Agicardi 2,5 Agimexpharm лі

Код ATC: C07AB07.

бісопролол - це селективний блокбастер Beta1 (β1), але не має стабільності мембрани і не має ефекту, як внутрішній симпатичний нерв при застосуванні в межах лікування. При низьких дозах бісопролол інгібує вибірково реагування на стимуляцію адреналіну, конкуруючи з рецепторами β1 адренергічно серця, але мало впливає на адренергічний м'язи та судинні стінки рецептора β2. З високими дозами (наприклад, 20 мг і більше) селективні властивості бісопрололу на рецепторах β1 зазвичай зменшуються, і препарат буде конкурувати інгібувати як рецептори β1, так і β2.

бісопролол використовується для лікування гіпертонії. Ефективність Бісопрололу еквівалентна іншим бета -блокаторам. Механізм гіпотензії Бісопрололу може включати такі фактори:

Зниження серця, інгібування нирок вивільняє ренін і зменшуючи вплив симпатичного нерва з судинних центрів у мозку.

Але найвизначніший ефект Бісопрололу - зменшити частоту серця як у відпустці, так і при напрузі.

бісопролол зменшує потік серця під час спокою і при напрузі, що супроводжується кількома змінами об'єму емуляції крові для кожного стиснення серця і лише збільшує тиск правого передсердя або легеневий капілярний тиск у спокої та напрузі.

Хороший ефект бета -блокаторів на лікування застійної серцевої недостатності в основному пояснюється пригніченням наслідків симпатичної нервової системи. Використання довготермінових бета -блокаторів, а також інгібіторів ангіотензину ферментів може зменшити симптоми серцевої недостатності та покращити клінічний стан людей з хронічною серцевою недостатністю. Ці корисні ефекти були доведені у людей, які приймають інгібітор ферменту, показуючи координацію посилення ефекту системи ренін-банкіозину та гальмуючи симпатичну нервову систему, є наслідком міді при лікуванні хронічної серцевої недостатності.

Динамічна фармакокінетика

поглинання: бісопролол майже повністю всмоктується через шлунково -кишковий тракт, їжа не впливає на всмоктування препаратів.

Розподіл: Близько 30% препарату приєднується до білків у плазмі. Обсяг розподілу становить 3,5 літра/кг. Загальний зазор близько 15 літрів/годину

Метаболізм: Оскільки лише початковий метаболізм в печінці дуже мало в печінці, пероральні біоавії становить близько 90%. Після пиття концентрацію піку в плазмі досягається від 2 до 4 годин.

Елімінація: Продайте час відходів у плазмі від 10 до 12 годин. Бісопролол помірно розчиняється в ліпіді.

Метаболічні препарати в печінці та екскреція в сечі, близько 50% у постійній формі та 50% у вигляді метаболітів.

У літніх людей час продажу в плазмі трохи довший, ніж молоді, хоча середня концентрація плазми в стабільному стані збільшується, але суттєвої різниці в накопиченні бісопрололу між молодими людьми та літнім людьми.

У людей з коефіцієнтом кліренсу креатиніну нижче 40 мл/хвилини час утилізації у плазмі збільшується приблизно на 3 рази вище, ніж звичайні люди.

У людей з цирозом швидкість екскреції бісопрололу змінюється більше і нижчих, ніж звичайні люди (8,3 - 21,7 години).

Зміна лікування:

під час фази коригування дози або тоді, якщо трапляються погані випадки, такі як сильна серцева недостатність, гіпотензія або повільне серцебиття, доцільно переглянути дозу в поєднанні та зменшити дозу тимчасового бісопрололу або розглянути можливість припинення лікування бісопрололу за потребою.

слід розглянути можливість повторного використання бісопрололу або регулювання дози збільшення, коли пацієнт знову стабільний.

Лікування хронічної серцевої недостатності з бісопрололом, як правило, тривалий термін лікування, не повинно зупинятися раптово, оскільки воно може погіршити серцеву недостатність. Якщо необхідний препарат, дозу слід поступово зменшувати, розділяючи дозу пів тижня.

Спеціальні предмети:

Люди з печінкою або нирковою недостатністю:

Лікування гіпертонії або хронічної стабільної стенокардії: Не потрібно коригувати дозу бісопрололу у пацієнтів з печінковою або дисфункцією нирок легким або середнім рівнем. У пацієнтів з важким порушенням нирок (кліренс креатиніну

Будьте обережні при використанні

серцева недостатність: бета -блокатори можуть призвести до додаткового зниження скорочення серцевих м’язів і сприяти більш сильній серцевій недостатності. Бісопролол може бути використаний пацієнтам із перевантаженою серцевою недостатністю, в цьому випадку ліки слід застосовувати ретельно і додавати лише тоді, коли він доступний для серцевої недостатності з основними препаратами (діуретиками, цифровими, інгібіторами) під суворим контролем фахівця.

Пацієнти, які не мають в анамнезі серцевої недостатності: Постійне гальмування міокардіальних м’язів бета -блокаторів може призвести до серцевої недостатності. Коли є ознаки або перші симптоми серцевої недостатності, необхідно розглянути можливість припинення бісопрололу. У деяких випадках можна продовжувати бета -блокуюче лікування під час лікування серцевою недостатністю іншими препаратами.

периферична судинна хвороба: бета -блокатори можуть сприяти або посилити симптоми артерійної недостатності у людей з периферійною хворобою артерії.

Бронхоспазм: Використовуйте ретельно бісопролол у пацієнтів з бронхоспазмами, які не реагують або не можуть терпіти при іншому лікуванні протигіпертензії. Через бета -вибір абсолютно ні, найнижча доза бісопрололу можлива і починається з дози 2,5 мг. Має бути власник мотоцикла Beta2 (бронхолітатор).

Анестезія та хірургія: Якщо необхідно продовжувати лікування з бісопрололом поблизу операції, необхідно бути особливо обережним при використанні анестезії для погіршення функції міокарда, таких як ефір, циклопропан та трицилоетилен.

діабет та гіпоглікемія: бета -блокатори можуть охоплювати прояви гіпоглікемії, особливо тахікардії. Нестабільні бета -блокатори можуть підвищити рівень гіпоглікемії за допомогою інсуліну та уповільнити відновлення концентрації глюкози в сироватці крові. Через селективний характер бета1, це рідше виникає з бісопрололом. Однак необхідно попередити пацієнтів або гіпоглікемію, або діабет, які приймають ліки від глюкози інсуліну або в крові для цих можливостей і повинні бути ретельно застосовуватися. Отруєння щитовидної залози: бета-адренергічний блокатор може висвітлювати клінічні ознаки гіперплазії щитовидної залози, таких як тахікардія. Раптова зупинка бета -блокаторів може погіршити симптоми функції щитовидної залози або може сприяти шторму.

ризик анафілактики: під час використання бета -блокаторів пацієнти мають анамнез анафілактичну реакцію з різними алергенами, які можуть реагувати сильніше з використанням повторних препаратів, випадково, здогадуючись або через лікування. Такі пацієнти можуть не реагувати на дози епінефрину, які часто використовуються для лікування алергічних реакцій.

Порушена функція нирок та печінки: Потрібна доза бісопрололу повинна бути ниркою для ниркової недостатності або печінкової недостатності.

Використання для дітей: не рекомендується використовувати бісопролол для дітей, оскільки вони не мають досвіду використання бісопрололу для дітей.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами в галактозі толерантності, LAPP LAPP -лактази або глюкози - гальактоза не повинні вживати цей препарат.

вживати препарати для жінок під час вагітності та лактації

вагітність:

Жінки, які, ймовірно, вагітні або використовують контрацепцію, повинні ретельно проконсультуватися з лікарем перед лікуванням цим препаратом.

Немає інформації про токсичність на плоді.

Період годування груддю:

не знайте, чи виводиться бісопролол у молоці людини чи ні, потрібно бути обережним при використанні бісопрололу для жінок, які годують грудьми.

Інтерактивний препарат

Взаємодія лікарських засобів з іншими препаратами та іншими видами взаємодій:

Ефект та толерантність до препарату можуть впливати при використанні одночасно. Взаємодія може виникати, коли цей препарат застосовується відразу після іншого.

комбіновано не використовувати:

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності: антиарритмічна група I (наприклад, хінідин, димопіапірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) може збільшити інгібіторну дію бісопрололу на передачу атріального імпульсу та спазму серця.

Для всіх показань:

антагоністи верапамілу та дилтіазему можуть зменшити кардіоміопатію і уповільнити імпульси передсердь при використанні з бісопрололом. Особливо, коли внутрішньовенна ін'єкція Verapamil для пацієнтів, які лікувались бета -блокаторами, можуть спричинити сильну гіпотензію та блок передсердь. Гематопсотичні препарати мають центральний ефект (наприклад, клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин), які можуть зменшити серцевий та серцевий дуг, а також вазодилатацію через зниження центрального симпатичного тонусу. Перестаньте вживати препарат раптово, особливо при припиненні використання бета -блокаторів може збільшити ризик "відповідної гіпертонії".

Поєднання повинно бути обережним:

Лікування гіпертонії та стенокардії: anti -Arrhyths група I (наприклад, хінідин, дезопіраміда, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) може посилити інгібіторну дію бісопрололу на передачу передсерда та спазм серця.

Для всіх показань:

антагоністи кальцію -дигідропіридину -стилю (наприклад, ніфедіпін, фелодипін, амлодипін) можуть збільшити ризик зниження артеріального тиску при застосуванні з бісопрололом. Не виключайте ризик порушення функції шлуночкового насоса у пацієнтів із серцевою недостатністю.

анти -арритмія III група (наприклад, аміодарон) може збільшити інгібуючий вплив бісопрололу на передачу передсердної передачі.

місцеві блокатори (наприклад, очні краплі глаукоми) можуть збільшити системний ефект бісопрололу.

Параліч може посилити інгібіторну дію на передачу пульсу передсердь Opll -інсуліну та лікування пероральним діабетом: Зниження глюкози в крові інсуліну та перорального діабету може бути збільшено при використанні з бісопрололом. Попереджувальні ознаки гіпоглікемії - особливо збільшення частоти серцевих скорочень - можуть бути охоплені. Ці взаємодії часто трапляються з незадовільними бета -блокаторами.

Анестезія може збільшити ризик інгібування серця Бісопрололу, що призводить до гіпотензії (див. Обережну частину під час прийому препарату).

digitalis (Digitalis) може збільшити час передачі імпульсу і, таким чином, зменшує частоту серцевих скорочень при використанні з бісопрололом.

Небіноїдні протизапальні препарати (НПЗП) можуть зменшити гіпотензію ефекту бісопрололу.

бета -симпатичні речовини (такі як ізопреналін, добутамін), що застосовується з бісопрололом, може зменшити ефект обох.

Поєднання бісопрололу та симпатичного посилення обох рецепторів β та α (наприклад, норадреналіну, адреналіну), що збільшують більший тиск, що має більший тиск, що має більший тиск, і чинник, що має більший тиск крові, що займається крові вазокористорин, що має право на кров, що має кровні, що є більшою кількістю кров'янгового ефекту вазоносконструктора, що рухається крові, що має кровні, що має право крові вазоносконструктор, що має можливість вазокориктора, що є вазоновим ефектом, що рухається, що рухається вазокористором. важкий, ніж кульгавий. Ці взаємодії часто трапляються з незадовільними бета -блокаторами.

mefloquin: може збільшити ризик повільного серцебиття, якщо використовуватись у поєднанні з бісопрололом.

рифампіцин: може зменшити половину життя бісопрололу через стимулювання метаболічного ферменту печінки. Зазвичай немає коригування дози.

провідність ерготаміну: посилення порушень периферичного кровообігу.

кіннота препарату:

Через відсутність досліджень кореляції препарату, не змішуючи цей препарат з іншими препаратами.