Agicardi 2.5 AgimexPharm Medicină pentru hipertensiune arterială, angină stabilă cronică (3 blistere x 10 tablete)

cod ATC: C07AB07.

Bisoprololul este un blockbuster selectiv beta1 (β1), dar nu are stabilitate a membranei și nu are niciun efect ca nervul simpatic intrinsec atunci când este utilizat în domeniul de aplicare al tratamentului. Cu doze mici, bisoprololul inhibă răspunsul selectiv la stimularea adrenalinei prin receptorii concurenți β1 adrenergici ai inimii, dar are un efect redus asupra receptorului β2 adrenergică a mușchilor bronșici și a pereților vasculari. Cu doze mari (de exemplu, 20 mg sau mai mult), proprietățile selective ale bisoprololului pe receptorii β1 scad de obicei, iar medicamentul va concura inhibarea atât a receptorilor β1 și β2.

Bisoprolol este utilizat pentru a trata hipertensiunea. Eficacitatea bisoprololului este echivalentă cu alți blocanți beta. Mecanismul de hipotensiune al bisoprololului poate include următorii factori:

Reducerea fluxului cardiac, inhibarea renală eliberează renină și reduce impactul nervului simpatic din centrele vasculare din creier.

Dar cel mai proeminent efect al bisoprololului este de a reduce frecvența cardiacă, atât în ​​concediu, cât și la efort.

Bisoprolol reduce fluxul inimii în momentul odihnei și la efort, însoțit de puține modificări ale volumului de emul de sânge pentru fiecare apăsare a inimii și crește doar o presiune atrială mai puțin dreaptă sau o presiune capilară pulmonară în repaus și efort.

Efectul bun al beta -blocanților în tratamentul insuficienței cardiace congestive se datorează în principal inhibării efectelor sistemului nervos simpatic. Folosind blocanți beta pe termen lung, precum și inhibitori ai enzimei angiotensinei, poate reduce simptomele insuficienței cardiace și poate îmbunătăți starea clinică a persoanelor cu insuficiență cardiacă cronică. Aceste efecte benefice au fost dovedite la persoanele care iau un inhibitor al enzimei, arătând coordonarea efectului de întărire a sistemului renin-andiotensină și inhibarea sistemului nervos simpatic este efectele cuprului în tratamentul insuficienței cardiace cronice.

Farmacocinetică dinamică

Absorbție: Bisoprololul este aproape complet absorbit prin tractul gastrointestinal, alimentele nu afectează absorbția medicamentelor.

Distribuție: Aproximativ 30% din medicament este atașat la proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 3,5 litri/kg. Clearance total de aproximativ 15 litri/oră

Metabolism: pentru că numai metabolismul inițial este foarte puțin în ficat, bioponzile orale sunt de aproximativ 90%. După băut, concentrația maximă în plasmă este atinsă de la 2 - 4 ore.

Eliminare: Vindeți timp de deșeuri în plasmă de la 10 la 12 ore. Bisoprololul este dizolvat moderat în lipide.

Medicamente metabolice în ficat și excreție în urină, aproximativ 50% în formă constantă și 50% sub formă de metaboliți.

La vârstnici, timpul de vânzare în plasmă este puțin mai lung decât tinerii, deși concentrația medie de plasmă într -un stat stabil crește, dar nu există nicio diferență semnificativă în acumularea de bisoprolol între tineri și vârstnici.

La persoanele cu coeficient de autorizare a creatininei sub 40 ml/minut, timpul de eliminare a plasmei crește de aproximativ 3 ori mai mare decât oamenii normali.

La persoanele cu ciroză, rata de excreție a bisoprololului se schimbă din ce în ce mai mic este semnificativ decât oamenii normali (8,3 - 21,7 ore).

schimbarea tratamentului:

În timpul fazei de ajustare a dozei sau apoi, dacă apar cazuri rele, cum ar fi insuficiență cardiacă severă, hipotensiune arterială sau ritm cardiac lent, este recomandabil să revizuiți doza de combinație în combinație și să reduceți temporar doza de bisoprolol sau să luați în considerare oprirea tratamentului cu bisoprolol.

ar trebui să ia în considerare reutilizarea bisoprololului sau reglarea dozei în creștere atunci când pacientul este din nou stabil.

Tratamentul insuficienței cardiace cronice cu bisoprolol este de obicei un tratament pe termen lung, nu trebuie să se oprească brusc, deoarece poate agrava insuficiența cardiacă. Dacă medicamentul este necesar, doza trebuie redusă treptat, împărțind doza jumătate de săptămână.

subiecți speciali:

Persoane cu ficat sau insuficiență renală:

Tratamentul hipertensiunii arteriale sau a anginei stabile cronice: nu este nevoie să ajustați doza de bisoprolol la pacienții cu disfuncție ficat sau rinichi la nivel ușor sau mediu. La pacienții cu deficiențe renale severe (Clearance Creatinine

Fii prudent atunci când este utilizat

Insuficiență cardiacă: Beta Blockers poate duce la o scădere suplimentară a contracției mușchilor cardiaci și pot promova insuficiență cardiacă mai severă. Bisoprololul poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată, în acest caz, medicamentul trebuie utilizat cu atenție și adăugat numai atunci când este disponibil pentru insuficiență cardiacă cu medicamente de bază (diuretice, digitalis, inhibitori) sub controlul strict al unui specialist.

Pacienți fără antecedente de insuficiență cardiacă: inhibarea continuă a mușchiului miocardic al blocanților beta poate duce la insuficiență cardiacă. Când există semne sau primele simptome ale insuficienței cardiace, este necesar să se ia în considerare oprirea bisoprololului. În unele cazuri, este posibilă continuarea tratamentului de blocare beta în timpul tratamentului cu insuficiență cardiacă cu alte medicamente.

boli vasculare periferice: Beta Blockers pot promova sau agrava simptomele eșecului arterei la persoanele cu boală arterei periferice.

bronhospasm: Utilizați cu atenție bisoprololul la pacienții cu bronhospasme care nu răspund sau nu pot fi tolerate cu alte tratament anti -hipertensiune. Din cauza selecției beta, absolut nu, cea mai mică doză de bisoprolol este posibilă și începe de la o doză de 2,5 mg. Trebuie să existe un proprietar de motociclete beta2 (bronhodilatator).

anestezie și chirurgie: Dacă este necesar să continuați să tratați cu bisoprolol în apropierea unei intervenții chirurgicale, este necesar să fiți deosebit de prudent atunci când utilizați anestezie pentru a afecta funcția miocardică, cum ar fi eterul, ciclopropanul și tricloroetilen.

diabet și hipoglicemie: Beta Blockers pot acoperi manifestările hipoglicemiei, în special tahicardia. Blocanții beta nestelante pot crește nivelul de hipoglicemie prin insulină și pot încetini recuperarea concentrației serice de glucoză. Datorită naturii selective a beta1, acest lucru este mai puțin probabil să apară cu bisoprolol. Cu toate acestea, este necesar să se avertizeze pacienții sau hipoglicemia sau diabetul care iau insulină sau medicamente pentru glicemie pentru aceste posibilități și trebuie utilizați cu atenție. Intoxicații cu tiroidă: Bloctorul beta-adrenergic poate acoperi semnele clinice ale hiperplaziei tiroidiene, cum ar fi tahicardia. Oprirea bruscă a blocanților beta poate agrava simptomele funcției tiroidiene sau poate promova furtuna.

Riscul de anafilaxie: în timpul utilizării blocanților beta, pacienții au un istoric de reacție anafilactică cu diferiți alergeni care pot reacționa mai puternic cu utilizarea medicamentelor repetate, prin accident, ghicire sau din cauza tratamentului. Acești pacienți pot să nu răspundă la dozele de epinefrină adesea utilizate pentru a trata reacțiile alergice.

Funcția rinichilor și ficatului afectat: Având nevoie de doza de bisoprolol ar trebui să fie renală pentru insuficiență renală sau insuficiență hepatică.

Utilizare pentru copii: nu este recomandat să utilizați bisoprolol pentru copii, deoarece nu au experiență în utilizarea bisoprololului pentru copii.

Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare în galactoză cu toleranță, lapp lapp lactază sau glucoză - galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Efectul medicamentului asupra mașinilor de conducere și operare

Nu a existat nicio cercetare asupra efectului medicamentului asupra capacității de a conduce și a opera utilaje. Cu toate acestea, în funcție de reacția fiecărui individ și datorită diferitelor efecte ale medicamentului, poate fi afectată capacitatea de a conduce și opera utilaje. Ar trebui să fie acordat o atenție specială atunci când începeți tratamentul și atunci când creșteți doza, atunci când luați drogurile cu alcool.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și lactației

sarcină:

Femeile care sunt probabil să fie însărcinate sau să utilizeze contracepția ar trebui să consulte cu atenție un medic înainte de tratamentul cu acest medicament.

Nu există informații despre toxicitatea fătului.

Perioada de alăptare:

Nu știți dacă bisoprololul este excretat în laptele uman sau nu, trebuie să fie prudent atunci când utilizați bisoprolol pentru femeile care alăptează.

medicament interactiv

interacțiunea medicamentelor cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni:

Efectul și toleranța medicamentului pot fi afectate atunci când este utilizat simultan. Interacțiunile pot apărea atunci când acest medicament este utilizat imediat după altul.

combinat să nu folosească:

Tratamentul insuficienței cardiace cronice stabile: anti -aritmia grupa I (cum ar fi quinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina, flecainidul, propafenonul) poate crește efectul inhibitor al bisoprololului asupra transmiterii pulsului atial și a spasmei inimii.

pentru toate indicațiile:

Antagoniștii Verapamil și Diltiazem pot reduce cardiomiopatia și încetinesc impulsurile atriale atunci când sunt utilizate cu bisoprolol. Mai ales când injecția intravenoasă de verapamil pentru pacienții tratați cu beta -blocante poate provoca hipotensiune arterială puternică și bloc atrial. Medicamentele hematopotice au un efect central (cum ar fi clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina) care pot reduce ritmul cardiac și arcul cardiac, precum și vasodilatația din cauza scăderii tonului simpatic central. Nu mai folosiți deodată medicamentul, mai ales atunci când opriți utilizarea beta -blocanților poate crește riscul de „hipertensiune arterială corespunzătoare”.

combina trebuie să fie prudentă:

Tratamentul hipertensiunii arteriale și al anginei: grupa I anti -acerti (cum ar fi quinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina, flecainidul, propafenonul) poate crește efectul inhibitor al bisoprololului asupra transmisiei impulsului atial și a spasmei cardiace.

pentru toate indicațiile:

dihidropiridină -antagoniști de calciu în stil (cum ar fi nifedipina, felodipina, amlodipina) poate crește riscul de scădere a tensiunii arteriale atunci când este utilizat cu bisoprolol. Nu excludeți riscul funcției pompei ventriculare afectate la pacienții cu insuficiență cardiacă.

anti -aritmie Grupul III (cum ar fi Amiodaron) poate crește efectul inhibitor al bisoprololului asupra transmisiei impulsului atrial.

blocanții topici (cum ar fi picăturile de ochi de glaucom) pot crește efectul sistemic al bisoprololului.

paralizia poate crește efectul inhibitor asupra transmiterii pulsului atrial de insulină obil și a tratamentelor de diabet oral: reducerea glicemiei de insulină și a diabetului oral poate fi crescută atunci când este utilizată cu bisoprolol. Semnele de avertizare ale hipoglicemiei - în special o creștere a ritmului cardiac - pot fi acoperite. Aceste interacțiuni apar adesea cu blocanții beta nesatisfăcători.

anestezia poate crește riscul de inhibare a inimii bisoprololului, ceea ce duce la hipotensiune arterială (vezi partea prudentă atunci când luați medicamentul).

digitalis (digitalis) poate crește timpul de transmitere a impulsurilor și, astfel, reduce ritmul cardiac atunci când este utilizat cu bisoprolol.

Medicamente anti -inflamatorii non -sterid (AINS) pot reduce efectul de hipotensiune arterială al bisoprololului.

Beta sympathetic substances (such as isoprenalin, Dobutamin) used with bisoprolol may reduce the effect of both.

The combination of bisoprolol and sympathetic enhancement of both receptors β and α (such as noradrenalin, adrenalin) can increase the indirect vasoconstrictor effect through the receptor A of these drugs that increases blood pressure and is more severe than șchiop. Aceste interacțiuni apar adesea cu blocanții beta nesatisfăcători.

Medicamentele despre hipertensiune arterială, precum și alte medicamente care pot scădea tensiunea arterială (cum ar fi antidepresive cu trei înroșii, barbiturat, fenotiazin) pot crește efectul hipotensiunii arteriale al bisoprololului.

Combinarea de luat în considerare:

mefloquin: poate crește riscul de ritm cardiac lent dacă este utilizat în combinație cu bisoprolol.

rifampicină: Poate reduce jumătatea vieții bisoprololului datorită stimulării enzimei metabolice a ficatului. De obicei, nici o ajustare a dozei.

Conducerea ergotaminei: creșterea tulburărilor circulatorii periferice.

cavaleria medicamentului:

din cauza absenței studiilor privind corelația medicamentului, fără a amesteca acest medicament cu alte medicamente.