AGICARDI 2.5 AgimexPharm Ubat untuk hipertensi, angina stabil kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Kod ATC: C07AB07.

Bisoprolol adalah beta1 blockbuster selektif (β1) tetapi tidak mempunyai kestabilan membran dan tidak mempunyai kesan seperti saraf bersimpati intrinsik apabila digunakan dalam skop rawatan. Dengan dos yang rendah, bisoprolol menghalang secara selektif bertindak balas terhadap rangsangan adrenalin oleh reseptor bersaing β1 adrenergik jantung, tetapi mempunyai sedikit kesan pada reseptor β2 adrenergik otot bronkial dan dinding vaskular. Dengan dos yang tinggi (contohnya, 20 mg atau lebih), sifat selektif bisoprolol pada reseptor β1 biasanya berkurangan dan ubat akan bersaing menghalang kedua -dua reseptor β1 dan β2.

Bisoprolol digunakan untuk merawat hipertensi. Keberkesanan Bisoprolol bersamaan dengan penyekat beta lain. Mekanisme hipotensi Bisoprolol mungkin termasuk faktor berikut:

Mengurangkan aliran jantung, perencatan buah pinggang melepaskan renin dan mengurangkan kesan saraf simpatik dari pusat vaskular di otak.

Tetapi kesan Bisoprolol yang paling menonjol adalah untuk mengurangkan kekerapan jantung, baik pada cuti dan semasa melakukan.

Bisoprolol mengurangkan aliran jantung pada masa rehat dan apabila kerja -kerja, disertai oleh beberapa perubahan dalam jumlah emul darah untuk setiap memerah jantung, dan hanya meningkatkan tekanan atrium yang kurang atau tekanan kapilari paru -paru pada rehat dan kerja.

Kesan yang baik dari penyekat beta dalam rawatan kegagalan jantung kongestif adalah disebabkan oleh perencatan kesan sistem saraf simpatetik. Menggunakan penyekat beta panjang, serta inhibitor enzim angiotensin, dapat mengurangkan gejala kegagalan jantung dan memperbaiki keadaan klinikal orang yang mengalami kegagalan jantung kronik. Kesan-kesan yang bermanfaat ini telah terbukti pada orang yang mengambil perencat enzim, menunjukkan penyelarasan kesan tetulang sistem renin-ankiotensin dan menghalang sistem saraf simpatik adalah kesan tembaga dalam rawatan kegagalan jantung kronik.

Farmakokinetik dinamik

Penyerapan: Bisoprolol hampir sepenuhnya diserap melalui saluran gastrointestinal, makanan tidak menjejaskan penyerapan ubat.

Pengedaran: Kira -kira 30% daripada ubat dilampirkan kepada protein plasma. Jumlah pengedaran ialah 3.5 liter/kg. Jumlah pelepasan kira -kira 15 liter/jam

Metabolisme: Kerana hanya metabolisme awal yang sangat sedikit di hati, bioavail oral adalah kira -kira 90%. Selepas minum, kepekatan puncak dalam plasma dicapai dari 2 - 4 jam.

Penghapusan: Menjual masa sisa dalam plasma dari 10 hingga 12 jam. Bisoprolol agak dibubarkan dalam lipid.

Ubat metabolik di hati dan perkumuhan dalam air kencing, kira -kira 50% dalam bentuk tetap dan 50% dalam bentuk metabolit.

Pada warga tua, masa jualan plasma sedikit lebih lama daripada orang muda, walaupun kepekatan plasma purata dalam keadaan stabil meningkat, tetapi tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam pengumpulan bisoprolol antara orang muda dan orang tua.

Pada orang yang mempunyai pekali pelepasan kreatinin di bawah 40 ml/minit, masa pelupusan plasma meningkat kira -kira 3 kali lebih tinggi daripada orang biasa.

Pada orang yang mempunyai sirosis, kadar perkumuhan bisoprolol berubah lebih rendah daripada orang biasa (8.3 - 21.7 jam).

Perubahan rawatan:

Semasa fasa pelarasan dos atau kemudian, jika kes -kes yang buruk berlaku seperti kegagalan jantung yang teruk, hipotensi atau kadar jantung yang perlahan, adalah dinasihatkan untuk mengkaji semula dos dalam kombinasi dan mengurangkan dos bisoprolol sementara atau mempertimbangkan untuk menghentikan rawatan bisoprolol seperti yang diperlukan.

harus mempertimbangkan untuk menggunakan semula bisoprolol atau menyesuaikan dos yang semakin meningkat apabila pesakit stabil lagi.

Rawatan kegagalan jantung kronik dengan bisoprolol biasanya rawatan panjang, tidak boleh berhenti secara tiba -tiba kerana ia boleh memburukkan kegagalan jantung. Sekiranya ubat diperlukan, dos perlu dikurangkan secara beransur -ansur, membahagikan dos setengah minggu.

Subjek khas:

orang yang mempunyai kegagalan hati atau buah pinggang:

Rawatan hipertensi atau angina stabil kronik: Tidak perlu menyesuaikan dos bisoprolol pada pesakit dengan hati atau disfungsi buah pinggang yang ringan atau sederhana. Pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin

Pesakit yang tidak mempunyai sejarah kegagalan jantung: perencatan berterusan otot miokardium beta blockers boleh menyebabkan kegagalan jantung. Apabila terdapat tanda -tanda atau gejala pertama kegagalan jantung, perlu mempertimbangkan untuk menghentikan bisoprolol. Dalam sesetengah kes, adalah mungkin untuk meneruskan rawatan beta menyekat semasa rawatan kegagalan jantung dengan ubat -ubatan lain.

Bronchospasm: Gunakan bisoprolol dengan teliti pada pesakit dengan bronkospasme yang tidak bertindak balas atau tidak boleh diterima dengan rawatan anti -hidren yang lain. Kerana pemilihan beta, tidak semestinya, dos bisoprolol terendah adalah mungkin, dan bermula pada dos 2.5 mg. Harus ada pemilik motosikal beta2 (bronkodilator).

Anestesia dan pembedahan: Jika perlu terus merawat dengan bisoprolol berhampiran pembedahan, adalah perlu untuk menjadi sangat berhati -hati apabila menggunakan anestesia untuk menjejaskan fungsi miokardium seperti eter, siklopropan dan tricloroethylen.

Diabetes dan Hypoglycemia: Penyekat beta boleh menutup manifestasi hipoglikemia, terutama takikardia. Penyekat beta yang tidak bersesuaian dapat meningkatkan tahap hipoglikemia oleh insulin dan melambatkan pemulihan kepekatan glukosa serum. Oleh kerana sifat selektif beta1, ini kurang berkemungkinan berlaku dengan bisoprolol. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk memberi amaran kepada pesakit atau hipoglikemia, atau diabetes yang mengambil ubat -ubatan glukosa insulin atau darah untuk kemungkinan ini dan mesti digunakan dengan teliti. Keracunan tiroid: Penyekat beta-adrenergik boleh merangkumi tanda-tanda klinikal hiperplasia tiroid seperti takikardia. Perhentian secara tiba -tiba penyekat beta boleh memburukkan lagi gejala fungsi tiroid atau boleh menggalakkan ribut. Pesakit sedemikian mungkin tidak bertindak balas terhadap dos epinephrin sering digunakan untuk merawat tindak balas alahan.

Fungsi buah pinggang dan hati terjejas: Memerlukan dos bisoprolol harus buah pinggang untuk kegagalan buah pinggang atau kegagalan hati.

Penggunaan untuk kanak -kanak: Tidak disyorkan untuk menggunakan bisoprolol untuk kanak -kanak kerana mereka tidak mempunyai pengalaman menggunakan bisoprolol untuk kanak -kanak.

Ubat ini mengandungi laktosa. Pesakit dengan masalah genetik yang jarang berlaku dalam galaktosa toleransi, Lapp Lapp Lactase atau Glukosa - Galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

Kesan ubat pada jentera memandu dan operasi

Tidak ada penyelidikan mengenai kesan ubat keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera. Walau bagaimanapun, bergantung kepada tindak balas setiap individu dan disebabkan oleh pelbagai kesan ubat, keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera mungkin terjejas. Ia harus diberi perhatian khusus apabila memulakan rawatan dan apabila meningkatkan dos, ketika mengambil dadah dengan alkohol.

Gunakan ubat untuk wanita semasa kehamilan dan laktasi

kehamilan:

Wanita yang mungkin hamil atau menggunakan kontrasepsi harus berunding dengan doktor dengan teliti sebelum rawatan dengan ubat ini.

Tiada maklumat mengenai ketoksikan pada janin.

Tempoh penyusuan susu ibu:

Tidak tahu sama ada bisoprolol dikeluarkan dalam susu manusia atau tidak, perlu berhati -hati apabila menggunakan bisoprolol untuk wanita yang menyusu.

Kesan dan toleransi ubat boleh terjejas apabila digunakan secara serentak. Interaksi boleh berlaku apabila ubat ini digunakan sejurus selepas yang lain.

digabungkan untuk tidak menggunakan:

Rawatan kegagalan jantung kronik yang stabil: Kumpulan anti -rhythmia I (seperti quinidin, disopyramid, lidocaine, phenytoin, flecainid, propafenon) dapat meningkatkan kesan penghambatan bisoprolol pada penghantaran nadi atrium dan spasme jantung.

untuk semua petunjuk:

antagonis verapamil dan diltiazem dapat mengurangkan kardiomiopati dan melambatkan impuls atrium apabila digunakan dengan bisoprolol. Terutamanya apabila suntikan intravena verapamil untuk pesakit yang dirawat dengan penyekat beta boleh menyebabkan hipotensi yang kuat dan blok atrium. Ubat hematopsotik mempunyai kesan pusat (seperti clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) yang dapat mengurangkan kadar jantung dan arka jantung serta vasodilasi akibat penurunan nada simpatik pusat. Berhenti menggunakan dadah secara tiba -tiba, terutamanya apabila menghentikan penggunaan beta blockers boleh meningkatkan risiko "hipertensi yang sepadan".

menggabungkan mesti berhati -hati:

Rawatan hipertensi dan angina: Kumpulan anti -rhyths I (seperti quinidin, disopyramid, lidocaine, phenytoin, flecainid, propafenon) dapat meningkatkan kesan penghambatan bisoprolol pada penghantaran impuls atrium dan spasme jantung.

untuk semua petunjuk:

Dihydropyridin -style calcium antagonis (seperti nifedipin, felodipine, amlodipin) boleh meningkatkan risiko menurunkan tekanan darah apabila digunakan dengan bisoprolol. Jangan menolak risiko fungsi pam ventrikel terjejas pada pesakit dengan kegagalan jantung.

Kumpulan anti -rhythmia III (seperti amiodaron) boleh meningkatkan kesan penghambatan bisoprolol pada penghantaran impuls atrium.

Penyekat topikal (seperti titisan mata glaukoma) boleh meningkatkan kesan sistemik bisoprolol.

Lumpuh boleh meningkatkan kesan penghambatan pada transmisi denyutan atrium insulin dan rawatan diabetes oral: pengurangan glukosa darah insulin dan diabetes oral dapat ditingkatkan apabila digunakan dengan bisoprolol. Tanda -tanda amaran hipoglikemia - terutamanya peningkatan kadar denyutan jantung - boleh dilindungi. Interaksi ini sering berlaku dengan penyekat beta yang tidak memuaskan.

Anestesia boleh meningkatkan risiko perencatan jantung bisoprolol, yang membawa kepada hipotensi (lihat bahagian berhati -hati ketika mengambil dadah).

digitalis (digitalis) dapat meningkatkan masa penghantaran impuls dan dengan itu mengurangkan kadar denyutan jantung apabila digunakan dengan bisoprolol.

Non -ssteroid anti -radang ubat (NSAIDs) dapat mengurangkan kesan hipotensi bisoprolol.

Beta Bahan bersimpati (seperti isoprenalin, dobutamin) yang digunakan dengan bisoprolol boleh mengurangkan kesan kedua -dua. Interaksi ini sering berlaku dengan penyekat beta yang tidak memuaskan.

Ubat -ubatan pada hipertensi serta ubat -ubatan lain yang mungkin menurunkan tekanan darah (seperti antidepresan tiga, barbiturat, phenothiazin) dapat meningkatkan kesan hipotensi bisoprolol.

Mefloquin: Boleh meningkatkan risiko kadar jantung perlahan jika digunakan dalam kombinasi dengan bisoprolol.

Rifampicin: Boleh mengurangkan separuh hayat bisoprolol kerana merangsang enzim metabolik hati. Biasanya tiada pelarasan dos.

Pengaliran Ergotamine: Peningkatan gangguan peredaran periferal.

Kavaleri ubat:

Oleh kerana ketiadaan kajian mengenai korelasi dadah, tidak mencampurkan ubat ini dengan ubat lain.