AGICARDI 2.5 AGIMEXPHARM Obat untuk hipertensi, angina stabil kronis (3 lepuh x 10 tablet)

kode ATC: C07AB07.

Bisoprolol adalah blockbuster selektif beta1 (β1) tetapi tidak memiliki stabilitas membran dan tidak memiliki efek seperti saraf simpatis intrinsik ketika digunakan dalam ruang lingkup pengobatan. Dengan dosis rendah, bisoprolol menghambat secara selektif merespons stimulasi adrenalin dengan reseptor yang bersaing β1 adrenergik jantung, tetapi memiliki sedikit efek pada reseptor β2 adrenergik otot bronkial dan dinding vaskular. Dengan dosis tinggi (misalnya, 20 mg atau lebih), sifat selektif bisoprolol pada reseptor β1 biasanya berkurang dan obat akan bersaing menghambat reseptor β1 dan β2.

Bisoprolol digunakan untuk mengobati hipertensi. Efektivitas Bisoprolol setara dengan blocker beta lainnya. Mekanisme hipotensi bisoprolol dapat mencakup faktor -faktor berikut:

Mengurangi aliran jantung, penghambatan ginjal melepaskan renin dan mengurangi dampak saraf simpatis dari pusat -pusat vaskular di otak.

Tetapi efek bisoprolol yang paling menonjol adalah untuk mengurangi frekuensi jantung, baik saat cuti maupun aktivitas.

Bisoprolol mengurangi aliran jantung pada saat istirahat dan ketika aktivitas, disertai dengan beberapa perubahan dalam volume emul darah untuk setiap perasan jantung, dan hanya meningkatkan tekanan atrium yang lebih tepat atau tekanan kapiler paru saat istirahat dan tenaga.

Efek yang baik dari blocker beta dalam pengobatan gagal jantung kongestif terutama karena penghambatan efek sistem saraf simpatis. Menggunakan blocker beta jangka panjang, serta inhibitor enzim angiotensin, dapat mengurangi gejala gagal jantung dan meningkatkan kondisi klinis orang dengan gagal jantung kronis. Efek menguntungkan ini telah dibuktikan pada orang yang mengambil inhibitor enzim, menunjukkan koordinasi efek tulangan sistem renin-ber-bererang dan menghambat sistem saraf simpatis adalah efek tembaga dalam pengobatan gagal jantung kronis.

Farmakokinetik dinamis

Penyerapan: bisoprolol hampir sepenuhnya diserap melalui saluran pencernaan, makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat.

Distribusi: Sekitar 30% obat melekat pada protein plasma. Volume distribusi adalah 3,5 liter/kg. Total izin sekitar 15 liter/jam

Metabolisme: Karena hanya metabolisme awal yang sangat sedikit di hati, bioavail oral sekitar 90%. Setelah minum, konsentrasi puncak dalam plasma tercapai dari 2 - 4 jam.

Eliminasi: Jual waktu limbah dalam plasma dari 10 hingga 12 jam. Bisoprolol cukup dilarutkan dalam lipid.

Obat metabolik di hati dan ekskresi dalam urin, sekitar 50% dalam bentuk konstan dan 50% dalam bentuk metabolit.

Pada orang tua, waktu penjualan dalam plasma sedikit lebih lama dari kaum muda, meskipun konsentrasi plasma rata -rata dalam keadaan stabil meningkat, tetapi tidak ada perbedaan yang signifikan dalam akumulasi bisoprolol antara orang muda dan orang tua.

Pada orang dengan koefisien pembersihan kreatinin di bawah 40 ml/menit, waktu pembuangan plasma meningkat sekitar 3 kali lebih tinggi dari orang normal.

Pada orang dengan sirosis, laju ekskresi perubahan bisoprolol lebih banyak dan lebih rendah dari orang normal (8,3 - 21,7 jam).

Perubahan pengobatan:

Selama fase penyesuaian dosis atau kemudian, jika kasus yang buruk terjadi seperti gagal jantung yang parah, hipotensi atau detak jantung yang lambat, disarankan untuk meninjau dosis dalam kombinasi dan mengurangi dosis bisoprolol sementara atau mempertimbangkan menghentikan pengobatan bisoprolol sesuai kebutuhan.

Harus mempertimbangkan menggunakan kembali bisoprolol atau menyesuaikan dosis meningkat ketika pasien stabil lagi.

Pengobatan gagal jantung kronis dengan bisoprolol biasanya merupakan pengobatan jangka panjang, tidak boleh berhenti tiba -tiba karena dapat memperburuk gagal jantung. Jika obat diperlukan, dosis harus dikurangi secara bertahap, membagi dosis setengah minggu.

subjek khusus:

Orang dengan gagal hati atau ginjal:

Pengobatan hipertensi atau angina stabil kronis: Tidak perlu menyesuaikan dosis bisoprolol pada pasien dengan disfungsi hati atau ginjal tingkat ringan atau menengah. Pada pasien dengan gangguan ginjal yang parah (pembersihan kreatinin

Berhati -hatilah saat digunakan

gagal jantung: beta blocker dapat menyebabkan penurunan tambahan dalam kontraksi otot jantung dan meningkatkan gagal jantung yang lebih parah. Bisoprolol dapat digunakan pada pasien dengan gagal jantung yang padat, dalam hal ini, obat harus digunakan dengan hati -hati dan hanya ditambahkan ketika tersedia untuk gagal jantung dengan obat -obatan dasar (diuretik, digitalis, inhibitor) di bawah kendali ketat seorang spesialis.

Pasien tanpa riwayat gagal jantung: penghambatan terus menerus dari otot miokard beta blocker dapat menyebabkan gagal jantung. Ketika ada tanda -tanda atau gejala pertama gagal jantung, perlu mempertimbangkan untuk menghentikan bisoprolol. Dalam beberapa kasus, dimungkinkan untuk melanjutkan perawatan beta yang memblokir selama pengobatan gagal jantung dengan obat lain.

Penyakit pembuluh darah perifer: beta blocker dapat meningkatkan atau memperburuk gejala kegagalan arteri pada orang dengan penyakit arteri periperal.

Bronkospasme: Gunakan bisoprolol dengan hati -hati pada pasien dengan bronkospasme yang tidak merespons atau tidak dapat ditoleransi dengan pengobatan anti -hipertensi lainnya. Karena pemilihan beta, sama sekali tidak, dosis bisoprolol terendah dimungkinkan, dan dimulai dengan dosis 2,5 mg. Harus ada pemilik sepeda motor beta2 (bronkodilator).

Anestesi dan pembedahan: Jika perlu untuk terus mengobati dengan bisoprolol di dekat operasi, perlu sangat berhati -hati saat menggunakan anestesi untuk mengganggu fungsi miokard seperti eter, siklopropan dan trikloroetilen.

Diabetes dan hipoglikemia: beta blocker dapat mencakup manifestasi hipoglikemia, terutama takikardia. Blocker beta yang tidak mudah dapat meningkatkan tingkat hipoglikemia dengan insulin dan memperlambat pemulihan konsentrasi glukosa serum. Karena sifat selektif beta1, ini cenderung terjadi dengan bisoprolol. Namun, perlu untuk memperingatkan pasien atau hipoglikemia, atau diabetes yang menggunakan obat insulin atau glukosa darah untuk kemungkinan -kemungkinan ini dan harus digunakan dengan hati -hati. Keracunan tiroid: Blocker beta-adrenergik dapat mencakup tanda-tanda klinis hiperplasia tiroid seperti takikardia. Pemberhentian beta yang tiba -tiba dapat memperburuk gejala fungsi tiroid atau dapat mempromosikan badai.

Risiko anafilaksis: Selama penggunaan beta blocker, pasien memiliki riwayat reaksi anafilaksis dengan alergen yang berbeda yang mungkin bereaksi lebih kuat dengan penggunaan obat yang diulangi, karena kecelakaan, tebakan atau karena pengobatan. Pasien tersebut mungkin tidak menanggapi dosis epinefrin yang sering digunakan untuk mengobati reaksi alergi.

Gangguan fungsi ginjal dan hati: Membutuhkan dosis bisoprolol harus ginjal untuk gagal ginjal atau gagal hati.

Gunakan untuk anak -anak: Tidak disarankan untuk menggunakan bisoprolol untuk anak -anak karena mereka tidak memiliki pengalaman dalam menggunakan bisoprolol untuk anak -anak.

Obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah genetik langka dalam toleransi galaktosa, Lapp Lapp laktase atau glukosa - galaktosa tidak boleh menggunakan obat ini.

Pengaruh obat pada pengemudi dan mesin operasi

Belum ada penelitian tentang efek obat pada kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin. Namun, tergantung pada reaksi masing -masing individu dan karena berbagai efek obat, kemampuan untuk mengendarai dan mengoperasikan mesin mungkin terganggu. Itu harus diberi perhatian khusus saat memulai perawatan dan saat meningkatkan dosis, saat minum obat dengan alkohol.

Gunakan obat untuk wanita selama kehamilan dan laktasi

kehamilan:

Wanita yang cenderung hamil atau menggunakan kontrasepsi harus berkonsultasi dengan dokter dengan hati -hati sebelum perawatan dengan obat ini.

Tidak ada informasi tentang toksisitas pada janin.

periode menyusui:

Tidak tahu apakah bisoprolol diekskresikan dalam susu manusia atau tidak, perlu berhati -hati saat menggunakan bisoprolol untuk wanita yang menyusui.

Obat interaktif

Interaksi obat dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya:

Efek dan toleransi obat dapat terpengaruh saat digunakan secara bersamaan. Interaksi dapat terjadi ketika obat ini digunakan segera demi satu.

dikombinasikan untuk tidak menggunakan:

Pengobatan gagal jantung kronis yang stabil: anti -arrhythmia Group I (seperti quinidin, disopyramid, lidocaine, fenytoin, flecainid, propafenon) dapat meningkatkan efek penghambatan bisoprolol pada penularan denyut nadi atrium dan kejang jantung.

Untuk semua indikasi:

Antagonis verapamil dan diltiazem dapat mengurangi kardiomiopati dan memperlambat impuls atrium saat digunakan dengan bisoprolol. Terutama ketika injeksi intravena verapamil untuk pasien yang diobati dengan beta blocker dapat menyebabkan hipotensi dan blok atrium yang kuat. Obat hematopotik memiliki efek sentral (seperti clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) yang dapat mengurangi denyut jantung dan busur jantung serta vasodilatasi karena penurunan nada simpatis sentral. Berhenti menggunakan obat secara tiba -tiba, terutama ketika menghentikan penggunaan blocker beta dapat meningkatkan risiko "hipertensi yang sesuai".

Combine harus hati -hati:

Pengobatan hipertensi dan angina: Anti -rhhyths Group I (seperti quinidin, disopyramid, lidocaine, fenytoin, flecainid, propafenon) dapat meningkatkan efek penghambatan bisoprolol pada transmisi impuls atrium dan kejang jantung.

Untuk semua indikasi:

Dihydropyridin -antagonis kalsium gaya (seperti nifedipin, felodipine, amlodipin) dapat meningkatkan risiko menurunkan tekanan darah saat digunakan dengan bisoprolol. Jangan mengesampingkan risiko gangguan fungsi pompa ventrikel pada pasien dengan gagal jantung.

Anti -rhrhythmia Group III (seperti amiodaron) dapat meningkatkan efek penghambatan bisoprolol pada transmisi impuls atrium.

Blocker topikal (seperti tetes mata glaukoma) dapat meningkatkan efek sistemik bisoprolol.

Kelumpuhan dapat meningkatkan efek penghambatan pada penularan pulsa atrium insulin dan perawatan diabetes oral: pengurangan glukosa darah insulin dan diabetes oral dapat ditingkatkan ketika digunakan dengan bisoprolol. Tanda peringatan hipoglikemia - terutama peningkatan denyut jantung - dapat ditanggung. Interaksi ini sering terjadi dengan blocker beta yang tidak memuaskan.

Anestesi dapat meningkatkan risiko penghambatan jantung bisoprolol, yang mengarah ke hipotensi (lihat bagian yang hati -hati saat menggunakan obat).

Digitalis (Digitalis) dapat meningkatkan waktu transmisi impuls dan dengan demikian mengurangi detak jantung saat digunakan dengan bisoprolol.

Obat anti -inflamasi non -steroid (NSAID) dapat mengurangi efek hipotensi bisoprolol.

Beta beta zat simpatis (seperti isoprenalin, dobutamin) yang digunakan dengan bisoprolol dapat mengurangi efek keduanya.

Kombinasi bisoprolol dan peningkatan simpatik dari kedua reseptor dan β yang lebih baik dari noradrenalin, adrenalin). cacat. Interaksi ini sering terjadi dengan blocker beta yang tidak memuaskan.

Obat -obatan pada hipertensi serta obat lain yang cenderung menurunkan tekanan darah (seperti antidepresan tiga -round, barbiturat, fenotiazin) dapat meningkatkan efek hipotensi bisoprolol.

Menggabungkan untuk mempertimbangkan:

Mefloquin: dapat meningkatkan risiko detak jantung lambat jika digunakan dalam kombinasi dengan bisoprolol.

Rifampicin: Dapat mengurangi setengah -kehidupan bisoprolol karena merangsang enzim metabolik hati. Biasanya tidak ada penyesuaian dosis.

Konduksi ergotamin: Peningkatan gangguan peredaran darah perifer.

Kavaleri obat:

Karena tidak adanya studi tentang korelasi obat, tidak mencampur obat ini dengan obat lain.