agilosart-h 50/12.5高血圧のためのアギメクスファーム治療（3層x 10錠）

ロサルタンは、アンジオテンシンII受容体の特異的かつ選択的な拮抗薬であり、ヒドロクロロチアジドはチアジドの利尿薬です。両方の薬物は、血圧に強力な影響を及ぼします。高血圧治療の有効性は、ヒドロクロロチアジドとアンジオテンシンII受容体拮抗薬などのチアジド利尿薬の少量を組み合わせると、しばしばより高くなります。さらに、利尿薬の効果により、ヒドロクロロチアジドは血漿レニン活性を増加させ、アルドステロンの分泌を増加させ、アンジェレベルを増加させます。ロサルタンを使用すると、アンジオテンシンIIのすべての生理学的効果が防止され、アルドステロン阻害剤を介してこの利尿薬に関連するカリウムの喪失が減少する傾向があります。

losartan：

ロサルタンは、受容体拮抗薬（AT1タイプ）アンジオテンシンIIである新しい抗加熱薬グループの最初の物質です。

アンジオテンシンIで構成されたアンジオテンシンIで構成されている酵素転移アンジオテンシン（ACE）触媒による反応において、反応は強力な血管収縮です。レニン - アノテンシン系を活性化するのは主なホルモンであり、高血圧の病理学の重要な成分です。アンジオテンシンIIは、アルドステロンの副腎も刺激します。

ロサルタンおよび主な代謝物は、多くの組織（たとえば、血管筋、副腎など）に含まれるAT1受容体に付着していないアンジオテンシンIIの選択を防ぐことにより、アンジオテンシンIIの詰まりとアルドステロン分泌を持っています。

ロサルタンと主な活性代謝産物の両方は、AT1受容体の局所的な支配的な効果を示さず、AT2受容体よりもはるかに大きなAT1受容体（約1,000倍）を持っています。ロサルタンは、AT1受容体の競争力のある可逆的阻害剤です。

代謝物質は、体重によって計算されたロサルタンの10〜40倍強力な薬物の活性を持ち、AT1受容体の非複合的で可逆的な阻害剤です。アンジオテンシンIIアンタゴニストには、ACE阻害剤などの血行動態効果もありますが、一般的なACE阻害剤の望ましくない効果はありません。

ヒドロクロロチアジド：

ヒドロクロロチアジドは、チアジド利尿薬のグループの薬物であり、塩化ナトリウムの分泌を増加させ、遠くにナトリウムと塩素イオンの再吸収を阻害するメカニズムを伴います。他の電解質の排泄も増加し、特にカリウムとマグネシが減少し、カルシウムは減少します。

ヒドロクロロチアジドはまた、二酸化炭素の活性を低下させるため、重炭酸塩の分泌を増加させますが、この効果はcl-排泄の効果と比較して一般的であり、尿のpHを有意に変化させません。チアジド利尿薬は、糸球体のろ過率も低下する可能性があります。チアジドは中程度の利尿効果があります。なぜなら、ナトリウムイオンの約90％が遠くに到着する前に再吸収されることが薬物の主要な位置であるため、

ヒドロクロロチアジドは、最初に血圧を下げる効果があります。 Na+濃度の低下からの血管の段階的適応を通じて、末梢抵抗。したがって、ヒドロクロロチアジドの低血圧効果は1〜2週間後にゆっくりと示されますが、利尿効果は迅速に発生し、数時間後にすぐに見ることができます。ヒドロクロロチアジドは、他の降圧薬の効果を増加させます。

薬物動態

ロサルタン：

飲酒後、ロサルタンはよく吸収し、最初はシトクロムP450酵素（CYP2C9およびCYP3A4）のおかげで肝臓を介して代謝されました。ロサルタンの生物学は約3​​3％です。

ロサルタン経口の用量の約14％が活性代謝産物に変換されたこの物質は、主に拮抗薬アンジオテンシンIIです。

ロサルタンの廃棄物時間は約2時間で、代謝産物は約6〜9時間です。ロサルタンの平均ピーク濃度は1時間以内に到達し、3〜4時間以内に活動を伴う代謝産物に到達します。

ロサルタンと代謝産物の両方が、主にアルブミンである血漿タンパク質（> 98％）にリンクされた多くの活性を持ち、血流バリアを通過しません。ロサルタンのプラズマの総クリアランスは約600 ml/minで、代謝物は50ml/minとしてアクティブであり、腎臓のクリアランスは約75ml/minおよび25ml/minに対応しています。

ロサルタンは尿で35％、糞便で約60％を排除します。

軽度から中程度の肝硬変の患者では、ロサルタンと代謝骨の曲線下（AUC）の領域（正常な肝臓の患者よりも5倍および2倍高い活性があります。溶血の場合、ロサルタンおよびE-3174代謝産物は除外されません。

ヒドロクロロチアジド：

飲酒後、ヒドロクロロチアジドは比較的速く、用量の約65〜75％ですが、この比率は心不全で減少する可能性があります。

食物は薬物の吸収を減らすことができます。赤血球に蓄積したヒドロクロロチアジド。 40-68％の薬物は血漿タンパク質に関連しています。主に非代謝の形で、主に腎臓を通して排泄されました。

ヒドロクロロチアジドの販売時間は約9.5〜13時間ですが、腎不全の場合には続く可能性があるため、用量を調整する必要があります。ヒドロクロロチアジドは胎盤を通過し、分布し、胎児の高濃度に達しました。

duuretelli効果は2時間飲んだ後に現れ、4時間後に最大に達し、約12時間続きます。

抗高血圧効果は、利尿効果よりもはるかに遅く、12.5〜25 mg/日の最適な用量でさえ、2週間後には十分な効果を達成できます。ヒドロクロロチアジドの抗過脂肪効果が通常12.5mgで最適であることを知ることが重要です。

現代の臨床治療と臨床試験のガイドラインは、最も低く最適な使用を強調しており、それが有害な影響のリスクを減らします。重要な問題は、ヒドロクロロチアジドの低血圧効果に対する身体の反応を評価するのに十分な時間を待つことです。なぜなら、末梢抵抗への影響は明確になるのに時間がかかるからです。

ヒドロクロロチアジドは、過度のカリウム損失を引き起こす可能性があります。この効果は用量に依存し、低用量（12.5 mg/日）、高血圧治療に最適な用量であり、有害な反応を最小限に抑えると減少する可能性があります。利尿薬もしばしば低血糖を引き起こします。

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