Agilosart-H 50/12.5 Tratamento Agimexpharm para hipertensão (3 bolhas x 10 comprimidos)

Losartan é um antagonista específico e seletivo do receptor da angiotensina II, enquanto a hidroclorotiazida é um diurético da tiazida. Ambos os medicamentos têm um efeito poderoso na pressão arterial. A eficácia do tratamento com pressão alta é frequentemente maior ao combinar uma pequena dose de diuréticos da tiazida, como a hidroclorotiazida com antagonista do receptor da angiotensina II. O uso do losartan impedirá todos os efeitos fisiológicos da angiotensina II e através dos inibidores de Aldosteron podem tender a reduzir a perda de potássio associada a esse diurético.

Losartan:

Losartan é a primeira substância do novo grupo de medicamentos anti -hipertensão, que é um antagonista do receptor (tipo AT1) angiotensina II.

Losartan e os principais metabólitos têm uma secreção de entupimento e aldosteron da angiotensina II, impedindo a angiotensina II seletiva, não ligada ao receptor AT1 contido em muitos tecidos (por exemplo, músculos dos vasos sanguíneos, glândulas adrenais).

Losartan e os principais metabólitos ativos não mostram os efeitos dominantes locais no receptor AT1 e têm um receptor AT1 muito maior (cerca de 1.000 vezes) que o receptor AT2. Losartan é um inibidor competitivo e reversível do receptor AT1.

têm a atividade dos medicamentos 10 a 40 vezes mais fortes que o Losartan, calculados em peso e é um inibidor reversível e não competitivo do receptor AT1. Os antagonistas da angiotensina II também têm efeitos hemodinâmicos, como inibidores da ECA, mas não há efeito indesejado dos inibidores da ECA comum são tosse seca.

hidroclorotiazida:

A hidroclorotiazida também reduz a atividade do dióxido de carbono, por isso aumenta a secreção de bicarbonato, mas esse efeito é comum em comparação com o efeito da excreção de Cl e não altera significativamente o pH da urina. Os diuréticos da tiazida também podem reduzir a taxa de filtração do glomerular. As tiazídeos têm um efeito diurético moderado, porque cerca de 90% dos íons de sódio foram reabsorvidos antes de chegar à distância é a posição principal do medicamento. Resistência periférica, através da adaptação gradual dos vasos sanguíneos da redução da concentração de Na+. Portanto, o efeito de hipotensão da hidroclorotiazida é mostrado lentamente após 1-2 semanas, enquanto o efeito diurético ocorre rapidamente e pode ser visto logo após algumas horas. A hidroclorotiazida aumenta os efeitos de outros medicamentos anti -hipertensivos.

farmacocinética

Losartan:

Depois de beber, o Losartan absorve bem e inicialmente metabolizado através do fígado, graças às enzimas citocrom p450 (CYP2C9 e CYP3A4). A biologia de Losartan é de aproximadamente 33%.

Cerca de 14% da dose de losartan oral transformada em metabólitos ativos, essa substância é principalmente angiotensina antagotensina II.

Losartan e metabólitos têm muita atividade que está ligada às proteínas plasmáticas (> 98%), principalmente albumina e não passam pela barreira da corrente sanguínea. A depuração total do plasma de Losartan é de cerca de 600 ml/min e os metabólitos estão ativos como 50 ml/min, sua liberação no rim corresponde a cerca de 75 ml/min e 25 ml/min.

Losartan elimina 35% por urina e cerca de 60% nas fezes.

Em pacientes com cirrose leve a média, a área sob a curva (AUC) de losartan e do metabolito tem uma atividade mais alta, 5 vezes e 2 vezes mais do que em pacientes com fígado normal. Os metabólitos de Losartan e E-3174 não são excluídos quando a hemólise.

cloroclorotiazida:

Após beber, a hidroclorotiazida é relativamente rápida, cerca de 65-75% da dose, mas essa proporção pode diminuir a insuficiência cardíaca.

Os alimentos podem reduzir a absorção do medicamento. A cloroclorotiazida acumulada em glóbulos vermelhos. 40 - 68% do medicamento está associado à proteína plasmática. O medicamento excretou principalmente os rins, em grande parte na forma de não -metabólico.

O tempo de venda da hidroclorotiazida é de cerca de 9,5 a 13 horas, mas pode durar no caso de insuficiência renal, portanto a dose deve ser ajustada. A hidroclorotiazida passa pela placenta, distribuída e atingiu altas concentrações no feto.

Os efeitos de diuretelli aparecem após beber 2 horas, atingindo o máximo após 4 horas e durando cerca de 12 horas.

anti -hipertensão é muito mais lento que os efeitos diuréticos e só pode obter efeito adequado após 2 semanas, mesmo com a dose ideal entre 12,5 e 25 mg/dia. É importante saber que o efeito anti -hipertensão da hidroclorotiazida é geralmente ideal em 12,5 mg.

O tratamento clínico moderno e as diretrizes de ensaios clínicos enfatizam o uso mais baixo e ideal, o que reduz o risco de efeitos nocivos. A questão importante é esperar tempo suficiente para avaliar a resposta do corpo ao efeito hipotensão da cloroclorotiazida, porque o efeito na resistência periférica leva tempo para ser claro.

cloroclorotiazida pode causar perda excessiva de potássio. Esse efeito depende da dose e pode ser reduzido quando doses baixas (12,5 mg/dia), a melhor dose para tratamento de hipertensão, minimizando as reações prejudiciais. Os diuréticos também geralmente causam hipoglicemia.

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