Agicardi 2.5 Agimexpharm Medicine για υπέρταση, χρόνια σταθερή στηθάγχη (3 φουσκάλες x 10 δισκία)

Κωδικός ATC: C07AB07.

Η δισοπρολόλη είναι ένα επιλεκτικό blockbuster beta1 (β1), αλλά δεν έχει σταθερότητα μεμβράνης και δεν έχει καμία επίδραση όπως το εγγενές συμπαθητικό νεύρο όταν χρησιμοποιείται στο πλαίσιο της θεραπείας. Με χαμηλές δόσεις, η δισοπρολόλη αναστέλλει επιλεκτικά την ανταπόκριση στην διέγερση της αδρεναλίνης από ανταγωνιστικούς υποδοχείς β1 αδρενεργικό της καρδιάς, αλλά έχει ελάχιστη επίδραση στους β2 αδρενεργικούς των βρογχικών μυών και των αγγειακών τοιχωμάτων. Με υψηλές δόσεις (για παράδειγμα, 20 mg ή περισσότερο), οι επιλεκτικές ιδιότητες της δισοπρολόλης στους υποδοχείς β1 συνήθως μειώνονται και το φάρμακο θα ανταγωνιστεί την αναστολή των δύο υποδοχέων β1 και β2.

Η δισοπρολόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η αποτελεσματικότητα της Bisoprolol είναι ισοδύναμη με άλλους αναστολείς βήτα. Ο μηχανισμός υπότασης της Bisoprolol μπορεί να περιλαμβάνει τους ακόλουθους παράγοντες:

Μείωση της ροής της καρδιάς, η νεφρική αναστολή απελευθερώνει ρενίνη και μειώνοντας την επίδραση του συμπαθητικού νεύρου από αγγειακά κέντρα στον εγκέφαλο.

Αλλά η πιο σημαντική επίδραση της Bisoprolol είναι να μειωθεί η συχνότητα της καρδιάς, τόσο σε άδεια όσο και κατά την άσκηση.

Η δισοπρολόλη μειώνει τη ροή της καρδιάς κατά τη στιγμή της ανάπαυσης και όταν η άσκηση, συνοδευόμενη από λίγες αλλαγές στον όγκο του αίματος για κάθε συμπίεση της καρδιάς και αυξάνει μόνο λιγότερο δεξιά κολπική πίεση ή πνευμονική τριχοειδή πίεση σε ηρεμία και άσκηση.

Η καλή επίδραση των βήτα αναστολέων στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας οφείλεται κυρίως στην αναστολή των επιδράσεων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Χρησιμοποιώντας μακροχρόνιους αναστολείς βήτα, καθώς και αναστολείς ενζύμου αγγειοτενσίνης, μπορούν να μειώσουν τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας και να βελτιώσουν την κλινική κατάσταση των ατόμων με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια. Αυτά τα ευεργετικά αποτελέσματα έχουν αποδειχθεί σε άτομα που λαμβάνουν έναν αναστολέα ενζύμου, δείχνοντας το συντονισμό του εφέ ενισχυτικού του συστήματος ρενίνης και αναστολής του συμπαθητικού νευρικού συστήματος είναι οι επιδράσεις του χαλκού στη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Η διισοπρολόλη απορροφάται σχεδόν πλήρως μέσω της γαστρεντερικής οδού, τα τρόφιμα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση των ναρκωτικών.

Διανομή: Περίπου το 30% του φαρμάκου συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος. Ο όγκος διανομής είναι 3,5 λίτρα/kg. Συνολική κάθαρση περίπου 15 λίτρων/ώρα

Μεταβολισμός: Επειδή μόνο ο αρχικός μεταβολισμός είναι πολύ μικρός στο ήπαρ, τα βιοδιαίλια από το στόμα είναι περίπου 90%. Μετά το πόσιμο, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα φτάνει από 2 - 4 ώρες.

Εξάλειψη: Πουλήστε χρόνο αποβλήτων στο πλάσμα από 10 έως 12 ώρες. Η δισοπρολόλη διαλύεται μέτρια σε λιπίδια.

Μεταβολικά φάρμακα στο ήπαρ και απέκκριση στα ούρα, περίπου 50% σε σταθερή μορφή και 50% με τη μορφή μεταβολιτών.

Στους ηλικιωμένους, ο χρόνος πώλησης στο πλάσμα είναι ελαφρώς μεγαλύτερος από τους νέους, αν και η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα σε μια σταθερή κατάσταση αυξάνεται, αλλά δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στη συσσώρευση δισοπρολόλης μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.

Σε άτομα με συντελεστή κάθαρσης κρεατινίνης κάτω από 40 ml/λεπτό, ο χρόνος διάθεσης στο πλάσμα αυξάνεται περίπου 3 φορές υψηλότερος από τους κανονικούς ανθρώπους.

Σε άτομα με κίρρωση, ο ρυθμός απέκκρισης της δισοπρολόλης αλλάζει περισσότερο και ο χαμηλότερος είναι σημαντικός από τους κανονικούς ανθρώπους (8,3 - 21,7 ώρες).

Αλλαγή θεραπείας:

Κατά τη διάρκεια της φάσης ρύθμισης της δόσης ή, στη συνέχεια, εάν συμβούν οι κακές περιπτώσεις, όπως η σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, η υπόταση ή ο αργός καρδιακός ρυθμός, συνιστάται να αναθεωρηθεί η δόση του συνδυασμού και να μειωθεί η δόση της δισοπρολόλης προσωρινής ή να εξεταστεί η διακοπή της θεραπείας με τη βισοπρολόλη ανάλογα με τις ανάγκες.

θα πρέπει να εξετάσει την επαναχρησιμοποίηση της δισοπρολόλης ή στην προσαρμογή της δόσης που αυξάνεται όταν ο ασθενής είναι και πάλι σταθερός.

Η θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας με δισοπρολόλη είναι συνήθως μακροχρόνια θεραπεία, δεν πρέπει να σταματήσει ξαφνικά επειδή μπορεί να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια. Εάν το φάρμακο είναι απαραίτητο, η δόση πρέπει να μειωθεί σταδιακά, διαιρώντας τη δόση μισή εβδομάδα.

Ειδικά θέματα:

άτομα με ήπαρ ή νεφρική ανεπάρκεια:

Θεραπεία της υπέρτασης ή της χρόνιας σταθερής στηθάγχης: Δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δόση της δισοπρολόλης σε ασθενείς με ήπαρ ή δυσλειτουργία νεφρού ή μεσαίου επιπέδου. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική βλάβη (κάθαρση κρεατινίνης

Ασθενείς χωρίς ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας: Η συνεχής αναστολή του μυοκαρδιακού μυός των βήτα αναστολέων μπορεί να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια. Όταν υπάρχουν σημάδια ή πρώτα συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, είναι απαραίτητο να εξεταστεί η διακοπή της δισοπρολόλης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, είναι δυνατόν να συνεχιστεί η θεραπεία με βήτα μπλοκαρίσματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καρδιακή ανεπάρκεια με άλλα φάρμακα.

βρογχόσπασμος: Χρησιμοποιήστε προσεκτικά δισοπρολόλη σε ασθενείς με βρογχόσπασμους που δεν ανταποκρίνονται ή δεν μπορούν να γίνουν ανεκτές με άλλη θεραπεία κατά της υποταγής. Λόγω της επιλογής βήτα, απολύτως όχι, είναι δυνατή η χαμηλότερη δόση διισοπρολόλης και ξεκινά με δόση 2,5 mg. Πρέπει να υπάρχει ένας ιδιοκτήτης μοτοσικλέτας Beta2 (βρογχοδιασταλτικό).

Αναισθησία και χειρουργική επέμβαση: Εάν είναι απαραίτητο να συνεχιστεί η θεραπεία με δισοπρολόλη κοντά στη χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητο να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε αναισθησία για να βλάψετε τη λειτουργία του μυοκαρδίου όπως ο αιθέρα, η κυκλοπροπάνη και η τρικλλωροεαιθυλένη.

Διαβήτης και υπογλυκαιμία: Οι βήτα αναστολείς μπορούν να καλύψουν τις εκδηλώσεις της υπογλυκαιμίας, ειδικά στην ταχυκαρδία. Οι μη διακυμάνοι βήτα αναστολείς μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο υπογλυκαιμίας με ινσουλίνη και να επιβραδύνουν την ανάκτηση της συγκέντρωσης γλυκόζης στον ορό. Λόγω της επιλεκτικής φύσης του BetA1, αυτό είναι λιγότερο πιθανό να συμβεί με τη δισοπρολόλη. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να προειδοποιηθούν οι ασθενείς ή η υπογλυκαιμία ή ο διαβήτης που λαμβάνουν φάρμακα γλυκόζης ινσουλίνης ή αίματος για αυτές τις δυνατότητες και πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά. Δηλητηρίαση του θυρεοειδούς: Ο βήτα-αδρενεργικός αναστολέας μπορεί να καλύψει κλινικά συμπτώματα υπερπλασίας του θυρεοειδούς όπως η ταχυκαρδία. Η ξαφνική στάση των βήτα αναστολέων μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα της λειτουργίας του θυρεοειδούς ή να προωθήσει την καταιγίδα. Αυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις δόσεις επινεφρίνης που χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων.

μειωμένη λειτουργία νεφρού και ήπατος: Η ανάγκη της δόσης της δισοπρολόλης πρέπει να είναι νεφρική για νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική ανεπάρκεια.

Χρήση για τα παιδιά: Δεν συνιστάται να χρησιμοποιήσετε τη δισοπρολώλη για τα παιδιά επειδή δεν έχουν εμπειρία στη χρήση διισοπρολόλης για παιδιά.

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα σε γαλακτόζη ανοχής, λακτάση LAPP ή γλυκόζη - η γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιεί αυτό το φάρμακο.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και τα μηχανήματα λειτουργίας

δεν έχει υπάρξει έρευνα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και λειτουργίας μηχανημάτων. Ωστόσο, ανάλογα με την αντίδραση κάθε ατόμου και λόγω των διαφόρων επιδράσεων του φαρμάκου, η ικανότητα οδήγησης και λειτουργίας μηχανημάτων μπορεί να εξασθενίσει. Θα πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή κατά την εκκίνηση της θεραπείας και κατά την αύξηση της δόσης, όταν παίρνετε το φάρμακο με αλκοόλ.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκυμοσύνη:

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την τοξικότητα στο έμβρυο.

Περίοδος θηλασμού:

Δεν γνωρίζετε αν η δισοπρολόλη εκκρίνεται σε ανθρώπινο γάλα ή όχι, πρέπει να είναι προσεκτική όταν χρησιμοποιείτε δισοπρολόλη για γυναίκες που θηλάζουν.

Διαδραστικό φάρμακο

Η επίδραση και η ανοχή του φαρμάκου μπορούν να επηρεαστούν ταυτόχρονα όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα. Οι αλληλεπιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν όταν αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άλλο.

Συνδυασμένο να μην χρησιμοποιήσετε:

Θεραπεία σταθερής χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας: Η αντι -αρρυθμία Ομάδα Ι (όπως η κινιδίνη, η διαπεραραμίδα, η λιδοκαΐνη, η φαινυτοΐνη, η φλακεΐνη, το προπαφενόνιο) μπορεί να αυξήσει την ανασταλτική επίδραση της διισοπρολόλης στη μετάδοση του κολπικού παλμού και του σπασμού της καρδιάς.

για όλες τις ενδείξεις:

Οι ανταγωνιστές της Verapamil και Diltiazem μπορούν να μειώσουν την καρδιομυοπάθεια και να επιβραδύνουν τις κολπικές παρορμήσεις όταν χρησιμοποιούνται με δισοπρολόλη. Ειδικά όταν η ενδοφλέβια ένεση Verapamil για τους ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με βήτα αναστολείς μπορεί να προκαλέσει ισχυρή υπόταση και κολπικό μπλοκ. Τα αιματοπωτικά φάρμακα έχουν κεντρικό αποτέλεσμα (όπως κλονιδίνη, Metyldopa, moxonidin, ριμηνιδίνη) που μπορούν να μειώσουν τον καρδιακό ρυθμό και το καρδιακό τόξο καθώς και τη αγγειοδιαστολή λόγω της μείωσης του κεντρικού συμπαθητικού τόνου. Σταματήστε να χρησιμοποιείτε το φάρμακο ξαφνικά, ειδικά όταν σταματάτε τη χρήση των αναστολέων βήτα μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο "αντίστοιχης υπέρτασης".

Το συνδυασμό πρέπει να είναι προσεκτικός:

Θεραπεία της υπέρτασης και της στηθάγχης: Η ομάδα INTI -ARRYTHS I (όπως η κινιδίνη, η disopyramid, η λιδοκαΐνη, η φαινυτοΐνη, η φλακεΐνη, η προπαφενόν) μπορούν να αυξήσουν την ανασταλτική επίδραση της διισοπρολόλης στην κολπική ώθηση και στον σπασμό της καρδιάς.

για όλες τις ενδείξεις:

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου με διυδροπυριδίνη (όπως η νιφεδιπίνη, η φελοδιππίνη, η αμλοδιπίνη) μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μείωσης της αρτηριακής πίεσης όταν χρησιμοποιείται με διισοπρολόλη. Μην αποκλείσετε τον κίνδυνο διαταραχής της λειτουργίας της κοιλιακής αντλίας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Ομάδα αντι -αρρυθμίας III (όπως το amiodaron) μπορεί να αυξήσει την ανασταλτική επίδραση της δισοπρολόλης στην κολπική μετάδοση ώθησης.

Η παράλυση μπορεί να αυξήσει την ανασταλτική επίδραση στη μετάδοση παλμού της λήθης ινσουλίνης και στις θεραπείες του διαβήτη από το στόμα: η μείωση της γλυκόζης στο αίμα της ινσουλίνης και του από του στόματος διαβήτη μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται με δισοπρολώλη. Προειδοποιητικά σημάδια υπογλυκαιμίας - ειδικά μια αύξηση του καρδιακού ρυθμού - μπορούν να καλυφθούν. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις εμφανίζονται συχνά με μη ικανοποιητικούς αναστολείς βήτα.

Αναισθησία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αναστολής της καρδιάς της Bisoprolol, οδηγώντας σε υπόταση (βλέπε το προσεκτικό μέρος κατά τη λήψη του φαρμάκου).

digitalis (digitalis) μπορεί να αυξήσει το χρόνο της μετάδοσης ώθησης και έτσι να μειώσει τον καρδιακό ρυθμό όταν χρησιμοποιείται με διισοπρολόλη.

μη -ιεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAID) μπορούν να μειώσουν την επίδραση της υπότασης της δισοπρολόλης.

Οι βήτα συμπαθητικές ουσίες (όπως η ισοπρεναλίνη, η ντοβουταμίνη) που χρησιμοποιούνται με τη δισοπρολόλη μπορεί να μειώσουν την επίδραση και των δύο. Ο συνδυασμός της δισοπρολόλης και της συμπαθητικής ενίσχυσης και των δύο υποδοχέων β και α (όπως η νοραδρεναλίνη, η αδρεναλίνη) κουτσός. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις εμφανίζονται συχνά με μη ικανοποιητικούς αναστολείς βήτα.

φάρμακα στην υπέρταση καθώς και άλλα φάρμακα που είναι πιθανό να μειώσουν την αρτηριακή πίεση (όπως τα τρία αντικαταθλιπτικά, barbiturat, φαινοθειαζίνη) μπορούν να αυξήσουν την υπόταση της δισοπρολόλης.

mefloquin: Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αργού καρδιακού ρυθμού εάν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δισοπρολόλη.

ριφαμπικίνη: Μπορεί να μειώσει τη μισή ζωή της δισοπρολόλης λόγω της διέγερσης του μεταβολικού ενζύμου του ήπατος. Συνήθως δεν υπάρχει ρύθμιση της δόσης.

αγωγιμότητα εργοταμίνης: αυξημένες περιφερειακές κυκλοφοριακές διαταραχές.

Το ιππικό του φαρμάκου:

Λόγω της απουσίας μελετών σχετικά με τη συσχέτιση του φαρμάκου, δεν ανάμειξη αυτού του φαρμάκου με άλλα φάρμακα.