Agilosart-H 50/12.5 AgimexPharm-behandeling voor hypertensie (3 blaren x 10 tabletten)

Losartan is een specifieke en selectieve antagonist op angiotensine II -receptor, terwijl hydrochlorothiazid een thiazide diureticum is. Beide medicijnen hebben een krachtig effect op de bloeddruk. De effectiviteit van de behandeling met hoge bloeddruk is vaak hoger bij het combineren van een kleine dosis thiazid -diuretica zoals hydrochlorothiazid met angiotensine II -receptorantagonist.

Bovendien verhoogt het angstenen van de angstenen van de potassa en verhoogt angiotension II -niveaus. Het gebruik van losartan voorkomt alle fysiologische effecten van angiotensine II en via aldosteron -remmers kunnen de neiging hebben het verlies van kaliumverlies geassocieerd met deze diuretica te verminderen.

losartan:

losartan is de eerste stof van de nieuwe anti -hypertensie medicijngroep, een receptorantagonist (type AT1) angiotensine II.

angiotensine II, bestaande uit angiotensine I in de reactie als gevolg van enzym overgedragen angiotensine (ACE) gekatalyseerd, is een sterk vasculair contract; Het is het belangrijkste hormoon dat het renine-anotensinesysteem activeert en een belangrijk onderdeel is in de pathologie van hypertensie. Angiotensine II stimuleert ook de bijnieren van Aldosteron.

Losartan en hoofdmetabolieten hebben een verstopping en aldosteron -secretie van angiotensine II door het voorkomen van angiotensine II selectief, niet bevestigd aan de AT1 -receptor in veel weefsels (bijvoorbeeld bloedvatspieren, bijnieren, bijnieren).

Zowel Losartan als de belangrijkste actieve metabolieten tonen niet de lokale dominante effecten in de AT1 -receptor en hebben een veel grotere AT1 -receptor (ongeveer 1.000 keer) dan de AT2 -receptor. Losartan is een competitieve, omkeerbare remmer van AT1 -receptor.

Metabole stoffen hebben de activiteit van geneesmiddelen 10 tot 40 keer sterker dan losartan, berekend op basis van gewicht en is een niet -competitieve, omkeerbare remmer van de AT1 -receptor. Angiotensine II -antagonisten hebben ook hemodynamische effecten zoals ACE -remmers, maar er is geen ongewenst effect van de gemeenschappelijke ACE -remmers zijn droge hoest.

Hydrochlorothiazid:

Hydrochlorothiazid is een medicijn in de groep thiazid -diuretica die de secretie van natriumchloride verhoogt en gepaard gaat met het mechanisme van het remmen van de reabsorptie van natrium- en chloorionen in de verte. De uitscheiding van andere elektrolyten neemt ook toe, vooral kalium en magnesi, en calcium neemt af.

Hydrochlorothiazid vermindert ook de activiteit van het koolstofdioxide, dus verhoogt het de secretie van bicarbonaat, maar dit effect komt vaak voor in vergelijking met het effect van cl-excretie en verandert de urine-pH niet significant. Thiazid -diuretica kan ook de filtratiesnelheid van de glomerulaire verminderen. Thiazids hebben een matig diuretisch effect, omdat ongeveer 90% van de natriumionen is opnieuw geabsorbeerd voordat ze in de afstand aankomen de hoofdpositie van het medicijn is.

Hydrochlorothiazid heeft het effect van het verlagen van de bloeddruk, ten eerste vanwege een afname van plasma -volume en extracellulaire vloeistof die het gebruik van het geneesmiddel in het gebruik van het geneesmiddel in het gebruik van het medicijn wordt verlaagd. Perifere weerstand, door de geleidelijke aanpassing van bloedvaten uit de vermindering van de Na+-concentratie. Daarom wordt het hypotensie-effect van Hydrochlorothiazid na 1-2 weken langzaam weergegeven, terwijl het diuretische effect snel optreedt en direct na een paar uur kan worden gezien. Hydrochlorothiazid verhoogt de effecten van andere antihypertensiva.

Pharmacokinetics

Losartan:

Na het drinken absorbeert Losartan goed en is aanvankelijk gemetaboliseerd door de lever dankzij de cytochrom P450 -enzymen (CYP2C9 en CYP3A4). De biologie van Losartan is ongeveer 33%.

Ongeveer 14% van de dosis losartan orale omgezet in actieve metabolieten, deze stof is meestal antagonist angiotensine II.

De afvaltijd van Losartan is ongeveer 2 uur en van metabolieten ongeveer 6-9 uur. De gemiddelde piekconcentratie van losartan bereikt binnen 1 uur en van de metabolieten met activiteit binnen 3-4 uur.

Zowel losartan als metabolieten hebben veel activiteit die is gekoppeld aan plasma -eiwitten (> 98%), voornamelijk albumine en ze passeren de bloedbaanbarrière niet.

het distributievolume van Losartan is ongeveer 34 liter en van metabolieten met een activiteit van ongeveer 12 liter. De totale klaring van het plasma van Losartan is ongeveer 600 ml/min en de metabolieten zijn actief als 50 ml/min, hun klaring in de nier komt overeen met ongeveer 75 ml/min en 25 ml/min.

Losartan elimineert 35% door urine en ongeveer 60% in ontlasting.

Bij patiënten met milde tot middelgrote cirrose heeft het gebied onder de curve (AUC) van losartan en van de metabolitus een hogere activiteit, 5 keer en 2 keer meer dan bij patiënten met een normale lever. Losartan en E-3174 metabolieten zijn niet uitgesloten bij hemolyse.

Hydrochlorothiazid:

Na het drinken is hydrochlorothiazide relatief snel, ongeveer 65-75% van de dosis, maar deze verhouding kan afnemen in hartfalen.

voedsel kan de absorptie van het medicijn verminderen. Hydrochlorothiazid verzamelde zich in rode bloedcellen. 40 - 68% van het medicijn wordt geassocieerd met plasma -eiwit. Het medicijn is voornamelijk uitgescheiden door de nieren, grotendeels in de vorm van niet -metabolisch.

De verkooptijd van Hydrochlorothiazid is ongeveer 9,5 - 13 uur, maar kan duren in het geval van nierfalen, dus de dosis moet worden aangepast. Hydrochlorothiazid gaat door de placenta, verdeeld en bereikte hoge concentraties in de foetus.

Diuretelli -effecten verschijnen na het drinken van 2 uur, maximaal bereikt na 4 uur en ongeveer 12 uur duren.

Anti -hypertensie -effect is veel langzamer dan diuretische effecten en kan slechts een voldoende effect bereiken na 2 weken, zelfs met de optimale dosis tussen 12,5 - 25 mg/dag. Het is belangrijk om te weten dat het anti -hypertensie -effect van Hydrochlorothiazid meestal optimaal is bij 12,5 mg.

Richtlijnen voor moderne klinische behandeling en klinische proeven benadrukken het laagste en optimale gebruik, wat het risico op schadelijke effecten vermindert. De belangrijke kwestie is om voldoende tijd te wachten om de reactie van het lichaam op het hypotensie -effect van hydrochloorthiazid te beoordelen, omdat het effect op de perifere weerstand tijd kost om duidelijk te zijn.

Hydrochlorothiazid kan overmatig kaliumverlies veroorzaken. Dit effect hangt af van de dosis en kan worden verminderd wanneer lage doses (12,5 mg/dag), de beste dosis voor behandeling met hypertensie, terwijl schadelijke reacties worden geminimaliseerd. Diuretica veroorzaken ook vaak hypoglykemie.

Common, ADR> 1/100

zeldzame, ADR