Agilosart-H 50/12.5 Hipertansiyon için Agimexpharm tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

Losartan, anjiyotensin II reseptörü üzerinde spesifik ve seçici bir antagonistken, hidroklorotiyazid bir tiazid diüretiktir. Her iki ilacın da kan basıncı üzerinde güçlü bir etkisi vardır. Hidroklorotiyazid gibi küçük bir doz tiazid diüretiğinin anjiyotensin II reseptör antagonisti ile birleştirilmesi durumunda, yüksek tansiyon tedavisinin etkinliği genellikle daha yüksektir. Diüretik etkiler, hidroklorotiyazid nedeniyle hidroklorotiyazid, plazma renin aktivitesini arttırır, aldosternon sekresyonu, serum potasin seviyelerini arttırır, serum potasin seviyelerini arttırır. Losartan'ın kullanılması anjiyotensin II'nin tüm fizyolojik etkilerini önleyecek ve Aldosteron inhibitörleri aracılığıyla bu diüretiklerle ilişkili potasyum kaybını azaltma eğiliminde olabilir.

losartan:

Losartan, bir reseptör antagonisti (Tip AT1) anjiyotensin II olan yeni anti -hipertansiyon ilaç grubunun ilk maddesidir.

anjiyotensin II, güçlü bir vasküler kontrattır; Renin-anotensin sistemini aktive eden ana hormondur ve hipertansiyon patolojisinde önemli bir bileşendir. Anjiyotensin II ayrıca Aldosteron'un adrenal bezlerini uyarır.

losartan ve ana metabolitler, birçok dokuda (örneğin kan damarı kasları, adrenal bezler) bulunan AT1 reseptörüne bağlı olmayan anjiyotensin II seçici önleyici önleyerek anjiyotensin II'nin tıkanması ve Aldosteron sekresyonuna sahiptir.

Hem losartan hem de ana aktif metabolitler, AT1 reseptöründeki lokal baskın etkileri göstermez ve AT2 reseptöründen çok daha büyük bir AT1 reseptörüne (yaklaşık 1000 kez) sahiptir. Losartan, AT1 reseptörünün rekabetçi, geri dönüşümlü bir inhibitörüdür.

Metabolik maddeler, Losartan'dan 10 ila 40 kat daha güçlü, ağırlık ile hesaplanan ve AT1 reseptörünün rekabetçi olmayan, geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. Anjiyotensin II antagonistlerinin de ACE inhibitörleri gibi hemodinamik etkileri vardır, ancak ortak ACE inhibitörlerinin kuru öksürüğün istenmeyen bir etkisi yoktur.

hidroklorotiyazid:

hidroklorotiyazid, tiazid diüretik grubunda sodyum klorür salgılanmasını arttıran ve uzaktaki sodyum ve klor iyonlarının yeniden emilimini inhibe etme mekanizması eşlik eden bir ilaçtır. Diğer elektrolitlerin atılımı da özellikle potasyum ve magnesi ve kalsiyum azalır.

hidroklorotiyazid ayrıca karbondioksitin aktivitesini azaltır, bu nedenle bikarbonat salgılanmasını arttırır, ancak bu etki Cl-atılımının etkisine kıyasla yaygındır ve idrar pH'ını önemli ölçüde değiştirmez. Tiazid diüretikleri ayrıca glomerüler filtrasyon hızını azaltabilir. Tiazidlerin orta derecede diüretik bir etkisi vardır, çünkü sodyum iyonlarının yaklaşık% 90'ı mesafeye gelmeden önce ilacın ana pozisyonudur. Periferik direnç, kan damarlarının Na+konsantrasyonunun azaltılmasından kademeli olarak adaptasyonu yoluyla. Bu nedenle, hidroklorotiyazidin hipotansiyon etkisi 1-2 haftadan sonra yavaşça gösterilirken, diüretik etki hızlı bir şekilde gerçekleşir ve birkaç saat sonra görülebilir. Hidroklorotiyazid diğer antihipertansif ilaçların etkilerini arttırır.

Farmakokinetik

losartan:

İçtikten sonra, Losartan iyi emer ve Sitokrom P450 enzimleri (CYP2C9 ve CYP3A4) sayesinde başlangıçta karaciğer boyunca metabolize olur. Losartan'ın biyolojisi yaklaşık%33'tür.

Losartan oral dozunun yaklaşık% 14'ü aktif metabolitlere dönüştürülmüş, bu madde çoğunlukla antagonist anjiyotensin II'dir.

Losartan'ın atık süresi yaklaşık 2 saat ve metabolitlerin yaklaşık 6-9 saattir. Losartanın ortalama tepe konsantrasyonu 1 saat içinde ve 3-4 saat içinde aktivite ile metabolitlerin ulaşması.

Hem losartan hem de metabolitler, plazma proteinlerine (>%98) bağlı çok fazla aktiviteye sahiptir, esas olarak albümin ve kan dolaşımı bariyerini geçmezler. Losartan plazmasının toplam boşluğu yaklaşık 600 ml/dakika ve metabolitler 50 ml/dakika olarak aktiftir, böbrekte temizleme yaklaşık 75ml/dk ve 25ml/dakikaya karşılık gelir.

Losartan idrarla% 35 ve dışkıda yaklaşık% 60'ı ortadan kaldırır.

Hafif ila orta sirozlu hastalarda, losartan ve metabolitus eğrisi (AUC) altındaki alan, normal karaciğer hastalarına göre 5 kez ve 2 kat daha yüksek bir aktiviteye sahiptir. Hemoliz olduğunda Losartan ve E-3174 metabolitleri hariç tutulmaz.

Hidroklorotiyazid:

İçtikten sonra, hidroklorotiyazid nispeten hızlıdır, dozun yaklaşık% 65-75'sidir, ancak bu oran kalp yetmezliğinde azalabilir.

gıda ilacın emilimini azaltabilir. Kırmızı kan hücrelerinde biriken hidroklorotiyazid. İlacın% 40 - 68'i plazma proteini ile ilişkilidir. İlaç esas olarak böbreklerden, büyük ölçüde metabolik olmayan şeklinde atıldı.

Hidroklorotiyazid'in satış süresi yaklaşık 9.5 - 13 saattir, ancak böbrek yetmezliği durumunda sürebilir, bu nedenle doz ayarlanmalıdır. Hidroklorotiyazid plasentandan geçer, dağıtılır ve fetüste yüksek konsantrasyonlara ulaşır.

Diuretelli etkileri 2 saat içtikten sonra, 4 saat sonra maksimuma ulaştıktan ve yaklaşık 12 saat süren görünür.

anti -hipertansiyon etkisi, diüretik etkilerden çok daha yavaştır ve 12.5 - 25 mg/gün arasında optimal dozla bile sadece 2 hafta sonra yeterli etki elde edebilir. Hidroklorotiyazidin anti -hipertansiyon etkisinin genellikle 12.5mg'de optimal olduğunu bilmek önemlidir.

Modern klinik tedavi ve klinik araştırma kılavuzları, zararlı etki riskini azaltan en düşük ve optimal kullanımı vurgulamaktadır. Önemli mesele, vücudun hidroklorotiyazidin hipotansiyon etkisine verdiği tepkiyi değerlendirmek için yeterli zaman beklemektir, çünkü periferik direnç üzerindeki etkinin net olması zaman alır.

Hidroklorotiyazid aşırı potasyum kaybına neden olabilir. Bu etki doza bağlıdır ve zararlı reaksiyonları en aza indirirken, hipertansiyon tedavisi için en iyi doz olan düşük dozlarda (12.5 mg/gün) azalabilir. Diüretikler de genellikle hipoglisemiye neden olur.

Ortak, Adr> 1/100

Nadir, ADR