Agicardi 2.5 AgimexPharm Medicine per ipertensione, angina cronica stabile (3 vesciche x 10 compresse)

Codice ATC: C07AB07.

bisoprololo è un Blockbuster selettivo Beta1 (β1) ma non ha stabilità della membrana e non ha alcun effetto come il nervo simpatico intrinseco se usato nell'ambito del trattamento. Con basse dosi, il bisoprololo inibisce la risposta selettiva alla stimolazione dell'adrenalina da parte dei recettori concorrenti β1 adrenergici del cuore, ma ha scarso effetto sul recettore β2 adrenergico dei muscoli bronchiali e delle pareti vascolari. Con dosi elevate (ad esempio, 20 mg o più), le proprietà selettive del bisoprololo sui recettori β1 di solito diminuiscono e il farmaco gareggerà inibendo entrambi i recettori β1 e β2.

il bisoprololo viene utilizzato per trattare l'ipertensione. L'efficacia del bisoprololo è equivalente ad altri beta -bloccanti. Il meccanismo di ipotensione del bisoprololo può includere i seguenti fattori:

Riduzione del flusso cardiaco, l'inibizione renale rilascia la renina e riducendo l'impatto del nervo simpatico dai centri vascolari nel cervello.

Ma l'effetto più importante del bisoprololo è ridurre la frequenza cardiaca, sia in congedo che allo sforzo.

il bisoprololo riduce il flusso del cuore al momento del riposo e quando lo sforzo, accompagnato da pochi cambiamenti nel volume dell'emul di sangue per ogni cuore di stretta e aumenta solo la pressione atriale a destra o la pressione capillare polmonare a riposo ed esercitazioni.

Il buon effetto dei beta -bloccanti nel trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia è principalmente dovuto all'inibizione degli effetti del sistema nervoso simpatico. L'uso di beta bloccanti a lungo termine, nonché inibitori degli enzimi dell'angiotensina, può ridurre i sintomi dell'insufficienza cardiaca e migliorare le condizioni cliniche delle persone con insufficienza cardiaca cronica. Questi effetti benefici sono stati dimostrati nelle persone che stanno assumendo un inibitore enzimatico, mostrando il coordinamento dell'effetto di rinforzo del sistema renina-ankiotensina e inibendo il sistema nervoso simpatico è gli effetti del rame nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

Farmacocinetica dinamica

Assorbimento: il bisoprololo è quasi completamente assorbito attraverso il tratto gastrointestinale, il cibo non influisce sull'assorbimento dei farmaci.

Distribuzione: circa il 30% del farmaco è attaccato alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione è di 3,5 litri/kg. Autorizzazione totale di circa 15 litri/ora

Metabolismo: poiché solo il metabolismo iniziale è molto piccolo nel fegato, le biovaili orali sono di circa il 90%. Dopo aver bevuto, la concentrazione di picco nel plasma viene raggiunta da 2-4 ore.

Eliminazione: vendere spreco nel plasma da 10 a 12 ore. Il bisoprololo è moderatamente sciolto nei lipidi.

farmaci metabolici nel fegato e l'escrezione nelle urine, circa il 50% in forma costante e il 50% sotto forma di metaboliti.

Negli anziani, il tempo di vendita nel plasma è leggermente più lungo dei giovani, sebbene la concentrazione plasmatica media in uno stato stabile aumenti, ma non vi è alcuna differenza significativa nell'accumulo di bisoprololo tra i giovani e gli anziani.

Nelle persone con coefficiente di autorizzazione della creatinina al di sotto di 40 ml/minuto, il tempo di smaltimento del plasma aumenta circa 3 volte superiore alle persone normali.

Nelle persone con cirrosi, il tasso di escrezione di bisoprololo cambia più e più basso è significativo delle persone normali (8,3 - 21,7 ore).

cambio di trattamento:

Durante la fase di regolazione della dose o quindi, se si verificano casi cattivi come gravi insufficienza cardiaca, ipotensione o frequenza cardiaca lenta, è consigliabile rivedere la dose della combinazione e ridurre la dose di bisoprololo temporaneo o prendere in considerazione l'arresto del trattamento del bisoprololo se necessario.

dovrebbe prendere in considerazione il riutilizzo del bisoprololo o la regolazione della dose in aumento quando il paziente è di nuovo stabile.

Il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica con bisoprololo è di solito un trattamento a lungo termine, non dovrebbe fermarsi all'improvviso perché può peggiorare l'insufficienza cardiaca. Se è necessario il farmaco, la dose deve essere ridotta gradualmente, dividendo la dose mezza settimana.

soggetti speciali:

persone con insufficienza epatica o renale:

Trattamento di ipertensione o angina stabile cronica: non è necessario regolare la dose di bisoprololo in pazienti con disfunzione epatica o renale lieve o medio livello. Nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina

Sii cauto quando usato

insufficienza cardiaca: i beta -bloccanti possono portare a un ulteriore declino della contrazione del muscolo cardiaco e promuovere insufficienza cardiaca più grave. Il bisoprololo può essere utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca congestionata, in questo caso, il farmaco deve essere utilizzato attentamente e aggiunto solo quando è disponibile per insufficienza cardiaca con farmaci di base (diuretici, digitali, inibitori) sotto il rigoroso controllo di uno specialista.

I pazienti senza storia di insufficienza cardiaca: la continua inibizione del muscolo miocardico dei beta bloccanti può portare a insufficienza cardiaca. Quando ci sono segni o primi sintomi di insufficienza cardiaca, è necessario considerare di fermare il bisoprololo. In alcuni casi, è possibile continuare a bloccare il trattamento beta durante il trattamento dell'insufficienza cardiaca con altri farmaci.

Broncospasmo: utilizzare attentamente bisoprololo in pazienti con broncospasmi che non rispondono o non possono essere tollerati con altri trattamenti anti -ipertensione. A causa della selezione beta, assolutamente no, la dose di bisoprololo più bassa è possibile e inizia a una dose di 2,5 mg. Ci deve essere un proprietario di moto Beta2 (broncodilatatore).

anestesia e chirurgia: se è necessario continuare a trattare con il bisoprololo vicino a un intervento chirurgico, è necessario essere particolarmente cauti quando si usano l'anestesia per compromettere la funzione miocardica come etere, ciclopropan e tricloroetilen.

Diabete e ipoglicemia: i beta -bloccanti possono coprire le manifestazioni dell'ipoglicemia, in particolare la tachicardia. I beta -bloccanti non pianificanti possono aumentare il livello di ipoglicemia mediante insulina e rallentare il recupero della concentrazione sierica di glucosio. A causa della natura selettiva di Beta1, è meno probabile che si verifichi con bisoprololo. Tuttavia, è necessario avvertire pazienti o ipoglicemia o diabete che stanno assumendo farmaci per l'insulina o la glicemia per queste possibilità e devono essere usati con cura. Avvelenamento della tiroide: il bloccante beta-adrenergico può coprire segni clinici di iperplasia tiroidea come la tachicardia. L'improvvisa fermata dei beta -bloccanti può peggiorare i sintomi della funzione tiroidea o può promuovere la tempesta.

Rischio di anafilassi: durante l'uso di beta bloccanti, i pazienti hanno una storia di reazione anafilattica con diversi allergeni che possono reagire più forte con l'uso di farmaci ripetuti, per incidenti, indovinando il trattamento. Tali pazienti potrebbero non rispondere alle dosi di epinefrina spesso utilizzate per trattare le reazioni allergiche.

Funzione renale e epatica compromessa: la necessità della dose di bisoprololo dovrebbe essere renale per insufficienza renale o insufficienza epatica.

Utilizzo per i bambini: non è consigliabile utilizzare il bisoprololo per i bambini perché non hanno esperienza nell'uso del bisoprololo per i bambini.

Questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici in tolleranza al galattosio, lattasi LAPP o glucosio - il galattosio non devono usare questo farmaco.

L'effetto del farmaco sulla guida e sul funzionamento dei macchinari

Non ci sono state ricerche sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e gestire macchinari. Tuttavia, a seconda della reazione di ciascun individuo e a causa dei vari effetti del farmaco, la capacità di guidare e gestire macchinari può essere compromessa. Dovrebbe essere prestato particolare attenzione quando si inizia il trattamento e quando si aumenta la dose, quando si prende il farmaco con l'alcol.

Usa i farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

gravidanza:

Le donne che sono probabilmente incinte o che usano la contraccezione dovrebbero consultare attentamente un medico prima del trattamento con questo farmaco.

Non ci sono informazioni sulla tossicità sul feto.

Periodo dell'allattamento:

Non so se il bisoprololo è escreto nel latte umano o no, è necessario essere cauti quando si usano il bisoprololo per le donne che stanno allattando.

farmaco interattivo

interazione di farmaci con altri farmaci e altri tipi di interazioni:

L'effetto e la tolleranza del farmaco possono essere influenzati quando utilizzati contemporaneamente. Le interazioni possono verificarsi quando questo farmaco viene utilizzato immediatamente dopo l'altro.

combinato non da usare:

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica stabile: il gruppo anti -arritmia I (come chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone) può aumentare l'effetto inibitorio del bisoprolo sulla trasmissione dell'impulso atriale e dello spasmo cardiaco.

Per tutte le indicazioni:

Gli antagonisti verapamil e diltiazem possono ridurre la cardiomiopatia e rallentare gli impulsi atrici se usati con bisoprololo. Soprattutto quando l'iniezione endovenosa verapamil per i pazienti trattati con beta bloccanti può causare una forte ipotensione e un blocco atriale. I farmaci ematopsotici hanno un effetto centrale (come clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) che può ridurre la frequenza cardiaca e l'arco cardiaco, nonché la vasodilatazione a causa della diminuzione del tono simpatico centrale. Smetti di usare improvvisamente il farmaco, soprattutto quando si arresta l'uso di beta -bloccanti può aumentare il rischio di "ipertensione corrispondente".

La combinazione deve essere cauta:

Trattamento dell'ipertensione e dell'angina: il gruppo anti -arrihs I (come chinidina, disopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone) può aumentare l'effetto inibitorio del bisoprolo sul trasmissione dell'impulso atriale e lo spasmo cardiaco.

Per tutte le indicazioni:

Gli antagonisti del calcio in stile diidropiridina (come nifedipina, felodipina, amlodipina) possono aumentare il rischio di abbassare la pressione arteriosa quando usati con bisoprololo. Non escludere il rischio di funzionalità di pompa ventricolare compromessa nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Il gruppo anti -arritmia III (come l'amiodaron) può aumentare l'effetto inibitorio del bisoprololo sulla trasmissione dell'impulso atriale.

Blocchi topici (come le colliri del glaucoma) possono aumentare l'effetto sistemico del bisoprolo.

La paralisi può aumentare l'effetto inibitorio sulla trasmissione dell'impulso atriale di insulina oblil e i trattamenti orali di diabete: la riduzione della glicemia e del diabete orale dell'insulina può essere aumentata quando utilizzata con bisoprololo. Possono essere coperti i segnali di avvertimento dell'ipoglicemia, in particolare un aumento della frequenza cardiaca. Queste interazioni si verificano spesso con beta bloccanti insoddisfacenti.

L'anestesia può aumentare il rischio di inibizione del cuore del bisoprololo, portando all'ipotensione (vedi la parte cauta quando assumi il farmaco).

Digitalis (Digitalis) può aumentare il tempo della trasmissione dell'impulso e quindi ridurre la frequenza cardiaca se utilizzata con bisoprololo.

I farmaci anti -infiammatori non -sterici (FANS) possono ridurre l'effetto di ipotensione del bisoprololo.

Le sostanze simpatiche beta (come l'isoprenalina, la dobutamina) usate con bisoprololo possono ridurre l'effetto di entrambi.

La combinazione di bisoprololo e il miglioramento simpatico di entrambi i recettori e α che aumentano la pressione grave che aumentano le droghe che aumentano le droghe che sono più gravi. Queste interazioni si verificano spesso con beta bloccanti insoddisfacenti.

medicinali sull'ipertensione e altri farmaci che probabilmente abbassano la pressione sanguigna (come antidepressivi a tre oneri, barbiturat, fenotiazina) possono aumentare l'effetto di ipotensione del bisoprololo.

Combinando per considerare:

mefrochin: può aumentare il rischio di frequenza cardiaca lenta se utilizzata in combinazione con il bisoprololo.

rifampicina: può ridurre la mezza vita di bisoprololo a causa della stimolazione dell'enzima metabolico epatico. Di solito nessun regolazione della dose.

Conduzione dell'ergotamina: aumento dei disturbi circolatori periferici.

la cavalleria del farmaco:

A causa dell'assenza di studi sulla correlazione del farmaco, non mescolando questo farmaco con altri farmaci.