Agilosart-H 100/25 AGIMEXPHARM Pengobatan untuk hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Losartan, Hydrochlorothiazide
Komposisi Perusahaan Saham Gabungan Farmasi Agimexpharm

Komposisi

Informasi Komposisi	Isi
Losartan	100mg
Hydrochlorothiazide	25mg

Kegunaan

indikasi

Agilosart-H 100/25 obat ditunjukkan dalam kasus berikut:

Pengobatan hipertensi idiopatik pada orang dewasa, terutama kasus yang tidak mengendalikan tekanan darah dengan satu obat. Obat ini tidak diindikasikan untuk pengobatan awal dalam pengobatan hipertensi. Saat dibutuhkan, Agilosart-H 100/25 dapat dikombinasikan dengan obat anti-hipertensi lainnya.

Farmakokologi

Agilosart-H 100/25 memiliki bahan dari dua bahan aktif losartan dan hidroklorothizide yang digunakan bersama dalam bentuk dosis oral setiap hari untuk mengendalikan tekanan darah tinggi. Efek ini dianggap sebagai hasil dari efek dukungan timbal balik dari kedua bahan yang membantu obat memiliki efek sinergis dalam menurunkan tekanan darah, mengurangi tekanan darah lebih baik saat menggunakan setiap bahan terpisah.

Losartan adalah antagonis spesifik dan selektif pada reseptor angiotensin II sedangkan hidroklorotiazid adalah diuretik tiazid. Kedua obat berdampak pada tekanan darah. Efektivitas pengobatan tekanan darah tinggi seringkali lebih tinggi ketika menggabungkan dosis kecil diuretik thiazid seperti hidroklorothizid dengan antagonis reseptor angiotensin II.

Selain itu, karena efek diuretik, hydrochlorothiazid meningkatkan pitaum dan meningkatkan pita -level. Menggunakan Losartan akan mencegah semua efek fisiologis angiotensin II dan melalui inhibitor aldosteron mungkin cenderung mengurangi hilangnya kalium yang terkait dengan diuretik ini.

Jadi penggunaan Losartan dan Hydrochlorothiazid menggabungkan meningkatkan efek tekanan anti -darah obat, efek ini dipertahankan selama 24 jam, sehingga hanya perlu mengambilnya sekali sehari.

Losartan

Losartan adalah substansi pertama dari kelompok obat anti -hipertensi baru, yang merupakan antagonis reseptor (TYP1) angiotensin II.

Angiotensin II terbentuk dari angiotensin I dalam reaksi enzim switching angiotensin (ACE) yang dikatalisis, adalah vasokonstriktor yang kuat, yang merupakan hormon aktivasi vaskular utama dari sistem renin - angiotensin dan merupakan komponen penting dalam patofisiologi hipertensi. Angiotensin II juga merangsang kelenjar adrenal aldosteron.

Losartan dan metabolit utama memiliki sekresi angiotensin II yang menyumbat dan aldosteron dengan mencegah angiotensin II selektif, tidak melekat pada reseptor AT1 yang terkandung dalam banyak jaringan (misalnya, otot pembuluh darah, kelenjar adrenal). Baik Losartan dan metabolit aktif utama tidak menunjukkan efek dominan lokal dalam reseptor AT1 dan memiliki afinitas untuk reseptor AT1, jauh lebih besar (sekitar 1.000 kali) daripada reseptor AT2.

Losartan adalah penghambat kompetitif, reversibel dari reseptor AT1. Zat metabolik memiliki aktivitas obat 10 hingga 40 kali lebih kuat dari losartan, dihitung berdasarkan berat dan merupakan inhibitor yang tidak kompetitif dan reversibel dari reseptor AT1. Antagonis angiotensin II juga memiliki efek hemodinamik seperti inhibitor ACE, tetapi tidak ada efek yang tidak diinginkan dari inhibitor ACE umum adalah batuk kering.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazid adalah obat dalam kelompok diuretik tiazid yang meningkatkan sekresi natrium klorida dan disertai dengan mekanisme menghambat reabsorpsi ion natrium dan klorin di kejauhan. Ekskresi elektrolit lain juga meningkat, terutama kalium dan magnesi, dan kalsium berkurang. Hydrochorothiazid juga mengurangi aktivitas karbon dioksida harus meningkatkan sekresi bikarbonat tetapi efek ini umum dibandingkan dengan efek sekresi suhu dan tidak secara signifikan mengubah pH urin. Diuretik tiazid juga dapat mengurangi laju filtrasi glomerulus. Tiazid memiliki efek diuretik yang moderat, karena sekitar 90% ion natrium telah diserap kembali sebelum tiba di kejauhan adalah posisi utama obat.

Hydrochlorothiazid memiliki efek menurunkan tekanan darah, pertama karena penurunan volume plasma dan cairan ekstraseluler yang terkait dengan urin natrium. Kemudian, selama penggunaan obat, efek menurunkan tekanan darah tergantung pada penurunan resistensi perifer, melalui adaptasi bertahap pembuluh darah dari pengurangan konsentrasi Na+. Oleh karena itu, efek hipotensi hidroklorothizid ditunjukkan perlahan setelah 1-2 minggu, sedangkan efek diuretik terjadi dengan cepat dan dapat dilihat tepat setelah beberapa jam. Hydrochlorothiazid meningkatkan efek obat antihipertensi lainnya.

farmakokinetik

Losartan

Setelah minum, Losartan menyerap dengan baik dan awalnya dimetabolisme melalui hati berkat enzim sitokrom P450 (CYP2C9 dan CYP3A4). Bioavailabilitas Losartan adalah sekitar 33%. Sekitar 14% dari dosis losartan yang diambil ke dalam metabolit aktif, zat ini sebagian besar menentang resistensi reseptor angiotensin II. Waktu penjualan limbah Losartan adalah sekitar 2 jam dan metabolit selama 6-9 jam. Konsentrasi puncak rata-rata losartan mencapai dalam 1 jam, dan metabolit dengan aktivitas dalam waktu 3-4 jam.

Losartan dan metabolit aktif sangat terkait dengan protein plasma (> 98%), terutama albumin dan mereka tidak melewati penghalang darah otak. Distribusi Losartan adalah sekitar 34 L dan metabolit dengan aktivitas sekitar 12L. Total izin plasma Losartan adalah sekitar 600ml/menit dan metabolit dengan aktivitas 50ml/menit, izin mereka di ginjal sesuai dengan sekitar 75ml/menit dan 25ml/menit.

Losartan menghilangkan 35% dengan urin dan sekitar 60% dalam tinja.

Pada pasien dengan sirosis ringan hingga sedang, area di bawah kurva (AUC) losartan dan metabolitus memiliki aktivitas yang lebih tinggi, 5 kali dan 2 kali lebih banyak daripada pada pasien dengan hati normal. Metabolit Losartan dan E-3174 tidak dikecualikan saat hemolisis.

Hydrochlorothiazide

Setelah diambil, hidroklorothizid relatif cepat, sekitar 65 - 75% dari dosis penggunaan, tetapi rasio ini dapat menurun pada orang gagal jantung. Makanan dapat mengurangi penyerapan obat. Hydrochlorothiazid terakumulasi dalam sel darah merah. 40 - 68% dari obat ini dikaitkan dengan protein plasma. Obat ini diekskresikan terutama melalui ginjal, sebagian besar dalam bentuk non -metabolik.

Waktu penjualan Hydrochlorothiazid adalah sekitar 9,5 - 13 jam tetapi dapat berlangsung dalam kasus gagal ginjal, sehingga penyesuaian dosis perlu disesuaikan. Hydrochlorothiazid melewati plasenta, didistribusikan dan mencapai konsentrasi tinggi pada janin.

Efek diuretelli muncul setelah minum 2 jam, mencapai maksimum setelah 4 jam dan berlangsung sekitar 12 jam.

Efek anti -hipertensi jauh lebih lambat dari efek diuretik dan hanya dapat mencapai efek yang memadai setelah 2 minggu, bahkan dengan dosis optimal antara 12,5 - 25mg/hari. Penting untuk diketahui bahwa efek anti -hipertensi hidroklorothizid biasanya optimal pada 12,5mg.

Pengobatan klinis modern dan pedoman uji klinis menekankan penggunaan terendah dan optimal, yang mengurangi risiko efek berbahaya. Masalah penting adalah menunggu cukup waktu untuk menilai respons tubuh terhadap efek hipotensi hidroklorotiazid, karena efek pada resistensi perifer membutuhkan waktu untuk menjadi jelas.

Sebelum mengambil Agilosart-H 100/25 AGIMEXPHARM Pengobatan untuk hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

cara menggunakan

Ambil penggunaan oral.

dosis

orang dewasa

Dosis awal dan dosis pemeliharaan: Ambil 1/2 tablet tunggal sehari.

Untuk orang -orang yang tidak sepenuhnya memenuhi dosis 50/125, dapat meningkatkan dosis harian menjadi 1 tablet losartan 100mg/hidroklorothizide 25mg.

Dosis maksimum sekali sehari hanya 1 tablet losartan 100mg/ hydrochlorothiazid 25mg. Secara umum, efek hipotensi dicapai dalam 3-4 minggu setelah awal pengobatan.

Jangan gunakan obat ini pada orang yang kehilangan volume cairan peredaran darah (seperti dosis dosis tinggi).

Jangan merekomendasikan penggunaan obat ini untuk gagal ginjal yang parah (pembersihan kreatinin

Efek samping

Saat menggunakan Agilosart-H 100/25, sering ada efek yang tidak diinginkan (ADR).

do losartan

Sebagian besar efek yang tidak diinginkan karena Losartan ringan dan kalah dari waktu ke waktu.

Umum, ADR> 1/100

Kardiovaskular: Tekanan darah lebih rendah, nyeri dada, nyeri kaki, nyeri otot.

Kardiovaskular: hipotensi, nyeri dada, blok A-V derajat II, drum dada, kecepatan lambat sinus, detak jantung cepat, wajah, blush on. memar, tagihan asing. Persepsi, tremor, nyeri tulang, kelemahan otot, edema sendi, nyeri otot. tenggorokan.

Efek Lainnya: Berkeringat.

Hydrochlorothiazid dapat menyebabkan kehilangan kalium yang berlebihan. Efek ini tergantung pada dosis dan dapat dikurangi ketika dosis rendah (12,5mg/hari), dosis terbaik untuk pengobatan hipertensi, sambil meminimalkan reaksi berbahaya. Diuretik juga sering menyebabkan hipoglikemia.

Umum, ADR> 1/100

Sistemik: kelelahan, pusing, pusing, sakit kepala.

Sirkulasi: postur tekanan hipotener, aritmia.

Rare, ADR

Peringatan

Sebelum menggunakan obat, Anda perlu membaca instruksi dengan cermat dan merujuk pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Agilosart-H 100/25 Kontraindikasi dalam kasus berikut:

Penyimpanan

Simpan di tempat yang kering, hindari cahaya, suhu di bawah 300C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.