Agilosart-H 50/12.5 Agimexpharmbehandlung für Bluthochdruck (3 Blasen x 10 Tabletten)

Losartan ist ein spezifischer und selektiver Antagonist auf Angiotensin II -Rezeptor, während Hydrochlorothiazid ein Thiazid -Diuretikum ist. Beide Medikamente wirken sich stark auf den Blutdruck aus. Die Wirksamkeit der Behandlung mit Bluthochdruck ist häufig höher, wenn eine kleine Dosis von Thiaziden Diuretika wie Hydrochlorothiazid mit Angiotensin -II -Rezeptor -Antagonisten kombiniert. Die Verwendung von Losartan verhindern alle physiologischen Wirkungen von Angiotensin II, und durch Aldosteron -Inhibitoren können Inhibitoren dazu neigen, den mit dieser Diuretika verbundenen Kaliumverlust zu verringern.

losartan:

Losartan ist die erste Substanz der neuen Anti -Hypertenen -Arzneimittelgruppe, die ein Rezeptorantagonisten (Typ AT1) Angiotensin II ist.

Angiotensin II, bestehend aus Angiotensin I in der Reaktion aufgrund des katalysierten Enzyms übertragen Angiotensin (ACE), ist ein starker Gefäßvertrag; Es ist das Haupthormon, das das Renin-Anotensin-System aktiviert und eine wichtige Komponente in der Pathologie der Bluthochdruck ist. Angiotensin II stimuliert auch die Nebennierendrüsen von Aldosteron.

Losartan und Hauptmetaboliten haben eine Verstopfung und Aldosteronsekretion von Angiotensin II, indem Angiotensin II selektiv verhindern und nicht an den AT1 -Rezeptor gebunden ist, der in vielen Geweben enthalten ist (z. B. Blutgefäßmuskeln, Nebennierendrüsen).

Sowohl Losartan als auch die wichtigsten aktiven Metaboliten zeigen nicht die lokalen dominanten Effekte im AT1 -Rezeptor und haben einen viel größeren AT1 -Rezeptor (etwa 1000 -mal) als der AT2 -Rezeptor. Losartan ist ein wettbewerbsfähiger, reversibler Inhibitor des AT1 -Rezeptors.

metabolische Substanzen haben die Aktivität von Arzneimitteln 10- bis 40 -mal stärker als Losartan, berechnet nach Gewicht und ist ein nicht wettbewerbsfähiger, reversibler Inhibitor des AT1 -Rezeptors. Angiotensin -II -Antagonisten haben auch hämodynamische Wirkungen wie ACE -Inhibitoren, aber es gibt keine unerwünschte Wirkung der gemeinsamen ACE -Inhibitoren, die trockene Husten sind.

Hydrochlorothiazid:

Hydrochlorothiazid ist ein Medikament in der Gruppe der Thiazid -Diuretika, die die Sekretion von Natriumchlorid erhöht und von dem Mechanismus zur Hemmung der Reabsorption von Natrium- und Chlorionen in der Ferne begleitet wird. Die Ausscheidung anderer Elektrolyte nimmt ebenfalls zu, insbesondere Kalium und Magnesi, und Calcium nimmt ab.

Hydrochlorothiazid reduziert auch die Aktivität des Kohlendioxids, so dass es die Sekretion von Bicarbonat erhöht, aber dieser Effekt ist im Vergleich zu der Auswirkung der Cl-Ausscheidung häufig und verändert den pH-Wert des Urins nicht signifikant. Die Thiazid -Diuretika kann auch die Filtrationsrate des Glomerulares verringern. Thiaziden haben eine mäßige diuretische Wirkung, da etwa 90% der Natriumionen vor der Ankunft in der Abstand die Hauptposition des Arzneimittels sind. peripherer Widerstand durch die allmähliche Anpassung von Blutgefäßen durch die Verringerung der Na+-Konzentration. Daher wird der Hypotonie-Effekt von Hydrochlorothiazid nach 1-2 Wochen langsam gezeigt, während der diuretische Effekt schnell erfolgt und direkt nach wenigen Stunden gesehen werden kann. Hydrochlorothiazid erhöht die Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente.

Pharmakokinetik

losartan:

Nach dem Trinken hängt Losartan gut ab und metabolisiert sich dank der Cytochrom -P450 -Enzyme (CYP2C9 und CYP3A4) anfänglich durch die Leber. Die Biologie von Losartan beträgt ungefähr 33%.

Etwa 14% der Dosis von Losartan oral, die in aktive Metaboliten umgewandelt wurden, ist diese Substanz hauptsächlich Antagonist Angiotensin II.

Losartans Abfallzeit beträgt ungefähr 2 Stunden und von Metaboliten ca. 6-9 Stunden. Die durchschnittliche Spitzenkonzentration von Losartan erreicht innerhalb von 1 Stunde und der Metaboliten mit Aktivität innerhalb von 3 bis 4 Stunden.

Sowohl Losartan als auch Metaboliten haben eine Menge Aktivität, die mit Plasmakroteinen verbunden ist (> 98%), hauptsächlich Albumin und sie passieren die Blutstrombarriere nicht. Die Gesamtfreigabe des Plasmas von Losartan beträgt etwa 600 ml/min und die Metaboliten sind als 50 ml/min aktiv, ihre Clearance in der Niere entspricht etwa 75 ml/min und 25 ml/min.

Losartan eliminiert 35% durch Urin und etwa 60% in Kot.

Bei Patienten mit leichter bis mittlerer Zirrhose weist der Bereich unter der Kurve (AUC) von Losartan und des Metabolitus eine höhere Aktivität auf, 5 Mal und zweimal mehr als bei Patienten mit normaler Leber. Die Metaboliten von Losartan und E-3174 sind bei Hämolyse nicht ausgeschlossen.

Hydrochlorothiazid:

Nach dem Trinken ist Hydrochlorothiazid relativ schnell, etwa 65-75% der Dosis, aber dieses Verhältnis kann die Herzinsuffizienz verringern.

Nahrung kann die Absorption des Arzneimittels verringern. Hydrochlorothiazid akkumulierte in roten Blutkörperchen. 40 - 68% des Arzneimittels sind mit Plasmaprotein verbunden. Das Medikament wurde hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden, hauptsächlich in Form von nicht -metabolischem.

Die Verkaufszeit von Hydrochlorothiazid beträgt etwa 9,5 bis 13 Stunden, kann jedoch bei Nierenversagen dauern, sodass die Dosis angepasst werden sollte. Hydrochlorothiazid durchläuft die Plazenta, verteilt und erreichte hohe Konzentrationen im Fötus.

Diuretelli -Effekte treten nach 2 Stunden trinken und erreichen nach 4 Stunden maximal und dauern etwa 12 Stunden.

Anti -Hypertonie -Effekt ist viel langsamer als diuretische Effekte und kann nach 2 Wochen nur mit der optimalen Dosis zwischen 12,5 und 25 mg/Tag einen angemessenen Effekt erzielen. Es ist wichtig zu wissen, dass der Anti -Hypertonie -Effekt von Hydrochlorothiazid normalerweise bei 12,5 mg optimal ist.

Richtlinien für die moderne klinische Behandlung und klinische Studien unterstreichen die niedrigste und optimale Verwendung, wodurch das Risiko von schädlichen Auswirkungen verringert wird. Das wichtige Problem ist es, genügend Zeit zu warten, um die Reaktion des Körpers auf den Hypotonie -Effekt von Hydrochlorothiazid zu bewerten, da der Effekt auf den peripheren Widerstand Zeit braucht, um klar zu sein.

Hydrochlorothiazid kann zu übermäßigem Kaliumverlust führen. Dieser Effekt hängt von der Dosis ab und kann bei niedrigen Dosen (12,5 mg/Tag) verringert werden, die beste Dosis für die Behandlung von Bluthochdruck und gleichzeitig schädliche Reaktionen. Diuretika verursachen auch oft auch Hypoglykämie.

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