Agilosart-H 50/12,5 AgimeXpharm Лечение гипертонии (3 волдыри x 10 таблеток)

Лосартан является специфическим и селективным антагонистом рецептора ангиотензина II, в то время как гидрохлоротиазид является диуретикой тиазида. Оба препарата оказывают сильное влияние на артериальное давление. Эффективность высокого лечения кровяного давления часто выше при объединении небольшой дозы тиазидных диуретиков, таких как гидрохлоротиазид с антагонистом ангиотензина II. Использование лозартана предотвратит все физиологические эффекты ангиотензина II, и через ингибиторы альдостерона могут иметь тенденцию снижать потерю калия, связанного с этими диуретиками.

Лосартан:

Лосартан является первым веществом новой антигипертензионной лекарственной группы, которая является антагонистом рецептора (типа AT1) ангиотензин II.

Ангиотензин II, состоящий из ангиотензина I в реакции, из -за катализируемого фермента, перенесенного ангиотензина (ACE), является сильным сосудистым контрактом; Это основной гормон, который активирует систему ренин-анотензина и является важным компонентом в патологии гипертонии. Ангиотензин II также стимулирует надпочечники Альдостерона.

лозартан и основные метаболиты имеют засорение и секрецию альдостерона ангиотензина II, предотвращая селективное ангиотензин II, не прикрепленное к рецептору AT1, содержащемуся во многих тканях (например, мышцы кровеносных сосудов, надпочечники).

И лозартан, и основные активные метаболиты не показывают локальные доминантные эффекты в рецепторе AT1 и имеют гораздо больший рецептор AT1 (около 1000 раз), чем рецептор AT2. Лосартан является конкурентным, обратимым ингибитором рецептора AT1.

Метаболические вещества обладают активностью лекарств в 10-40 раз сильнее, чем лозартан, рассчитанные по весу, и является неконпетитивным, обратимым ингибитором рецептора AT1. Антагонисты ангиотензина II также обладают гемодинамическими эффектами, такими как ингибиторы ACE, но нежелательно нежелательно эффект от общих ингибиторов ACE - сухой кашель.

Гидрохлоротиазид:

Гидрохлоротиазид - это препарат в группе тиазидных диуретиков, который увеличивает секрецию хлорида натрия и сопровождается механизмом ингибирования реабсорбции ионов натрия и хлора на расстоянии. Вывод других электролитов также увеличивается, особенно калий и магни, а кальций уменьшается.

Гидрохлоротиазид также снижает активность углекислого газа, поэтому он увеличивает секрецию бикарбоната, но этот эффект является общим по сравнению с эффектом экскреции CL-и и существенно не изменяет pH мочи. Тиазидные диуретики также могут снизить скорость фильтрации клубочкового. Тиазиды оказывают умеренный диуретический эффект, потому что около 90% ионов натрия были реабсорбированы до прибытия на расстояние, является основным положением лекарственного средства. сопротивление посредством постепенной адаптации кровеносных сосудов из -за снижения концентрации Na+. Следовательно, гипотензивный эффект гидрохлоротиазида показывается медленно через 1-2 недели, в то время как диуретический эффект происходит быстро и можно увидеть сразу через несколько часов. Гидрохлоротиазид увеличивает влияние других антигипертензивных препаратов.

Фармакокинетика

Лосартан:

После выпивки Лозартан хорошо поглощает и первоначально метаболизируется через печень благодаря ферментам Cytochrom p450 (CYP2C9 и CYP3A4). Биология Лосартана составляет приблизительно 33%.

Около 14% дозы лозартанского устного, трансформированного в активные метаболиты, это вещество в основном является антагонистом ангиотензин II.

отходы Лосартана составляет около 2 часов, а метаболиты-около 6-9 часов. Средняя пиковая концентрация лозартана достигает в течение 1 часа и метаболитов с активностью в течение 3-4 часов.

как лозартан, так и метаболиты обладают большой активностью, связанной с плазменными белками (> 98%), в основном альбумином, и они не проходят барьер кровотока.

объем распределения лозартана составляет около 34 литров, а метаболиты с активностью около 12 литров. Общий клиренс плазмы Лосартана составляет около 600 мл/мин, а метаболиты активны как 50 мл/мин, их клиренс в почке соответствует около 75 мл/мин и 25 мл/мин.

Лосартан устраняет 35% по моче и около 60% в калах.

У пациентов с циррозом от легкой до среды, область под кривой (AUC) лозартана и метаболита обладает более высокой активностью, в 5 раз больше, чем у пациентов с нормальной печени. Метаболиты лозартана и E-3174 не исключаются при гемолизе.

гидрохлоротиазид:

После употребления алкоголя гидрохлоротиазид является относительно быстрым, около 65-75% дозы, но это соотношение может уменьшить сердечную недостаточность.

пища может уменьшить поглощение препарата. Гидрохлоротиазид накапливался в эритроцитах. 40 - 68% препарата связаны с плазменным белком. Препарат выделяется в основном через почки, в основном в форме неметаболических.

Время продажи гидрохлоротиазида составляет около 9,5-13 часов, но может длиться длиться почечной недостаточностью, поэтому доза должна быть скорректирована. Гидрохлоротиазид проходит через плаценту, распределяется и достигает высоких концентраций в плоде.

Эффекты Diuretelli появляются после выпить 2 часа, достигая максимума через 4 часа и длится около 12 часов.

Эффект антигено -гипертензии намного медленнее, чем диуретические эффекты, и может достигать адекватного эффекта только через 2 недели, даже с оптимальной дозой между 12,5-25 мг/день. Важно знать, что антигиперторийский эффект гидрохлоротиазида обычно оптимален при 12,5 мг.

Современное клиническое лечение и руководящие принципы клинических испытаний подчеркивают самое низкое и оптимальное использование, что снижает риск вредного воздействия. Важным вопросом состоит в том, чтобы подождать достаточно времени, чтобы оценить реакцию организма на гипотензию эффект гидрохлоротиазида, потому что влияние на периферическое сопротивление требует времени, чтобы быть ясным.

Гидрохлоротиазид может вызвать чрезмерную потерю калия. Этот эффект зависит от дозы и может быть уменьшен, когда низкие дозы (12,5 мг/день), лучшая доза для лечения гипертонии, при этом минимизируя вредные реакции. Диуретики также часто вызывает гипогликемию.

Общий, Adr> 1/100

Редкий, adr