Agicardi 2.5高血圧、慢性安定狭心症のためのAgimexpharm医学（3層x 10錠）

ATCコード：C07AB07。

ビソプロロールは選択的な大ヒットベータ1（β1）ですが、膜の安定性はなく、治療範囲内で使用すると固有の交感神経のような効果はありません。低用量では、ビソプロロールは、心臓の競合する受容体β1アドレナリン性によりアドレナリン刺激に選択的に反応しますが、気管支筋肉と血管壁の受容体β2アドレナリン作動性にほとんど影響を与えません。高用量（たとえば、20 mg以上）では、受容体β1上のビソプロロールの選択的特性が通常減少し、薬物は受容体β1とβ2の両方を阻害します。

ビソプロロールは高血圧の治療に使用されます。ビソプロロールの有効性は、他のベータブロッカーと同等です。ビソプロロールの低血圧メカニズムには、次の要因が含まれる場合があります。

心臓の流れを減らす、腎阻害はレニンを放出し、脳の血管中心からの交感神経の影響を減らします。

しかし、ビソプロロールの最も顕著な効果は、休暇中と運動の両方で心臓の頻度を減らすことです。

ビソプロロールは、休息時の心臓の流れを減少させ、運動時には、各心臓の絞りの血液エミュールの体積に少ない変化を伴い、安静時の右心房圧または肺毛細血管の圧力が少なくなります。

うっ血性心不全の治療におけるベータ遮断薬の良い効果は、主に交感神経系の効果の阻害によるものです。長期ベータ遮断薬、およびアンジオテンシン酵素阻害剤を使用すると、心不全の症状を軽減し、慢性心不全の人々の臨床状態を改善することができます。これらの有益な効果は、酵素阻害剤を服用している人々で証明されており、レニン - アンキオテンシン系の補強効果の調整を示し、交感神経系の阻害は、慢性心不全の治療における銅の効果です。

動的薬物動態

吸収：ビソプロロールは胃腸管を通してほぼ完全に吸収され、食物は薬物の吸収に影響しません。

分布：薬物の約30％が血漿タンパク質に付​​着しています。分布量は3.5リットル/kgです。約15リットル/時間の総クリアランス

代謝：初期代謝のみが肝臓ではほとんどないため、経口バイオアベイルは約90％です。飲んだ後、血漿中のピーク濃度に2〜4時間に達します。

排除：プラズマの廃棄物時間を10時間から12時間に販売します。ビソプロロールは脂質に適度に溶解します。

肝臓の代謝薬と尿中の排泄、一定の形で約50％、代謝産物の形で50％。

高齢者では、血漿の販売時間は若者よりもわずかに長くなりますが、安定した状態の平均血漿濃度は増加しますが、若者と高齢者の間のビソプロロールの蓄積に有意な差はありません。

クレアチニンクリアランス係数が40 mL/分未満の人では、プラズマの廃棄時間は通常の人よりも約3倍高くなります。

肝硬変の人では、ビソプロロールの排泄率はより多く、低い人よりも重要です（8.3-21.7時間）。

治療の変化：

用量調整段階またはその後、重度の心不全、低血圧、心拍数の遅いなどの悪い症例が発生した場合、INの用量を組み合わせてレビューし、ビソプロロールの一時的な用量を減らすか、必要に応じてビソプロロール治療を停止することを検討することをお勧めします。

ビソプロロールを再利用するか、患者が再び安定しているときに増加する用量を調整することを検討する必要があります。

ビソプロロールによる慢性心不全の治療は通常、長期治療であり、心不全を悪化させる可能性があるため、突然止まらないはずです。薬が必要な場合は、用量を徐々に減らし、半週間の用量を分割する必要があります。

特別な科目：

肝臓または腎不全の人：

高血圧または慢性安定狭心症の治療：肝臓または腎機能障害の軽度または中程度のレベルの患者におけるビソプロロールの用量を調整する必要はありません。重度の腎障害のある患者（クレアチニンクリアランス

使用すると慎重になります

心不全：ベータ遮断薬は、心筋収縮のさらなる低下につながり、より重度の心不全を促進する可能性があります。ビソプロロールは、混雑した心不全の患者に使用できます。この場合、薬物は慎重に使用する必要があり、専門家の厳格な制御下で塩基性薬（利尿薬、デジタリス、阻害剤）を備えた心不全に利用できる場合にのみ追加する必要があります。

心不全の既往がない患者：ベータ遮断薬の心筋筋肉の継続的な阻害は、心不全につながる可能性があります。心不全の兆候または最初の症状がある場合、ビソプロロールの停止を検討する必要があります。場合によっては、他の薬物による心不全治療中にベータ遮断治療を継続することが可能です。

気管支痙攣：反応しない、または他の抗細菌治療で容認できない気管支痙攣患者には、慎重にビソプロロールを使用します。ベータ選択のため、絶対にそうではありませんが、最低のビソプロロール用量が可能であり、2.5 mgの用量で始まります。 Beta2バイクの所有者（気管支拡張薬）がいる必要があります。

麻酔と手術：手術近くでビソプロロールで治療を続ける必要がある場合は、麻酔を使用してエーテル、シクロプロパン、トリクロロエチレンなどの心筋機能を損なう場合に特に注意する必要があります。

糖尿病と低血糖：ベータ遮断薬は、低血糖、特に頻脈の症状をカバーできます。不安定なベータ遮断薬は、インスリンによる低血糖のレベルを高め、血清グルコース濃度の回復を遅くすることができます。 Beta1の選択性により、これはビソプロロールで発生する可能性が低くなります。しかし、これらの可能性のためにインスリンまたは血糖薬を服用している患者または低血糖症、または糖尿病に警告する必要があり、慎重に使用する必要があります。甲状腺中毒：ベータアドレナリン作動性遮断薬は、頻脈などの甲状腺過形成の臨床徴候をカバーできます。ベータ遮断薬の突然の停止は、甲状腺機能の症状を悪化させる可能性があるか、嵐を促進する可能性があります。

アナフィラキシーのリスク：ベータ遮断薬の使用中、患者は、繰り返される薬物の使用と強い反応、事故、推測、または治療によるアナフィラキシー反応の病歴があります。そのような患者は、アレルギー反応の治療によく使用されるエピネフリン用量に反応しない場合があります。

腎臓と肝臓の機能障害：ビソプロロールの用量を必要とすることは、腎不全または肝不全のために腎臓でなければなりません。

子供の使用：子供にビソプロロールを使用する経験がないため、子供にビソプロロールを使用することはお勧めしません。

この薬には乳糖が含まれています。耐性ガラクトース、ラップラップラクターゼ、またはグルコースにまれな遺伝的問題がある患者 - ガラクトースはこの薬を使用すべきではありません。

運転および手術機械に対する薬物の効果

機械を運転および手術する能力に対する薬物の効果に関する研究はありませんでした。ただし、各個人の反応に応じて、薬物のさまざまな効果により、機械を運転および手術する能力が損なわれる可能性があります。治療を開始するとき、および薬物をアルコールで服用するとき、投与量を増やすときは特に注意を払う必要があります。

妊娠中および授乳中の女性に薬物を使用

妊娠：

妊娠中の女性または避妊を使用している女性は、この薬の治療前に医師に注意深く相談する必要があります。

胎児の毒性に関する情報はありません。

母乳育児期間：

ビソプロロールが母乳に排泄されているかどうかはわかりませんが、母乳育児中の女性にビソプロロールを使用する場合は注意する必要があります。

薬物と他の種類の相互作用との相互作用：

薬物の効果と耐性は、同時に使用すると影響を受ける可能性があります。この薬物がすぐに使用されると、相互作用が発生する可能性があります。

使用しないように組み合わせた：

安定した慢性心不全の治療：抗 - 不整脈群I（キニジン、ディスピラミッド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなど）は、心臓の脈拍と心臓の痙攣の伝達に対するビソプロロールの阻害効果を高めることができます。

ベラパミルとジルチアゼム拮抗薬は、ビソプロロールで使用すると心筋症を減らし、心房衝動を遅くすることができます。特に、ベータ遮断薬で治療されている患者のベラパミル静脈注射が強い低血圧と心房ブロックを引き起こす可能性がある場合。血液植物薬物には、中心的な交感神経緊張の減少により心拍数と心臓アーク、および血管拡張を減らすことができる中心的な効果（クロニジン、メチルドパ、モキソニジン、リルメニジンなど）があります。特にベータ遮断薬の使用を停止すると、「対応する高血圧」のリスクが高まると、突然薬物の使用を停止します。

コンバインは注意する必要があります：

高血圧と狭心症の治療：抗 - 不法症グループI（キニジン、ディゾピラミッド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノンなど）は、心臓のインパルス伝達と心臓の痙攣に対するビソプロロールの阻害効果を高めることができます。

ジヒドロピリジン - スタイルカルシウム拮抗薬（ニフェジピン、フェラジピン、アムロジピンなど）は、ビソプロロールで使用すると血圧を下げるリスクを高める可能性があります。心不全患者の心室ポンプ機能障害のリスクを除外しないでください。

抗不整脈群III（アミオダロンなど）は、心房衝撃伝達に対するビソプロロールの阻害効果を増加させる可能性があります。

麻痺は、オブリルインスリン心房パルス伝達および口腔糖尿病治療に対する阻害効果を高める可能性があります：インスリン血糖および経口糖尿病の減少は、ビソプロロールで使用すると増加させることができます。低血糖の警告サイン - 特に心拍数の増加 - はカバーできます。これらの相互作用は、不十分なベータブロッカーでしばしば発生します。

麻酔は、ビソプロロールの心臓阻害のリスクを高め、低血圧につながる可能性があります（薬物を服用する際の慎重な部分を参照）。

digitalis（digitalis）は、インパルス伝達の時間を増やすことができ、ビソプロロールで使用すると心拍数を減らすことができます。

非ステロイド抗炎症薬（NSAID）は、ビソプロロールの低血圧効果を減らすことができます。

ビソプロロールで使用されるベータ交感神経物質（イソプレナリン、ドブタミンなど）は両方の効果を低下させる可能性があります。これらの相互作用は、不十分なベータブロッカーでしばしば発生します。

高血圧の薬や血圧を下げる可能性が高い他の薬物（3つのラウンド抗うつ薬、バルビトラット、フェノチアジンなど）は、ビソプロロールの低血圧効果を高める可能性があります。

Mefloquin：ビソプロロールと組み合わせて使用​​すると、心拍数が遅くなるリスクが増加する可能性があります。

rifampicin：肝臓の代謝酵素を刺激するため、ビソプロロールの半減期を減らすことができます。通常、用量調整はありません。

エルゴタミン伝導：末梢循環障害の増加。

薬の騎兵：

この薬物と他の薬物を混合しない薬物の相関に関する研究がないためです。