zvýšit inhibiční účinek bisoprololu na přenos síní a špasmu.

Pro všechny indikace:

dihydropyridin -styl antagonisté vápníku (jako je nifedipin, felodipin, amlodipin), může zvýšit riziko snížení krevního tlaku při použití s ​​bisoprololem. Nevylučujte riziko zhoršené funkce komorové pumpy u pacientů se srdečním selháním.

Anti -arrhytmia Group III (jako je Amiodaron) může zvýšit inhibiční účinek bisoprololu na přenos síní.

Paralýza může zvýšit inhibiční účinek na přenos oblil inzulínu atriálního pulsu a ošetření perorálního diabetu: redukce glukózy inzulínové krve a perorálního diabetu může být při použití s ​​bisoprololem zvýšena. Mohou být pokryty varovné signály hypoglykémie - zejména zvýšení srdeční frekvence. Tyto interakce se často vyskytují s neuspokojivými blokátory beta.

Anestezie může zvýšit riziko inhibice srdce bisoprololu, což vede k hypotenzi (viz opatrná část při užívání léčiva).

Digitalis (Digitalis) může prodloužit dobu přenosu impulsu a tak snižovat srdeční frekvenci při použití u bisoprololu.

nesteoidní anti -zánětlivá léčiva (NSAID) mohou snížit účinek hypotenze bisoprololu.

beta sympatické látky (jako je isoprenalin, dobutamin) používaný s bisoprololem může snížit účinek obou. Tyto interakce se často vyskytují s neuspokojivými blokátory beta.

Léky na hypertenzi a další léky, které pravděpodobně sníží krevní tlak (jako jsou tři -lemová antidepresiva, barbiturata, fenothiazin), mohou zvýšit účinek hypotenze bisoprololu.

Kombinace a zvážit:

meflochin: může zvýšit riziko pomalé srdeční frekvence, pokud se používá v kombinaci s bisoprololem.

rifampicin: může snížit poločas bisoprololu v důsledku stimulace metabolického enzymu jater. Obvykle žádná nastavení dávky.

Ergotaminové vedení: Zvýšené poruchy periferního oběhu.

Kavalérie léku:

V důsledku absence studií o korelaci léčiva, ne smíchání tohoto léčiva s jinými léky.