Agilosart-H 50/12.5 고혈압에 대한 Agimexpharm 처리 (3 개의 물집 x 10 정제)

Losartan은 안지오텐신 II 수용체에 대한 특이적이고 선택적인 길항제이며 Hydrochlorothiazid는 티아 지드 이뇨제입니다. 두 약물 모두 혈압에 강력한 영향을 미칩니다. 고혈압 치료의 효과는 hydrochlorothiazid와 같은 소량의 티아 지드 이뇨제를 안지오텐신 II 수용체 길항제와 결합 할 때 종종 더 높습니다.

이뇨제 효과로 인해, hydrochlorothiazid는 혈장 레닌 활성을 증가시키고, 혈청 분비를 증가시키고, 혈청 칼륨을 증가시킵니다. Losartan을 사용하면 안지오텐신 II의 모든 생리 학적 효과가 방지되며 알도스테론 억제제를 통해이 이뇨제와 관련된 칼륨의 손실을 감소시키는 경향이 있습니다.

losartan :

Losartan은 새로운 항 -수혈 약물 그룹의 첫 번째 물질로, 수용체 길항제 (유형 AT1) 안지오텐신 II입니다.

안지오텐신 II는 효소 전이 된 안지오텐신 (ACE) 촉매로 인한 반응에서 안지오텐신 I로 구성되며, 강한 혈관 수축; 레닌-아노 텐신 시스템을 활성화시키는 주요 호르몬이며 고혈압 병리에서 중요한 구성 요소입니다. 안지오텐신 II는 또한 알도스테론의 부신을 자극합니다.

Losartan 및 주 대사 산물은 많은 조직에 함유 된 AT1 수용체에 부착되지 않은 안지오텐신 II 선택을 방지함으로써 안지오텐신 II의 막힘 및 알도스테론 분비를 갖는다 (예 : 혈관 근육, 부신선).

Losartan과 주요 활성 대사 산물은 AT1 수용체에서 국소 우성 효과를 나타내지 않으며 AT2 수용체보다 훨씬 더 큰 AT1 수용체 (약 1,000 배)를 갖는다. Losartan은 AT1 수용체의 경쟁력 있고 가역적 인 억제제입니다.

대사 물질은 로사트탄보다 10 ~ 40 배 더 강한 약물의 활성을 가지며, 무게로 계산되며 AT1 수용체의 비 경쟁적이며 가역적 억제제이다. 안지오텐신 II 길항제는 또한 ACE 억제제와 같은 혈역학 적 효과를 가지고 있지만, 일반적인 ACE 억제제의 원치 않는 효과는 건조 기침이다.

hydrochlorothiazid :

hydrochlorothiazid는 염화나트륨의 분비를 증가시키고 거리에서 나트륨 및 염소 이온의 재 흡수를 억제하는 메커니즘을 동반하는 티아 지드 이뇨제 그룹의 약물입니다. 다른 전해질의 배설, 특히 칼륨과 마그네시가 증가하고 칼슘은 감소합니다.

hydrochlorothiazid는 또한 이산화탄소의 활성을 감소시켜 중탄산염의 분비를 증가 시키지만이 효과는 Cl- 배설의 효과와 비교하여 일반적이며 소변 ph를 크게 변화시키지 않습니다. 티아 지드 이뇨제는 또한 사구체의 여과 속도를 감소시킬 수있다. 티아 지드는 중간 정도의 이뇨 효과를 가지고 있습니다. 왜냐하면 거리에 도착하기 전에 약 90%의 나트륨 이온이 재 흡수 되었기 때문에 약물의 주요 위치이기 때문입니다.

hydrochlorothiazid는 혈압을 낮추는 효과가 있으며, 처음에는 나트륨 카드와 관련된 혈액의 감소 및 감소하는 동안 혈압의 감소로 인해 혈압을 낮추는 효과가 있습니다. Na+농도의 감소로부터 혈관의 점진적인 적응을 통해 말초 저항성. 따라서, hydrochlorothiazid의 저혈압 효과는 1-2 주 후에 천천히 나타나며, 이뇨 효과는 빨리 발생하며 몇 시간 후에 바로 볼 수 있습니다. Hydrochlorothiazid는 다른 항 고혈압제의 효과를 증가시킵니다.

약동학

Losartan :

음주 후, Losartan은 Cytochrom P450 효소 (CYP2C9 및 CYP3A4) 덕분에 잘 흡수되어 간을 통해 대사되었습니다. Losartan의 생물학은 약 33%입니다.

Losartan 경구 용량의 약 14%가 활성 대사 산물로 변형되었으며,이 물질은 대부분 길항제 안지오텐신 II입니다.

Losartan의 폐기물 시간은 약 2 시간, 대사 산물은 약 6-9 시간입니다. Losartan의 평균 피크 농도는 1 시간 이내에, 3-4 시간 이내에 활성을 갖는 대사 산물에 도달합니다.

Losartan과 Metabolites는 혈장 단백질 (> 98%), 주로 알부민과 관련된 많은 활성을 가지고 있으며 혈류 장벽을 통과하지 않습니다.

Losartan의 분포 부피는 약 34 리터이며 약 12 ​​리터의 활성을 가진 대사 산물입니다. Losartan의 혈장의 총 클리어런스는 약 600ml/min이고 대사 산물은 50ml/min으로 활성이며, 신장의 간극은 약 75ml/min 및 25ml/min에 해당합니다.

Losartan은 소변으로 35%, 대변에서 약 60%를 제거합니다.

경증 내지 중간 간경변 환자의 경우, 로사르탄 및 대사의 곡선 (AUC) 아래의 부위는 정상 간 환자보다 5 배, 2 배 더 높은 활동이 더 높습니다. Losartan 및 E-3174 대사 산물은 용혈시 배제되지 않습니다.

Hydrochlorothiazid :

음주 후, hydrochlorothiazid는 상대적으로 빠르며, 용량의 약 65-75%이지만,이 비율은 심부전이 감소 할 수 있습니다.

음식은 약물의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. hydrochlorothiazid는 적혈구에 축적되었습니다. 약물의 40-68%는 혈장 단백질과 관련이 있습니다. 약물은 주로 신장을 통해, 주로 비 -대사 형태로 배설되었다.

hydrochlorothiazid의 판매 시간은 약 9.5-13 시간이지만 신부전의 경우 지속될 수 있으므로 용량을 조정해야합니다. Hydrochlorothiazid는 태반을 통과하여 태아에서 분포되어 고농도에 도달했습니다.

Diuretelli 효과는 2 시간을 마신 후에 나타나 4 시간 후에 최대에 도달하고 약 12 ​​시간 지속됩니다.

hypertension 효과는 이뇨 효과보다 훨씬 느리고 12.5-25 mg/일의 최적 용량에도 불구하고 2 주 후에 만 ​​적절한 효과를 달성 할 수 있습니다. hydrochlorothiazid의 항 -고혈압 효과는 일반적으로 12.5mg에서 최적이라는 것을 아는 것이 중요합니다.

현대 임상 치료 및 임상 시험 지침은 가장 낮고 최적의 사용을 강조하여 유해한 영향의 위험을 줄입니다. 중요한 문제는 히드로 클로로 티아 지드의 저혈압 효과에 대한 신체의 반응을 평가하기에 충분한 시간을 기다리는 것입니다. 말초 저항에 미치는 영향은 분명해지기 때문입니다.

hydrochlorothiazid는 과도한 칼륨 손실을 유발할 수 있습니다. 이 효과는 용량에 의존하며 고혈압 처리에 가장 적합한 용량 인 저용량 (12.5 mg/일)이 감소하고 유해한 반응을 최소화 할 수 있습니다. 이뇨제는 종종 저혈당증을 유발합니다.

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