Agilosart-H 50/12.5 Treation de agimexpharm para hipertensión (3 ampollas x 10 tabletas)

Losartán es un antagonista específico y selectivo en el receptor de angiotensina II, mientras que la hidroclorotiazida es un diurético tiazídal. Ambas drogas tienen un efecto poderoso sobre la presión arterial. La efectividad del tratamiento de la presión arterial alta a menudo es mayor cuando se combina una pequeña dosis de diuréticos tiazidos como la hidroclorotiazida con antagonista del receptor de angiotensina II.

Además, debido a los efectos diuréticos, la hidroclorotiazida aumenta la actividad de la reninización del plasma, aumenta la secreción de aldosteron, reduce el serosio y los niveles de la angiotensina II. El uso de Losartán evitará todos los efectos fisiológicos de la angiotensina II y a través de los inhibidores de aldosterón puede tender a reducir la pérdida de potasio asociado con estos diuréticos.

Losartan:

Losartán es la primera sustancia del nuevo grupo de fármacos antihipertensión, que es un antagonista del receptor (tipo AT1) angiotensina II.

angiotensina II, compuesta por angiotensina I en la reacción debido a la enzima transferida a la angiotensina (as) catalizada, es un fuerte contrato vascular; Es la hormona principal que activa el sistema de renina-anotensina, y es un componente importante en la patología de la hipertensión. La angiotensina II también estimula las glándulas suprarrenales de Aldosteron.

Losartán y los metabolitos principales tienen una secreción de obstrucción y aldosterón de la angiotensina II al prevenir la angiotensina II selectiva, no unido al receptor AT1 contenido en muchos tejidos (por ejemplo, músculos de los vasos sanguíneos, glándulas suprarrenales).

Tanto losartán como los principales metabolitos activos no muestran los efectos dominantes locales en el receptor AT1 y tienen un receptor AT1 mucho más grande (aproximadamente 1,000 veces) que el receptor AT2. Losartán es un inhibidor competitivo y reversible del receptor AT1.

Las sustancias metabólicas tienen la actividad de las drogas de 10 a 40 veces más fuertes que losartán, calculadas por peso y es un inhibidor no competitivo y reversible del receptor AT1. Los antagonistas de la angiotensina II también tienen efectos hemodinámicos como inhibidores de ACE, pero no hay un efecto no deseado de los inhibidores de la ECA comunes son la tos seca.

Hydroclorotiazida:

La hidroclorotiazida es un fármaco en el grupo de diuréticos tiazidos que aumenta la secreción de cloruro de sodio y se acompaña del mecanismo de inhibir la reabsorción de iones de sodio y cloro en la distancia. La excreción de otros electrolitos también aumenta, especialmente el potasio y los magnesi, y el calcio disminuye.

La hidroclorotiazida también reduce la actividad del dióxido de carbono, por lo que aumenta la secreción de bicarbonato, pero este efecto es común en comparación con el efecto de la excreción de Cl y no cambia significativamente el pH de la orina. Los diuréticos tiazidos también pueden reducir la tasa de filtración de lo glomerular. Las tiazidas tienen un efecto diurético moderado, porque aproximadamente el 90% de los iones de sodio se han reabsorbido antes de llegar a la distancia, la posición principal del fármaco.

La hidroclorotiazida tiene el efecto de reducir la presión arterial, en primer lugar, debido a una disminución en el volumen de plasma y al líquido extracelular, a las tarjetas de sodio de sodio. Resistencia periférica, a través de la adaptación gradual de los vasos sanguíneos de la reducción de la concentración de Na+. Por lo tanto, el efecto de hipotensión de la hidroclorotiazida se muestra lentamente después de 1-2 semanas, mientras que el efecto diurético ocurre rápidamente y se puede ver justo después de unas pocas horas. La hidroclorotiazida aumenta los efectos de otros medicamentos antihipertensivos.

Pharmacokinetics

Losartan:

Después de beber, losartán se absorbe bien y inicialmente se metabolizan a través del hígado gracias a las enzimas Cytochrom P450 (CYP2C9 y CYP3A4). La biología de losartán es de aproximadamente el 33%.

Aproximadamente el 14% de la dosis del oral de losartán transformado en metabolitos activos, esta sustancia es principalmente antagonista angiotensina II.

Losartan's Waste Time son de aproximadamente 2 horas y de metabolitos de aproximadamente 6-9 horas. La concentración máxima promedio de losartán alcanza dentro de 1 hora y de los metabolitos con actividad dentro de 3-4 horas.

Tanto los martán como los metabolitos tienen una gran actividad que está vinculada a las proteínas plasmáticas (> 98%), principalmente albúmina y no pasan la barrera del torrente sanguíneo.

El volumen de distribución de losartan es de aproximadamente 34 litros y de metabolitos con una actividad de aproximadamente 12 litros. La autorización total del plasma de Losartán es de aproximadamente 600 ml/min y los metabolitos están activos como 50 ml/min, su aclaramiento en el riñón corresponde a aproximadamente 75 ml/min y 25 ml/min.

Losartán elimina el 35% por orina y alrededor del 60% en heces.

En pacientes con cirrosis leve a media, el área bajo la curva (AUC) del losartán y del metabolito tiene una actividad más alta, 5 veces y 2 veces más que en pacientes con hígado normal. Los metabolitos E-3174 no se excluyen cuando la hemólisis.

Hydrochlorothiazid:

Después de beber, la hidroclorotiazida es relativamente rápida, aproximadamente el 65-75% de la dosis, pero esta relación puede disminuir en la insuficiencia cardíaca.

Los alimentos pueden reducir la absorción del medicamento. La hidroclorotiazida acumulada en los glóbulos rojos. 40 - 68% del fármaco se asocia con proteína plasmática. La droga se excretó principalmente a través de los riñones, en gran parte en forma de no metabólico.

El tiempo de venta de la hidroclorotiazida es de aproximadamente 9.5 - 13 horas, pero puede durar en el caso de la insuficiencia renal, por lo que la dosis debe ajustarse. La hidroclorotiazida pasa a través de la placenta, distribuida y alcanzó altas concentraciones en el feto.

Los efectos de diuretelli aparecen después de beber 2 horas, alcanzando el máximo después de 4 horas y durando aproximadamente 12 horas.

anti -hipertensión es mucho más lento que los efectos diuréticos y solo puede lograr un efecto adecuado después de 2 semanas, incluso con la dosis óptima entre 12.5 y 25 mg/día. Es importante saber que el efecto anti -hipertensión de la hidroclorotiazida suele ser óptimo a 12.5 mg.

El tratamiento clínico modernos y las pautas de ensayos clínicos enfatizan el uso más bajo y óptimo, lo que reduce el riesgo de efectos nocivos. El problema importante es esperar suficiente tiempo para evaluar la respuesta del cuerpo al efecto de hipotensión de la hidroclorotiazida, porque el efecto sobre la resistencia periférica requiere tiempo para ser claro.

La hidroclorotiazida puede causar una pérdida excesiva de potasio. Este efecto depende de la dosis y puede reducirse cuando dosis bajas (12.5 mg/día), la mejor dosis para el tratamiento de hipertensión, al tiempo que minimiza las reacciones dañinas. Los diuréticos también a menudo causan hipoglucemia.

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